Рейтинг: 4.8/5.0 (1916 проголосовавших)Категория: Инструкции
что соответствует содержанию монтелукаст
[PRING] маннитол - 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, ароматизатор Вишня - 3 мг, аспартам - 1.5 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Способ применения и дозыПрепарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать 1 таблетку 1 раз/сут вечером.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
1 таблетка жевательная по 5 мг 1 раз/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Дети старше 15 лет и взрослые
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС.
Показания— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
Побочные действияПобочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гинестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации. бессонница. нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны .ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности AЛT и ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны органов опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия. мышечные судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформпая эритема, зуд. высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозииофильная инфильтрация печени.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Прочие: астения (слабость)/уеталость. отеки, пирексия.
Противопоказания— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст до 6 лет;
ДополнительноИспользование при беременности
Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Монтелукаст в период беременности, Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.
Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение одной недели, не выявлено.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) монтелукастом в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе, мидриаз. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизоиа, преднизолона. пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1). терфенадина, днгоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%. но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8 системы цитохрома P450. однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизнруется с участием изофермента CYP2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом пзофермептов CYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2С8. так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола. сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Монтелукаст является обоснованным дополнением к .монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение моyтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.
Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β2 -агонистов короткою действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ГКС для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом. можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Монтелукаст проводить нельзя. У пациентов, принимавших Монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматическис препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия. сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия. иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс. системный эозинофильпый васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами лля приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих Монтелукаст необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланипа. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланипа, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Данных, свидетельствующих о том. что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сопливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Цистеинил-лейкотриены (LTC4. LTD4. LTE4 ) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкогриеновымн рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриеиы коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназалыюй пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновыс, холииергические или Р-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4. LTD4. LTE4 путем связывания с CysLT1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингнбировать бронхоспазм. обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста. равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4 .
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками. Применеиие монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста в состоянии Css составляет в среднем 8-11 л. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии Css в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 СYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.
Особенности фармакокинетика у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодостунность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. T1/2 монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается (средний T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретпруются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретпруются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Применение при нарушениях функции печени
Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.
Применение у детей
Запрещено применение детям в возрасте до 6 лет.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет по 1 таблетке жевательной по 5 мг 1 раз/сут.
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Только для медицинских специалистов
Гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг); пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; фенилкетонурия (содержит аспартам).
Внутрь, таблетку следует разжевать. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых. Препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините. Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером. Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе мг один раз в сутки вечером. При аллергическом рините. Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп. Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. В исследованиях In vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида. Исследования in vitro показали, чтомонтелукастявляется субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воз¬действие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС. Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат не рекомендуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка. Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно. Не следует резко заменять препарат терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приёма монтелукаста. В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж—Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж—Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией. Препарат содержит лактозы моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Отпускается по рецепту
Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.
Реклама
Контакты
Подключиться
Как искать
О сайте
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .
Показания к применению препарата Монтелукаст:
- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
- профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой:
- купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.
Возможные заменители препарата Монтелукаст:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
В федеральных списках - нет.
Здравствуйте! У меня аллергический и вазомоторный ринит
круглогодичный. Лечение - назорел и антигистаминные препараты
второго и третьего поколения.Сейчас врач назначил еще Сингуляр
(Монтелукаст). Вопрос в том, можно ли мне их принимать раскусывая
или разжевывая, т.к я не могу вообще глотать таблетки (у меня психо-
неврологическая проблема). Если при раскусывании и размельчении
просто ослабляется эффект - это одно дело, а если там что то
угрожающее желудку или др. органам - это другое дело.Спасибо.
Просьба проконсультировать, что собой представляет лекарство ''Сингуляр '', чье производство? Спасибо.
Сингуляр (Монтелукаст) - препарат производства MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды. Фармакологическое действие: антагонист лейкотриеновых рецепторов, блокирует действие лейкотриенов, предотвращая избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Показания: бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), ''аспириновая'' астма, астма физических нагрузок. Противопоказания: гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью - беременность. период лактации. Режим дозирования: внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет - 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет - по 5 мг/сут (одна жевательная таблетка). Побочные эффекты: абдоминальные боли, головная боль. аллергические реакции.
сингуляр- гормональный препарат?
Нет, Сингуляр (Монтелукаст) это не гормональный препарат.
Здравствуйте.Сама врач,но тут не могу определиться.Дочке 4года,с октября стали часто болеть,нос постоянно заложен.В ванной с паром и на улице отек слизистой спадает.Думаю,что связано это с плохой влажностью в помещении.Собираюсь к аллергологу,но в любом случае решила купить увлажнитель воздуха.Но они бывают паровые(горячий воздух,который приносит такое облегчение!),холодное испарение и ультрозвуковое.Может быть кто-то даст совет-какой принцип лучше,что полезнее ребенку?Буду очень благодарна.Татьяна.
Здравствуйте, доктор Таня!
Не фантазируйте. Ринит, как Вы знаете, бывает полипозный, инфекционный и
аллергический. Находите, исключайте эти причины, а потом уже. о влажности.
Мы, кстати, и не знаем, какой увлажнитель лучше. Ниже алгоритм
диагностики ринита - статья из Русского Медицинского Журнала.
Алгоритмы диагностики и лечения аллергического и вазомоторного ринита
Добавил 26-11-2002 Администратор
Ринит (воспаление слизистой оболочки носа) - одно из самых распространенных
заболеваний человека. Существует множество форм ринита, которые с трудом укладываются
в единую классификацию. Некоторые формы, такие как инфекционный, атрофический,
гипертрофический ринит и др. представляют собой весьма устоявшиеся, определенные
клинические понятия, и методы их лечения легко ложатся в конкретные схемы.
Алгоритмы диагностики и лечения аллергического и вазомоторного ринита
Профессор А.С. Лопатин
Центральная клиническая больница МЦ УД Президента РФ, Москва
Ринит (воспаление слизистой оболочки носа) - одно из самых распространенных
заболеваний человека. Существует множество форм ринита, которые с трудом укладываются
в единую классификацию. Некоторые формы, такие как инфекционный, атрофический,
гипертрофический ринит и др. представляют собой весьма устоявшиеся, определенные
клинические понятия, и методы их лечения легко ложатся в конкретные схемы. Методы и
алгоритмы лечения аллергического ринита (АР) представлены в нескольких международных
документах, в частности, в появившейся в 2001 году программе ВОЗ ARIA (Allergic
Rhinitis and its Impact on Asthma). Однако международные стандарты по ряду объективных
и субъективных причин медленно приживаются в России, где по-прежнему популярной
остается классификация Л.Б. Дайняк, которая называет АР одной из форм \"вазомоторного
ринита\" (ВР) и выделяет, помимо нее, еще и нейровегетативную форму. Деление ВР на
аллергическую и нейровегетативную формы предлагается и в учебниках для студентов м!
едицинских ВУЗов: \"Оториноларингология\" Ю.М. Овчинникова (1995) и \"Детская
оториноларингология\" М.Р. Богомильского и В.Р. Чистяковой (2001).
В результате таких разногласий в классификациях для определения одних и тех же
состояний используются различные термины (ринопатия, вазомоторная, аллергическая
риносинусопатия и др.), а в лечении подобных риносинусопатий зачастую применяются
любые методы, в том числе и те, эффективность которых весьма сомнительна.
ВР и АР проявляются схожими симптомами: затруднением носового дыхания, водянистыми
выделениями из носа, приступами чихания и зудом или жжением в полости носа. Оба
заболевания могут сопровождаться развитием назальной гиперреактивности состояния, для
которого характерно усиление ответа слизистой оболочки носа на воздействие факторов
окружающей среды и введение биологически активных агентов. Однако эти формы ринита
имеют существенные различия в патогенезе, соответственно имеются кардинальные различия
и в методах лечения.
Аллергический ринит это хроническое заболевание, в основе которого лежит
воспалительная IgEопосредованная реакция, вызванная попаданием аллергенов на слизистую
оболочку полости носа.
Вазомоторный ринит хроническое заболевание, при котором дилатация сосудов носовых
раковин или назальная гиперреактивность развиваются под воздействием неспецифических
экзогенных или эндогенных факторов, но не в результате аллергической реакции.
Современная классификация АР (программа ВОЗ ARIA, 2001) предлагает выделять
интермиттирующую (проявления ринита беспокоят больного менее 4 дней в неделю или менее
4 недель в году) и персистирующую (присутствие симптомов заболевания более 4 дней в
неделю или более 4 недель в году) формы. Не исключается диагноз сезонного АР, когда
симптомы ринита вызваны исключительно пыльцой растений, а также профессионального
ринита, вызванного воздействием вредных факторов на рабочем месте (например, латекса).
Последний вариант международной классификации АР представлен в таблице 1.
Диагностический алгоритм при обследовании больного с симптомами ринита должен быть
следующим (рис. 1).
