Формотерол: Атимос, Оксис, Форадил

ХХХХХХХХ - доставка лекарственных препаратов и медицинских изделий физическим лицам осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения .

Атимос ; Оксис; Оксис Турбухалер; Форадил ; Форадил Аэролайзер; Формотерол; Формотерол Изихейлер; Формотерола фумарат.

Формотерол является мощным селективным бета2-адренемиметиком пролонгированного действия. Формотерол обладает быстрым и продолжительным бронхорасширяющим эффектом у пациентов с бронхиальной астмой и хроническим обструктивным бронхитом. Поддерживающая терапия, назначаемая два раза в сутки, позволяет обеспечить необходимый контроль бронхоспазма, как в течение дня, так и ночью.

Активное-действующее вещество:
Формотерол / Формотерола фумарат Formoterol.

Лекарственные формы:
Порошок для ингаляций в капсулах (в комплекте с аэролайзером) или турбухалере.

Свойства / Действие:
Формотерол является мощным селективным бета2-адренергическим стимулятором, вызывающим релаксацию гладкой мускулатуры бронхов. Формотерол оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, а также в случаях бронхоспазмов, обусловленных различными факторами.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированного легкого у человека. В экспериментах на животных были отмечены некоторые противовоспалительные свойства, такие как противоотечное и ингибирование накопления воспалительных клеток.
У человека показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин после приема препарата) и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы. В связи с тем, что бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, поддерживающая терапия, назначаемая два раза в сутки, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма, обусловленного хроническими заболеваниями, как в течение дня, так и ночью.
При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Фармакокинетика:
Абсорбция:
Формотерол при назначении внутрь в разовой дозе до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Так же, как это сообщалось и для других ингалируемых лекарственных средств, предположительно около 90% формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из желудочно-кишечного тракта. Это означает, что фармакокинетические характеристики лекарственных форм, применяемых внутрь, во многом применимы и для ингалируемых лекарственных форм. При приеме внутрь дозы 80 мкг абсорбция составляет около 65%.
Максимальные концентрации неизмененного активного вещества достигаются через 15 мин - 1 час после приема.
В исследованном диапазоне доз (20-300 мкг), назначаемых внутрь, фармакокинетика формотерола линейна. Повторный прием внутрь в дозах 40-160 мкг в день не приводил к существенной кумуляции препарата.
Распределение и метаболизм:
Связывание с белками в плазме составляет приблизительно 50% - 65% (в первую очередь, связывание осуществляется с альбумином - 34%).
В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.
Препарат подвергается метаболизму путем прямой глюкуронидации (присоединения остатка глюкуроновой кислоты) и о-деметилирования с последующей глюкуронидацией.
Выведение из организма:
Выведение формотерола из кровотока, повидимому, полифазно. Время полужизни в плазме составляет 8 часов. Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой (6-10% в неизмененном виде), а 1/3 - с калом. Максимальная скорость экскреции достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения формотерола, рассчитанный на основании скоростей экскреции с мочой, наблюдавшихся между 3 и 16 часами после ингаляции препарата, составил около 5 часов. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Формотерол инструкция, отзывы, цена, описание

Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия препарата через 5 мин, максимум - через 2 ч, продолжительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.

Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у пациентов с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхиальной астмой, бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.

Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма следует произвести однократный вдох (12 мкг) препарата, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Максимальная суточная доза 96 мкг (8 вдохов). Для профилактики приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.

Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.

Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.

При применении препарата пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не следует комбинировать формотерол с другими адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.

Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна доза содержит 12 мкг формотерола фумарата.

Препарат из списка Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.

Бронхорил (Bronchoryl) Тео-астхалинфорте (Theo-Asthalin forte) Тео-астхалин (Theo-Asthalin) Шадрин (Isadrinum) Гамбаран (Gambaran)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «формотерол» можно найти здесь:

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Формотерол Изихейлер инструкция, купить, состав, цена, описание Formoterol Izihejler – Александровская интернет аптека

Формотерол* (Formoterol*) АТХ R03AC13 Формотерол Бета-адреномиметики Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

По данным Physician Desk Reference (2009), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы. Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 5 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Формотерола фумарат применяется для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).

Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу. Бронхиальная астма В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо): Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%). Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%). Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%). Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки). Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия). ХОБЛ В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо): Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%). Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%). Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%). В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было. В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор). Постмаркетинговые исследования В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено. Меры предосторожностиДлительно действующие агонисты бета2-адренорецепторов могут увеличивать риск смерти от бронхиальной астмы. В связи с этим при терапии бронхиальной астмы формотерола фумарат следует применять только в дополнение к лечению у пациентов, у которых не достигается адекватный эффект при назначении других средств для лечения бронхиальной астмы (например при назначении низких или средних доз ингаляционных глюкокортикоидов) или в случаях, когда тяжесть заболевания требует применения двух видов терапии, включая формотерола фумарат. Данные крупного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, по сравнению безопасности другого длительно действующего агониста бета2-адренорецепторов (салметерола) и плацебо при добавлении к обычной терапии бронхиальной астмы показали, что салметерол приводил к увеличению риска летального исхода по сравнению с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета2-адренорецепторов пролонгированного действия. Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов. Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляционно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного. Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения. У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Формотерол Изихейлер - инструкция по применению, описание, наличие, заменители

капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, аэрозоль для ингаляций дозированный

Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).

