ТАХИБЕН - р-р д

Вспомогательные вещества. хлористоводородная кислота (37% м/м) - 1.272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0.42 мг, пропиленгликоль - 100 мг, натрия гидроксид (4% м/м) - 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), хлористоводородная кислота (3.7% м/м) - 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Открыть описание активных компонентов препарата

ТАХИБЕН ® (TACHYBEN)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Информация по препарату доступна только специалистам.
Войдите или Зарегистрируйтесь

Информация по препарату доступна только специалистам.
Войдите или Зарегистрируйтесь

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение C_max урапидила в плазме крови на 15%.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Тахибен - Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтиче

1 мл раствора содержит

активное вещество - урапидил 5 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, кислота хлороводородная (37%) 1,272 мг, динатрия фосфата дигидрат 0,42 мг, кислота хлороводородная (3,7%) 0-0,8 мкл, натрия гидроксид (4 % раствор) 0-0,8 мкл, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное изменение концентрации урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации). Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 - 1,2) л/кг.

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенильного ядра, который не обладает значимым антигипертензивным действием. О-деметилированный метаболит урапидила имеет практически такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в значительно меньшей степени.

50 % -70 % урапидила и его метаболитов у человека выводятся почками, в том числе около 15 % в виде активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде неактивного пара-гидроксилированного урапидила.

После внутривенного болюсного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 - 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови объясняет, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействий между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический

Тахибен инструкция по применению

Формула: C20H29N5O3, химическое название: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: гипотензивное.

Урапидил является антигипертензивным средством. Урапидил обладает периферическим и центральным антигипертензивным действием. Урапидил блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, блокируется сосудосуживающее действие катехоламинов, в результате чего понижается общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил, стимулируя серотониновые 5-HT1A-рецепторы сосудодвигательного центра, регулирует центральный механизм поддержания тонуса сосудов, предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не меняет сердечный выброс, частоту сердечных сокращений. Низкий сердечный выброс может возрастать за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Урапидил не вызывает ортостатических явлений. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, которая вызывается альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной расширением сосудов. Урапидил стимулирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы. Урапидил обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давления, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пост- и преднагрузку на сердце, увеличивает эффективность сокращения сердца, таким образом (при отсутствии аритмии), повышает сниженный минутный объем сердца. Урапидил не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, показатели углеводного обмена, не вызывает задержки жидкости в организме.
При приеме внутрь 80 — 90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. При внутривенном введении урапидила в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение его концентрации: вначале наблюдается быстрое снижение (альфа-фаза), далее — медленное (бета-фаза) снижение. Объем распределения урапидила составляет 0,77 л/кг массы тела (0,6 — 1,2 л/кг). Период распределения урапидила составляет 35 минут. С белками плазмы урапидил связывается на 80 %. Относительно низкая степень связывания с плазменными белками объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, которые сильно связываются с белками сыворотки крови. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом урапидила является гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), которое не имеет гипотензивную активность. О-деметилированный метаболит урапидила также активен, как урапидил, но образуется в очень малых количествах. Период полувыведения (при внутривенном болюсном введении) составляет 2,7 часа (1,8 — 3,9 часов). Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 4,7 часов (3,3 — 7,6 часов). Урапидил выводится почками в неизмененном виде (50 — 70 %), в виде метаболитов (15 %) и кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и при тяжелой почечной или/и печеночной недостаточности объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Для внутривенного введения: гипертонический криз, артериальная гипертензия III степени, рефрактерная артериальная гипертензия, управляемая артериальная гипотензия во время или/и после хирургической операции.
Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированного лечения).

