Пуроксан таблетки инструкция

Одна таблетка содержит

активное вещество – доксофиллин 400 мг,

двуокись коллоидного кремния, кукурузный крахмал, манитол, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния.

Белые круглые таблетки с насечкой для разлома на одной стороне и с клеймом «е» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС R03DА11

После приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Биодоступность препарата составляет около 62.6%. Связывание с белками плазмы крови около 48%.

Доксофиллин почти полностью метаболизируется в печени (90%), путем окисления и деметилирования при участии ферментов микросомального окисления (цитохромами Р-450) и ксантиноксидаз.

Период полувыведения доксофиллина при однократном применении более 7 часов, а при длительном приеме равен 8-10 часам. После повторного приема доксофиллин достигает равновесной концентрации примерно в течение 4 дней.

Выводится главным образом печенью с желчью (90%) в неактивной форме, и менее 4% в неизменном виде с мочой.

Пуроксан ® является бронходилататором, производным ксантина.

Пуроксан ® вызывает подавление фосфодиэстеразы – фермента разрушающего цAMФ. В результате накопления цАМФ уменьшается концентрация свободного кальция в миоцитах бронхов (происходит расслабление бронхиальной мускулатуры) и в тучных клетках, что приводит, в свою очередь, к уменьшению освобождения из них гистамина и серотонина и других веществ, приводящих к спазму бронхов и отеку их слизистой оболочки. Также он блокирует аденозиновые1(пуриновые1)-рецепторы на гладкомышечных клетках бронхов, вызывая их расслабление, и на симпатических пресинаптических окончаниях, тормозя выделение норадреналина.

Показания к применению

- хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ)

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день. По назначению врача кратность приема может быть увеличена до 3 раз в сутки.

Пожилым пациентам с сопутствующими заболеваниями печени, почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями желудочно-кишечного тракта суточная доза препарата (800 мг) может быть снижена до 400 мг/сут разделенная в два приема.

Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от эффекта применяемой терапии.

- тошнота, рвота, боль в эпигастральной области

- головная боль, раздражительность, бессонница

- аллергические реакциии на компоненты препарата

- беременность и период лактации

- острый инфекционный миокардит, артериальная гипотензия

- детский возраст до 12 лет

При одновременном применении эфедрина с ксантинами отмечен токсический синергизм. При одновременном приеме ксантинов с эритромицином, олеандомицином, линкомицином, клиндамицином, аллопуринолом, циметидином, ранитидином, пропpанололом и вакциной против гриппа замедляется печеночная биотрансформация ксантинов. В этих случаях, необходимы низкие дозы доксофиллина. Фенитоин, другие противосудорожные препараты, глюкокортикоиды, барбитураты, рифампицины и курение ускоряют биотрансформацию ксантинов, в этих случаях могут быть необходимы высокие дозы доксофиллина.

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.

Ксантины увеличивают клиренс лития и пиридоксина (витамина В6) при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации ксантинов в плазме крови.

Доксофиллин не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления напитков и пищи, содержащих кофеин.

На период полувыведения ксантина влияет множество факторов. Он может быть дольше у пациентов с печеночной недостаточностью, циррозом печени, выраженной сердечной и/или почечной недостаточностью, у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких или сопутствующими инфекциями.

Во всех вышеприведенных ситуациях рекомендуется проводить лабораторные анализы концентрации доксофиллина в плазме крови.

Препарат следует принимать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, хронической гипоксией, гипертиреозом, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе и пациентам с нарушением функции печени и почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует соблюдать осторожность.

Симптомы: тахиаритмия, нарушение сна, тошнота, рвота

Лечение: при проявлении побочных реакций следует прекратить прием препарата, ввести внутривенно струйно медленно рибоксин в изотоническом растворе натрия хлорида, а также проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Повторный прием препарата низкими дозами можно начинать только после консультации с лечащим врачом.

Форма выпускаи упаковка

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. По 1-2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Инструкция к препарату ПУРОКСАН ТАБЛЕТКИ-Таблетки по 400 мг № 10, № 20 - Справочник лекарств

для медичного застосування препарату

діюча речовина: доксофілін;

1 таблетка містить 400 мг доксофіліну;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, крохмал кукурудзяний, маніт (Е 421), повідон, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Бронхолітичні засоби. Інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Доксофілін. Код АТС R03D A11.

Показання. Лікування бронхообструктивного синдрому при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень (ХОЗЛ).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших ксантинів. Гострий інфаркт міокарда. Низький артеріальний тиск. Період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим внутрішньо по 1 таблетці (400 мг) 2-3 рази на добу. Тривалість лікування визначається лікарем залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання.

Побічні реакції. Після прийому ксантинів можуть спостерігатися такі явища, як нудота, блювання, епігастральний біль, головний біль, дратівливість, безсоння, тахікардія, екстрасистолія, тахіпное; іноді - гіперглікемія та протеїнурія. Побічні реакції можуть спонукати до припинення лікування. Лікування може бути відновлено в менших дозах після повного зникнення небажаних реакцій.

Передозування. Симптоми: аритмії, судоми. Специфічного антидоту немає. У разі передозування проводять симптоматичну терапію серцевої недостатності, протисудомну терапію.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Через обмежений досвід застосування у людей під час вагітності доксофілін можна призначати вагітним жінкам лише з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода.

Доксофілін протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Діти. Не застосовують.

Особливості застосування. Період напіввиведення похідних ксантину може бути подовжений у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, хронічним обструктивним захворюванням легенів або супутніми інфекціями, а також у пацієнтів, які одночасно приймають деякі інші лікарські засоби (еритроміцин, тролеандоміцин, лінкоміцин та інші антибіотики цієї групи, алопуринол, циметидин, пропанолол та вакцину проти грипу). У цих випадках може бути потрібне зниження дози доксофіліну. Фенітоїн, інші протисудомні препарати та куріння можуть посилювати кліренс при скороченні періоду напіввиведення, за таких умов може бути потрібне підвищення дози доксофіліну.

У зазначених вище ситуаціях рекомендується проводити моніторинг концентрації доксофіліну в плазмі крові.

Препарат слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями серця, гіпоксемією, гіпертиреозом, з хронічною правошлуночковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями печінки та нирок, пацієнтам, які раніше перенесли виразку шлунка та дванадцятипалої кишки, а також пацієнтам літнього віку із порушенням функції печінки.

Часто в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю значно збільшуються рівні препарату в плазмі крові, що потребує припинення застосування препарату.

Доксофілін не викликає звикання або залежності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Доксофілін не слід приймати одночасно з іншими похідними ксантину, в тому числі з охолодженими напоями та їжею, що містять кофеїн. У ксантинів відзначений токсичний синергізм з ефедрином. Як і застосування інших ксантинів, одночасний прийом еритроміцину, тролеандоміцину, лінкоміцину, кліндаміцину, алопуринолу, циметидину, ранітидину, пропанололу та вакцини проти грипу може сприяти зниженню печінкового кліренсу доксофіліну, спричиняючи підвищення його рівнів у крові. В такому разі слід зменшити дозу препарату. Не встановлено взаємозв’язку між концентрацією доксофіліну в сироватці крові та токсичною дією.

Фармакодинаміка. Доксофілін за структурою належить до похідних ксантину. Він безпосередньо розслабляє гладкі м’язи бронхів та кровоносних судин легенів, тим самим діючи переважно як бронходилататор та релаксант гладких м’язів. Точний механізм його дії досі не встановлений, хоча відомо, що доксофілін спричиняє пригнічення фосфодіестерази, внаслідок чого відбувається підвищення внутрішньоклітинного вмісту циклічного АМФ. При високих концентраціях доксофілін здатний пригнічувати вивільнення клітинного гістаміну.

Фармакокінетика. Період напіввиведення доксофіліну перевищує 7 годин. Пік його концентрації в плазмі крові досягається через 1 годину після приймання внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 62,6%, зв’язування з білками плазми крові - приблизно 48%. Менш ніж 4% прийнятої внутрішньо дози видаляється у незміненому стані із сечею. Доксофілін майже повністю метаболізується в печінці (90% загального кліренсу). Гідроксіетилтеофілін є єдиним виявленим циркулюючим метаболітом доксофіліну.

При повторному прийманні рівноважна концентрація доксофіліну досягається приблизно за 4 дні, період напіввиведення становить 8-10 годин. Це дозволяє дотримуватися схеми застосування два рази на день. Не відзначено акумуляції препарату після тижневого курсу лікування.

Гостра токсичність (середня смертельна доза ЛД50) доксофіліну при оральному введенні становить: 1022,4 мг/кг у щурів, 841 мг/кг - у мишей, більше 800 мг/кг - у собак.

При повторному і тривалому введенні доксофілін добре переноситься та не виявляє токсичних ефектів. У тварин різних видів доксофілін не має шкідливого впливу на показники репродукції (фертильність, тератогенність, перед- та постпологовий розвиток). Для нього не виявлена мутагенна активність.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки із рискою поділу з одного боку та тисненням – з другого.

Термін придатності. 2 роки.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери в картонній коробці разом з інструкцією.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. M&H Мануфектурінг Ко. Лтд/M&H Manufacturing Co. Ltd.

Місцезнаходження. 41 Сухумвіт Роуд, Самутпракарн, Таїланд/41 Sukhumvit Road, Samutprakarn, Thailand.