Рис. 1. Алгоритм диагностики ринита
Это заболевание или вариант нормы? Некоторые люди, из-за особенностей психики
фиксируясь на своих ощущениях, могут аггравировать такие симптомы, как периодическая
заложенность одной половины носа или ощущение стекания назального секрета по задней
стенке полости носа. В этих случаях беседа с пациентом, аргументированная
интерпретация данных объективных исследований (риноманометрия, видеоэндоскопия полости
носа, эндоскопическая фотография) помогают убедить больного в отсутствии у него
сколько-нибудь серьезного заболевания.
Не вызваны ли симптомы ринита анатомическими аномалиями? Аномалии строения полости
носа, такие как шипы и гребни на перегородке носа, патологические варианты строения
средних носовых раковин (булла, парадоксальный изгиб), даже при отсутствии на момент
осмотра патологических изменений слизистой оболочки могут вызывать симптомы ринита.
Если поставлен диагноз \"ринит\": инфекционный он или неинфекционный? Ответить на этот
вопрос помогает характерная последовательность появления симптомов, сочетание ринита с
катаральными явлениями в глотке, гортани и трахее, типичные риноскопические находки и
характер выделений.
Если неинфекционный: аллергический или неаллергический? В пользу аллергического
генеза свидетельствуют манифестация симптомов при контакте с причинными аллергенами,
бледно-серый цвет слизистой оболочки при риноскопии, положительные результаты кожных
тестов, наличие специфических антител в сыворотке крови.
Если аллергический: интермиттирующий (сезонный), персисирующий или профессиональный?
Здесь важны тщательный сбор аллергологического анамнеза, уточнение сезонности и
конкретной обстановки, в которой появляются симптомы, наличие перекрестной аллергии,
результаты кожных проб с аллергенами.
Если неаллергический: эозинофильный или неэозинофильный? Повышенное содержание
эозинофилов в анализе крови и назальном секрете позволяют выделить среди больных с
неаллергическим ринитом группу тех, у кого ринит вызван нарушениями метаболизма
арахидоновой кислоты. У этих больных ринит часто бывает первым проявлением аспириновой
триады: рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и манифестации
непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов.
Если это неинфекционный неаллергический неэозинофильный ринит, то какова причина
вазомоторных явлений в полости носа? Возможными причинами могут быть постоянное
применение сосудосуживающих носовых капель и гипотензивных препаратов (медикаментозный
ринит), гормональные сдвиги в организме (пубертатный период, беременность. заболевания
щитовидной железы), вегетососудистая дистония и др. (табл. 2).
Данная последовательность действий позволяет правильно установить форму ринита и,
следовательно, выбрать оптимальные методы лечения.
В сложных ситуациях необходима дифференциальная диагностика между ВР и АР (табл. 3).
Применение алгоритмов лечения АР увязано с его конкретными клиническими формами и
вариантами. В связи с этим до начала лечения необходимо уточнить форму заболевания
(легкая, среднетяжелая или тяжелая), а также эпизодичность появления симптомов.
Легкая форма. Имеются лишь незначительные клинические признаки болезни, не нарушающие
дневную активность и/или сон. Пациент осознает наличие проявлений заболевания, но,
если нужно, может обойтись и без лечения.
Среднетяжелая форма. Симптомы ринита нарушают сон, препятствуют работе, учебе,
занятиям спортом. Качество жизни существенно ухудшается.
Тяжелая форма. Симптомы настолько выражены, что пациент не может нормально работать,
учиться, заниматься спортом или досугом в течение дня и спать ночью, если не получает
лечения.
Лечение
Существуют три основных метода консервативного лечения АР: элиминация аллергенов,
медикаментозная терапия и специфическая иммунотерапия (табл. 4).
Элиминация аллергенов
Первое, что следует сделать у больного с симптомами АР, это идентификация причинных
аллергенов и предупреждение или уменьшение дальнейшего контакта с ними (табл. 5). В
большинстве случаев полное устранение контакта с аллергенами невозможно по многим
практическим или экономическим причинам.
Медикаментозное лечение
Антигистаминные препараты. Большинство клинических проявлений АР купируется приемом
антагонистов Н1гистаминовых рецепторов. Эти препараты (дезлоратадин. акривастин ,
цетиризин. эбастин. лоратадин. фексофенадин ), обладая незначительным седативным
эффектом, оказывают мощное действие и на симптомы ринита (чиханье, жжение в полости
носа, ринорею). Их относительным недостатком считалась низкая эффективность в
отношении заложенности носа, но, к примеру, дезлоратадин способен эффективно
восстанавливать и носовое дыхание. В проведенных плацебо-контролируемых исследованиях
показано, что дезлоратадин в отличие от других антигистаминных препаратов не только
уменьшает чихание, зуд, ринорею, но и обладает постоянным деконгестивным эффектом.