Способ применения и дозы:

Форадил. при бронхоспазме - однократный вдох 12 мкг, при необходимости - повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная рекомендуемая дневная доза - 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет - 12 мкг 2 раза в сутки.
Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день, утром и вечером; в тяжелых случаях - 2 вдоха, утром и вечером.
Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет - 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.
Оксис турбухалер. взрослым - 4.5-9 мкг 1-2 раза в сутки (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза - 36 мкг.

Бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие. Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином. метахолином (диагностическая проба). Обладает токолитическими свойствами.
Начало действия - через 1-3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта - 12 ч.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль. головокружение. нервозность, тревожность, возбуждение, бессонница .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны костномышечной системы: нечасто - тремор; редко - судороги мышц, миалгии.
Со стороны ССС: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: крапивница. ангионевротический отек, зуд, экзантема.
Прочие: искажение вкусовых ощущений, гипокалиемия, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм. Местно - раздражение ротоглотки.

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.
Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.
Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови.
У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови.
Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.
Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.

ЛС, обладающие адреностимулирующей активностью, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.
Производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.
Хинидин. дизопирамид. прокаинамид. фенотиазины, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.
Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие.

Уровень цен на лекарственное средство Формотерол Изихейлер в аптеках городов России * :

Формотерол Изихейлер в г. МОСКВА

ФОРМОТЕРОЛ ФУМАРАТ ДИГИДРАТ

Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок.

Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки).

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат. Капсулы в комплекте с аэролайзером (12 мкг); Формотерола фумарат микроионизированный.

Предполагается, что-после ингаляции большая часть фумарата будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) — 31-38%.

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека.

Исследования у больных бронхиальной астмой. Увеличение ОФВ1 в сравнении с исходной величиной выявлялось в течение 12 ч после применения препарата у большинства пациентов.

Количество формотерола фумарата, выводимое на фоне равновесной концентрации, было практически равным предсказанному на основании фармакокинетики после однократного приема. Замедление оссификации скелета и уменьшение массы тела отмечалось у плодов крыс, получавших в период органогенеза формотерола фумарат из расчета 0,2 мг/кг и 6 мг/кг соответственно.

Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 5 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой.

Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).

В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально.

Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении.

Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование.

Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета2-адренорецепторов пролонгированного действия. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует.

У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство.

Формотерола фумарат — селективный агонист адренергических бета2-рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В среднем, максимальное учащение пульса отмечалось через 6 ч после приема формотерола фумарата и составляло 26 ударов в минуту.

Величина интервала QTc возвращалась к исходной через 12–24 ч после приема формотерола фумарата. По результатам исследования, клинически значимого острого или хронического влияния на ЭКГ-интервалы, в т.ч. QTc, при лечении формотерола фумаратом не выявлено.

Реакций рикошетной гиперреактивности бронхов после прекращения длительной терапии формотерола фумаратом не отмечалось.

В исследованиях с однократным и многократным приемом формотерола фумарата в дозе 12 мкг максимальное улучшение (показателей) ОФВ1 обычно отмечалось между 1 и 3 ч после приема. Исследование эффективности регулярного использования формотерола дважды в сутки для предупреждения приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, не проводилось.

Это подтверждает некоторое накопление формотерола фумарата в плазме при многократном приеме. В О-деметилировании формотерола фумарата участвуют четыре изофермента цитохрома P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2A6). У 16 пациентов с бронхиальной астмой, получавших ингаляционно 12 мкг или 24 мкг формотерола фумарата, около 10% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде и 15–18% — в виде конъюгатов.

В моче у детей обнаруживалось около 6% формотерола фумарата в неизмененном виде и 6,5–9% — в виде конъюгатов. Фармакокинетика формотерола фумарата у людей с поражением печени или почек и у пациентов пожилого возраста не исследовалась. В исследованиях на крысах и кроликах формотерола фумарат не вызывал пороков развития.

Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Дозированный аэрозоль для ингаляций (1 доза — 12 мкг); дозированный порошок для ингаляций (1 доза — 4,5 мкг, 9 мкг). Формотерола фумарата дигидрат. Применение аэрозоля у маленьких детей должно проводиться только под контролем взрослых.

В миокарде также обнаружены бета2-адренорецепторы, составляющие до 10–50% общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета2-адреномиметиков.

Показатели в группе формотерола фумарата значительно превосходили таковые в группе плацебо во все сроки наблюдения. Формотерола фумарат применяется для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось.