Лосек – инструкция по применению, дозы, показания

Лосек – лекарственное средство с противоязвенным действием.

Выпускают Лосек в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (в стеклянных флаконах; 5 флаконов в коробке картонной).

В 1 флаконе содержится:

• Действующее вещество: омепразол – 40 мг (в виде омепразола натрия – 42,6 мг);
• Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия для коррекции pH, натрия этилендиаминтетрауксусная кислота.

• Кислотная диспепсия;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение Лосека противопоказано при злокачественных процессах и повышенной чувствительности к компонентам, входящим в его состав.

При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование препарата допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Лиофилизат растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы). Приготовленный раствор вводят внутривенно в течение 20-30 мин.

• Рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: по 40 мг 1 раз в день;
• Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – 60 мг в день (при необходимости может быть увеличена). Если доза превышает 60 мг, ее следует разделить на два введения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий:

1. 5 мл инфузионного раствора из инфузионного мешка или флакона следует набрать в шприц;
2. Инфузионный раствор необходимо ввести во флакон с лиофилизатом, затем встряхнуть флакон до полного растворения лекарственного средства;
3. Раствор, полученный после растворения, следует набрать в шприц и перенести в инфузионный мешок или флакон;
4. Вышеперечисленные действия следует повторить, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий в мягком контейнере:

1. Мембрану инфузионного мешка следует проколоть одним концом двусторонней иглы (переходника);
2. Другой конец иглы следует присоединить к флакону, содержащему лиофилизат Лосек;
3. Лекарственное средство необходимо растворить посредством прокачивания инфузионного раствора из мешка во флакон и обратно. Далее следует убедиться в том, что лиофилизат полностью растворился;
4. Пустой флакон следует отсоединить и удалить иглу из инфузионного мешка.

Во время терапии лиофилизатом Лосек могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Периферическая и центральная нервная система: бессонница, парестезия, головная боль, сонливость, головокружение; в отдельных случаях (в основном при тяжелой форме заболевания) – галлюцинации, возбуждение, депрессия, необратимое нарушение зрения (связь с применением лекарственного средства не доказана);
• Пищеварительная система: метеоризм, боли в животе, запор, тошнота, диарея, рвота; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – кандидоз желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени, сухость во рту, желтуха, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, стоматит, гепатит;
• Эндокринная система: в отдельных случаях – гинекомастия;
• Система кроветворения: редко – панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия, мышечная слабость, артралгия;
• Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – крапивница; в отдельных случаях – анафилактический шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, лихорадка, ангионевротический отек;
• Прочие: в отдельных случаях – изменение вкусовых ощущений, усиление потоотделения, нарушение зрения, периферические отеки.

В связи с тем, что Лосек может маскировать симптомы злокачественного новообразования и, тем самым, отсрочить правильную постановку диагноза, перед началом его применения следует исключить возможность наличия опухоли.

Влияние омепразола на препараты/вещества при одновременном применении:

• Кетоконазол: может снижать его абсорбцию;
• Фенитоин, варфарин, диазепам: пролонгирует их элиминацию (в связи с чем может потребоваться снижение их доз).

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С.

• Лиофилизат – 2 года;
• Препарат во флаконе без картонной упаковки – 24 ч;
• Раствор, полученный путем растворения лиофилизата в физиологическом растворе – 12 ч;
• Раствор, полученный путем растворения лиофилизата в 5% растворе декстрозы – 6 ч.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

ЛОСЕК (LOSEC) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

В/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Препарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

— синдроме Золлингера-Эллисона.

Лосек мапс: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ЛОСЕК МАПС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЛОСЕК МАПС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЛОСЕК МАПС, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

Лосек МАПС при ежедневном приеме обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки препарат Лосек МАПС в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение желудочной секреции не менее, чем на 80% в течение 24 ч. При этом достигается снижение максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. Применение препарата Лосек МАПС поддерживает значение рН≥3 в течение 17 ч в сут.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Действие Лосека МАПС совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ, а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.