Этот эффект проявляется в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы
и сохраняется до 4-х недель. Препарат хорошо переносится, не вызывает свойственную для
большинства других антигистаминных препаратов сонливость и сердечно-сосудистые !
нарушения.
Комбинированные препараты, включающие антигистаминные средства и пероральные
деконгестанты (псевдоэфедрин, фенилпропаноламин. фенилэфрин ), более эффективны, чем
сами Н1блокаторы. Однако пероральный прием деконгестантов может вызывать бессонницу,
нервозность, тахикардию и повышение артериального давления, особенно у детей и пожилых
людей.
Антигистаминные препараты для местного применения (азеластин и левокабастин )
характеризуются быстрым началом действия. Они уменьшают ринорею и чиханье, действуют
на глазные симптомы и могут применяться при легких и среднетяжелых формах АР.
Топические кортикостероиды. На российском рынке имеются три кортикостероидных
препарата для интраназального применения: беклометазона дипропионат, флутиказона
пропионат и мометазона фуроат. Регулярное использование этих препаратов купирует все
симптомы АР. Топические кортикостероиды характеризуются относительно медленным началом
действия 12 часов для мометазона. несколько суток для флутиказона и беклометазона. Эти
препараты в силу особенностей фармакокинетики могут длительно использоваться при очень
низком риске развития системных эффектов.
Системные кортикостероиды купируют все симптомы ринита и даже восстанавливают
обоняние, но изза своих многочисленных побочных эффектов крайне редко применяются при
лечении AР, считаясь средством последней надежды.
Кромоны представлены динатриевой солью кромоглициевой кислоты и недокромилом натрия.
Эффективность кромонов при АР довольно низка, неудобен и режим дозирования (46 раз в
день). С другой стороны, они безопасны и лишены побочных эффектов.
Топические деконгестанты (оксиметазолин. ксилометазолин. нафазолин и др.)
восстанавливают носовое дыхание, но этим и ограничивается их действие на проявления
АР. Сосудосуживающие препараты могут применяться только короткими курсами, их
длительное (свыше 10 дней) использование может приводить к развитию ?синдрома
рикошета? и медикаментозного ВР.
Пероральные деконгестанты (фенилэфрин. фенилпропаноламин и, особенно, псевдоэфедрин)
в меньшей степени действуют на заложенность носа, но зато не вызывают рикошетной
вазодилатации. Кратковременные курсы лечения системными деконгестантами не приводят к
функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке.
Антихолинергический препарат ипратропиума бромида уменьшает количество выделений из
носа при АР и ВР, но в России не представлена интраназальная форма этого препарата.
Эффективность антилейкотриеновых препаратов (зилеутон, монтелукаст, зафирлукаст ) при
АР пока недостаточно изучена.
Специфическая иммунотерапия (СИТ)
Введение очищенных и стандартизированных экстрактов, строгое соблюдение показаний,
противопоказаний и правил является непреложным условием при проведении СИТ. Курс СИТ
обычно состоит из фазы накопления, когда вводятся возрастающие дозы аллергенов, и фазы
использования поддерживающих доз, когда экстракты вводятся с интервалом 12 месяца.
Адекватный курс СИТ (34 года) может привести к существенному удлинению ремиссии
заболевания.
Алгоритмы лечения аллергического ринита
Роль и место различных методов лечения АР определяется:
эффективностью их воздействия на отдельные симптомы и на развитие заболевания в
целом;
риском развития побочных эффектов и осложнений;
стоимостью курсов лечения.
С этих позиций пероральные антигистаминные препараты и топические кортикостероиды
становятся основными методами медикаментозного лечения. Антигистаминные препараты
второго поколения могут рассматриваться, как средства первого выбора при лечении
легкой и среднетяжелой форм AР.
Топические кортикостероиды наиболее эффективные препараты в лечении пациентов,
страдающих среднетяжелой и тяжелой формами AР с персистирующими симптомами, особенно
когда затруднение носового дыхания является основным симптомом. Системные
кортикостероиды показаны лишь в тех редких случаях, когда выраженные симптомы
заболевания не удается купировать препаратами первого и второго выбора (в частности, у
пациентов с тяжелыми формами персистирующего ринита, сочетающимися с полипозом носа и
околоносовых пазух).
Короткие (до 10 дней) курсы лечения топическими деконгестантами могут применяться для
уменьшения сильной заложенности носа и облегчения доставки других топических
препаратов (кортикостероидов). Деконгестанты следует использовать с осторожностью у
детей, потому что интервал между терапевтической и токсической дозой у них очень
невелик.
