Руководства, Инструкции, Бланки

канамицин для животных инструкция по применению

Рейтинг: 4.1/5.0 (1318 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Канамицин - инструкция по применению, отзывы, цены

Канамицин - инструкция по применению, цены, отзывы

Отзывы и инструкцию к лекарству Канамицин пользователи ищут в интернете, если под рукой нет бумажной аннотации. Помните, что мнения пользователей не могут быть основанием для употребления данного препарата. Лечение может назначить только врач! Будьте здоровы!

Действующие вещества
  • Канамицин

Класс заболеваний
  • Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • Блефарит
  • Конъюнктивит неуточненный
  • Язва роговицы
  • Кератит неуточненный
  • Острый и подострый эндокардит
  • Пневмония без уточнения возбудителя
  • Абсцесс легкого и средостения
  • Пиоторакс
  • Перитонит
  • Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках
  • Холецистит
  • Холангит
  • Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
  • Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
  • Септицемия неуточненная
  • Цистит
  • Диагностика заболеваний ЖКТ

Клинико-фармакологическая группа
  • Антибактериальные средства
Фармакологическое действия
  • Противотуберкулезное
  • Антибактериальное
  • Бактерицидное

Фармакологическая группа
  • Аминогликозиды
Показания к применению препарата Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Фармакодинамика

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индол-позитивные и индол-негативные штаммы Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Yersinia spp. Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp. кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp. анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

Фармакокинетика

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Использование препарата Канамицин во время беременности

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Способ применения и дозы

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Канамицина сульфат. В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно. При туберкулезе: в/м, взрослым — 1 г 1 раз в сутки ежедневно, пациентам пожилого возраста или больным с почечной недостаточностью — не более 750 мг/сут; максимальная суточная доза 2 г; при инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). В/в капельно, 15 мг/кг/сут (30 мин), максимальная суточная доза 1 г. Продолжительность лечения при туберкулезе 1 мес и более, при инфекциях нетуберкулезной этиологии 5–7 дней. В полости для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости. Раствор для инъекций можно использовать для ингаляций — по 250 мг 2–4 раза в сутки. Внутрибрюшинно, по 500 мг (в виде 2,5% раствора).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Меры предосторожности при приеме препарата Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Срок годности АТХ-классификация:

Другие статьи

Канамицин для животных инструкция по применению

Канамицин Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие

Антибиотик . Активное вещество относится к группе аминогликозидов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на повреждении клеточной мембраны микроорганизма, блокировании выработки протеинов, нарушении течения процесса формирования комплекса матричной и транспортной РНК.

Основное вещество проникает внутрь клетки микроорганизма и связывается со специальными белками-рецепторами. Канамицин воздействует на грамотрицательную флору, грамположительные бактерии, протеи, стафилококки, нейсерии, шигеллы, ешерихии коли, клебсиелы, сальмонеллы. Штаммы указанных микроорганизмов не реагируют на действие эритромицина, тетрациклина, хлорамфеникола . стрептомицина, бензилпенициллина.

Лекарственное средство не воздействует на простейшие, дрожжевые грибы, анаэробную флору, вирусы, стрептококки.

Показания к применению

Канамицин назначают при различных инфекционных заболеваниях. При эмпиеме плевры, пневмонии, туберкулезе . инфицированных ожогах, инфекциях желчевыводящих путей, нервной системы, органов дыхания, брюшной полости, суставов, костей, при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекционных поражениях мочевыделительной системы, а также при сепсисе и после оперативных вмешательств медикамент вводят парентерально.

Таблетированные формы препарата показаны при печеночной коме, энтероколите . дизентерийном бактерионосительстве, дизентерии . кишечных инфекциях, перед операциями на органы пищеварительного тракта.

Глазные пленки Канамицин применяются при язвенных поражениях роговицы, при блефарите . бактериальном конъюнктивите, кератите .

Противопоказания

Канамицин не применяется при неврите 8 пары черепных нервов, при беременности . непереносимости аминогликозидов.

При ботулизме, болезни Паркинсона. миастении, новорожденным и пожилым людям, а также при патологии почечной системы антибиотик назначают с осторожностью, оценивая степень важности его применения.

