Руководства, Инструкции, Бланки

Casodex инструкция img-1

Casodex инструкция

Рейтинг: 4.6/5.0 (1869 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Касодекс инструкция

Касодекс: инструкция

Касодекс - антиандрогенный нестероидный препарат; противоопухолевое средство. Вызывает регрессию опухолей предстательной железы. Применяется для лечения злокачественных новообразований предстательной железы: распространенный рак предстательной железы, местно-распространенный рак предстательной железы, местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы.

Латинское название:
КАСОДЕКС / CASODEX.

Состав и форма выпуска:
Касодекс таблетки, покрытые оболочкой, по 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Касодекс содержит: бикалутамид 50 или 150 мг.

Активное-действующее вещество:
Бикалутамид / Bicalutamide.

Свойства / Действие:
Касодекс - антиандрогенный нестероидный препарат; противоопухолевое средство. Касодекс вызывает регрессию опухолей предстательной железы. Касодекс не обладает другой эндокринной активностью.
Касодекс связывается с адрогенными рецепторами без активизции генной экспрессии и подавляет активность андрогенов. Результатом этого является регрессия опухолей предстательной железы.
Касодекс представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, при этом R-энантиомер в основном обладает антиандрогенными свойствами.
Данные о безопасности Касодекса, полученные при доклинических испытаниях:
При применении у животных Касодекс проявил свойства антиандрогена и индуктора полифункциональных оксидаз. Изменения в органах мишенях у животных, включая индуцирование опухолей, связаны с этими его свойствами. У людей не было отмечено индукции ферментов. Считается, что данные, полученные на доклиническом этапе исследования, не имеют никакого клинического значения при лечения пациентов с распространенном раком простаты.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Касодекс хорошо всасывается. Нет данных о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность Касодекса. S-энантиомер быстро выводится из организма, в отличии от R-энантиомер, у которого период полувыведения из плазмы составляет около 1 недели. При ежедневном приеме Касодекса концентрация R-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие своего длинного периода полувыведения, что дает возможность назначать Касодекс 1 раз в день. Равновесная концентрация для R-энантиомера составляет 9 мкг/мл при приеме 50 мг Касодекса в день, а при приеме Касодекса 150 мг - 22 мкг/мл. При достижении равновесной концентрации активный R-энантиомер составляет 99% от общего числа циркулирующих в плазме энантиомеров. Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы (96%) и метаболизируется в печени (путем окисления и глюкуронирования). Полученные метаболиты выводятся почками и с желчью практически в равных частях.
Фармакокинетические параметры R-энантиомера не меняются в зависимости от возраста, нарушении функции почек, а также при легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточности.
Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени R-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. В результате этого возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Показания:
Касодекс применяется для лечения злокачественных новообразований предстательной железы:
  • распространенный рак предстательной железы в составе комбинированной терапии с аналогом ЛГРГ/ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормон) или в сочетании с хирургической кастрацией (таблетки Касодекса 50 мг);
  • местно-распространенный рак предстательной железы (T3-T4, любая N, M0; T1-T2, N+, M0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией (таблетки Касодекса 150 мг);
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки Касодекса 150 мг).

    Способ применения и дозы:
    Взрослым мужчинам, включая лиц пожилого возраста, при распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день. Лечение Касодексом следует начинать в тот же день, что и прием аналога ЛГРГ/ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.
    При местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают по 150 мг 1 раз в сутки.
    Касодекс следует принимать длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Касодекса следует прекратить.
    Не требуется изменения режима дозирования Касодекса у пациентов с нарушением функции почек.
    Не требуется изменения режима дозирования Касодекса у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Возможно увеличение кумуляции Касодекса в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

    Передозировка:
    Нет данных о случаях передозировки Касодекса у людей. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое. Диализ мало эффективен, так как Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторирование жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

    Противопоказания:
  • одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом);
  • индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) бикалутамида и/или других компонентов Касодекса;
  • детский возраст, противопоказан женщинам.
    С осторожностью следует назначать Касодекс при нарушении функции печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Касодекс противопоказан женщинам, и его нельзя назначать во время беременности и кормления грудью.

    Побочные действия:
    Касодекс, в общем, хорошо переносится. Отказы от приема Касодекса из-за побочных явлений очень редки.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае длительного приема Касодекса), болезненность грудных желез, приливы.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, повышение активности трансаминаз, желтуха, холестаз, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом Касодекса не установлена). Изменения функции печени чаще всего носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии Касодексом или же после ее прекращения.
    Со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессоница, сонливость, депрессия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны системы кроветворения: анемия.
    Со стороны органов дыхания: диспноэ, одышка, интерстициальные легочные заболевания.
    Со стороны мочеполовых органов: никтурия, снижение либидо, сексуальная дисфункция, гематурия.
    Со стороны обмена веществ: гипергликемия (сахарный диабет), периферические отеки, увеличение массы тела.
    Дерматологические реакции: зуд, сыпь, потливость, сухость кожи, алопеция, гирсутизм.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
    Прочие: боль в груди, боль в области таза, озноб.
    Не удалось достоверно доказать причинно-следственную связь между многими из этих эффектов и проводившейся терапией Касодексом. Некоторые из этих эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Касодекс метаболизируется в печени. Предполагается, что выведение Касодекса может быть замедленно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, что может привести к некоторой кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует с осторожносстью назначать больным с умеренно или резко выраженными нарушениями функции печени.
    При терапии Касодексом необходимо периодически контролировать функции печени. Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием Касодекса.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
    При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

    Влияние на способность водить транспортные средства и работать с машинами и механизмами:
    Касодекс не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Нет данных о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и ЛГРГ/ГнРГ аналогами.
    Не выявлено взаимодействия между Касодексом и другими препаратами, назначаемыми обычно одновременно.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалумида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Противопоказано одновременное применение Касодекса с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом).
    Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление (циметидин, кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
    Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять непрямой антикоагулянт варфарин из связи с белками плазмы. Поэтому рекомендуют тщательный и регулярный контроль за показателями протромбинового индекса при назначении Касодекса пациентам, уже получающим антикоагулянты кумаринового ряда.

    Условия хранения:
    Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - отпускается по рецепту.

  • Другие статьи

    Casodex инструкция

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КАСОДЕКС (CASODEX)

    Регистрационный номер: П № 013292/01 Торговое название препарата: Касодекс
    Международное непатентованное название: бикалутамид (bicalutamide)
    Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
    Состав
    Каждая таблетка содержит:
    активное вещество: бикалутамид 50 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, карбоксиметил крахмал натрия, вода очищенная
    состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная
    Описание
    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне которых выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой стороне гравировка CDх50.
    Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиандроген.
    Код ATX: L02ВВ03

    Фармакодинамика
    Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (И)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
    У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов»
    Фармакокинетика
    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.
    При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (1Ч)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
    Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой).
    Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

    Показания к применению
    - Касодекс в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы.
    - Касодекс в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N,МО; Т1-Т2,N+,МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
    - Касодекс в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

    Противопоказания
    - Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
    - Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
    - Касодекс не должен назначаться детям и женщинам.
    С осторожностью: нарушение функции печени.

    Способ применения и дозы
    - Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
    При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания» прием препарата следует прекратить.
    Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.

    Побочное действие
    Касодекс в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за развившихся побочных эффектов.
    Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
    - очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара;
    - часто (>1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
    - редко (>0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
    - очень редко (>0.01%-<0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
    При одновременном применении Кассдекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой > 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость. w «
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
    Со стороны кроветворной системы: анемия.
    Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
    Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

    Передозировка
    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9,2С19 и 2D6.
    Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.
    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцнирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

    Особые указания
    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести
    месяцев лечения Касодексом.
    В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
    При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.
    Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
    Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска
    Таблетки покрытые оболочкой по 50 мг. По 14 таблеток в блистере из алюминия/ПВХ, 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
    Условия хранения:
    Список Б. При температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.
    Срок годности
    5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска
    По рецепту.

