Руководства, Инструкции, Бланки

везикар таблетки инструкция по применению

Рейтинг: 4.8/5.0 (65 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Таблетки Везикар - инструкция, отзывы, аналоги

Везикар

Везикар – это препарат, который снижает тонус гладкой мускулатуры в мочевыводящих путях.

Фармакологическое действие Везикара

Препарат является спазмалитиком. Главное действующее вещество – солифенацин, который признан конкурентным специфическим ингибитором мускариновых холинорецептов, в большей части М3-подтипа. Аналогов Везикара нет, поскольку его главный действующий элемент не имеет или имеет очень низкое сходство с другими ионными каналами либо рецепторами.

Эффективность применения препарата в указанных дозах (10 или 5 мг) при синдроме гиперактивного мочевого пузыря может наблюдаться уже на первой неделе проведения лечения. Окончательно стабилизируется состояние уже на протяжении остальных 12 недель.

Через 4 недели может проявиться максимальный эффект Везикара, отзывы больных, принимавших данное лекарство, подтверждают это .

Эффективность лечения сохраняется достаточно долго, зачастую не меньше 12 месяцев.

Форма выпуска

Выпускаются таблетки Везикара по 5 или по 10 мг. Каждая таблетка двояковыпуклой формы покрыта светло-желтой оболочкой, на ней отмечен логотип производителя. Лекарственные препараты упакованы в специальные блистеры, в которых находится по 10 таблеток. Блистеры, в свою очередь, по 1 или по 3 штуки находятся в картонной упаковке. К каждой упаковке Везикара прилагается аннотация. Производителем препарата является фирма «Астеллас Фарма», находящаяся в Нидерландах.

В аптеках Везикар отпускается исключительно по рецепту.

Показания к применению Везикара

Согласно инструкции, Везикар применяется для:

  • лечения и профилактики осложнений при ургентном или императивном недержании мочи как у мужчин, так и у женщин;
  • лечения ургентных/императивных позывов, которые характерны для большого количества пациентов, страдающих от синдрома гиперактивности мочевого пузыря;
  • устранения симптомов учащенного мочеиспускания.
Противопоказания

Приложенная инструкция Везикара отмечает, что препарат противопоказан при:

- тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях (токсический мегаколон также входит в этот список);

- тяжелой или умеренной печеночной либо почечной недостаточности при условии одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (к примеру, кетоконазола);

- повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Запрещено принимать данный препарат и любой близкий по содержанию аналог Везикара маленьким детям.

Категорически запрещено принимать лекарство пациентам с достаточно редкими нарушениями переносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, глюкозной недостаточностью саамов, которые чаще всего передаются по наследству.

Достаточно осторожно врачи назначают Везикар людям:

  • с тяжелой почечной или умеренной печеночной недостаточностью;
  • с риском понижения ЖКТ моторики;
  • с клинически значимой обструкцией отверстия мочевого пузыря, которая может привести к развитию задержки мочи;
  • с обструктивными желудочно-кишечными заболеваниями;
  • одновременно с препаратами, которые могут усилить или вызвать эзофагит;
  • с гастроэзофагеальным рефлюсом или грыжей, находящейся на пищеводном отверстии диафрагмы;
  • с автономной невропатией.

Не рекомендуется принимать Везикар при лактации и беременности, поскольку нет проверенной информации о том, как он влияет на организм ребенка.

Инструкция Везикара: способы применения

Таблетки Везикара назначают для применения внутрь один раз в сутки по 5 мг. Употребление препарата не зависит от приема пищи. При необходимости врач может увеличить дозировку до 10 мг в сутки. Сразу же после приема таблетки нужно выпить достаточное количество жидкости.

Только лечащий врач может определить продолжительность курса лечения и целесообразность приема именно этого препарата, так как аналоги у Везикара отсутствуют.

Побочные действия

Чаще всего из всех возможных побочных эффектов Везикара, отзывы это подтверждают, проявляется лишь сухость во рту и/или горле.

Однако изредка могут наблюдаться и другие нежелательные последствия от приема препарата.

Со стороны пищеварительной системы возможны: запоры. диспепсия. копростаз, боль в животе, вероятность кишечной непроходимости или развития ГЭРЮ (то есть, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

Употребление препарата может сопровождаться инфекционными болезнями мочевыводящих путей, острой задержкой или затруднённым мочеиспусканием.

Согласно отзывам, Везикар может вызывать нарушение вкуса, усталость или сонливость (побочные эффекты со стороны ЦНС).

Также употребление таблеток Везикара иногда сопровождается и проблемами с органами зрения. которые проявляются в виде сухости слизистой оболочки глаз или в виде нечеткой картинки, являющейся результатом нарушения аккомодации.

В дыхательной системе побочным действием может стать сухость слизистых оболочек носоглотки и полости носа.

Кроме того, изредка возникает сухость кожных покровов, аллергическая реакция и отек нижних конечностей.

