Баета: отзывы, цена, инструкция по применению

Препарат Баета для снижения сахара в крови, эксенатид, считается аминокислотным амидопептидом. Воздействует на организм как миметик инкретина, тормозит опорожнение желудка, улучшает функцию бета-клеток. Отличают препарат от инсулина фармакологические, химические свойства и цена.

Людям, имеющим сахарный диабет, эксенатид Баета помогает наладить гликемический контроль. Происходит это благодаря следующим механизмам:

1. При повышенном уровне глюкозы в кровотоке препарат сначала увеличивает секрецию глюкозависимого гормона-инсулина из бета-клеток паренхимы.
2. Секреция прекращается в тот момент, когда концентрация глюкозы в крови начнет понижаться.
3. На следующем этапе показатели глюкозы достигают нормы.

У пациентов с диабетом 2 типа первые 10 минут после подкожного введения Баеты секреция инсулина отсутствует. Эксенатид увеличивает и даже восстанавливает обе фазы инсулинового ответа (речь идет об инсулиннезависимом диабете 2 типа).

При этой форме заболевания в момент введения эксенатида происходит:

• подавление избыточной секреции глюкагона;
• подавляется желудочная моторика;
• снижается аппетит.

При подкожном введении пациентам с сахарным диабетом, эксенатид моментально всасывается и пик его действия достигается примерно через 2 часа. Окончательное время полураспада составляет 24 часа, причем доза препарата на период полувыведения не влияет.

Максимальная концентрация Баеты определяется по прошествии 10 часов после инъекции. естественно, при этом необходимо знать, как колоть инсулин .

Пациентам, у которых замечены нарушения в работе почек, печени и пожилым людям не нужно вводить коррекцию дозы препарата Баета. Кроме того, при введении эксенатид не требуется подсчет ИМТ.

Препарат назначается при сахарном диабете 2 типа для дополнительной терапии к:

• тиазолидиндиону;
• метформину;
• производному сульфонилмочевины;
• комбинации сульфонилмочевины, метформина и производного;
• комбинации тиазолидиндиона и метформина;
• или при отсутствии адекватного контроля гликемии.

Препарат Баета подкожно вводят в область бедра, предплечья или живота. Первоначальная доза – 5 мкг. Вводят ее 2 раза в сутки примерно за 1 час до завтрака и ужина. После еды вводить препарат не следует.

Если больному по какой-то причине пришлось пропустить введение препарата, дальнейшие инъекции происходят без изменения. Через месяц лечения первоначальную дозу препарата нужно увеличить до 10 мкг.

При одновременном назначении Баета с тиазолидиндионом, метформином или с комбинацией этих препаратов, начальную дозу тиазолидиндиона или метформина можно не менять.

Если использовать комбинацию Баеты с производными сульфонилмочевины (с целью снижения риска гипогликемии) может понадобиться уменьшение дозы производного сульфонилмочевины.

• препарат не следует вводить после приема пищи;
• введение препарата в/м или в/в не рекомендуется;
• не следует применять препарат, если раствор имеет окрашивание или он мутный;
• не следует вводить Баету если в растворе обнаруживаются частицы;
• на фоне терапии к эксенатиду возможна выработка антител.

Важно! У многочисленных пациентов, организм которых продуцировал подобные антитела, по мере продолжения терапии снижался титр и оставался на низком уровне в течение 82 недель. Тем не менее, наличие антител никак не влияет на типы и частоту регистрируемых побочных эффектов.

Лечащий врач должен проинформировать своего пациента, что терапия препаратом Баета приведет к потере аппетита, а соответственно и массы тела. Это довольно низкая цена по сравнению с эффектом от лечения.

В доклинических опытах, которые проводились на крысах и мышах канцерогенного действия при инъекциях вещества эксенатид, не выявлено.

Когда на мышах испытывали дозу, превышающую человеческую в 128 раз, у грызунов отмечалось количественное увеличение (без каких-либо проявлений малигнизации) С-клеточных аденом щитовидной железы.

Данный факт ученые отнесли к увеличению периода жизни, получающих эксенатид, подопытных животных. Редко, но все-таки имели место нарушения почечных функций. Они включали в себя

• развитие почечной недостаточности;
• повышение содержания креатинина в сыворотке;
• усугубление течения острой и хронической почечной недостаточности, при котором зачастую требовалось проведение гемодиализа.

Некоторые из этих проявлений были выявлены у тех пациентов, которые принимали одновременно один или несколько лекарственных препаратов, влияющих на водный обмен, почечную функцию или имели место другие патологические изменения.

