Аналоги Диласидом

Диласидом - Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Корватон форте тб 4мг N30 (AVENTIS Германия (Германия)

Сиднофарм таб 2мг N30 (Софарма АО (Болгария)

Сиднофарм таблетки 2 мг, 30 шт. (Софарма, Болгария)

Пока нет ни одного отзыва

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного препарата

Регистрационный номер. от.

Торговое патентованное название. Диласидом ®

Международное непатентованное название: Молсидомин* (Molsidomine*)

Лекарственная форма. таблетки

Состав 1 таблетки
таблетка 2 мг:
активное вещество: молсидомин 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110], повидон К-25, магния стеарат.
таблетка 4 мг:
активное вещество: молсидомин 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], повидон К-25, магния стеарат.

Описание.
Таблетки круглой формы; плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг – светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг – розового неоднородного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. вазодилатирующее средство.

Код АТХ. С01DХ12.

Фармакодинамика
Диласидом является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца. В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Диласидом биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Диласидом выводится, прежде всего, почками (90 – 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3-4 %). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита – линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.

Диласидом - инструкция по применению, 4 аналога

Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен).
Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов.
У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ, острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками), гипертензия в "малом" круге кровообращения, хроническое "легочное" сердце.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия - только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность к артериальной гипотензии, пожилой возрапст.

Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).

Внутрь, независимо от приема пищи, для профилактики приступов стенокардии - по 1-4 мг 2-3 раза в сутки.
Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Купирование приступов стенокардии - сублингвально, 1-2 мг.

Первую дозу назначают под контролем АД.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
На время лечения следует исключить прием этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном назначении с др. сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную активность.

• Корвамин
  
• Корватон
  
• Молсидомин
  
• Сиднофарм
  

4 аналога лекарства Диласидом

Таблетки, таблетки пролонгированного действия

Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен).
Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов.
У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ, острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками), гипертензия в "малом" круге кровообращения, хроническое "легочное" сердце.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия - только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность к артериальной гипотензии, пожилой возрапст.

Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).

Внутрь, независимо от приема пищи, для профилактики приступов стенокардии - по 1-4 мг 2-3 раза в сутки.
Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Купирование приступов стенокардии - сублингвально, 1-2 мг.

Первую дозу назначают под контролем АД.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
На время лечения следует исключить прием этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном назначении с др. сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную активность.

Используете ли вы Диласидом, как аналог или наоборот его аналоги?

ДИЛАСИДОМ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, красный лак, коллидон 25, магния стеарат.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Действие препарата реализуется за счет образующегося в результате метаболизма молсидомина азота оксида (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Расслабление гладких мышц вызывает, в частности, увеличение емкости вен, тем самым уменьшается венозный возврат, что приводит к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это, в свою очередь, снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиальном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает уменьшение ОПСС, приводящее к непосредственному уменьшению работы сердца и снижению внутрижелудочкового давления. Кроме того, Диласидом снимает спазм коронарных артерий.

Начало действия Диласидома проявляется через 10-15 мин после приема препарата, а длительность действия составляет примерно 6 ч.

В отличие от нитратов не вызывает развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии.

Всасывание и распределение

После приема внутрь молсидомин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%. C_max достигается через 1 ч и составляет 4.4 мкг/мл. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается. При этом C_max в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак. После приема внутрь препарата в форме таблеток ретард через 8 ч концентрация в плазме крови составляет около 5 нг/мл. C_max после приема препарата в форме таблеток ретард в 2 раза больше, чем после приема препарата в форме таблеток 2 мг. Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл.

Молсидомин практически не связывается с белками плазмы. Не кумулирует в организме (в т.ч. у пациентов с почечной недостаточностью).

Молсидомин биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющего NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1С. При метаболизме образуются и другие соединения.

T_1/2 составляет 0.85-2.35 ч. Метаболиты выводятся почками (90%), 9% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечается замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

— хроническая застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными препаратами);

— профилактика приступов стенокардии.

Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии Диласидом назначают по 1-4 мг 2-3 раза/сут.

Для купирования приступов стенокардии - сублингвально 1-2 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии - головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность снижения больше, чем при исходно нормальном и пониженном АД).

Со стороны ЦНС: головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций (как правило, в начале лечения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм.

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

— глаукома (особенно закрытоугольная);

— низкое давление заполнения левого желудочка;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение Диласидома противопоказано в I триместре беременности.

При необходимости применения Диласидома в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат при инфаркте миокарда (в острой стадии - только под врачебным контролем и мониторингом функций сердечно-сосудистой системы).

С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу.

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция режима дозирования.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сильная головная боль, резкое снижение АД, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении Диласидома с сосудорасширяющими, гипотензивными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного действия.

При одновременном применении Диласидома с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

ДИЛАСИДОМ - описание препарата

Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.

Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диласидом инструкция по применению, цена, отзывы

Активное вещество - молсидомин.

Корвамин, Корватон, Молсидомин, Сиднофарм

Антиангинальное, сосудорасширяющее (венодилатирующее), антиагрегационное, анальгезирующее. Снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает общее периферическое сопротивление сосудов), расширяет крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Переключает сердечную деятельность на "режим экономии", повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным артериальным давлением вызывает тенденцию к снижению с артериальным давлением в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем. Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Не связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 3,5 часа. Экскретируется с мочой в виде метаболитов. Увеличивает коронарный резерв. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается частота сердечных сокращений. Хорошо переносится, положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина.

Ишемическая болезнь сердца, профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Гиперчувствительность, выраженная гипотония, кардиогенный шок, снижение центрального венозного давления, беременность (I триместр), на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Головная боль, головокружение, понижение артериального давления, коллапс, глаукома, покраснение кожи лица, аллергические реакции: кожные, бронхоспазм.

Вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект. Алкоголь повышает эффект вазодилататоров.

Внутрь, после еды, дозы подбираются индивидуально, начальная доза - 2 мг 3 раза в су-тки, при тяжелых состояниях - 4 раза в сутки; при необходимости - до 16 мг (по 4 мг 3-4 раза или по 8 мг 2 раза в сутки).

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотония с потерей сознания. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается вождение автомобиля и потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстроты реакции.

Список Б. Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Диласидом - инструкция по применению, отзывы, цены

Требуется на Диласидом инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.

Производители: Warsaw Pharmaceutical Works Polfa

• Молсидомин

• Стенокардия [грудная жаба]
• Застойная сердечная недостаточность

• Не указано. См. инструкцию

• Антиангинальное
• Антиагрегационное
• Вазодилатирующее

• Нитраты и нитратоподобные средства

ИБС (профилактика приступов стенокардии), застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами).

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 30. пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15. пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 15. пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30. пачка картонная 1;
таблетки ретард 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10. пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
молсидомин 2 или 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; сахароза; крахмал картофельный; оранжевый лак; коллидон 25; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 15 или 30 шт.; в пачке картонной 2 или 1 упаковка соответственно.

Таблетки ретард 1 табл.
молсидомин 8 мг
вспомогательные вещества: лактоза; оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 6000; желтый лак; магния стеарат
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.

Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.

Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.

Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%.

На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.

Молсидомин не кумулирует в организме.

Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) - линсидомин.

Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т.ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 - 170 л/ч. T1/2 молсидомина составляет 1.6 ч, а линсидомина - от 1 до 2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13.1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.5 ч.

Применение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.

При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить

При печеночной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

— понижение центрального венозного давления;

— низкое давление заполнения левого желудочка;

— острая стадия инфаркта миокарда;

— одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к молсидомину.

С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко - кожная сыпь, развитие анафилактического шока.

Для профилактики приступов стенокардии Диласидом® назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).

У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.

Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа - следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.

Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, пациентам с гипотензией, печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (требуется уменьшение дозы). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Следует исключить прием алкоголя.

Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.

Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.

В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом® может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.