Сроки и условия хранения

Везикар нужно хранить при комнатной температуре в месте, которое недоступно для детей. Препарат имеет срок годности 3 года.

Видео

везикар таблетки инструкция по применению:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    Везикар: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

    Везикар – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

    Спазмолитик. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

    Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

    Показания к применению

    Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

    Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

    После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

    Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

    После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

    Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

    Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

    Использование во время беременности

    Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

    Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

    Использование при нарушением функции почек

    С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ? 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

    Противопоказания к применению

    - повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    - задержка мочеиспускания;
    - тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
    - миастения gravis;
    - закрытоугольная глаукома;
    - проведение гемодиализа;
    - тяжелая печеночная недостаточность;
    - тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

    Побочные действия

    Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

    Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Список лекарств, препарат ВЕЗИКАР

    ВЕЗИКАР препарат

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа ? с, магния стеарат, вода очищенная.

    Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа ? с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

    10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    ВЕЗИКАР: Фармакологическое действие

    Спазмолитик. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

    Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

    После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

    Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

    После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

    Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

    После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

    Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

    Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

    Препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

    Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

    Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

    — при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

    — при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

    — при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание;

    — при тахикардии — бета-адреноблокаторы;

    — при задержке мочеиспускания — катетеризация;

    — при мидриазе — закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

    Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

    ВЕЗИКАР: Лекарственное взаимодействие

    При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

    Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

    Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.

    Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

    Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

    Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

    Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

    Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

    ВЕЗИКАР: Беременность и лактация

    Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар® при беременности.

    Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

    ВЕЗИКАР: Побочные действия

    Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

    Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко — кишечная непроходимость, копростаз.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко — задержка мочеиспускания.

    Со стороны ЦНС: нечасто — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса).

    Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто — сухость глаз.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — сухость полости носа.

    Дерматологические реакции: нечасто — сухость кожи.

    Прочие: нечасто — усталость, отеки нижних конечностей.

    Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

    ВЕЗИКАР: Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 гoдa.

    — лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    — тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    ВЕЗИКАР: Особые указания

    Перед началом лечения Везикаром следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

    С осторожностью следует назначать Везикар® в следующих случаях:

    — клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи;

    — желудочно-кишечные обструктивные заболевания;

    — риск снижения моторики ЖКТ;

    — почечная недостаточность тяжелой степени (КК ? 30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

    — одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);

    — грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например, бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита;

    Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

    Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

    Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

    ВЕЗИКАР: Применение при нарушении функции почек

    С осторожностью следует назначать Везикар® при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ? 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

    ВЕЗИКАР: Применение при нарушении функции печени

    С осторожностью следует назначать Везикар® при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

    ВЕЗИКАР: Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    ВЕЗИКАР: Регистрационные номера

    таб. покр. оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт. ЛС-000687 (2005-07-10 – 0000-00-00) таб. покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. ЛС-000687 (2005-07-10 – 0000-00-00)

    Изображение ВЕЗИКАР может не соответствовать

    Код ATX для ВЕЗИКАР МАГНИЯ СУЛЬФАТ

    21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
    21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
    17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
    16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
    16.054 (Магний-содержащий препарат)
    17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

    ЖЕНАЛЕ

    ВЕЗИКАР – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

    ВЕЗИКАР / VESICARE

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа×с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа×с 62%, тальк 18.59%, макрогол 8000 11.63%, титана диоксид 7.75%, железа оксид красный 0.03%) - 4 мг.

    10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

    Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

    Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

    После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

    Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

    После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

    Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

    Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

    У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

    Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

    Дозировка

    Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

    Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

    Передозировка

    Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

    Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

    Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:

    — при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

    — при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

    — при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание;

    — при тахикардии - бета-адреноблокаторы;

    — при острой задержке мочи - катетеризация;

    — при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

    Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

    Лекарственное взаимодействие

    При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

    Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

    Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.

    Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

    Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

    Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

    Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

    Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

    Беременность и лактация

    Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

    Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

    Побочные действия

    Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.

    Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).

    Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота*, снижение аппетита*.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - острая задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность*.

    Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение*, головная боль*.

    Психические нарушения: очень редко - галлюцинации*, спутанность сознания*, сонливость*, бредовое состояние*.

    Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема*, зуд*, сыпь*, крапивница*, ангионевротический отек*, эксфолиативный дерматит*.

    Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей.

    *- наблюдались после регистрации препарата.

    При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа "пируэт". Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ГГТ), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

    Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 гoдa.

    Показания

    — лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Противопоказания

    — задержка мочеиспускания;

    — тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

    — myasthenia gravis;

    — закрытоугольная глаукома;

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);

    — проведение гемодиализа;

    — детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам:

    — с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

    — с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);

    — с риском пониженной моторики ЖКТ;

    — с тяжелой почечной (КК ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9
    баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);

    — одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

    — с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

    — с автономной невропатией;

    — с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа "пируэт").

    Особые указания

    Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

    Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

    Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать Везикар при умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

    Применение в пожилом возрасте

    Применяют по показаниям.

    Применение в детском возрасте