Рейтинг: 4.0/5.0 (1831 проголосовавших)Категория: Инструкции
Латинское название: Bicalutamide Canon Состав и форма выпуска:
Таблетки. покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг.
Состав (1 табл. - дозировка 50 мг):
Для таблеток дозировкой 50 мг: по 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав( 1 табл. - дозировка 150 мг):
Для таблеток дозировкой 150 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Интересно:
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов.
Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах ) (R)-энантиомера - 31.3 ч.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2 ) последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css ) (R)-энантиомера -22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания:С осторожностью: при нарушении функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Бикалутамид Канон противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.
Способ применения и дозы:
Взрослые мужчины, в том числе пожилые:
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может наблюдаться кумуляция препарата - требуется коррекция дозы.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто - > 1/10 назначений (> 10 %)
часто - от >1/100 до 1 % и 1/1000 до 0.1 % и 1/10000 до 0.01 % и Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки - симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2С19, 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата к взаимодействию с другими препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %.
Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов; лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом (возможно потребуется снижение дозы этих препаратов). Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Действующее вещество: Bicalutamide Аналоги по действующему веществу:February 20, 2016
Раком предстательной железы называют злокачественное образование, которое развивается из эпителия альвеолярно-клеточных компонентов железы предстательной. Это самое распространенное злокачественное образование у представителей сильного пола. Каждый год в мире фиксируется около 400 000 случаев рака. Для его лечения очень часто используют такой препарат, как «Бикалутамид». Инструкция по применению, цена, отзывы, свойства, показания, побочные действия и противопоказания лекарственного средства представлены ниже.
В какой форме изготовляют медикамент «Бикалутамид»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что это средство можно приобрести в виде круглых двояковыпуклых и покрытых белой пленочной оболочкой таблеток. Их действующим ингредиентом является бикалутамид. Кроме того, в состав лекарственного препарата входят: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия, повидон, опадрай белый, спирт поливиниловый, титана диоксид, полиэтиленгликоль и тальк.
В продажу данный медикамент поступает в блистерах или темных флаконах, запечатенных в коробку из плотной бумаги.
Особенности лекарственного средстваЧто представляет собой препарат «Бикалутамид»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что это селективный нестероидный антиандроген, который не обладает иными видами эндокринной активности.
Рассматриваемый медикамент способен связываться с андрогенными рецепторами и, не активизируя экспрессию генов, подавлять стимулирующее воздействие андрогенов. Итогом такого влияния является регрессия новообразований (злокачественных) железы предстательной.
У некоторых людей прекращение приема бикалутамида приводит к возникновению синдрома отмены антиандрогенов.
Где происходит абсорбция медикамента «Бикалутамид»? Инструкция по применению указывает на то, что после приема таблеток их действующее вещество полностью и быстро всасывается из кишечника. Употребление еды никак не влияет на абсорбцию этого препарата.
Период полувыведения данного средства составляет около 7 дней. При регулярном приеме таблеток концентрация их активного компонента в крови увеличивается в 10 раз. Таким образом, длительный период полувыведения препарата делает возможным его применение один раз в сутки.
Связь с белками плазмы у этого средства высокая. Оно интенсивно метаболизируется в печени, в результате чего образуются неактивные производные.
ПоказанияКогда назначают препарат «Бикалутамид» (таблетки)? Инструкция по применению сообщает о следующих его показаниях:
Когда не назначают препарат «Бикалутамид»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что это лекарство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его ингредиентам, одновременном приеме с «Цизапридом», «Терфенадином» или «Астемизолом», а также при дефиците лактазы, в детском возрасте, при непереносимости лактозы, пациентам женского пола и при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью такие таблетки рекомендуют при нарушенной работе печени.
Препарат «Бикалутамид»: инструкция по применениюЦена этого лекарства указана в конце статьи. Принимать его следует внутрь.
Такой препарат назначают только взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста.
При распространенном раке предстательной железы в сочетании с кастрацией (хирургической) или аналогом ГнРГ данный медикамент рекомендуют принимать по 50 мг единожды в сутки.
Лечение этим средством следует начинать совместно с приемом аналога ГнРГ или же кастрацией (хирургической).
При раке предстательной железы местно-распространенной рассматриваемое лекарство назначают по 150 мг единожды в сутки. Продолжительность терапии данным средством должна длиться не менее двух лет.
При прогрессировании болезни прием таблеток необходимо прекратить.
При нарушенной работе почек и легком нарушении функции печени коррекция дозировки не требуется. У лиц с тяжелыми и средними нарушениями в работе печени может отмечаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Нежелательные явленияЕсть ли побочные действия у препарата «Бикалутамид»? Инструкция по применению указывает на следующие побочные реакции:
Цена рассматриваемого медикамента может быть разной в разных аптеках. В среднем, стоимость 30 таблеток (50 мг) «Бикалутамида» варьируется в пределах 590-830 рублей за упаковку. При покупке такого же количества лекарства, но в дозировке 150 мг вам придется отдать около 1100-1400 рублей.