Побочные действия

Пищеварительный тракт. метеоризм. диарея, масляный кал, пенистый кал, диарея, синдром мальабсорбции, повышение уровня ферментов печени, рвота, тошнота.

Органы кроветворения:тромбоцитопения . лейкопения, анемия, гранулоцитопения.

Нервная система:нейротоксическое действие проявляется в эпилептических припадках, парестезии, покалывании, онемении, подергивании мышц . отмечается слабость, сонливость, головные боли, остановка дыхания из-за нраушения неврно-мышечной передачи.

Органы чувств: Канамицин оказывает ототоксическое воздействие, которое проявляется снижение слуха до глухоты, закладыванием в ушах, звоном. Препарат воздействует на вестибулярный аппарата, вызывая рвоту, тошноту, головокружения, дискоординацию движений .

Мочевыделительная система: нефротоксичность, альбуминурия, микрогематурия, цилиндурия, жажда . учащение частоты мочеиспускания.

Возможно развитиеангионевротического отека . лихорадки, зуда, кожной сыпи.

Применение глазных пленок вызывает ощущение инородного тела в глазу в течение нескольких минут, может вызывать гиперемию век, отечность и слезотечение.

Канамицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводят уколами внутримышечно, внутривенно капельно.

Согласно инструкции по применению Канамицина разовая дозировка при внутривенном капельном вливании составляет 0,5 грамма, разводится в 200 мл раствора декстрозы 5%, скорость введения составляет 60-80 капель в минуту.

При инфекционных поражениях нетуберкулезной этиологии антибиотик вводят в разовой дозе 0,5 грамм, в сутки не больше 2-х грамм. Длительность противомикробной терапии составляет 5-7 дней.

При туберкулезе Канамицин вводят внутримышечно 1 раз в сутки по одному грамму, либо дозу разбивают на 2 приема по 0,5 грамм. В предоперационном периоде с целью санации кишечника взрослым назначают антибиотик по 0,75 грамм каждые 5 часов, не более 4-х грамм в день.

Печеночная энцефалопатия: по 2-3 грамма внутрь каждые 6 часов.

В суставную, плевральную, брюшную полости для промываний вводят 0,25% раствор в количестве 10-50 мл.

Для проведения перитонеального диализа 1-2 грамма канамицина растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.

Аэрозольные ингаляции можно осуществлять раствором для инъекций 2-4 раза в день по 250 мг.

Внутрибрюшинно вводят в виде 2,5% раствора по 500 мг.

Глазную пленку извлекают из флакона либо пенала при помощи стерильного офтальмологического пинцета, пальцами оттягивают нижнее веко и закладывают пленку в пространство между глазным яблоком и веком, после чего веко опускают, удерживая глаз в неподвижном, спокойном состоянии в течение минуты для смачивания глазной пленки и последующего перехода ее в мягкое, эластичное состояние.

Глазные пленки применяют до двух раз в день.

Передозировка

Проявляется токсическими реакциями в виде жажды, снижения аппетита, атаксии . потери слуха, головокружений, снижении аппетита, нарушении дыхания, закладывания в ушах, звона в ушах, тошноты.

Гемодиализ проводится для снятия блокады нервно-мышечной передачи, устранения ее последствия.

Также эффективно назначение солей кальция, антихолинэстеразных средств . применение перитонеального диализа .

Взаимодействие

Канамицин усиливает миорелаксирующий эффект полимиксинов, общих анестетиков . курареподобных препаратов, снижает эффективность антимиастенических средств .

С гентамицином . стрептомицином, гепарином. пенициллином, виомицином, нитрофурантоином . эритромицином, амфотерицином В. капреомицином, цефалоспоринами медикамент фармацевтически несовместим.

Цефалоспорины . пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики способны снижать эффективность аминогликозида у пациентов с тяжелой формой ХПН.

Ванкомицин . цисплатин . полимиксин, налидиксовая кислоты повышаются вероятность нефротоксичности, ототоксичности .