    Касодекс – инструкция по применению, аналоги, показания

    Касодекс

    Касодекс – лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием, применяемое для лечения распространенного рака предстательной железы.

    Форма выпуска и состав

    Выпускается Касодекс в форме:

    • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – гравировка «Cdx» и «50» в виде дроби (в блистерах по 14 шт.);
    • Таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклых белых круглых, с гравировкой «Casodex 150» на одной и логотипом в виде закругленной стрелки на другой стороне (в блистерах по 14 шт.).

    Действующее вещество – бикалутамид (в 1 таблетке – 50 или 150 мг).

    • Повидон;
    • Лактозы моногидрат;
    • Магния стеарат;
    • Карбоксиметилкрахмал натрия;
    • Вода очищенная.
    • Гипромеллоза;
    • Макрогол 300;
    • Титана диоксид;
    • Вода очищенная.
    Показания к применению

    Препарат показан к применению для лечения:

    • Распространенного рака предстательной железы. В комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией (таблетки по 50 мг);
    • Местно-распространенного рака предстательной железы. В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией или радикальной простатэктомией (таблетки по 150 мг);
    • Местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы. В случаях, когда другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки по 150 мг).
    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению Касодекса являются:

    • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • Одновременный прием с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
    • Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

    Лекарственное средство не назначают женщинам.

    С осторожностью препарат используют в случаях:

    • Нарушения функции печени;
    • Непереносимости лактозы;
    • Дефицита лактазы;
    • Синдрома мальабсорбции глюкозы/галактозы.
    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь. Дозировка препарата для взрослых и пожилых мужчин составляет:

    • При распространенном раке предстательной железы – 50 мг 1 раз в день. Терапию следует начинать одновременно с хирургической кастрацией или приемом аналога ГнРГ;
    • В случаях местно-распространенного рака предстательной железы – 150 мг 1 раз в сутки.

    Препарат необходимо принимать длительно (минимально – в течение 2 лет). Если наблюдается прогрессирование заболевания – Касодекс следует отменить.

    У больных с легкими нарушениями или нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. При средних и тяжелых нарушениях функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

    Побочные действия

    Применение Касодекса наиболее часто вызывает:

    • Приливы жара;
    • Болезненность грудных желез;
    • Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.

    Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:

    • Головокружение;
    • Анемия;
    • Боль в животе;
    • Тошнота;
    • Запор;
    • Периферические отеки;
    • Гематурия;
    • Гепатотоксичность;
    • Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
    • Желтуха;
    • Холестаз;
    • Снижение аппетита;
    • Снижение либидо;
    • Сонливость;
    • Депрессия;
    • Метеоризм;
    • Диспепсия;
    • Алопеция;
    • Гирсутизм или восстановление роста волос;
    • Кожный зуд;
    • Сухость кожи;
    • Эректильная дисфункция;
    • Боль в груди;
    • Увеличение массы тела.

    В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.

    Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.

    При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

    • Одышка (дыхательная система);
    • Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
    • Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
    • Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
    • Анемия (кроветворная система);
    • Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
    • Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
    • Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).
    Особые указания

    Касодекс метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения с последующей кумуляцией бикалутамида, при выраженных нарушениях функции печени необходимо периодически проводить ее оценку. В большинстве случаев изменения функции печени встречаются в течение первого полугода терапии препаратом.

    При применении препарата тяжелые нарушения функции печени развиваются редко. Если в период лечения наблюдаются выраженные изменения функции печени – препарат следует отменить.

    У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатического специфического антигена требуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

    В связи с тем, что препарат может ингибировать активность цитохрома Р450 (CYP3А4) необходимо проявлять осторожность при его применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

    У принимающих агонисты гонадотропных релизинг-гормонов, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом. Поэтому при одновременном приеме агонистов ГнРГ и Касодекса требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

    В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между препаратом и аналогами ГнРГ нет.

    Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер лекарственного средства является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени - CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.

    Клинические исследования с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 не обнаружили потенциальной способности препарата к взаимодействию с иными лекарственными средствами. Однако при одновременном применении Касодекса на протяжении 3 недель с мидазоламом АUC последнего увеличивается на 80%.