Что касается аналогичных средств, то к ним относят следующие медикаменты: «Бикалан», «Касодекс», «Бикулид», «Билумид», «Бикалутера», «Калумид», «Бикалутамид Канон». Инструкция по применению перечисленных препаратов может отличаться от таковой у «Бикалутамида». Поэтому назначать их должен только опытный специалист.
Отзывы специалистов и потребителей о лекарствеБольшинство пациентов оставляют о рассматриваемом средстве исключительно положительные отзывы. Согласно мнению специалистов и потребителей, прием рассматриваемого препарата вызывает стойкую ремиссию.
Что касается отрицательных сторон, то к ним пациенты относят наличие большого количества побочных эффектов. Как правило, прием такого медикамента нередко вызывает боли в животе, слабость, желтуху и снижение гемоглобина. Кроме того, очень многие мужчины жалуются на высокую стоимость таблеток. Учитывая, что их необходимо принимать не менее двух лет, лечение рака предстательной железы оказывается очень дорогим.
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Противопоказания к применению
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Применение у детей
Препарат не назначают детям.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Применение при нарушениях функции почек
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Бикалутамид - Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов.
Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/ в сутки больным с локализованным (T1-T2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (T3-T4, любая N, МО; T1-T2, N+, МО) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Бикалутамид-Тева 50мг №28 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Бикалутамид-Тева 150мг №28 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Бикалутамид Канон 150мг №30 таб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Бикалутамид Канон 50мг №30 таб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Бикалутамид Канон таблетки 50 мг, 30 шт. (Канонфарма, Россия)
Бикалутамид Канон таблетки 150 мг, 30 шт. (Канонфарма, Россия)
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг, 28 шт. (Тева, Израиль)
Сравнительная стоимость аналоговБикалутамид Канон 150мг №30 таб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Бикалутамид Канон 50мг №30 таб п/пл.о (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)
Бикалутамид Канон таблетки 50 мг, 30 шт. (Канонфарма, Россия)
Бикалутамид Канон таблетки 150 мг, 30 шт. (Канонфарма, Россия)
Бикалутамид-Тева 50мг №28 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Бикалутамид-Тева 150мг №28 таб (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг, 28 шт. (Тева, Израиль)
Билумид таб 50мг N28 (Верофарм ОАО (Россия)
Билумид тб п/о 50мг N28 (Верофарм (Россия)
Билумид таб 50мг N28 (Верофарм (Россия)
Билумид тб п/о 50мг N30 (Верофарм (Россия)
Билумид таб п/о 150мг N28 (Верофарм ОАО (Россия)
Калумид 50мг таб №30 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)
Калумид таблетки 50 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Калумид таблетки 150 мг, 30 шт. (Гедеон Рихтер, Венгрия)
Касодекс 50мг №28 таб (Корден Фарма ГмбХ (Германия)
Касодекс таблетки 150 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Касодекс таблетки 50 мг, 28 шт. (АстраЗенека, Великобритания)
Касодекс 150мг №28 таб (Корден Фарма ГмбХ (Германия)
Касодекс таб 50мг N28 (Корден Фарма ГмбХ (Германия)
Отзывы
Пока нет ни одного отзыва
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Официальная инструкция по применению БИКАЛУТАМИД Регистрационный номер:Торговое название препарата: Бикалутамид
Международное непатентованное название: Лекарственная форма:таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество - бикалутамид 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон -3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия - 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат - 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) -3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета
Противоопухолевое средство, антиандроген
Код ATX: [L02BB03]
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Маркировка
На блистере указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском языке указывают название препарата, лекарственную форму, дозировку, номер серии, дату производства, срок годности «in bulk».
На этикетке коробки и короба указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском и английском языках указывают предприятие-изготовитель, его адрес, страну, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание действующего вещества в одной таблетке, условия хранения, номер серии, дату производства, срок годности, «Только для упаковки», количество таблеток в блистере, количество блистеров. При упаковке на ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» или ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия.
На пачке и этикетке для групповой упаковки на русском языке указывают пред-приятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название предприятия, осуществившего упаковку, его товарный знак, адрес, телефон/факс, владельца регистрационного удостоверения, его товарный знак, адрес, телефон/факс, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание активного вещества в одной таблетке, количество таблеток в упаковке, условия хранения, «Применять по назначению врача», «Хранить в недоступном для детей месте», номер серии, дату производства (соответствует дате изготовления препарата «in bulk»), срок годности. На пачке дополнительно указывают условия отпуска, способ применения, регистрационный номер, фармакотерапев-тическую группу, штриховой код, «Содержит лактозы моногидрат». На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество упаковок.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хетеро Драге Лимитед, Индия
22-110, IDA Джидиметла, Хайдарабад-500055, Индия
Упаковано
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл. Скопинский р-н, с. Успенское
или
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6