НПВС, сульфаниламиды, пенициллины, цефалоспорины, диуретики, особенно фуросемид усиливают нейротоксичность, нефротоксичность за счет блокирования элиминации аминогликозидов при конкуренции за активную секрецию в нефроновых канальцах, что в конечном итоге ведет к повышению их концентрации в сыворотке крови.

При внутрибрюшном введении антибиотика риск развитияапноэ значительно возрастает при одновременном поступлении в организм циклопропана .

Парентеральное поступление индометацина повышает вероятность токсического влияния аминогликозидов за счет снижения клиренса и удлинения периода полувыведения.

Остановка дыхания, нефротоксичность отмечаются при введении полимиксинов, метоксифлурана, наркотических анальгетиков .

Условия продажи Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Риск развития нефротоксичности значительно возрастает у пациентов с выраженной патологией почечной системы.

В период противомикробной терапии обязателен контроль над состоянием вестибулярного аппарата, слухового нерва . работой почечной системы. В случае регистрации неудовлетворительных результатов аудиометрических тестов лекарственный препарат отменяют либо снижают его дозировку.

Аминогликозиды способны в небольших количествах проникать в грудное молоко, но осложнения у грудных детей зарегистрированы не были в виду плохой всасываемости препарата из пищеварительного тракта.

Больным с воспалительными, инфекционными поражениями мочевыделительных путей требуется в период лечения пить больше жидкости.

О развитии резистентности бактерий может свидетельствовать отсутствие положительной динамики, что требует смены антибактериального средства.

Не рекомендуется проводить вливания неразбавленного канамицина в виду риска развития нервно-мышечной блокады .

Припеченочной коме Канамицин применяется длительно для угнетения бактериальной кишечной флоры для снижения интоксикации аммиаком.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурным аналогом является препарат Канамицина Сульфат .

Отзывы

Препарат эффективен по показаниям к применению. Возможны побочные действия.

Цена Канамицина, где купить

Продается 1-граммовый флакон Канамицина по цене в 10-15 рублей.

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Канамицин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Канамицин инструкция по применению, описание препарата

Канамицин Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета, гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бактерицидное широкого спектра, бактериостатическое.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое воздействие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких — бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S-субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S-субъединица рибосомы) и останавливает синтез протеинов.

Полезен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме Биомицина), Escherichia coli. Shigella spp.. Salmonella spp.. Proteus spp.. Enterobacter spp.. Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae и meningitidis. Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не воздействует на Pseudomonas aeruginosa. Streptococcus spp.. Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

Cmax канамицина сульфата в плазме крови при в/м введении достигается через 0,5–1,5 ч и составляет 7,5 мг/кг (22 мкг/мл).

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь.

Cmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Нормально проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно почки, где накапливается в корковом веществе; более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицина сульфат не протекает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация лекарства в спинномозговой жидкости достигает 30–60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; протекает через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости). Не метаболизируется. T1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации в основном в неизмененном виде (70–95% обнаруживается в моче через 24 ч), T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у заболевших с муковисцидозом — 1–2 ч, у заболевших с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее полезен (25% за 48–72 ч).

Показания препарата Канамицин

Лечение следующих заболеваний и состояний:

тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);

инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

гнойные осложнения в послеоперационном периоде;

инфицированные ожоги и другие заболевания, вызванные в основном грамотрицательными микроорганизмами. (E. coli. Enterobacter aerogenes. Serratia. Salmonella. Klebsiella pneumonia. Proteus spp.. Shigella ), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей;

туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания

повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);

тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

неврит VIII пары черепно-мозговых нервов;

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое воздействие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), вероятно нарушение нейромышечной передачи.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином.

Налидиксовая кислота, полимиксины, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Уменьшает результат антимиастеническихЛС. Усиливает миорелаксирующее воздействие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в роли препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно), в полости.

В/в (капельно): разовую дозу (0,5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 капель/мин.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии: разовая дозировка для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). Высшая суточная дозировка — 2 г. Курс лечения — 5–7 дней. Детям (только в/м) — по 0,05 г/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по жизненным показаниям.

При туберкулезе:в/м. взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 0,015–0,02 г/кг/сут, однако не более 0,5–0,75 г. Каждый 7-й день — перерыв.

