Рейтинг: 4.2/5.0 (1904 проголосовавших)Категория: Инструкции
Краткая характеристика фармакологического препарата
Препарат угнетает вход ионов кальция в фазу деполяризации клеток миокарда и клеток гладких мышц сосудов и вызывает блокаду кальциевых каналов L-типа. Вследствие ингибирования медленных деполяризующих потоков ионов кальция в клетки сосудов и кардиомиоциты дилтиазем тормозит генерацию потенциала действия и блокирует процессы «возбуждения и сокращения». Лекарственное средство снижает частоту сердечных сокращений, систолическую функцию миокарда левого желудочка и тормозит проведение кардиоимпульса по проводящей системе. Дилтиазем расширяет кровеносные сосуды. снижает сосудистое сопротивление в периферических сосудах. Лекарственное средство имеет дозозависимое действие относительно снижения артериального давления крови, является эффективным для коррекции легкой и умеренной формы артериальной гипертензии. Степень гипотензивного действия достоверно коррелирует с исходной степенью артериальной гипертензии. У кошек, собак и у людей при нормальных значениях артериального кровяного давления, установлено лишь незначительное его снижение. Гипотензивный эффект препарата манифестируется как в вертикальном, так и в горизонтальном положении тела в пространстве. Рассматриваемое фармакологическое средство практически не провоцирует формирование рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При физических нагрузках препарат практически не влияет на максимальную частоту сердечных сокращений.
При продолжительном применении препарата не сопровождается стимуляцией активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и повышением в сыворотке крови катехоламинов. Дилтиазем нивелирует периферические и ренальные эффекты ангиотензина II. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности кардиомиоцитов в Оксигене на фоне снижения системного артериального давления и частоты сердечных сокращений, расширением сосудов эпикарда, способностью ликвидировать спазм коронарных артерий.
Также следует добавить, что дилтиазем расширяет коронарные сосудов в дозе, не вызывающей негативного эффекта на сократимость миокарда. Препарат эффективен при наджелудочковых тахикардиях, что обусловлено увеличением продолжительности проведения в предсердно-желудочковом узле и увеличением функционального и эффективного рефрактерного периода в атриовентрикулярном узле. При нормальном начальном уровне частоты сердечных сокращений фармакологическое влияние дилтиазема на атриовентрикулярный узел минимальное.
Препарат замедляет частоту ритма желудочков у людей и собак с высокой частотой сердечных сокращений при трепетании предсердий и мерцательной аритмии. При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии препарат приводит к восстановлению нормального синусового ритма, при тахикардиях с реципрокным проведением и узловых тахикардиях, в частности синдроме WPW лекарственное средство купирует циркуляцию возбуждения по механизму re-entry.
Продолжительное применение дилтиазема характеризуется недостоверным увеличением на электрокардиограмме продолжительности атриовентрикулярного проведения интервала PQ. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При трепетании предсердий и тахисистолической форме атриальной фибрилляции при болюсном введении эффективно снижает частоту сердечных сокращений, при этом фармакологический эффект развивается через 3 мин, с достижением максимума в течение 2–7 минут.
Снижение частоты сердечных сокращений длится в течение 60–180 минут. При осуществлении продолжительного инфузионного способа введения дилтиазема снижение частоты сокращений сердца отмечается у большинства людей, собак и кошек. При этом после введения терапевтический эффект сохраняется в течение 30-300 минут. Эффективность препарата относительно фармакологической кардиоверсии при пароксизмальной форме суправентрикулярной тахикардии составляет 88%. Восстановление синусового ритма при этом отмечается в течение 180 секунд.
У пациентов с сердечной недостаточностью, кардиомиопатией, инфарктом миокарда, гипертрофической кардиомиопатии (выраженные изменения миокарда диффузного характера) дилтиазем не снижает конечно-диастолическое давление крови в полости левого желудочка и давление заклинивания в капиллярах легких и контрактильность миокарда левого желудочка. На гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта рассматриваемый блокатор кальциевых каналов практически не оказывает влияния.
При продолжительном применении людям, собакам и кошкам дилтиазема в течение 8-12 месяцев толерантности к терапии не возникает и липидный профиль плазмы крови остается стабильным. У пациентов с артериальной гипертензией при длительном применении препарата возможна частичная регрессия гипертрофии миокарда левого желудочка. В стандартных дозах данный блокатор кальциевых каналов не оказывает влияние на показатели смертности. Следует отметить, что при наличии застоя в легких однако прием лекарственного средства достоверно повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. У людей, больных инфарктом миокарда в острую стадию, при осуществлении интенсивной тромболитической терапии с применением активатором плазминогена в 5 раз возрастает риск возникновения геморрагических осложнений.