Данные о фармакокинетике препарата Лосек МАПС не предоставлены.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с приемом НПВС;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также эрозивные поражения гастродуоденального отдела ЖКТ у ВИЧ-инфицированных больных;

— язвенная болезнь желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori;

— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);

— кислотозависимая диспепсия;

— синдром Золлингера-Эллисона.

Таблетки Лосек МАПС рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью, не разжевывая. Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Этот раствор должен быть использован в течение 30 мин.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать препарат по 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии. препарат назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки следует принимать препарат в дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения Лосек МАПС назначают по 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии. препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка рекомендуют принимать препарат по 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

При эрозивно-язвенных поражениях гастродуоденального отдела ЖКТ у ВИЧ-инфицированных больных Лосек МАПС назначают по 20 мг/сут. Лечение может проводиться на фоне лечения ВИЧ-инфекции. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, возникновения эрозивных поражений гастродуоденального отдела, а также диспептических симптомов при язвенной болезни желудка рекомендуют принимать Лосек МАПС по 20 мг/сут.

При язвенной болезни желудка, ассоциированной с Helicobacter pylori. возможно использование различных схем лечения.

При проведении "тройной терапии" возможно применение Лосека МАПС в разовой дозе 20 мг, амоксициллина 1 г и кларитромицина 500 мг или Лосека МАПС 20 мг, метронидазола 400 мг (или тинидазола 500 мг) и кларитромицина 250 мг. Все препараты принимать 2 раза/сут в течение недели. Возможно также применение Лосека МАПС по 40 мг/сут, в сочетании с амоксициллином по 500 мг и метронидазолом по 400 мг 3 раза/сут в течение недели. При проведении "двойной терапии" Лосек МАПС назначают по 40-80 мг/сут, амоксициллин 1.5 г/сут (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли Лосек МАПС по 40 мг/сут и кларитромицин 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель.

После проведения эрадикации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

При эзофагеальном рефлюксе препарат назначают по 20 мг/сут. Курс терапии составляет в среднем 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой эзофагеального рефлюкса назначают Лосек МАПС по 40 мг/сут; курс лечения составляет в среднем 8 недель.

Пациентам с эзофагеальным рефлюксом в фазе ремиссии назначают Лосек МАПС по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

При симптоматическом гастроэзофагеальном рефлюксе режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией. начальная доза составляет 10 мг/сут, при необходимости возможно повышение суточной дозы до 20 мг. Если после 4 недель применения Лосек МАПС по 20 мг/сут симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение Лосека МАПС было эффективным. Более 90% пациентов получали Лосек МАПС по 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на 2 части и принимать 2 раза/сут.

При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

При нарушении функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза обычно не превышает 10-20 мг/сут.

Коррекции схемы лечения для пациентов пожилого возраста не требуется.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко - головокружение, парестезия, сонливость, бессонница, неясность зрения, нарушение вкусовых ощущений; в отдельных случаях - обратимая спутанность сознания, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - боль в суставах, мышечная слабость, боль в мышцах.

Дерматологические реакции: редко - сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: редко - недомогание; в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, понижение концентрации натрия в крови.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Лосек МАПС, обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Приведенные побочные эффекты были отмечены при проведении клинических испытаний, а также при повседневном использовании, хотя в большинстве случаев связь этих явлений с проводимым лечением не была установлена.

— повышенная чувствительность к препарату.

Препарат Лосек МАПС следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При введении препарата Лосек МАПС в дозах до 80 мг/сут роженицам не были отмечены какие-либо отрицательные побочные эффекты у новорожденных.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено какой-либо опасности при применении препарата при беременности и в период лактации. Токсичность для плода или тератогенный эффект также не были обнаружены.

При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрения на язву желудка), перед началом лечения препаратом Лосек МАПС следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может замаскировать симптомы и отсрочит правильную постановку диагноза.

