Лекарство антистен инструкция по применению

Наименование: Антистен (Antisten)

Фармакологическое действие:
Антистен относится к группе антигипоксантов – препаратов, нормализующих метаболизм клеток, подвергшихся ишемическому повреждению.
Антиангиальное действие препарата обусловлено его способностью направлять клеточный метаболизм в энергетически эффективное русло. Вместо невыгодного в плане получения энергии путем окисления жирных кислот Антистен активирует окисление глюкозы. Блокирование окисления ЖК осуществляется путем ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы. В результате этого стабилизируется содержание АТФ и фосфокреатинина в тканях при кислородном голодании, поддерживается нормальная сократимость миокарда.

В условиях ацидоза Антистен поддерживает электролитный баланс кардиомиоцитов, нейросенсорных тканей, препятствуя внутриклеточной кумуляции кальция и натрия, нормализуя уровень калия. Продолжающаяся вследствие этого гиперполяризация мембраны клеток способствует удлинению электрического потенциала действия.
Антистен сводит к минимуму отрицательные последствия реперфузии, снижая выраженность внутриклеточного ацидоза и содержания фосфатов.
Благодаря своему мембраностабилизирующему действию препарат восстанавливает целостность клеточных мембран, защищая их от дальнейшего воздействия свободных радикалов перекисного окисления липидов.

Препятствуя миграции и инфильтрации нейтрофилов в ишемизированных участках миокарда, Антистен предупреждает развитие дальнейшего повреждения тканей. Под его влиянием сохраняется уровень креатинфосфокиназы в клетках.
При стабильной стенокардии систематический прием препарата сокращает число приступов, уменьшает потребность в нитратах, повышается устойчивость к физической работе вследствие увеличения коронарного резерва.
В условиях ишемической дисфункции миокарда Антистен способствует нормализации сократительной способности левого желудочка.
При ЛОР-патологии, обусловленной сосудистой дисфункцией внутреннего уха, Антистен устраняет шум в ушах и головокружение.
Коррекция нарушений зрения достигается путем стабилизации функционального состояния сетчатой оболочки глаз.

Показания к применению:
Антистен выступает компонентом комплексной терапии ИБС для предупреждения приступов стабильной стенокардии.
Эффективен в отношении ишемических вестибуло-кохлеарных нарушений, которые сопровождаются субъективными ощущениями шума в ушах, расстройством слуха, головокружением.
Показан при хориоретинальной сосудистой патологии, в основе которой лежит ишемический компонент, в т. ч. болезни Меньера.

Способ применения:
В зависимости от клинического случая дозировку препарата устанавливает лечащий доктор.
В среднем принимают по 40–60 мг Антистена в сутки, деля эту дозу на 2–3 приема.
Продолжительность приема также назначается индивидуально.

Побочные действия:
В целом, у больных, принимающих Антистен, отмечается хорошая переносимость препарата.
Редко со стороны пищеварительного канала возможны диспепсические расстройства, абдоминальные боли, тошнота, нарушения характера стула.
Нарушения неврологической сферы проявляются в виде головокружения, краниалгии, дискоординации, симптомов экстрапирамидной недостаточности, которые купируются прекращением приема препарата.

В плане сердечнососудистых реакций возможно снижение САД, субъективное чувство сердцебиения, «приливов» в верхней части туловища, возникновение аритмий.
В картине крови прием Антистена иногда сопровождается снижением числа тромбоцитов, агранулоцитозом.
Использование Антистена может спровоцировать появление нежелательных кожных реакций в виде аллергической сыпи, зуда кожи.
Очень редко возможен токсический гепатит.
Общие явления – астенический синдром.

Противопоказания:
Антистен противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам.
Препарат запрещен к использованию у больных с ХПН при КК ниже 15 мл/мин.
Крайне осторожно использовать у лиц с печеночной недостаточностью, людей пожилого возраста.
Не применяется у больных с болезнью Паркинсона, при вторичном паркинсонизме.
В случае выявленной избыточной сенситивности к компонентам формулы Антистена его прием запрещен.