Фармакокинетика дилтиазема у человека, собак и кошекДилтиазем отлично адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта (свыше 90% дозы. Биодоступность препарата – 40-45%. Отмечен феномен «первого прохождения» через печень. При использовании таблетированных форм максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 120–240 минут, при использовании капсулированных форм - 190–260 минут, при приеме ретардной формы 300–420 минут. Распределения препарат по организму в объеме 5,3 л/кг.
При внутривенном применении время полувыведения действующего вещества составляет 60–180 минут, 180–270 минут (таблетированные формы), 300–420 минут (форма ретард), 440–880 минут (капсульная форма). Связывается с протеинами плазмы на 70–80% (30% — с альбумина ми; 40% — с кислыми ?-гликопротеинами). При быстрой внутривенной инъекции фармакологический эффект формируется в течение 3 минут, при применении капсульных пролонгированных форм - через 2–3 ч, при использовании таблетированных форм - 30–60 минут. При пероральном применении дилтиазем действует в течение 4–8 часов (таблетки) и 12–24 часов (пролонгированная капсульная форма). Кроме конъюгации дилтиазема гидрохлорид метаболизируется в гепатоцитах путем деметилирования и деацетилирования с участием фермента цитохрома P450. После перорального применения в плазме крови обнаруживаются два основных метаболита - дезметилдилтиазем и деацетилдилтиазем. Деацетилированный метаболит дилтиазема способен к кумуляции, но является неплохим коронарным артериодилататором. При однократном внутривенном использовании данные метаболиты в плазме крови не выявляются. Препарат концентрируется в желчи, обладает энтерогепатической циркуляцией. Выведение дилтиазема и его метаболитов происходит преимущественно (65%) через органы желудочно-кишечного тракта. На 35% препарат экскретируется почками. В урине анализами выявляются пять метаболитов и незначительное количество (2–4%) нативного препарата. Лекарственное средство хорошо проникает в грудное молоко. При продолжительном пероральном применении увеличивается биодоступность препарата и снижается клиренс. Данные факты могут привести к кумуляции, потенцированию терапевтических и побочных эффектов.
По результатам доклинических испытаний на мышах и крысах, а также на бактериальной модели в тестах in vitro, не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. При доклиническом и клиническом испытании на мышах, крысах, кроликах при применении дилтиазема в 5–10-кратно превышающих стандартные человеческие дозы, вызывал гибель приплода и эмбрионов, аномалии развития и формирования скелета и снижал выживаемость новорожденных крысят. При передозировке препарата экспериментальным животным в 20 и более раз достоверно повышается риск мертворождений.
Особенности применения дилтиазема у человека, собак и кошекСогласно инструкции по применению дилтиазема у собак, кошек и человека установлены ряд показаний:
Перорально стартовая доза по 30 мг 3–4 раза в день. Если есть необходимость максимальная суточная доза может достигать 240-360 мг. При почечной и (или) печеночной недостаточности, а также при пожилом возрасте пациента стартовая суточная доза 60 мг, разделенная на 2 приема. Пролонгированные (ретардные) формы препарата назначают по 90 мг 3 раза в день или по 120–180 мг 2 раза в день, или по 200–300 мг 1 раз в день. Максимальная доза лекарственного средства составляет 360 мг в сутки.
Способ применения дилтиазема в ветеринарии (дозы собаке и кошке)Информация относительно дозирования дилтиазема гидрохлорида для собак и кошек. Медикаментозное лечение никогда не следует проводить без предварительной консультации с ветеринаром.
Dilacor® или Cardizem CD® (длительно действующие формы дилтиазема) могут быть рекомендованы для удобства дозирования 1 раз в день для кошек и два раза в день для собак.
Стандартная доза дилтиазема, используемая собакам. составляет от 0,5 до 1,0 мг/кг) каждые восемь часов. Однако доза может сильно варьировать в зависимости от реакции и основного заболевания. Когда собакам используются препараты с замедленным высвобождением, рекомендуемая доза составляет 3 до 5 мг/кг) перорально два раза в день. Доза может сильно варьировать в зависимости от характера основного заболевания сердца и ответа собаки на лечение.
Стандартная доза дилтиазема для кошек составляет 7,5 мг до 15 мг на кошку два-три раза в день. Если используется препарат дилтиазема с замедленным высвобождением, то рекомендуется использовать дозу от 30 до 45 мг на кошку перорально один раз в день.
Инъекционная версия препарата используется для экстренного лечения суправентрикулярных аритмий.
Часто дилтиазем назначают с другими препаратами, особенно это касается мелких домашних животных, которые проходят лечение по поводу сердечной недостаточности или аритмии (нарушение сердечного ритма). В таких ситуациях может рекомендоваться более низкая стартовая доза для того, чтобы собака или кошка приспособились к новому препарату.
Продолжительность введения зависит от состояния, схемы терапии, реакции на лечение и развитие каких-либо побочных эффектов. После длительного применения дилтиазема собакам и кошкам, отмена препарата должна происходить постепенно.
Противопоказания к применениюСогласно инструкции по применению дилтиазема человеку, собакам и кошкам установлен ряд абсолютных противопоказаний:
Относительные противопоказания к использованию дилтиазема:
Атриовентрикулярная и синоатриальная блокада I степени, хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, нарушение внутрижелудочковой проводимости (блокада правой или левой ножки пучка Гиса), ренальная и/или гепатическая недостаточность, детский и пожилой возраст.
Назначение препарата в период беременности или лактацииДилтиазем противопоказан в период беременности.
При назначении лекарственного препарата грудное вскармливание прекращают.
Инструкцией по применению дилтиазема у человека, собак и кошек установлен ряд побочных эффектов.
Со стороны органов нервной системы и чувств:
Со стороны органов мочеполового тракта:
Со стороны органов сердечно-сосудистой системы, кроветворения, гемостаза):
Со стороны кожи:
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
Прочие: в сыворотке повышение активности трансаминаз (АлАТ, АсАТ), ЩФ и ЛДГ, повышение концентрации глюкозы.
Лекарственные взаимодействияПередозировка дилтиаземом может вызвать такую симптоматику: гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и интракардиальная блокада.
Препарат используют с особой осторожностью при нормализации сердечного ритма сердца у людей, собак и кошек с нарушениями гемодинамики или в комбинации с лекарственными средствами, которые снижают сократимость, ОПСС и угнетают проводимость кардиоимпульса по миокарду.
Если применяется дилтиазем в виде пролонгированных или ретардных форм, то внутривенное введение ?-адреноблокаторов не рекомендуется.
При продолжительной внутривенной инфузии, необходима проведение постоянного мониторинга артериального давления и электрокардиограммы.
Парентеральное применение должно проводится при наличии оборудования и средств (в частности, дефибриллятор) для проведения адекватных реанимационных мероприятий.
Аналоги, дженерики, синонимы, торговые названия дилтиаземаДилтиазем имеет ряд аналогов, синонимов, торговых названий: Дилтиазема гидрохлорид, Алтиазем® РР, Диакордин, Дилкардия, Блокальцин, Дилтазем СР, Дилтиазем-Ланнахер, Дилтиазем-ретард, Тиакем, Дилтиазем-Тева, Дилтиазем-ратиофарм, Кардил, Дильрен, Дильцем, Зильден, Кортиазем
Полезно знать© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.
[PRING] лактозы моногидрат - 120 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1) - 9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 79.5 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этакрилата (1:2:0.1) - 15 мг, гипромеллоза 5 mPa*s - 15 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: макрогол 6000 - 2.996 мг, гипромеллоза 5 mPa*s - 2.5 мг, титана диоксид - 1.356 мг, тальк - 12.404 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата (2:1) - 0.774 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеБлокатор кальциевых каналов, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, урежает ЧСС. Снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС, улучшает доставку кислорода к миокарду.
Дозировки препарата ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕРПрепарат назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг 1 раз/сут (утром).
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме Дилтиазема Ланнахер и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия препарата Дилтиазем Ланнахер.
При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином возможно усиление токсического действия последних вследствие угнетающего действия дилтиазема на цитохром Р450 .
Применение ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР при беременности ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР - побочные действияСо стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, изжога; возможно повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко при приеме препарата в высоких дозах - артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, брадикардия.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, нервозность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема.
Прочие: отеки нижних конечностей; при длительном применении - гиперплазия слизистой оболочки десен.
Условия и сроки хранения препарата ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕРПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 90 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4000, лактозы моногидрат, магния стеарат, сополимер аммония метакрилата, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, полиакрилат дисперсия 30%.
