Тамсулозин: инструкция и отзывы о Тамсулозине - применение и описание

Тамсулозин является эффективным альфа-1a-адреноблокатором, применяющимся для лечения гиперплазии предстательной железы. Препарат отличается высоким уровнем безопасности (мало побочных эффектов) и высокой эффективностью.

Действующий компонент – Tamsulosin.

На фармацевтическом рынке Тамсулозин представлен в капсулах с модифицированным высвобождением.

Препарат конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические альфа-1a-адренорецепторы, которые находятся в гладких мышцах простатической зоны, мочеиспускательного канала, шейки мочевого пузыря, предстательной железы. Лекарственное средство снижает тонус этих мышечных групп, значительно улучшая отток мочи. Единовременно уменьшается симптоматика раздражения и обструкции, связанная с доброкачественной гиперплазией простаты. Терапевтическое действие Тамсулозина наступает спустя 2 недели после начала терапии. Тропизм к альфа-1a-адренорецепторам, которые расположены в мочевом пузыре, в двадцать раз превышает его способность осуществлять взаимодействие с альфа-1b-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. За счет такой высокой селективности препарат не провоцирует какого-либо клинически значимого понижения АД, как у больных с нормальным исходным АД, так и у больных с гипертензией.

Фармацевтический препарат Тамсулозин предназначен для лечения пациентов с гиперплазией предстательной железы (терапия дизурических расстройств).

Фармацевтическое средство Тамсулозин не предназначено для использования лицами, имеющими повышенную чувствительность (персонального характера) к Tamsulosin.

Осторожное применение Тамсулозина рекомендуется людям при:

• хронической почечной недостаточности;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• артериальной гипотензии (включая ортостатическую).

Прочими противопоказаниями альфа-1a-адреноблокатор не обладает.

Альфа-1a-адреноблокатор Тамсулозин может стать причиной возникновения следующих проявлений побочного характера:

• Сердечно-сосудистая система – боли в грудине (единичные случаи), тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония (ортостатическая);
• Нервная (периферическая/центральная) система – бессонница/сонливость (единичные случаи), астения, головные боли. Также возможно возникновение головокружения;
• Система пищеварения – диарея (редко), запоры, рвота. Может ощущаться тошнота;
• Дыхательные органы – иногда ринит;
• Мочеполовая система – приапизм (довольно редко), снижение сексуального влечения, ретроградная эякуляция;
• Побочные явления аллергического генеза - ангионевротический отек (довольно редко), зуд, сыпь;
• Прочие реакции – боли в спине (редко).

Симптоматика передозировки - компенсаторная тахикардия, острая гипотензия.

Использовавшие в терапевтических целях альфа-1a-адреноблокатор специалисты оставляют одобрительные отзывы о Тамсулозине. Лекарственное средство характеризуется как весьма действенное и сравнительно безопасное (в отношении побочных эффектов/противопоказаний).

Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Тамсулозине - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

Если вы обладаете официальной инструкцией к Тамсулозину, то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

Помните, что данный материал - это только краткое описание Тамсулозина? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!

Такие страшные побочные эффекты что даже страшно принимать

Тамсулозина гидрохлорид - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Здраствуйте! Врач назначил мне следующие лекарства для лечения урологического заболевания. ГИНКОБИЛОБА 1 касула в сутки, ОМНИК 1 капсула в сутки, ДОНАЛЬГИН 1 капсула в сутки. Что входит в состав этих лекарств. Не возникнет ли каких побочных проблем.
С Уважением Сергей

Уважаемый Сергей! Доналгин (нифлумовая кислота ) - нестероидный противовоспалительный препарат для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связывают с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, возможны боли в области эпигастрия; при длительном применении - язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях после нескольких лет лечения высокими дозами - костный флюороз; крапивница. эритема с зудом. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; кровотечения из ЖКТ; заболевания почек; заболевания печени; беременность ; повышенная чувствительность к препарату. Омник (тамсулозина гидрохлорид) - препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа 1 -адреноблокатор. Побочное действие: редко - головокружение. ортостатическая гипотония, ощущение сердцебиения; иногда - головная боль. астения; редко - ретроградная эякуляция. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. Препараты, содержащие экстракт Гинкго билоба. улучшают кровообращение, обладают легким успокаивающим действием и антиоксидантными свойствами. При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Тамсулозина гидрохлорид, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Тамсулозин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ТАМСУЛОЗИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ТАМСУЛОЗИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ТАМСУЛОЗИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Блокатор α₁ -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Внутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.

Повышенная чувствительность к тамсулозину.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁ -адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁ -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Тамсулозин - купить, цена и отзывы, Тамсулозин инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1A-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.

Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Сss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь с белками плазмы – 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (Т½) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном – 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:
действующие вещества: тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг, в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота;
в упаковке 30 капсул.

Не отмечалось взаимодействия при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. При одновременном приеме с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, а при одновременном приеме тамсулозина с фуросемидом - снижается. Однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.
Не выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом в исследованиях in vitro. При одновременном приеме с тамсулозином диклофенака или варфарина возможно увеличение скорости элиминации тамсулозина.
При одновременном приеме тамсулозина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, включая другие альфа1 -адреноблокаторы и анестетики, возможно усиление гипотензивного эффекта.

Случаев передозировки не описано, теоретически возможна острая гипотензия. Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.