Элиминация аллергенов является непреложным условием при всех формах аллергии, однако
ее не следует считать самым дешевым методом лечения АР, так как во многих ситуациях
эффективная элиминация аллергенов сопряжена со значительными финансовыми затратами для
пациента.
СИТ считается эффективным методом лечения, с помощью которого достигается снижение
чувствительности пациента к аллергену. СИТ в комплексе с медикаментозной терапией
может быть использована уже на ранних стадиях развития АР. Не следует рассматривать
СИТ как метод, который может применяться только при отсутствии эффекта от
фармакотерапии. Последнее является показателем утяжеления течения АР, присоединения
вторичной патологии, т.е. условий, снижающих эффективность СИТ и в ряде случаев
становящихся даже противопоказанием для ее проведения.
Как уже указывалось выше, лечение ринита должно быть поэтапным и строиться в
зависимости от систематичности появления симптомов и степени тяжести заболевания. В
том случае, если у пациента имеется доказанная результатами кожных проб сенсибилизация
к отдельным аллергенам, но проявления аллергии их никак не беспокоят, никаких лечебных
мероприятий не требуется.
При легкой форме сезонного (интермиттирующего) ринита достаточным бывает назначения
повторных курсов пероральных антигистаминных средств. Другим вариантом лечения
являются топические антигистаминные препараты (рис. 2).
Рис. 2. Интермиттирующий (сезонный) аллергический ринит
При среднетяжелой и тяжелой формах лечение также следует начинать с системных
антигистаминных средств. При их недостаточном эффекте переходят на терапию топическими
кортикостероидами либо комбинацию антигистаминных и кортикостероидных препаратов (рис.
2).
При легком клиническом течении персистирующего ринита вариантами терапии являются
также пероральные или топические антигистаминные препараты либо топические
кортикостероиды (рис. 3). При среднетяжелой и тяжелой формах препаратами первого
выбора становятся топические кортикостероиды. При их недостаточной эффективности и
выраженном затруднении носового дыхания рассматриваются следующие варианты:
Рис. 3. Персистирующий аллергический ринит
уточнение диагноза и причин, делающих неэффективными стандартные методы лечения
(наличие анатомических аномалий, сопутствующего синусита. неправильное дозирование
препарата врачом или пациентом, недостаточная элиминация аллергенов)
комбинация топических кортикостероидов и антигистаминных препаратов 2 поколения
удвоение дозы топических кортикостероидов (с 300 до 600 мкг для беклометазона и с 200
до 400 мкг для флутиказона и мометазона )
короткий курс системной кортикостероидной терапии
операция на нижних носовых раковинах.
Алгоритм лечения вазомоторного ринита
Лечебные мероприятия должны начинаться с выявления возможных причин, приводящих к
формированию назальной гиперреактивности, и лечению основного заболевания, например,
коррекции функции щитовидной железы, терапии нейроциркуляторной дистонии (рис. 4).
Следует посоветовать больному избегать воздействия триггерных факторов (сквозняков,
табачного дыма, резких запахов и др.), применять схемы закаливания. Одна из наиболее
частых причин, которая приводит к нарушениям вазомоторной иннервации аномалии строения
перегородки носа гребни и шипы, контактирующие с латеральной стенкой полости носа и
являющиеся источником патологических рефлекторных воздействий. В этом случае
единственным эффективным методом лечения будет хирургическое вмешательство на
перегородке носа.
Рис. 4. Вазомоторный ринит
Медикаментозное лечение ВР может начинаться с назначения топических кортикостероидов
и антигистаминных препаратов (дезлоратадина ), хотя от них не следует ожидать того же
эффекта, что при АР. При ВР, вызванном злоупотреблением сосудосуживающими каплями,
пациент может попробовать постепенно снижать дозу деконгестантов до полного отказа от
них по мере развития эффекта топических кортикостероидов. Другим вариантом лечения
могут быть курсы физиотерапии (внутриносовой электрофорез цинка или кальция) или
иглорефлексотерапии.
Консервативные методы лечения при ВР часто бывают неэффективными. Когда исчерпаны все
возможности нехирургического лечения, возникают показания для операции, целью которой
является уменьшение размеров нижних носовых раковин и восстановление носового дыхания.
Операция в этом случае должна быть минимально инвазивной и выполняться на фоне курса
медикаментозного лечения. Предпочтение отдается подслизистым методам воздействия
(ультразвуковая, лазерная, шейверная конхотомия).
Задать свой вопрос специалисту
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