Состав оболочки: антивспенивающий агент кремниевый, гипромеллоза, макрогол-6000, полиакрилат дисперсия 30%, тальк, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 180 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-4000, лактозы моногидрат, магния стеарат, сополимер аммония метакрилата, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, полиакрилат дисперсия 30%.
Состав оболочки: антивспенивающий агент кремниевый, гипромеллоза, макрогол-6000, полиакрилат дисперсия 30%, тальк, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. Максимальная доза при приеме внутрь — 360 мг/сут.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг. Для в/в капельного введения 2.8-14 мкг/кг/мин, максимальная доза — 300 мг/сут.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и лактации.Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Наименование: Дилтиазем (Diltiazem)
Фармакологическое воздействие:
Антагонист ионов кальция, применяемый при стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала) и гипертензии (повышенном артериальном давлении). Оказывает отрицательное хронотропное воздействие (понижает частоту сердечных сокращений). Может замедлять атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) и понижать возбудимость атриовентрикулярного узла (предсердиежелудочкового узла). Понижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Антиангинальное (противоишемическое) воздействие связано с уменьшением преднагрузки (снижением конечнодиастолического давления за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) на миокард (сердечную мышцу), дилатацией коронарных сосудов (расширением просвета сердечных сосудов) и улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также антиаритмической активностью.
По действию дилтиазем близок к верапамилу, однако несколько сильнее воздействует на гладкие мышцы сосудов. Сравнительно с нифедипином менее выражены периферическое вазодилататорное воздействие (расширение просвета сосудов) и рефлекторная тахикардия (учащение сердцебиений).
Используют при различных формах ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.
Прописывают дилтиазем внутрь. Дозировки подбирают индивидуально от 0,03 г (30 мг) 3-4 раза в день до 0,18-0,3 г (180-300 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного (длительного) действия прописывают по 1 таблетке (иногда по 2 таблетки) 1-2 раза в день.
Препарат зачастую нормально переносится, однако нужен контроль за эффективностью и переносимостью. При недостаточном эффекте добавляют другие препараты.
Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уйата (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация (кормление грудью), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Таблетки по 0,03 и 0,06 г (30 и 60 мг); таблетки пролонгированного (длительного) действия (покрытые оболочкой) по 0,09 или 0,12 г (90 или 120 мг).
Список Б. В защищенном от света месте.
Дилтиазем гидрохлорид, Диакордин, Дилзем, Кардил, Акаликс, Алдиазем, Алтиазем, Алзидем. Ангинил, Ангизем, Кордиазем, Диладел, Дилатам, Дилтикард, Инкорил, Литизем, Тилазем, Виакор, Зилдем АпоДилтиаз, Брокалиин, Гербессер, Диазем, Дилакор, Дилей-Тиазим, Дильзем, Новодильтазем, Тиакем, Этизем, Дильрен.
Важно!
Перед применением лекарства Дилтиазем вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Капсулы пролонгированного действия.
Фармакологическое действиеБлокатор медленных кальциевых каналов .
Фармакодинамика и фармакокинетикаОсновное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями .
Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток . Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.
Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления. ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения . Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.
При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.
Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия . постуральная артериальная гипотония.
При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.
Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов . оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.
На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка . не оказывает влияния на липидный профиль крови.
Показания к применениюДилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда. при диабетической ретинопатии . артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала . стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).
Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях . пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий. для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии . при гипертензии в малом круге кровообращения.
ПротивопоказанияДилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде. тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW . SA-блокаде, грудном кормлении .
При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии . тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.
Побочные действияНервная система:экстрапирамидные нарушения . паркинсонизм. тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры . тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия .
Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.
Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.
Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.
Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.
Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.
При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.
Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.
ПередозировкаПроявляется асистолией, кардиогенным шоком . ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин. при сердечной недостаточности диуретики, добутамин . допамин. при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы .
Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.
ВзаимодействиеКомбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами . антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.
Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.
Диазепам. фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
В некоторых случаях одновременно назначаютнитраты . что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.
Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина . циклоспорина. дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.
Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
Эстрогены, глюкокортикостероиды . индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.
Условия продажи Условия храненияВ недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годностиНе более двух лет.
Особые указанияПожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.
При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ . Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.
Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.
В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.
Аналоги Дилтиазема Отзывы о ДилтиаземеПрепарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.
Цена Дилтиазема, где купитьЦена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.
Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее
Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".
Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дилтиазем обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