Беременность:
Гестационный период и кормление грудью являются противопоказанием к приему Антистена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено эффектов взаимодействия препарата при его одновременном приеме с другими средствами.

Передозировка:
Фактов передозировки Антистеном не выявлено до нынешнего времени.

Форма выпуска:
Выпускается фармакологической промышленностью в таблетированной форме.
Таблетки светло-розового цвета с разделительной полосой посередине, покрыты пленочной оболочкой, заключены в ячейковую упаковку.

Условия хранения:
Таблетки хранить в сухом, темном месте, при температурном оптимуме 25 градусов Цельсия.
Не давать детям.
Препарат пригоден к использованию три года от даты изготовления.

Синонимы:
Ангиозил, Триметазидин, Веро-Триметазидин, Депренорм, Медарум, Предизин, Предуктал, Тримектал, Прекард, Римекор, Тридукард, Тримет, Триметазид,Тримитард, Тридуктан.
Смотрите также список аналогов препарата Антистен .

Состав:
Одна таблетка Антистена содержит 20 мг основного вещества триметазидина гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид, титана диоксид, триацетин, оксиды железа желтый и красный, микрокристаллическая целлюлоза.

Действующее вещество: Триметазидин

Дополнительно:
Антистен не нарушает скорость реакции при работе с точными механизмами, управлении транспортными средствами.
Препарат не купирует острые приступы стенокардии, он предназначен для продолжительной терапии ИБС.
Так как метаболиты Антистена выводятся преимущественно с мочой, то особое внимание следует уделить дозированию препарата у больных с дисфункцией выделительных органов.
Наличие у больного заболеваний ЖКТ, которые связаны с нарушением процессов всасывания, обусловливает коррекцию дозы препарата.

Внимание!
Описание препарата "Антистен " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 2627.

Препарат Антистен

Для лечения сердечно-сосудистых патологий сегодня применяется достаточно много средств. Препарат "Антистен" считается одним из популярных медикаментов, рекомендуемых пациентам с заболеваниями такого рода.

Средство "Антистен" выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых красной оболочкой, дозировкой 20 мг. Контурная ячейковая упаковка состоит из пленки ПВХ и фольги. Внутренний слой таблеток имеет белый или бело-желтый оттенок. В средстве содержится 20 мг триметазидина дигидрохлорида, который является действующим веществом. В медикаменте присутствуют также вспомогательные компоненты. К ним относятся: кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон, маннитол, коллоидный диоксид кремния, лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, метилцеллюлоза, касторовое масло, Твин 80, кислотный красный 2С, полиэтиленглюколь-4000.

Таблетки обладают антигипоксическим и антиангинальным эффектом. Препарат улучшает функцию, метаболизм нейронов и кардиомицитов головного мозга, предупреждает уменьшение концентрации АТФ, фосфокреатинина в клетках. Лекарство также поддерживает сокращаемость сердечной мышцы. Средство предотвращает увеличение уровня кальция и натрия в кардиомиоцитах, способствует нормализации содержания ионов калия в клетке, стабилизации функций мембранных ионных каналов в условиях ацидоза. Препарат "Антистен" предотвращает разрушающую функцию свободных радикалов, препятствует активному действию нейтрофилов в зоне ишемии. Медикамент способствует сохранению целостности клеточных оболочек, снижает выход клеточной креатинфосфокиназы. Лекарство "Антистен" уменьшает частоту приступов при стенокардии. После двухнедельного применения препарата наблюдается значительное снижение перепадов артериального давления и повышение выносливости к физической деятельности. В результате лечения рассматриваемым медикаментом пациенты меньше жалуются на головокружение и шум в ушах, у них улучшается слух и деятельность вестибулярного аппарата. У людей с сосудистой патологией глаз нормализуются функции глазной сетчатки.

После проникновения лекарства в организм абсорбция происходит достаточно быстро. Препарат практически полностью всасывается из системы пищеварения. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови, что составляет 55 нг/мл триметазидина. Средство "Антистен" проходит через гистогематические преграды. Спустя около пяти часов половина действующего вещества выводится из организма с мочой.

Препарат рекомендуется назначать людям, страдающим от ИБС. В составе комплексного лечения средство применяется в качестве профилактики приступов стенокардии. Медикамент назначают при хориоретинальных нарушениях сосудов, головокружениях, вызванных сосудистыми расстройствами, кохлеовестибулярных нарушениях, имеющих ишемическое происхождение.

Медикамент "Антистен" инструкция по применению не рекомендует при непереносимости препарата, почечной недостаточности, нарушении функций печени выраженного характера. К противопоказаниям относят дородовой период. Во время лактации также не назначается препарат "Антистен". Инструкция по применению не рекомендует принимать лекарство лицам, не достигшим 18 лет. Это обусловлено недостаточным количеством сведений о безопасности медикамента.

Средство принимают внутрь во время еды. Суточная дозировка составляет 2-3 таб. Это соответствует 40-60 мг. Указанное количество медикамента рекомендуется делить на 2-3 приема. Длительность терапевтического либо профилактического курса устанавливает специалист персонально для каждого больного. Во время терапии не следует самостоятельно (не проконсультировавшись с доктором) менять схему приема.

К проявляющимся чаще всего нежелательным последствиям средства "Антистен" инструкция по применению относит боль в животе, диарею, расстройство пищеварения, тошноту и рвоту. Препарат может спровоцировать головокружение, мигрень, зуд, крапивницу, астению. У некоторых пациентов возможны приливы крови к лицу, ортостатическая гипотензия. Крайне редко наблюдаются экстрапирамидные расстройства, в частности тремор, ригидность, акинезия. Такие симптомы, как правило, самостоятельно устраняются после отмены медикамента. На сегодняшний день о передозировке препаратом ничего неизвестно, так как жалоб не поступало. В связи с этим специфического антидота не существует. Предположительно, при передозировке обостряются побочные проявления. При подозрении на отравление средством необходимо посетить врача.

В настоящее время отсутствуют сведения о взаимодействии средства "Антистен" с другими препаратами. Медикамент не оказывает влияния на способности к управлению любым автотранспортом и выполнение работ, при которых требуется высокая скорость реакции психомоторного характера. Аналогами препарата являются лекарства "Кардитрим", "Предизин", "Метагард", "Предуктал".

Препарат "Антистен" рекомендуется хранить в сухом темном месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 25 градусов. Срок годности лекарства - 3 года. Запрещается прием препарата по истечении этого времени. Медикамент «Антистен» в аптеках отпускается по рецепту.

Антистен - применение, инструкция, отзывы

Лекарственное средство выпускают в форме двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток кремово-розового цвета, содержащих 20 мг (Антистен) и 35 мг (Антистен МВ) действующего вещества.

Вспомогательными компонентами, применяющимися при производстве медикамента, являются: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный.

В состав оболочки входят: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза и оксид железа красный.

Антистен – препарат антигипоксического действия. Его активный компонент – триметазидина дигидрохлорид – вещество, предотвращающее накопление ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах (мышечных клетках сердца), поддерживающее при этом концентрацию калия.

Также действующее вещество препарата предотвращает снижение внутри клеток уровня АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и фосфокреатинина, благодаря чему поддерживается сократимость миокарда.

В зонах ишемии медикамент, предупреждая высвобождение свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, уменьшает внутриклеточный ацидоз (увеличенную кислотность) и повышенное содержание фосфатов.

Триметазидин улучшает функционирование нейронов головного мозга, оптимизируя их метаболизм. Его цитопротекторный эффект (защита мембран клеток) обусловлен рационализацией потребления кислорода (усилением расщепления глюкозы и блокадой окисления жирных кислот), активацией окислительного декарбоксилирования (отщепления CO2 от карбоксильной группы карбоновых кислот) и повышением энергетического потенциала.

Антистен, по отзывам, сокращает частоту приступов стенокардии. Спустя две недели после начала приема повышает толерантность к физическим нагрузкам, уменьшает потребность пациента в применении нитратов, избавляет от шума в ушах ишемической природы, уменьшает головокружение, сглаживает резкие скачки артериального давления.

При сосудистой патологии глаз Антистен способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.

После приема рекомендуемой врачом дозировки действующее вещество медикамента практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками сыворотки крови – 16%. Биодоступность составляет порядка 90%.

Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 3-5 часов, а стабильное состояние пациента достигается на третьи сутки применения Антистена.

Период полувыведения – 7 часов у людей в возрасте до 65 лет, у представителей более старшего поколения – 12 часов. Выводится триметазидин преимущественно почками, причем в неизменном виде около 60%.

По действующему компоненту аналогами Антистена являются: Ангиозил ретард, Депренорм МВ, Предизин, Кардитрим, Предуктал, Прекард, Римекор, Тридукард, Тримектал, Тримет, Веро-триметазидин, Триметазид, Метагард, Триметазидин.

По принадлежности к одной фармацевтической группе и, соответственно, механизму воздействия на организм человека аналогами Антистена являются: Вазомаг, Боярышник Алкой, Гистохром, Дибикор, Динатон, Доппельгерц Кардиовитал, Идринол, Камфора, Кудесан, Мексикор, Милдронат, Неотон (в форме лиофилизата), Педеа, Рибоксин, Тауфон, Серотонин, Фиразир, Убинон, Фосфаден и другие.

В инструкции к Антистену указаны следующие показания к его назначению:

• Ишемическая болезнь сердца: с целью профилактики приступов стенокардии (в качестве одного из препаратов в составе комплексной терапии);
• Головокружения сосудистой этиологии;
• Хориоретинальные сосудистые нарушения;
• Кохлеовестибулярные нарушения: с целью устранения нарушений слуха, шума в ушах, тошноты и т.д.

Согласно инструкции, Антистен не следует принимать:

• При наличии гиперчувствительности к триметазидин дигидрохлориду или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
• Пациентам с почечной недостаточностью (если клиренс креатинина не достигает отметки 15 мл/мин);
• Людям с выраженными нарушениями функций печени:
• Беременным и кормящим женщинам;
• Детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Препарат принимают перорально после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки Антистен назначают в количестве 1 шт. дважды или трижды в день, что соответствует суточной дозе, равной 40 или 60 мг триметазидина дигидрохлорида.

Применение Антистена МВ рекомендовано по 1 таблетке (35 мг) дважды в день.

Конкретную дозировку препарата и длительность лечения определяет лечащий врач.

В отзывах об Антистене перечислены следующие негативные реакции организма на прием медикамента:

• Часто (более 1 случая на 1000 пациентов): боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, головная боль, головокружение, астения.
• Редко (менее 1 случая на 1000 принимающих препарат пациентов): приливы к коже лица, ортостатическая гипотензия, обратимые экстрапирамидные расстройства, такие как ригидность, тремор и акинезия.

Также Антистен, по отзывам, может стать причиной развития аллергической реакции, проявляющейся кожной сыпью, зудом, крапивницей.

Антистен не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса лечения инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

В том случае, если пациент по какой-то причине пропустил очередной прием таблетки, более высокую дозировку препарата в следующий прием принимать нельзя.

Данный медикамент не оказывает негативного влияния на способность человека управлять автотранспортными средствами и выполнять работу, требующую скорости психомоторных реакций.

АНТИСТЕН МВ – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Противопоказание: почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин).

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

T1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Антистен таблетки «Озон»

Регистрационный номер: Р N003953/01-100113
Торговое название препарата: Антистен
Международное непатентованное название: триметазидин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорида 20,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,70 мг, полисорбат 80 - 0,70 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, краситель азорубин - 0,08 мг, краситель тропеолин-О - 0,05 мг, тальк - 0,50 мг.

Описание
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от красно-коричневого до темно-красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство

Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшается головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация (Cmax) после однократного перорального приема 60 мг триметазидина) составляла 99 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови - 2 ч. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. Триметазидин выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых добровольцев около 4 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как шум в ушах, нарушение слуха.
Хориоретинальные сосудистые нарушения.

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных, применять препарат Антистен во время беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Антистен рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг/сут). Курс лечения - по рекомендации врача.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/100000), в том числе отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Общие нарушения
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» к коже лица.

В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Антистен незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл. ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл. ул. Гидростроителей, 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09.