При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует осуществлять наблюдение за функцией почек и проводить мероприятия, направленные на ее поддержание. Диализ мало эффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁ -адреноблокатор

Тамсулозин принимают внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день. Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

• Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или другим компонентам препарата Тамсулозин;
• Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
• Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует сесть или лечь до исчезновения указанных симптомов.
До начала лечения тамсулозином необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала лечения препаратом и в ходе терапии следует регулярно проводить обследование предстательной железы и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА). В связи с возможностью осложнений во время оперативного лечения катаракты, не рекомендуется назначать лечение тамсулозином пациентам с катарактой, если планируется проведение операции.
При приеме тамсулозина возможны сонливость, ухудшение зрения, головокружения и обмороки, поэтому препарат следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Частота побочных реакций: часто (>1%, 0,1%, 0 01% Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - головная боль, редко - обморок; нарушение сна (сонливость или бессонница);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; боль в грудной клетке;
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, понос, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и кожных покровов: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - ретроградная эякуляция, очень редко - приапизм; снижение либидо;
Другие: иногда - астения, боль в спине, синдром маленького зрачка во время операции по поводу катаракты

Тамсулозин лф инструкция по применению

ТАМСУЛОЗИН - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате ТАМСУЛОЗИН и его Другие лекарственные формы: гранулы. Цены на Тамсулозин, подробная инструкция по применению, противопоказания, побочные действия, состав на сайте интернет-аптеки www.piluli.ru. Непатентованное название тамсулозин; Лекарственная форма Капсулы Противопоказания Гиперчувствительность к тамсулозину или другому Каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Инструкция к лекарству Тамсудил: описание медикаментозного препарата, аннотация, в каких дозах. Инструкция по медицинскому применению. Лекарственная форма. активное вещество: тамсулозина гидрохлорида

Особенности применения: Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных. В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата. Купить Тамсулозин ретард-100967 по оптовой цене. Скидка до %. Бесплатная доставка на дом. Описание препарата ТАМСУЛОЗИН РЕТАРД (TAMSULOSIN RETARD) Лекарственная форма Применение при нарушениях функции печени. Инструкция по применению препарата Омник окас: описание, состав, показания, Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует Эта лекарственная форма обеспечивает продолжительное. Описание действующего вещества Тамсулозин (Tamsulosinum): инструкция, применение, противопоказания и формула. Энциклопедия Лекарственные формы Тамсулозин (Tamsulosin): инструкция, применение и формула. Цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное Тамсулозин в виде таблеток Омник Окас всасывается в кишечнике. Точная инструкция по применению лекарственного препарата Вамлосет с описанием его.

Полная информация по препарату Тамсулозин: инструкция, применение, Показания к применению препарата Тамсулозин: Лекарственная форма. Омник Окас – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Написать Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное Тамсулозин в виде таблеток Омник Окас всасывается в кишечнике. Международное непатентованное название: тамсулозин. Лекарственная форма: таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой. ТУЛОЗИН® (тамсулозин) - лечение симптомов доброкачественной Лекарственная форма Инструкция по применению препарата Тулозин. Если Вы.

ТАМСУЛОЗИН инструкция, применение, состав, побочные действия, показания, противопоказания

Гиперпрост (Hyperprost), Омник (Omnic), Омник окас (Omnic ocas), Ревокарин (Revokarin), Сонизин (Sonizin), Тамсулон-ФС (Tamsulon-FS), Таниз-К (Tanyz-K), Тулозин (Tulosin), Фокусин (Fokusin).

Тамсулозина гидрохлорид. Капсулы (400 мкг). Капсулы с модифицированным высвобождением (400 мкг); капсулы пролонгированного действия (400 мкг); таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой (400 мкг).

Тамсулозин блокирует Альфа1-адренорецепторы, что обеспечивает снижение тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и ведет к улучшению оттока мочи.

Параллельно снижаются как дизурические симптомы, возникающие при опорожнении мочевого пузыря, так и симптомы, наблюдающиеся при его переполнении, вызванные повышенным тонусом гладкой мускулатуры при аденоме простаты.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1а-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

После приема внутрь почти полностью всасывается, не зависит от приема пищи. Биодоступность — 100%. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Vd — 0,2 л/кг. Т1/2 —18ч. Метаболизируется в печени медленно с образованием активных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов и незначительно в неизмененном виде (9%).

Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Препарат принимают ежедневно по 1 капс./сут после завтрака, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать. Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции печени. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, головная боль, головокружение, нарушение сна, астения, ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм, тошнота, рвота, диарея или запор.

АР: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: снижение остроты зрения, ринит, боль в спине.

Повышенная чувствительность к препарату.

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы
Теоретически после передозировки препарата существует возможность возникновения острой гипотензии, которая потребовала бы дополнительного назначения кардиотропной терапии.
Лечение
Необходимо уложить больного. Если симптомы остаются, следует ввести объемо-замещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с другими альфа-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Справочник лекарств

Тамсулозин (Tamsulosin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, проти

Характеристика: Белые кристаллы. Плохо растворимы в воде и метаноле, мало растворимы в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимы в эфире.

Фармакология: Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа_1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа_1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину C_max, уменьшает время достижения C_max. C_max достигается через 4-5 ч (при приеме натощак) или 6-7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60-70% превышают C_max после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа_1-гликопротеином) составляет 94-99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа_1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т_1/2 — 9-13 ч у здоровых добровольцев, 14-15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.

Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.

Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозин-индуцированной гиперпролактинемией.

Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.

В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.

У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Применение: Функциональные симптомы, в т.ч. нарушение мочеотделения, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-20% — головокружение, головная боль, астения; менее 5% — сонливость/бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее 5% — ортостатическая гипотензия.

Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%); менее 5% — понижение либидо.

Прочие: 5-20% — боль в спине, ринит, диарея; менее 5% — боль в груди, тошнота.

Взаимодействие: Одновременное применение с другими альфа_1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию в крови, диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения.

Передозировка: Симптомы: возможна острая гипотензия.

Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Способ применения и дозы: Внутрь (после завтрака, запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.

Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы).

С осторожностью применяют при предрасположенности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и Cl креатинина ниже 10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Тамсулозин (Tamsulosin)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.