Сопровождающие препараты включали ингибиторы НПВС, АПФ, мочегонные препараты. При назначении симптоматического лечения и отмене лекарства, которое предположительно являлось причиной патологических процессов, измененная функция почек восстанавливалась.

После проведения клинических и доклинических исследований в препарате эксенатид не было обнаружено свидетельств его непосредственной нефротоксичности. На фоне использования препарата Баета были замечены редкие случаи острого панкреатита.

Обратите внимание!Пациенты должны владеть информацией о симптомах острого панкреатита. При назначении симптоматического лечения наблюдалась ремиссия острого воспаления поджелудочной железы.

Прежде чем приступить к инъекциям препарата Баета, больной должен ознакомиться с прилагаемой инструкцией по использованию шприц-ручки, там же указана и цена.

1. Присутствие диабетического кетоацидоза.
2. Сахарный диабет 1 типа.
3. Беременность.
4. Наличие тяжелых заболеваний ЖКТ.
5. Почечная недостаточность тяжелой степени.
6. Грудное вскармливание.
7. Возраст до 18 лет.
8. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.

В оба эти периода препарат противопоказан. Цена легкомысленного отношения к этой рекомендации может быть слишком велика. Известно, что многие лекарственные вещества отрицательно сказываются на развитии плода.

Халатное отношение или неосведомленность матери могут привести к порокам развития эмбриона. Практически все лекарственные препараты попадают в организм малыша с молоком матери, поэтому этим категориям пациенток следует внимательно относиться ко всем медикаментам.

Побочные реакции, которые наблюдались у пациентов не единожды, перечислены таким образом:

Реакции местного характера:

• В местах инъекций зачастую возникает зуд.
• Редко – покраснения и сыпь.

Со стороны органов пищеварения часто встречаются следующие проявления:

Центральная нервная система часто реагирует головокружением. Если сравнивать препарат Баета с плацебо, то частота зарегистрированных случаев гипогликемии у описываемого препарата выше на 4 %. Интенсивность эпизодов гипогликемии характеризуется как слабая или умеренно выраженная.

Побочные проявления, которые наблюдались у пациентов не единожды при комбинированной терапии, идентичны проявлениям при монотерапии (смотрите таблицу выше).

Пищеварительная система реагирует:

1. Часто: снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, гастроэзофагеальным рефлюксом, диспепсией.
2. Нечасто: вздутием и болями в животе, запором, отрыжкой, метеоризмом, нарушением вкусовых ощущений.
3. Редко: острым панкреатитом.

Наиболее часто наблюдается тошнота умеренной или слабой интенсивности. Она имеет зависимость от дозы и с течением времени уменьшается, не влияя на повседневную деятельность.

Центральная нервная система часто реагирует головными болями и головокружениями, редко – сонливостью.

Со стороны эндокринной системы очень часто наблюдается гипогликемия, если эксенатид сочетается с производными сульфонилмочевины. Исходя из этого, необходимо пересматривать дозы производных сульфонилмочевины и снижать их при увеличении риска гипогликемии.

Большая часть гипогликемических эпизодов по интенсивности характеризуются как слабая и умеренная. Купировать эти проявления можно только пероральным применением углеводов. Со стороны обмена веществ, при приеме препарата Баета можно часто наблюдать гипергидроз; значительно реже дегидратацию, связанную с рвотой или диареей.

Мочевыделительная система в редких случаях реагирует острой почечной недостаточностью и осложненной хронической.

Отзывы свидетельствуют, что аллергические реакции наблюдаются довольно редко. Это может быть отек или анафилактические проявления.

К местным реакциям при инъекциях препарата эксенатид относятся: сыпь, покраснения и зуд в месте инъекции.

Существуют отзывы о случаях увеличения скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Это возможно если эсцинат использовался одновременно с варфарином. Такие проявления в редких случаях могут сопровождаться кровотечениями.

В основном побочные эффекты были слабыми или умеренными, что не требовало отмены лечения.

Со стороны ЦНС: сонливость, дисгевзия.

Нарушения обмена веществ и питания: очень редко — снижение массы тела; ассоциированная с тошнотой или диареей дегидратация.

Отзывы свидетельствуют, что анафилактическая реакция наблюдается крайне редко.

Со стороны системы пищеварения: метеоризм, запор, редко — острый панкреатит .

Со стороны системы мочевыделения: изменение функции почек, повышение концентрации креатинина, острая почечная недостаточность, усугубление недостаточности хронической.

Реакции дерматологического характера: кожный зуд, алопеция, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Стоимость препарата в столичных аптеках начинается от 2500р за упаковку.