    Касодекс следует с осторожностью применять с:

    • Циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов – может потребоваться снижение их дозы, в особенности при потенцировании и развитии нежелательных реакций. После начала применения или отмены препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния больного;
    • Лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (кетоконазол, циметидин и др.), так как такое сочетание может приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможному увеличению частоты возникновения побочных реакций.

    Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, так как может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении лекарственного средства больным, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    Аналоги

    Синонимы препарата – Андроблок, Бикалутера, Билумид, Балутар, Бикапрост, Бикалутамид, Бикана, Калумид.

    Аналогами Касодекса являются Андроблок, Билумид, Летросан, Мамомит, Ориметен, Финпрос, Эстрадурин, Урофин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

    Срок годности – 5 лет.

    КАСОДЕКС - описание препарата

    КАСОДЕКС

    Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени

    Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

    Противопоказан к применению при кормлении грудью

    КАСОДЕКС - побочные действия

    Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

    Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:

    — очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара;

    — часто (≥1%-<10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер и полностью исчезали или уменьшались несмотря на продолжение терапии или же после ее прекращения), зуд, астения;

    — редко (≥ 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания;

    — очень редко (≥ 0.01%-<0.1%): рвота, сухость кожи, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом Касодекса не установлена).

    При одновременном применении Касодекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные эффекты с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных эффектов часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса):

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.

    Со стороны дыхательной системы: одышка.

    Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

    Со стороны системы кроветворения: анемия.

    Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, усиление потоотделения, гирсутизм.

    Со стороны обмена веществ: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение или уменьшение массы тела.

    Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в области таза, озноб.

    Особые указания при приеме КАСОДЕКС

    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.

    В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.

    При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

    Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4.

    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия отпуска из аптек

    Касодекс - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

    Касодекс

    Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

    от 1857.00 руб. до 8050.00 руб.

    Найти и купить препарат Касодекс в аптеках России

    Показания к применению препарата Касодекс:

    Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адьювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

    Возможные заменители препарата Касодекс:

    Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Действующее вещество, группа:

    таблетки покрытые оболочкой

    Гиперчувствительность к Касодексу, одновременный прием терфенадина. астемизола и цизаприда. детский возраст, женщинам, беременность. период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

    Способ применения и дозы:

    При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг Касодекса/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

    При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.

    Касодекс следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

    У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

    Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

    Назначение Касодекса в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

    Вместе с тем эффективность Касодекса в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

    У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

    Со стороны ССС: стенокардия. развитие или усугубление СН, повышение АД.

    Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит. бронхит, пневмония, ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия. желудочное кровотечение, сухость во рту. транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: головокружение. бессонница или сонливость, тревожность, редко - депрессия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

    Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет. полиурия.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. отеки, редко - гематурия.

    Прочие: часто - астения. алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо ; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку Касодекс прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

    При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены Касодекса рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

    Исследования in vitro показали, что препарат может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

    Элиминация Касодекса из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

    В период лечения Касодексом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

    Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

    Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином. БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином. кетоконазолом ).

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату Касодекс:

    Здравствуйте! очень прошу сказфть, чем отличается касодекс от
    бикалутамид-тева. У меня старенький папа, он болен, была опервция-
    кастрация, доктор назначил касодекс, потом его заменил бикалутамид-
    тева, папа утверждает. что бикалутамид-тева не помогает, как
    касодекс, он говорит, что пса от него повысился. Может ли такое
    быть? Очень прошу ответить.

    Действующее вещество у данных препаратов одинаковое, разные только
    производители.

    Здравствуйте. Нам доктор прописал золодекс и косодекс. Мы Вам пишем
    из Казахстана. Можно ли заказть данные преапараты с нашей страны?

    Касодекс и золадекс есть в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга, но
    аптеки не осуществляют поставки за пределы России.

    Пожалуйста,подскажите чем можно заменить таблетки Касодекс?

    Точной замены нет. Замену внутри группы подбирает врач.