Прием омепразола в дозе до 400 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов. При увеличении дозы скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС возможно удлинение выведения варфарина, диазепама и фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р₄₅₀ 2С19 (CYP2C19) (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сочетанное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме у пациентов, длительно принимающих препарат. Одновременное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

При совместном применении концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают.

Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с амоксициллином.

Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с антацидными препаратами.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

После вскрытия упаковки таблетки следует хранить в плотно закрытом флаконе.

Лосек (Losec) инструкция по применению, описание препарата

Лосек – лекарственный препарат, уменьшающий кислотность желудочного содержимого. Лосек содержит в роли активного компонента омепразол, специфически ингибирующий протонную помпу. Омепразол - слабое основание, накапливающееся в каналах париетальных клеток слизистой желудка, где превращается в активную форму, и угнетает Н+/К+-АТФазу.

При применении омепразола отмечается снижение выработки соляной кислоты и уменьшение кислотности желудочного содержимого (данные эффекты являются обратимыми).

Омепразол влияет на последнюю фазу процесса выработки соляной кислоты и ингибирует и базальную, и стимулированную выработку кислоты (вне зависимости от характера стимуляции).

Лосек не влияет на гистаминовые и холинергические рецепторы, при терапии блокаторами Н2-рецепторов отмечается уменьшение выработки соляной кислоты и увеличение уровней гастрина (обратимое).

При продолжительном применении омепразола вероятно появление железистых кист (доброкачественных) в желудке, что не требует специфической терапии, так как кисты проходят самостоятельно. Кроме того, терапия омепразолом, как и иными лекарствами, уменьшающими кислотность желудочного содержимого, может способствовать увеличению количества микроорганизмов правильной кишечной флоры, вследствие чего повышается риск появления кишечных инфекций, ассоциированных с Salmonella и Campylobacter, а также Clostridium difficile у пациентов, находящихся в стационаре.

Воздействие лекарства Лосек на выработку соляной кислоты связано с AUC омепразола, а не его плазменными уровнями в конкретный момент времени.

Использование омепразола в количестве 40 мг путем внутривенной инфузии способствует быстрому снижению кислотности желудочного секрета, при этом однократное использование дает аналогичный по силе результат в течении суток, как и повторные приемы омепразола по 20 мг в день перорально.

Объем распределения у добровольцев составлял 0,3 л/кг, при этом данный показатель одинаков у здоровых пациентов и пациентов со сниженной фильтрацией почек. При недостаточности печени объем распределения незначительно снижается (в сравнении с показателем у здоровых пациентов).

В сыворотке порядка 95% омепразола находится в связанном состоянии.

Омепразол полностью превращается в метаболиты при участии изоферментов CYP2 C19 и CYP3 A4 (производные омепразола представлены сульфонами, сульфитами и гидроксидами). Учитывая большое сродство омепразола с изоферментом CYP2 C19 вероятно изменение скорости метаболизма препаратов, которые превращаются при участии данного изофермента. Сродство с CYP3 A4 у омепразола низкое, поэтому на активность данного изофермента препарат Лосек не влияет.

Общий плазменный клиренс омепразола достигает 30-40 л/час после применения разовой дозировки. Время полувыведения, как при разовом, так и при повторных введениях омепразола составляет менее часа. При повторных применениях отмечается увеличение AUC омепразола, при этом данный результат считается дозозависимым и создает нелинейную зависимость AUC при повторных приемах.

При применении средства Лосек 1 раз в день он полностью выводится из сыворотки между применениями (не отмечается накопления омепразола в организме при применении лекарства Лосек 1 раз в день).

Производные омепразола не обладают терапевтическим эффектом.

Порядка 80% омепразола выводится в форме производных мочевыделительной системой, отмечается частичное выведение омепразола с калом.

Порядка 3% европейской и 15% азиатской популяции имеют дефицит CYP2 C19 (обеспечивающего быстрый метаболизм омепразола), у таких пациентов метаболизм омепразола протекает в основном при участии CYP3 A4, что приводит к увеличению AUC в 5-10 раз при повторном приеме (по сравнению с пациентами с достаточным количеством CYP2 C19), у таких пациентов также увеличиваются максимальные уровни омепразола в сыворотке (в 3-5 раз).