Backupershift: Блог

• 
• Блог
• 

Эксенатид* (Exenatide*). Применение: Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнения к терапии метформином, производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, комбинацией метформина и производного сульфонилмочевины…. Фемибион описание препарата: состав и инструкция по применению, противопоказания. Врачи РФ. Только для специалистов здравоохранения. Видео- инструкция по применению новой шприц-ручки GONAL-f. Инструкция по правильному разведению пептида Шприцы для. 6 дн. назад. Питер: Инструкция по применению - Все самое интересное о жизни в северной столице!

Эффективность дулаглутида не сравнивалась с таковой принимаемого один раз в неделю байдуреона, формы баеты (BristolMyers), который был. Дозировку препарата соблюдайте строго по инструкции либо указаниям врача. Кроме того, убедитесь в соответствии инъекционногоПитер: Инструкция по применению - Все самое интересное о жизни в северной столице!

Питер: Инструкция по применению | VKЕсли вдруг в кафешке видишьты в стихах салфетку - Сфоткай, выложи в инсту - Это Питер, детка! Expand text…Если угостил вдруг кто"Белочка" конфеткой - Ешь и "Крупскую" хвали - Это Питер, детка! Если слышишь извиненьяот людей нередко - Извинись и ты в ответ - Это Питер, детка! Если кто- то в сапогах,а другой - в балетках - Это норма, ты поверь,Это Питер, детка!

Если мастерски закинутьхоть куда монетку. Сможешь ты, то Чижик ждет. Это Питер, детка! Если книги у тебявместо табуретки,А еще полдома книг - Это Питер, детка! Если шарфик сине- бело- голубой расцветки.

Ты частенько замечаешь - Это Питер, детка! Если дама через лужукак легкоатлетка.

Перегнуть сможет смело - Это Питер, детка! Если с книгою в рукахв транспорте соседка – Загляни и почитай – Это Питер, детка!

Если кто- то дождевик твойпрокомментил едко – Ну и пусть, зато сухой – Это Питер, детка!©ЧИСТО ПО- ПИТЕРСКИ.

Байдуреон инструкция

Вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить после приема пищи. Через 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно - отрыжка, запор, метеоризм; редко - острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: при монотерапии - головокружение; при комбинированной терапии - головокружение, головная боль, сонливость. Возможно - дисгевзия, сонливость.

Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии - гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).

Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии - гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей).

Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии - нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.

Аллергические реакции: при комбинированной терапии - ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Дерматологические реакции: возможно - макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Местные реакции: зуд в месте инъекции, сыпь, покраснение в месте инъекции.

Прочие: при комбинированной терапии - дрожь, слабость. Возможно - повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений).

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин); наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эксенатиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин).

Не следует вводить эксенатид после приема пищи. Не вводить в/в или в/м.

Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии эксенатидом возможна выработка антител к активному веществу. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка. Поэтому не рекомендуется одновременное применение с препаратами, для развития действия которых требуется быстрая абсорбция из ЖКТ.

При одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается С_mах дигоксина на 17%, а Т_mах увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата эксенатида AUC и С_mах ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Т_mах увеличивалось приблизительно на 4 ч.

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и С_mах лизиноприла в равновесном состоянии. Т_mах лизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Т_mах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения С_mах и AUC не наблюдалось.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Байдуреон инструкция

Международное наименование лекарственного вещества:

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Эксенатид, приведен после описания.

Мощный стимулятор инкретина (глюкагоноподобный пептид-1), усиливающий глюкозозависимую секрецию инсулина и оказывающий др. гипогликемические эффекты инкретинов (улучшение функции бета-клеток, подавление неадекватно повышенной секреции глюкагона и замедление опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого глюкагоноподобного пептида-1, в результате чего он связывается и активирует его рецепторы у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или др. внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы. При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, которая прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения её к норме, тем самым, уменьшая потенциальный риск развития гипогликемии. Секреция инсулина в течение первых 10 мин (первая фаза инсулинового ответа) отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа; утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете 2 типа. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у таких пациентов. На фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. при этом не нарушается нормальный глюкагоновый ответ на гипогликемию. Введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи, подавлению моторики желудка, что приводит к замедлению его опорожнения.

Быстро всасывается после п/к введения, TCmax - 2.1 ч, Сmax - 211 пг/мл AUC - 1036 пг х ч/мл после п/к введения 10 мкг. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения. AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом пропорционального возрастания Сmax не наблюдается. Сходная экспозиция наблюдается при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья. Объём распределения - 28.3 л. Выводится преимущественно за счёт клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс - 9.1 л/ч, T1/2 - 2.4 ч и не зависят от дозы. У пациентов со слабо или умеренно выраженной ХПН (КК 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается, однако, у пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на диализе, клиренс снижен до 0.9 л/ч.

Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформину, производным сульфонилмочевины, тиазолиндиону, комбинации метформина и производных сульфонилмочевины или метформина и тиазолиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, тяжёлая ХПН (КК менее 30 мл/мин), тяжёлые заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом, бременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Частота: очень часто (более 10%); часто (более 1%, менее 10%); нечасто (более 0.1%, менее 1%); редко (более 0.01 %, менее 0.1 %); крайне редко (менее 0.01%). Очень часто: тошнота, рвота, диарея, гипогликемия (в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины). Часто: диспепсия. ощущение дрожи, головокружение. головная боль. снижение аппетита, слабость, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипергидроз, кожная реакция в месте инъекции; нечасто: абдоминальная боль, вздутие живота, отрыжка, запор, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм. Редко: сонливость, сыпь, зуд, дегидратация (вызванная тошнотой, рвотой и/или диареей), ангионевротический отёк. Крайне редко: анафилактические реакции. На фоне терапии возможно появление антител к эксенатиду, что, однако, не влияет на частоту и тип регистрируемых побочных эффектов. Собщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови, нечасто сопровождавшегося кровотечениями при одновременном применении с варфарином .

При применении пероральных ЛС, требующих быстрого всасывания в ЖКТ, необходимо учитывать, что препарат может замедлять опорожнение желудка. Препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (в т.ч. антибиотики), рекомендуется применять не менее чем за 1 ч до введения эксенатида; если эти препараты необходимо принимать с пищей, следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится. Повышает Сmax дигоксина на 17%, ТCmax - на 2.5 ч, при этом AUC не изменяется. Снижает AUC и Сmax ловастатина приблизительно на 40% и 28% соответственно, увеличивает ТCmax - на 4 ч. Увеличивает ТCmax лизиноприла на 2 ч (при этом не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД). При введении варфарина через 30 мин после эксенатида, TCmax варфарина увеличивалось примерно на 2 ч, однако, клинически значимого влияния на Cmax или AUC не наблюдалось.

Не следует вводить после приёма пищи. Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата. Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом может привести к снижению аппетита и/или массы тела, что не требует коррекции режима дозирования.

Препараты, содержащие действующее вещество Эксенатид:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

БАЕТА - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, маннитол, метакрезол, вода д/и.

1.2 мл - шприц-ручки (1) - пачки картонные (1).
2.4 мл - шприц-ручки (1) - пачки картонные (1).

БАЕТА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата БАЕТА утверждено компанией-производителем.

Гипогликемический препарат. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как "первая фаза инсулинового ответа", специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних С_max через 2.1 ч, которая составляет 211 пг/мл, AUC_o-inf составляет 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание С_mах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

V_d эксенатида после п/к введения составляет 28.3 л.

Метаболизм и выведение

Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Конечный Т_1/2 составляет 2.4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0.9 л/ч (по сравнению с 9.1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 до 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

— сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета ® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10%), часто (?1%, но <10%), иногда (>0.1%, но <1%), редко (>0.01%, но <0.1%), крайне редко (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея; часто - снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда - боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм; редко - острый панкреатит. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; редко – сонливость.

Со стороны эндокринной системы: очень часто - гипогликемия, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, слабостью. Т.к. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета ® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.

Со стороны обмена веществ: часто - гипергидроз; редко - дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, ангионевротический отек; крайне редко - анафилактическая реакция.

Местные реакции: часто - кожная реакция в месте инъекции.

Прочие: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (МНО) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.

— сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);

— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета ® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета ® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета ® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, рвота и/или диарея. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, НПВС, мочегонные препараты. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, не обнаружено.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета ®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета ® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату "Руководством по использованию шприц-ручки".

Результаты экспериментальных исследований

В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

При передозировке (доза в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Препарат Баета ® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. Баета ® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например, антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.

При одновременном назначении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета ® снижается С_mах дигоксина на 17%, а Т_mах увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета ® AUC и С_mах ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Т_mах увеличивалось приблизительно на 4 ч. Совместное назначение препарата Баета ® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), препарат Баета ® не изменял AUC и С_mах лизиноприла при равновесном состоянии. Т_mах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета ® Т_mах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения С_mах и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета ® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.

Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 дней.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, предохранять от воздействия света; не замораживать.