Урапидил принимается внутрь (утром и вечером, совместно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды), вводится внутривенно струйно или капельно (продолжительно, в положении лежа).
Дозу урапидила устанавливают индивидуально.
Внутрь: по 30 мг препарата два раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 120 мг (по 60 мг 2 раза в день); максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Управляемая артериальная гипотензия (во время или/и после хирургической операции): инфузия капельная или непрерывная (при помощи перфузионного насоса) для поддержания артериального давления, достигнутого при помощи внутривенного введения. При внутривенном введении 25 мг: если артериальное давление понижается через 2 минуты, то переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление не изменяется через 2 минуты, то вводят повторно внутривенно 25 мг и при снижении артериального давления через 2 минуты переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление после повторной инъекции через 2 минуты не меняется, то внутривенно медленно вводят 50 мг и далее, при снижении артериального давления через 2 минуты, переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают). Если раньше использовали другие гипотензивные лекарственные препараты, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должен подействовать ранее введенный препарат. Дозу урапидила необходимо скорректировать.
Артериальная гипертензия III степени, гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия: внутривенно медленно 10 — 50 мг (под контролем артериального давления; ожидаемое снижение артериального давления в течение 5 минут), возможно повторное введение. Внутривенно путем инфузии (непрерывно или капельно) при помощи перфузионного насоса. В среднем поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость составляет 2 мг/мин (в зависимости от артериального давления).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функционального состояния печени или/и почек начальную дозу урапидила необходимо снизить в зависимости от показателей артериального давления и лабораторных показателей функции печени или/и почек.
Введение может быть многократным или однократным. Инъекции урапидила можно сочетать с дальнейшей капельной инфузией. Лечение повторяют при повторном повышении артериального давления.
Резкое падение артериального давления исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
На фоне лечения альфа1-адреноблокаторами (включая урапидил) возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма. При сохранении эрекции в течение более четырех часов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено незамедлительно, то возможно повреждение тканей полового члена и необратимая утрата потенции.
Если урапидил не используется в качестве гипотензивного лечения первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных средств, использовавшихся ранее. При этом лечение начинают с более низких доз урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Гипотензивный эффект урапидила усиливается при гиповолемии (например, при диарее, рвоте).
При применении гипотензивных препаратов (включая урапидил) у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза урапидила должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, так как у пациентов пожилого возраста часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (период полувыведения увеличен, объем распределения снижен).
Лечение в течение 7 дней безопасно, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не рекомендуется. При повторном увеличении артериального давления возможно возобновление парентерального лечения.
Возможно совместное использование урапидила для внутривенного введения с антигипертензивными препаратами для приема внутрь.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Во время лечения урапидилом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). В особенности это актуально в начале терапии, при увеличении дозы урапидила или его замене.

Гиперчувствительность, открытый артериальный проток, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, коарктация аорты, нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, совместное использование с алфузозином.

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести), эмболия легочной артерии, сердечная недостаточность, митральный стеноз, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, хронический перикардит, тампонада), гиповолемия, совместное использование с циметидином, пожилой возраст.

Использование урапидила противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствуют клинические данные по использованию урапидила при беременности и кормлении грудью. Урапидил проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях была показана репродуктивная токсичность урапидила при отсутствии признаков тератогенности. Возможный риск для человека неизвестен в виду малочисленности данных исследований. При необходимости использования урапидила в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить (неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком).

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, одышка, респираторный дистресс-синдром, чувство сдавления за грудиной, аритмии, чувство боли в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Нервная система и органы чувств: головокружение, утомляемость, астения, головная боль, беспокойство, повышенная утомляемость, нарушения сна, дисфория.
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, респираторный дистресс-синдром.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, учащение случаев недержания мочи, приапизм.
Кожные покровы: повышенное потоотделение, сухость кожи.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: генерализованные отеки.

Противопоказано совместное использование урапидила и алфузозина из-за усиления гипотензивного действия и риска развития тяжелой ортостатической гипотензии.
Другие гипотензивные препараты (включая альфа-адреноблокаторы, вазодилататоры), этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При совместном использовании урапидила и циметидина возможно увеличение максимальной концентрации урапидила в сыворотке крови на 15%.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с баклофеном, так как баклофен может усилить гипотензивное действие.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (усиление гипотензивного действия и риск развития ортостатической гипотензии), глюкокортикостероидами (снижение гипотензивного действия урапидила за счет задержки жидкости и натрия).
Не рекомендовано совместное использование урапидила с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как данных о такой комбинации пока недостаточно.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Симптомы. При передозировке урапидилом развивается головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и использование активированного угля; при выраженном снижении артериального давления пациенту необходимо придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (введение инфузионных растворов), при необходимости внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления, катехоламины вводятся только в редких случаях (0,5 — 1 мг адреналина (эпинефрина), разведенный в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия); симптоматическое лечение.

Тахибен®
Урапидил Карино
Эбрантил®

Тахибен 5 мг

Основные физико-химические свойства:

Сейчас, почти у каждого пятого жителя в мире есть проблемы с АД. Причиной тому экология, вредная пища, и сидячий образ жизни. Существует большое количество препаратов, которые помогут снизить давление, но все они имеют ряд значительных побочных проявлений, кроме Тахибен 5мг/мл 5мл (25мг) №5 . Выпускается препарат в форме раствора для инфузий. Теперь данное лекарство можно купить в Киеве, Харькове, Черновцах, Ровно и Украине в целом.

Сам препарат направлен на то, чтобы снижать артериальное сопротивление, что моментально снижает показатели АД. Часто, это лекарство приписывают больным после тяжелых операций, его химический состав позволяет держать давление в пределах нормы, при этом, не влияя на работу сердца. Такими свойствами обладает совсем небольшое количество современных лекарственных веществ. СтоимостьТахибена обусловлена его высокой эффективностью и популярностью среди общественных и частных клиник. Главное достоинство препарата Тахибен заключается в том, что при его применении почти отсутствуют побочные проявления, чем не могут похвастаться большое количество подобных аналогов.

Самую выгодную цену на Тахибен может предложить Аптека24, где закупаются медикаменты непосредственно у производителя. При покупке препарата вы сможете получить детальное описаниеТахибена от продавца-фармацевта, который ознакомит вас с небольшим списком побочных явлений. Помимо всего прочего, перед употреблением лекарства, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он внес некоторые коррективы в инструкцию к Тахибену. чтобы она соответствовала требованиям организма. Это очень важный аспект, которые поможет уберечь пациента он нежелательных последствий. Вещество имеет очень сильную химическую составляющую, а это значит, что пациент почувствует эффект уже в считаные минуты. Лекарственное средство имеет достаточно густую консистенцию, и поэтому вводить его нужно очень медленно. Об эффективности Тахибена свидетельствует не только его реклама, но и положительные отзывы людей, которые испытали на себе все действие препарата.

Сейчас, почти у каждого пятого жителя в мире есть проблемы с АД. Причиной тому экология, вредная пища, и сидячий образ жизни. Существует большое количество препаратов, которые помогут снизить давление, но все они имеют ряд значительных побочных проявлений, кроме Тахибен 5мг/мл 5мл (25мг) №5 . Выпускается препарат в форме раствора для инфузий. Теперь данное лекарство можно купить в Киеве, Харькове, Черновцах, Ровно и Украине в целом.

Сам препарат направлен на то, чтобы снижать артериальное сопротивление, что моментально снижает показатели АД. Часто, это лекарство приписывают больным после тяжелых операций, его химический состав позволяет держать давление в пределах нормы, при этом, не влияя на работу сердца. Такими свойствами обладает совсем небольшое количество современных лекарственных веществ. СтоимостьТахибена обусловлена его высокой эффективностью и популярностью среди общественных и частных клиник. Главное достоинство препарата Тахибен заключается в том, что при его применении почти отсутствуют побочные проявления, чем не могут похвастаться большое количество подобных аналогов.

Самую выгодную цену на Тахибен может предложить Аптека24, где закупаются медикаменты непосредственно у производителя. При покупке препарата вы сможете получить детальное описаниеТахибена от продавца-фармацевта, который ознакомит вас с небольшим списком побочных явлений. Помимо всего прочего, перед употреблением лекарства, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он внес некоторые коррективы в инструкцию к Тахибену. чтобы она соответствовала требованиям организма. Это очень важный аспект, которые поможет уберечь пациента он нежелательных последствий. Вещество имеет очень сильную химическую составляющую, а это значит, что пациент почувствует эффект уже в считаные минуты. Лекарственное средство имеет достаточно густую консистенцию, и поэтому вводить его нужно очень медленно. Об эффективности Тахибена свидетельствует не только его реклама, но и положительные отзывы людей, которые испытали на себе все действие препарата.

Тахибен инструкция по применению

№ UA/14347/02/01 от 21.04.2015 до 21.04.2020

фармакодинамика. Урапидил обусловливает снижение систолического и диастолического АД путем снижения периферического сосудистого сопротивления. ЧСС практически не изменяется. Сердечный выброс не изменяется; если сердечный выброс был снижен вследствие повышенной постнагрузки, он может увеличиться. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмами действия.
Периферическое действие урапидила преимущественно блокирует постсинаптические α₁ -адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.
Действие на ЦНС: урапидил изменяет активность центров в головном мозгу, которые контролируют кровообращение. Вследствие этого ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.
Фармакокинетика. После введения в дозе 25 мг отмечают двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза выведения). Период полураспределения составляет около 35 мин, объем распределения — 0,8 л/кг (диапазон 0,6–1,2 л/кг).
Урапидил метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и проявляет примерно такую же биологическую активность, как и урапидил.
У человека 50–70% урапидила и его метаболитов выводится с мочой (около 15% — в виде фармакологически активного урапидила). Остальное выводится с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
T_½ урапидила из плазмы крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 ч (диапазон 1,8–3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro — 80%. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет, почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапидила с другими препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.
У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, а T_½ — длительный.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

гипертонический криз, тяжелые формы АГ, рефрактерная АГ, управляемое (контролируемое) снижение АД при его увеличении при и/или после хирургической операции.

гипертонический криз, тяжелые формы АГ, рефрактерная АГ.
В/в инъекции 10–50 мг урапидила вводят в/в медленно при постоянном мониторинге АД. Снижения АД можно ожидать в течение 5 мин после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10–50 мг урапидила).
В/в капельная инфузия или инфузии с помощью перфузатора: для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, препарат вводят путем инфузии.
Приготовление р-ра для инфузий
В/в капельная инфузия. 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавляют к 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида для инъекций или 5%, или 10% р-р глюкозы для инфузий.
В/в инфузия с помощью перфузатора. 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят до объема 50 мл 0,9% р-ром натрия хлорида для инъекций или 5%, или 10% р-ром глюкозы для инфузий.
Препарат разводят в асептических условиях.
Перед введением необходимо визуально проверить окраску р-ра и наличие в нем механических включений. Можно применять только прозрачные и бесцветные р-ры, не содержащие механических включений.
Концентрация р-ра для инфузий не должна превышать 4 мг урапидила/мл.
Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая скорость введения — не более 2 мг/мин.
Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.
Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении при и/или после хирургической операции.
Режим дозирования

В/в инъекция 25 мг урапидила (5 мл препарата)

АД снижается ⇒
через 2 мин

Стабилизация АД с помощью инфузии

Сначала скорость введения — до 6 мг за 1–2 мин, затем ее снижают

АД снижается⇒
через 2 мин

Примечание
Препарат вводят в/в пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить с помощью одной или нескольких инъекций или медленной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.
Лечение пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать с введения невысоких доз, поскольку чувствительность таких пациентов к препаратам данного фармакотерапевтического класса часто изменена.
Лечение пациентов с нарушениями функции почек и/или печени. Может возникнуть необходимость в снижении доз урапидила для пациентов с нарушениями функции почек и/или печени.
Длительность терапии. Установлено, что парентеральная терапия продолжительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств данный период, как правило, не следует превышать.
При повторном повышении АД возможно повторение курса парентеральной терапии.
Начинать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

повышенная чувствительность к урапидилу или другим компонентам препарата, аортальный стеноз, артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

большинство побочных эффектов связано со слишком быстрым снижением АД. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты исчезают через несколько минут, даже во время инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта. В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), единичные (<1/10 000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы. единичные — тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, аритмии, ортостатическая дисрегуляция (снижение АД при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).
Со стороны пищеварительного тракта. часто — тошнота; нечасто — рвота.
Эффекты общего характера и местные реакции. редко — повышенная утомляемость; единичные — астения.
Со стороны нервной системы. часто — головокружение, головная боль.
Со стороны психики. единичные — беспокойство.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. редко — приапизм.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. редко — заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей. нечасто — повышенное потоотделение; редко — симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).

необходимо с осторожностью применять препарат:
при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;
у пациентов с нарушениями функции печени;
у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;
у пациентов пожилого возраста;
при одновременном применении циметидина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Если урапидил применяют не в качестве гипотензивной терапии первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с низкой дозы урапидила.
Слишком быстрое снижение АД может привести к брадикардии или остановке сердца.
Поскольку в состав Тахибена входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, схожие на таковые при употреблении алкоголя.
1 доза препарата содержит незначительное количество натрия — <1 ммоль (23 мг).
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные о применении урапидила у беременных отсутствуют.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.
До сих пор неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность в/в применения урапидила у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях препарат может незначительно влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Это возможно преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или одновременном употреблении алкоголя.

гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами α-адренорецепторов (включая применяющиеся по урологическим показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и употреблении алкоголя.
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.
Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в плазме крови может повышаться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения дозы.
Необходима осторожность при одновременном применении урапидила с такими препаратами:
имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии);
нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии);
кортикостероиды (снижение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).
Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

симптомы. головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение при передозировке. при чрезмерном снижении АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. Если этих мер недостаточно, вводят в/в медленно сосудосуживающие препараты под контролем АД. В редких случаях может потребоваться введение катехоламинов (например эпинефрина в дозе 0,5–1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида).

при температуре не выше 30 °C.
Препарат после открытия ампулы и р-ры для инфузий остаются химически и физически стабильными в течение 50 ч в случае хранения при температуре 15–25 °C.
С микробиологической точки зрения препарат или р-р для инфузий следует использовать немедленно. Обычно время хранения р-ров не должно превышать 24 ч при температуре 2–8 °C, если только все манипуляции не выполняли в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Дата добавления: 14/09/2015
Дата изменения: 08/06/2016