Фармакокинетический профиль у особых категорий пациентов:

У пожилых пациентов и при недостаточной функции почек изменений фармакокинетического профиля омепразола не отмечается (что обусловлено отсутствием фармакологической активности производных омепразола).

У лиц с нарушениями функций печени вероятно снижение скорости метаболизма омепразола, что приводит к увеличению AUC и сывороточных уровней омепразола.

Инфузионный раствор Лосек используют в терапии пациентов с язвенными повреждениями слизистой 12-перстной кишки и желудка.

Разрешается использование лекарства Лосек при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите.

Лосек используют для получения инфузионного раствора. Для этого содержимое 1 флакона Лосек предлогается растворить в 100 мл 5% глюкозы (для инфузий) или таком же количестве 0,9% хлорида натрия. Инфузионный раствор используют непосредственно после приготовления, время инфузии зачастую составляет 20-30 минут. В случае если раствор не был использован сразу, разрешается его хранение в течение 12 часов (если в роли растворителя использован натрия хлорид 0,9%) или 6 часов (если в роли растворителя использована глюкоза 5%). После истечения данного времени раствор нужно утилизировать.

Дозирование лекарства Лосек:

При язве 12-перстной кишки и желудка (если пероральный прием омепразола невозможен) прописывают введение 40 мг лекарства Лосек в сутки инфузионно. Инфузии зачастую проводят 2-3 дня, далее пациенту предлогается переход на пероральный прием омепразола в рекомендованных дозах.

При рефлюкс-эзофагите (если больной не может принимать пероральные препараты) рекомендуют инфузионное введение средства Лосек в дозе 40 мг в день. Спустя 2-3 дня предлогается перевести пациента на пероральную форму омепразола в рекомендованной дозе.

При синдроме Золлингера-Эллисона количество омепразола нужно подбирать лично для каждого пациента. В зависимости от эффекта дозировка может существенно варьироваться (в пределах 20-120 мг в день). При назначении высоких доз нужно назначать индивидуальный режим терапии с учетом дозировки и кратности введений лекарства.

Особые случаи дозирования лекарства Лосек:

Пациентам, у которых отмечается снижение функции печени, предлогается снижение дозировки лекарства Лосек, таким пациентам зачастую не выписывают более 20 мг в день.

Пожилым лицам и пациентам со сниженной фильтрацией почек Лосек прописывают в обычных дозах.

Пациенты в большинстве случаев неплохо переносят терапию препаратом Лосек, но при назначении лекарства запрещено исключать вероятность развития таких побочных действий со стороны:

• системы крови: панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• обмена веществ: снижение уровней натрия в сыворотке;
• нервной системы и психики: нарушения сна, агрессивное поведение, депрессивные состояния, головная боль, парестезии, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, вертиго, сонливость;
• пищеварительной системы: изменение вкуса, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость во рту, кандидозные поражения кишечника, стоматит;
• печени: повышение активности энзимов печени, гепатит (в том числе с желтухой), недостаточность печени, печеночная энцефалопатия (в основном у пациентов с патологиями печени);

Аллергические реакции на фоне лечения препаратом Лосек могут проявляться в форме бронхоспазма, дерматита, крапивницы, сыпи и зуда, облысения, токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации, синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы, а также анафилактоидных реакций.

Кроме того, при лечении омепразолом вероятно снижение остроты зрения, развитие миалгии и артралгии, миастении, интерстициального нефрита, гинекомастии, гипергидроза и отеков.

В единичных случаях регистрировалось развитие необратимого нарушения зрения (в основном у пациентов с тяжелыми состояниями, получавших высокие дозировки омепразола), но в данных случаях не была установлена прямая связь омепразола с необратимыми нарушениями зрения.

Лосек не прописывают пациентам с непереносимостью омепразола, бензимидазолов или дополнительных компонентов лекарства.

Лосек не используют в педиатрии.