В полости (плевральная, брюшная, суставная) для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. Внутрибрюшинно — по 500 мг (в виде 2,5% раствора). При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости.

Использование в виде аэрозоля: в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура — 35–40 °C) используют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25–0,5 г растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая дозировка для взрослых — 0,5 г, для детей — 5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная дозировка 0,5–1 г — для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Продолжительность лечения при острых заболеваниях — 7 дней, при хронических пневмониях — 15–20 дней, при туберкулезе легких — 1 мес и более.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями. Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах = содержание креатинина в плазме крови (мг/100 мл) × 9.

Первоначальная дозировка рассчитывается с учетом массы тела (дозировка, мг = масса тела × 7).

Последующие дозировки: первоначальную дозу надлежит разделить на содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100 мл). Кратность введения — 2–3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу лекарства.

Во избежание передозировки лекарства предлогается периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — проведение гемодиализа или перитонеального диализа, назначение антихолинэстеразных средств, солей кальция, ИВЛ, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Особые указания

В период лечения нужно не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории заболевших может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарства понижают или прекращают лечение.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в незначительных количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей предлогается принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики надлежит помнить о возможности развития резистентности микроорганизмов. В подобных случаях нужно отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г.

По 0,5 или 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 фл. в пачке картонной. По 10 фл. в коробке картонной.

Для стационара: по 50 фл. в коробке картонной или от 1 до 50 фл. в коробке картонной.

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия. 660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, 2.

Тел./факс: (391) 261-25-90/261-17-44.

Условия отпуска из аптек Условия хранения препарата Канамицин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Канамицин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Канамицин: инструкция по применению препарата

Канамицин ( Kanamycin )

- взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

  • Канамицин - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г

- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

  • Амикабол - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • Амикацин - Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения
  • Амикацин - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • Амикацин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Амикацин - Раствор для инъекций
  • Амикацин-Виал - Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • Амикин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Бруламицин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Гентамицин - Капли глазные 0.3 %
  • Гентамицин - Мазь для наружного применения 0.1 %
  • Гентамицин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл
  • Гентамицин - Раствор для инъекций 10 мг/2 мл; 20 мг/2 мл; 40 мг/2 мл;60 мг
  • Гентамицин-АКОС - Мазь для наружного применения 0.1 %
  • Гентамицин-К - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл
  • Гентамицин-Ферейн - Капли глазные 0.3 %
  • Гентамицин-Ферейн - Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 0.08 г
  • Неомицин - Аэрозоль для наружного применения
  • Нетромицин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Селемицин - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • Тоби - Раствор для ингаляций

Лекарственные формы препарата

Показания к применению препарата Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Фармакодинамика препарата Канамицин

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индол-позитивные и индол-негативные штаммы Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Yersinia spp. Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp. кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp. анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

Фармакокинетика препарата Канамицин

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ, у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Использование препарата Канамицин во время беременности

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Противопоказания к применению препарата Канамицин

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Побочные действия препарата Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Способ применения и дозы препарата Канамицин

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Канамицина сульфат. В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно. При туберкулезе: в/м, взрослым — 1 г 1 раз в сутки ежедневно, пациентам пожилого возраста или больным с почечной недостаточностью — не более 750 мг/сут; максимальная суточная доза 2 г; при инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1–1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). В/в капельно, 15 мг/кг/сут (30 мин), максимальная суточная доза 1 г. Продолжительность лечения при туберкулезе 1 мес и более, при инфекциях нетуберкулезной этиологии 5–7 дней. В полости для промываний вводят по 10–50 мл 0,25% водного раствора. При проведении перитонеального диализа растворяют 1–2 г в 500 мл диализирующей жидкости. Раствор для инъекций можно использовать для ингаляций — по 250 мг 2–4 раза в сутки. Внутрибрюшинно, по 500 мг (в виде 2,5% раствора).

Передозировка препаратом Канамицин

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Взаимодействия препарата Канамицин с другими препаратами

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10–12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Меры предосторожности при приеме препарата Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (Cmax) и остаточные (Cmin) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Срок годности препарата Канамицин Принадлежность препарата Канамицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения