Руководства, Инструкции, Бланки

дапсон инструкция по применению цена

Рейтинг: 4.3/5.0 (72 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ДАПСОН-ФАТОЛ - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

ДАПСОН-ФАТОЛ

Инструкция ДАПСОН-ФАТОЛ (DAPSON-FATOL)

FATOL ARZNEIMITTEL, GmbH

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax - от 2 до 6 ч. При применении в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.

T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Тяжелая анемия, повышенная чувствительность к дапсону.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гепатит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: головная боль.


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат (растительный).

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Регистрационные №№:
  • таблетки 50 мг: 50 или 100 шт. - ЛСР-004694/08, 20.06.08

    Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сутки. или 1-2 мг/кг/сутки. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.

    С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

    В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

    Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

    Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.

  • Сравнить цены и купить ДАПСОН-ФАТОЛ

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ДАПСОН-ФАТОЛ (DAPSON-FATOL). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ДАПСОН-ФАТОЛ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

  • дапсон инструкция по применению цена:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Дапсон инструкция по применению цена

    Дапсон-Фатол

    Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере, 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно, кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перокись водорода - галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и, наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

    Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.

    T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.

    Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.

    Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).

    В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).

    Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

    Дозы и длительность применения

    Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

    Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

    Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.

    В случае, если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

    Продолжительность лечения при дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

    Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.

    Васкулит - 50-150 мг/сут.

    Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

    Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.

    Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

    Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

    В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.

    Противопоказания к применению

    — гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам;

    — тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10г%). В чрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка) может возникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгом контроле, в первую очередь, формулы красной крови;

    — тяжелые заболевания печени;

    — детский возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.

    Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

    Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

    Терапия при передозировке.

    Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).

    Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

    Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).

    В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.

    Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.

    При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

    Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (Vd. Cmax препарата в плазме и слюне).

    Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

    Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

    Срок хранения - 3 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

    Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу. С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.

    Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

    Поделиться в соцсетях

    Дапсон-Фатол (Dapson-Fatol): инструкция, описание, показания по применению препарата Дапсон-Фатол, состав, отзывы, противопоказания, ЖНВЛП, цена

    Дапсон-Фатол ЖНВЛП

    Латинское название: Dapson-Fatol Состав и форма выпуска:

    • активное вещество: дапсон 50 мг;
    • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 11 мг, лактозы моногидрат - 21 мг, коповидон - 3 мг, кросповидон - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат (растительный) - 1 мг.

    По 25 шт. в блистерах, в пачке картонной.

    Описание лекарственной формы: Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне. Интересно:

    Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.

    T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.

    Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.

    Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).

    В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).

    Противопоказания:
    • гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам;
    • тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10г%). В чрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка) может возникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгом контроле, в первую очередь, формулы красной крови;
    • тяжелые заболевания печени;
    • детский возраст до 18 лет.
    Интересно:

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

    Дозы и длительность применения

    Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

    Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

    Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.

    В случае, если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

    Продолжительность лечения при дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

    Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.

    Васкулит - 50-150 мг/сут.

    Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

    Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.

    Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

    Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

    В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.

    Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

    Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

    Терапия при передозировке.

    Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).

    Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

    Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).

    В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.

    Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.

    При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

    Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (Vd. Cmax препарата в плазме и слюне).

    Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

    Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

    Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу. С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.

    Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

    Препарат хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Действующее вещество: Дапсон* Формы выпуска:
    1. Дапсон-Фатол таблетки 50 мг, 25 шт. цена: 1553.08 руб. № РУ: ЛСР-004694/08, штрих-код: 4033552006677, блистеры (4),пачка картонная, таблетки 50 мг, 25 шт. РИМЗЕР Арцнаймиттель АГ, Германия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-"ФАТОЛ Арцнаймиттель подразделение РИМЗЕР Арцнаймиттель АГ", Германия.
    2. Дапсон-Фатол, контейнер полипропиленовый 500, коробка картонная 100 № РУ: № ЛСР-004694/08, 2008-06-20, контейнер полипропиленовый 500, коробка картонная 100, таблетки 50 мг, Fatol Arzneimittel, Германия
    3. Дапсон-Фатол, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2 № РУ: № ЛСР-004694/08, 2008-06-20, упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2, таблетки 50 мг, Fatol Arzneimittel, Германия
    4. Дапсон-Фатол, контейнер полипропиленовый 1000, коробка картонная 48 № РУ: № ЛСР-004694/08, 2008-06-20, контейнер полипропиленовый 1000, коробка картонная 48, таблетки 50 мг, Fatol Arzneimittel, Германия
    Дапсон-Фатол Комментарии

    Лекарство Дапсон: инструкция по применению, цена и отзывы на

    Дапсон Фармакодинамика и фармакокинетика Фармакодинамика

    Противолепрозное средство. Механизм действия связан с ингибированием фолиевой кислоты в клетке возбудителя. Оказывает бактериостатическое действие в отношении возбудителя лепры и туберкулеза . Показана эффективность при субкорнеальном дерматозе . ревматоидном артрите . кольцевидной гранулеме . поражениях кожи при СКВ . буллезной сыпи и васкулите . гангренозной пиодермии . пневмоцистной пневмонии . Подавляет прогрессирование герпетиформного дерматита .

    Фармакокинетика

    Биодоступность препарата 70-80%. Высокие концентрации обнаруживаются в печени, почках, мышцах и коже. Tmax – от 2 до 6 ч. Метаболизируется в печени в результате чего образуется метаболит, который путем деацетилирования снова переходит в дапсон . Связывание с белками 70-90%. T1/2 – 10-50 ч. Большая часть выводится почками.

    Энтерогепатическая циркуляция активного вещества важна для поддержания концентраций в крови, что важно при длительном лечении.

    Показания к применению Противопоказания

    С осторожностью назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

    Побочные действия Дапсон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Режим дозирования устанавливается врачом. Таблетки Дапсон при лечении лепры назначают в составе комбинированной терапии по 50-100 мг в сутки. Лечение проводится длительно. Максимальная суточная доза 300 мг.

    При буллезных дерматитах — 50-100 мг 2 раза в день. Лечение проводят циклами по 5 дней с 2-дневными перерывами. Всего назначают 3-5 курсов. При неэффективности добавляют преднизолон в таблетках 10-20 мг в сутки.

    При васкулите – 50-150 мг в сутки. При лечении нужно контролировать состояние периферической крови.

    Гель Дапсон 5% применяется при лечении акне . Он дополняет арсенал топических средств для местного лечения. Наносится 2 раза в день. Перед применением очищают лицо, наносят небольшое количество на пораженные участки кожи и мягко втирают до полного впитывания. В Российскую федерацию не поставляется официально.

    Передозировка

    Проявляется тошнотой, рвотой, возбудимостью, выраженным цианозом . судорогами, метгемоглобинемией.

    Лечение заключается в промывании желудка, назначении больших доз сорбентов и слабительных каждые 6 ч первые 2-3 суток. Доказано, что дозы активированного угля ускоряют период полувыведения на 50%. Показано в/в введение метиленового синего в тяжелом состоянии, в некритических ситуациях метиленовый синий принимают внутрь.

    Взаимодействие

    Уменьшение выделения и повышение концентрации в плазме отмечается при назначении с пробенецидом . Несовместим с барбитуратами. Триметоприм способствует увеличению концентрации активных конпонентов. Рифампицин снижает концентрацию в 7–10 раз.

    Диданозин уменьшает всасывание. Антагонисты фолиевой кислоты и пириметамин усиливают токсические эффекты. Препараты, обладающие миелотоксическим действием, усиливают его при одновременном назначении. Аминобензоаты снижают эффект в отношении возбудителей лепры.

    Условия продажи Условия хранения

    Температура до 25°С.

    Срок годности Аналоги Дапсона Отзывы о Дапсоне

    Лекарство Дапсон в комбинации с глюкокортикостероидами применяется при лечении дерматомиозита и уртикарного васкулита в случае, когда терапия антигистаминными средствами и НПВС не дает эффекта. Отмечена высокая эффективность при эритематозе с буллезными высыпаниями. При ангионевротических отеках и системных заболеваниях соединительной ткани также эффективен этот препарат. Действующее вещество дапсон входит в комбинированный препарат Изопродиан . применяемый для лечения туберкулеза . в который еще входят изониазид и протионамид .

    Пневмоцистная пневмония развивается у ВИЧ-инфицированных при снижении числа CD4+T-лимфоцитов . В этом случае назначается этот препарат, стимулирующий Т-звено иммунитета. Он влияет на концентрацию IgG и IgА и содержание CD4+ лимфоцитов . При СПИДе проводят противорецидивный курс, когда показатель CD4-клеток достигает уровня 200 в 1 мкл.

    Наиболее часто встречаются отзывы о применении данного препарата при дерматите Дюринга . Отмечается эффективность, но выраженная токсичность.

    • «… От дерматита Дюринга принимаю его уже 2 года. Отмечаю снижение аппетита и появились явления гипогликемии ».
    • «… После приема появились проблемы с пищеварением, болит желудок и вздутие кишечника постоянно ».

    Побочными эффектами являются головная боль . анемия и агранулоцитоз . У больных при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование препарата может вызывать гемолиз . Токсическое влияние препарата уменьшает прием аскорбиновой кислоты . метилурацила . препаратов железа.

    Цена Дапсона, где купить

    Где купить Дапсон? В аптечной сети Москвы предлагается Дапсон Фатол 50 мг № 100 стоимостью 2990 руб.

    Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

    Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

    Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дапсон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Дапсон-Фатол таблетки - 50 мг № 100, инструкция по применению, цена

    Способ применения

    Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

    Дозы и длительность применения

    Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

    Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

    Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе — 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.

    В случае, если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

    Продолжительность лечения при дерматите Дюринга — длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

    Буллезный пемфигоид — 100-150 мг/

    Васкулит — 50-150 мг/

    Показания к применению

    Для лечения лепры — в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.

    Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).

    В отдельных случаях — лечение васкулитов (в комплексной терапии).

    Противопоказания

    — гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам;

    — тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10г%). В чрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка) может возникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгом контроле, в первую очередь, формулы красной крови;

    — тяжелые заболевания печени;

    — детский возраст до 18 лет.

    Фармакологические свойства

    Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере, 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно, кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза — перокись водорода — галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и, наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

    Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.

    T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.

    Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.

    Беременность и период лактации

    При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.

    Побочные действия

    Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

    Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях — мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.

    Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

    Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

    В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.

    Передозировка

    Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

    Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

    Терапия при передозировке.

    Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).

    Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

    Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).

    В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.

    При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

    Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (Vd, Cmax препарата в плазме и слюне).

    Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

    Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

    Особые указания

    Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу. С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.

    Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

    Условия хранения

    Препарат хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

    Срок хранения — 3 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.