Препарат Лосек надлежит с осторожностью выписывать пациентам с язвой желудка или подозрением на таковую (до начала терапии омепразолом предлогается исключить злокачественные новообразования, так как Лосек может маскировать признаки злокачественных новообразований и уменьшать шанс их выявления на ранней стадии). Особенно внимательно надлежит относиться к пациентам, у которых отмечается дисфагия, рвота, быстрая потеря веса, мелена или рвота с кровью.

От вождения автомобиля на фоне лечения препаратом Лосек нужно отказаться в случае, если отмечается развитие побочных эффектов омепразола (в том числе головокружение и сонливость).

В ходе контролированных исследований не было выявлено негативного влияния омепразола на ход беременности и развитие ребенка. По решению врача препарат Лосек возможно назначать беременным.

Омепразол определяется в грудном молоке в небольших количествах. Вероятность влияния омепразола на ребенка через молоко матери крайне низкая. Под контролем врача Лосек возможно назначать кормящим женщинам.

Лосек, как и другие препараты, ингибирующие протонную помпу, не прописывают сочетано с атазанавиром.

Воздействие лекарства Лосек на фармакокинетический профиль других препаратов:

Лосек понижает кислотность желудка, вследствие чего может изменяться степень абсорбции лекарственных препаратов, всасывание которых связано с рН среды.

Лосек понижает всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном приеме.

Лосек оказывает воздействие на активность изофермента CYP2 C19, вследствие чего могут изменяться плазменные концентрации препаратов, превращение которых протекает при участии этого изофермента.

Лосек замедляет метаболизм и увеличивает уровни неизменных диазепама, варфарина, фенитоина, антагонистов витамина К и цилостазола в сыворотке при сочетанном использовании. При сочетанном приеме данных препаратов важно контролировать их плазменный уровень и при необходимости снижать дозировки.

Омепразол не влияет на активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетический профиль лидокаина, хинидина, циклоспорина, эритромицина, эстрадиола и будесонида.

При сочетанном использовании омепразол увеличивет плазменные уровни такролимуса.

Лосек при сочетанном использовании понижает плазменные уровни антиретровирусных препаратов (включая атазанавир и нелфинавир), механизм данного воздействие до конца не выяснен (теоретически вероятно воздействие изменения рН или активности CYP2 C19). Сочетанное применение омепразола с антиретровирусными лекарствами не предлогается.

Воздействие других препаратов на фармакокинетический профиль омепразола:

Препараты, угнетающие CYP2 C19 и CYP3 A4, увеличивают сывороточные уровни омепразола (вследствие снижения метаболизма омепразола). Например отмечается увеличение уровней омепразола при сочетанном использовании с кларитромицином и вориконазолом. Если сочетанная терапия непродолжительная, коррекция дозировки средства Лосек не требуется.

Рифампицин и другие препараты, индуктирующие CYP2 C19 и CYP3 A4, понижают сывороточные концентрации омепразола при сочетанном использовании.

При применении разово 270 мг омепразола (инфузионно) и 650 мг омепразола (инфузионно) за 3 дня не приводили к развитию клинических признаков передозировки.

При передозировке омепразола возможно предполагать развитие тахикардии, рвоты, метеоризма, головной боли, диареи и апатии.

Если у пациента отмечается развитие клинических признаков интоксикации нужно назначение лечения, направленного на устранение симптомов.

Учитывая высокий показатель связи омепразола с белками сыворотки проведение гемодиализа с целью снижение плазменных уровней омепразола неэффективно.

Лиофилизат для получения раствора для инфузионного введения Лосек во флаконах по 40 г порошка, в пачку вкладывают 5 флаконов.

Лосек надлежит хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Порошок Лосек годен 2 года.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – хлорид натрия 0,9%) – 12 часов.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – глюкоза 5%) – 6 часов.

Омепразол, Омез, Диапразол, Ультоп, Промез, Гастрозол

В 1 флаконе лекарства Лосек содержится:

Омепразола (в форме соли натрия) – 40 мг;

Прочие компоненты: гидроксид натрия, эдетат натрия.