Альценорм - инструкция по применению, описание, заменители

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-период грудного вскармливания.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

Необходимо применять Альценорм с осторожностью при синдроме слабости синусного узла (СССУ), нарушении проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ); у пациентов с предрасположенностью к повышенной секреции соляной кислоты в желудке, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; обструкцией мочевыводящих путей, судорогами в анамнезе, а также предрасположенностью к этим состояниям; у пациентов с бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; при одновременном применении других холиномиметических лекарственных препаратов; в период подбора дозы.

Безопасность применения ривастигмина у женщин при беременности до настоящего времени не установлена, поэтому Альценорм применяют при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза применения у матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь, во время еды, 2 раза в сутки во время завтрака и ужина.

Подбор дозы: начальная доза по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. При применении Альценорма у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза в день.

При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 недели) дозу можно увеличивать до 3 мг (1,5 мл раствора). В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до б мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом времени не менее, чем через 2 недели после каждого увеличения дозы.

Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска, одной или нескольких доз. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу Альценорма следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.

Поддерживающая доза от 1,5 мг (0,75 мл раствора) до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки. С целью достижения хорошего клинического эффекта дозу следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

Максимальная суточная доза 12 мг в сутки (по 6 мг 2 раза в сутки).

Если прием Альценорма был прерван на несколько дней, для уменьшения риска развития нежелательных явлений следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени коррекции дозы не требуется.

Способ дозирования раствора для приема внутрь: необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.

В состав Альценорма входит ривастигмин - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина. вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина. в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин приводил к значимому улучшению когнитивных функций (внимание, память, речь), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.). Клинический эффект ривастигмина отмечался на 12-й неделе лечения и сохранялся в течение 6 месяцев терапии.

Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (тошнота

(38%), рвота (23%)), которые наблюдались в основном в период повышения дозы ривастигмина. По данным клинических исследований побочные эффекты со стороны ЖКТ и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

Частота побочных эффектов при приеме Альценорма классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; иногда - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Инфекции: очень редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение ; часто - ажитация, спутанность сознания, головная боль. сонливость, тремор; нечасто - бессонница. депрессия, обморок; редко - судороги; очень редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - стенокардия ; редко - стенокардия. инфаркт миокарда ; очень редко - брадикардия, атриовентрикулярная блокада. фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия ; часто - диспепсия. боль в животе; нечасто - повышение активности 'печеночных' ферментов; редко - язва желудка и 12-перстной кишки; очень редко - кровотечения из желудочно-кишечного трак-та, панкреатит (незначительно выраженный); неизвестная частота - сильная рвота, приводящая к разрыву пищевода, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость; редко - кожная сыпь.

Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения. общее недомогание, снижение массы тела; нечасто - случайные падения; неизвестная частота - обезвоживание.

Частота возникновения и степень выраженности побочных эффектов, как правило, увеличивается с повышением дозы.

Случайная передозировка ривастигмина в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями, все пациенты продолжали лечение. Отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Поскольку период полувыведения ривастигмина составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Альценорм в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений проводят соответствующую симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат. начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.

Лечение Альценормом должно проводиться под контролем врача и под наблюдением человека, осуществляющего уход за пациентами, страдающими деменцией.

Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.

В случае выраженной рвоты, необходимо подобрать эффективную дозу Альценорма, которая хорошо переносится, чтобы уменьшить выраженность проявления этого нежелательного явления.

У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента.

Применение Альценорма у пациентов с сильно выраженной деменцией при болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, с другими видами деменций или другими видами нарушения памяти (например, связанные с возрастом ухудшения когнитивных функций) не исследовалось.

Также как и другие холиномиметические препараты, препарат Альценорм может вызывать или усиливать проявление экстрапирамидальных расстройств. Увеличение двигательных нарушений (в том числе брадикинезия, дискинезия, нарушение походки) и повышение частоты проявления тремора наблюдалось при применении ривастигмина у пациентов с деменцией, связанной с болезнью Паркинсона. В некоторых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения Альценормом.

Следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки, в том числе на слизистую оболочку глаз и органов дыхания, вследствие того, что натрия бензоат. входящий в его состав, может оказывать раздражающее действие.

У пациентов, получавших ривастигмин. не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, не следует ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием данных ферментов.

У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином. варфарином. диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение с антацидами, противорвотными средствами, противодиабетическими средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами, оказывающими положительное инотропное действие, антиангинальными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, эстрогенами, анальгетиками, бензодиазепинами и антигистаминными средствами не сопровождалось какими-либо изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска возникновения НЯ.

Ривастигмин как ингибитор холинэстеразы может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.

Альценорм не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном применении с антихолинэргическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.

Наличие препарата Альценорм * :

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Альценорм инструкция по применению

Антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа. Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера). Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1час. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Период полувыведения – 1час. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% – с фекалиями. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует. По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Безопасность применения в период беременности у человека и способность проникать в грудное молоко не установлены.

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор; тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия; аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза. У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня. При нарушении функции почек или печени коррекции дозы не требуется.

Альценорм: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию.

— слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;

— слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 8.

Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых — 1,5 мг на прием.

при хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4,5–6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза — 3–6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с наачльной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Альценорм Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Альценорм? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Альценорм приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

Альценорм инструкция по применению, описание препарата

вспомогательные вещества: МКЦ — 57,18/114,36/171,54/228,72 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,12/0,24/0,36/0,48 мг; магния стеарат — 0,3/0,6/0,9/1,2 мг

твердая желатиновая капсула (крышечка): желатин — 14,857/18,689/30,056/37,965 мг; титана диоксид (Е171) — 0,203/0,384/0,243/0,307 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,001/0,127/0,055/0,07 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,14/−/−/− мг; краситель азорубин — −/−/0,046/0,058 мг

твердая желатиновая капсула (корпус): желатин — 22,285/28,034/45,084/56,068 мг; титана диоксид (Е171) — 0,304/0,576/0,365/1,152 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,001/0,19/0,083/0,38 мг; краситель хинолиновый желтый — 0,21/−/−/− мг; краситель азорубин — −/−/0,068/− мг

красные чернила (для капсул 1,5, 3 и 6 мг): шеллак; пропиленгликоль; концентрированный раствор аммиака; краситель оксид железа красный (Е172); калия гидроксид; этанол; изопропанол; бутанол; вода

белые чернила (для капсул 4,5 мг). шеллак; пропиленгликоль; титана диоксид (Е171); натрия гидроксид; этанол; изопропанол; бутанол; повидон

АЛЬЦЕНОРМ показания к применению, инструкция по применению на русском

— слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

У пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.

Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Выраженность тошноты и рвоты, обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастинмина.

У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента. Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям.

Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям.

Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона, при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось.

Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации. Усиление моторных флуктуации (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Альценорм, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата, возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, снижающих внимание и скорость психомоторных реакций. Способность пациента с деменцией, принимающего препарат Альценорм, водить автотранспорт и/или управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате АЛЬЦЕНОРМ (капсулы) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством АЛЬЦЕНОРМ. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата АЛЬЦЕНОРМ и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Альценорм инструкция по применению, цена, отзывы

Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию.

— слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;

— слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 1.5 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 3 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 4.5 мг; блистер 14, пачка картонная 8.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 2.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 4.
капсулы 6 мг; блистер 14, пачка картонная 8.

Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.

Начальная доза для взрослых — 1,5 мг на прием.

при хорошей переносимости (не ранее, чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4,5–6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза — 3–6 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с наачльной дозы 1,5 мг 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

АЛЬЦЕНОРМ - инструкция по применению, состав, отзывы, описание, аналоги

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение артериального давления, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ривастигмин в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется применение скополамина в качестве антидота.

ИНФОРМАЦИЯ О ТОВАРЕ

капс. 1.5 мг: 28, 56 или 112 шт.

Ривастигмин - селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами и улучшает нейротрансмиссию. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч.

Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса - 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (C_max ) в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия с ферментом-мишенью при увеличении дозы ривастигмина повышение его биодоступности в 1.5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения C_max увеличивается на 90 мин); C_max снижается; при этом площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается приблизительно на 30%.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения (V_d ) составляет 1.8-2.7 л/кг.

Быстро и в значительной степени метаболизируется (T_1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (менее 10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени.

Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

У пациентов пожилого возраста

Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

У пациентов с нарушением функции печени

У лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами C_max ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше.

У пациентов с нарушением функции почек

У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения C_max и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжелым нарушением функции почек значения C_max и AUC не менялись.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится. У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения нежелательных явлений. Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.

Ривастигмин не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая единичные случаи.

Инфекции: очень редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, часто - ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто - бессонница, депрессия, обморок; редко - судороги; очень редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - стенокардия; очень редко - брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы; очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто - диспепсия и абдоминальная боль; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - кровотечения из ЖКТ, панкреатит (незначительно выраженный), единичные случаи сильной рвоты, связанные с разрывом пищевода.

Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость; редко - сыпь.

Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела, нечасто - случайные падения.

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Холинергическая стимуляция может усиливать секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.

Во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Выраженность тошноты и рвоты, обычно наблюдающихся в начальный период лечения и/или в период увеличения дозы ривастигмина, может быть уменьшена при снижении дозы ривастинмина.

У пациентов с болезнью Альцгеймера может уменьшиться масса тела. Во время лечения ривастигмином следует контролировать массу тела пациента. Также как и в случае с другими холинергическими препаратами, ривастигмин может вызвать увеличение выделения желудочного сока. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, у которых есть предрасположенность к этим заболеваниям.

Ингибиторы холинэстеразы следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или с другими заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Холиномиметические препараты могут спровоцировать, либо усилить обструкцию мочевыводящих путей и судорожный синдром. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к этим заболеваниям.

Применение ривастигмина у пациентов с тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера и при болезни Паркинсона, при других видах деменции и других видах нарушения памяти (например, связанных с возрастом ухудшений когнитивных функций) не исследовалось.

Также как и другие холиномиметические препараты, ривастигмин может усиливать или вызывать нарушение координации. Усиление моторных флуктуации (в том числе замедленность движений, дискинезии, нарушение походки) и повышение частоты тремора наблюдались у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона. В тяжелых случаях эти обстоятельства могут потребовать прерывания лечения ривастигмином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Альценорм, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата, возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, снижающих внимание и скорость психомоторных реакций. Способность пациента с деменцией, принимающего препарат Альценорм, водить автотранспорт и/или управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

АЛЬЦЕНОРМ - описание и инструкция по применению предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль».

ДРУГИЕ ПРОИЗВОДИТЕЛИ выберите для подробного просмотра