Категория: Инструкции
Грибок рода Candida. вызывающий «молочницу», всегда присутствует в своих естественных резервуарах: полости рта и глотке, в слизистых оболочках желудочно-кишечного и урогенитального трактов. Каждая грибковая клетка является самостоятельным микроорганизмом, внутри которого происходит цепочка «строительных» процессов, направленных на его жизнеобеспечение и осуществляемых с помощью специальных ферментов.
Терапевтический эффект Флюкостата®ФЛЮКОСТАТ® блокирует один из таких ферментов, тормозя «строительные» процессы внутри грибковой клетки. Оказавшись без нужных компонентов, клетка перестает размножаться, расти и в итоге гибнет. Таким образом, ФЛЮКОСТАТ® не только тормозит рост и размножение грибковых клеток, но и приводит к их гибели, тем самым устраняет саму причину «молочницы».
Действуя изнутри организма, ФЛЮКОСТАТ® создает и поддерживает высокие концентрации действующего вещества практически во всех тканях и средах организма, включая любые возможные резервуары ФЛЮКОСТАТ® обеспечивает создание терапевтических концентрации флуконазола не только в стенках влагалища, но и в вагинальном секрете. Создаваемые концентрации этого лекарства от молочницы в несколько раз превышают концентрации, необходимые для подавления жизнедеятельности и гибели грибковых клеток Candida albicans. Тем самым достигается надежность лечебного действия и минимизируется риск рецидива «молочницы» после лечения ФЛЮКОСТАТом.
Более детально механизм действия Флюкостата представлен на рисунках.
Схема действия Флюкостата® Клетка гриба CandidaВспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза.
Состав оболочки капсул: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е171), кислота уксусная.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.
Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.
Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.
90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
T1/2 составляет около 30 ч.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.
— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;
— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Препарат принимают внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД. после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность терапии - 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов. препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida. флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи. включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед. однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед. в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11-24 мес, при паракокцидиомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.
У детей. как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом. у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.
У пациентов снарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем - дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ. назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450 .
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.
При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт").
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.
При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Флюкостат является противогрибковым препаратом – производным триазола. Широко применяется для воздействия на поражения, вызванные дрожжеподобными грибами и дрожжами.
Флюкостат выпускают в виде капсул и раствора для внутривенного введения.
В одном миллилитре раствора препарата содержится 2 мг флуконазола, а также вспомогательные вещества (вода для инъекций и хлорид натрия).
В одной капсуле Флюкостата содержится пятьдесят или сто пятьдесят миллиграммов действующего вещества флуконазола. К вспомогательным веществам препарата относятся: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактоза, натрия сульфат, двуокись кремния.
Фармакологическое действие ФлюкостатаСогласно инструкции к Флюкостату, активное вещество препарата избирательно действует на цитохромы Р-450 (специфические возбудители грибковой природы), разрушая синтез стеролов, из которых построены клеточные мембраны гриба. От недостатка стеролов происходит увеличение проницаемости мембраны, затем ее разрушение и гибель возбудителя.
Флюкостат и аналоги Флюкостата оказывают ингибирующее действие и на ферменты человеческого организма, но оно незначительно, и применение Флюкостата не приводит к существенному негативному влиянию.
После введения внутривенно флуконазол отлично проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация активного вещества, содержащегося в плазме крови, при этом прямо пропорциональна дозе препарата. У больных с диагнозом менингит грибковой этимологии в спинномозговой жидкости находится 80% флуконазола от общего количества действующего вещества в плазме.
Флуконазол преимущественно выводится почками, при этом около 80% – в первоначальном виде.
Показания к применению ФлюкостатаФлюкостат по инструкции принимают в случае наличия поражений организма грибком различной степени тяжести, включая первичные или вторичные иммунодефицитные состояния.
Раствор для внутривенного введения применяют для лечения болезней, вызванных криптококками (к ним относятся: инфекции кожи, тканей легких и менингит в том числе), а также грибами рода Candida (кандидоз слизистых оболочек, кандидемия, генерализованный кандидамикоз).
Раствор Флюкостата используют как эффективное профилактическое средство при получении больными лучевой и цитостатической терапии. Кроме того, раствор применяют в отношении больных, страдающих синдромом приобретенного иммунодефицита для профилактики возможности повторного появления криптококкоза.
Капсулы Флюкостата для перорального введения назначают при лечении заболеваний, вызванных криптококками, грибами, принадлежащими к роду Candida, а также другими микроорганизмами, имеющими чувствительность к флуконазолу.
Согласно отзывам, Флюкостат в капсулах эффективен для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек, криптококкоза, отрубевидного лишая, микоза кожи. Помимо этого, инструкция к Флюкостату уточняет, что также возможно назначение препарата врачом как профилактического средства во время проведения хирургических вмешательств.
При вагинальном кандидозе применение Флюкостата возможно только по назначению врача.
ПротивопоказанияАналоги Флюкостата, как и сам препарат, не рекомендуются к применению в случае непереносимости лактозы, флуконазола. Кроме того, данные лекарственные средства противопоказаны при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, при галактоземии и недостаточности лактазы.
С осторожностью применяют Флюкостат при нарушении функций почек и печени, при хроническом алкоголизме. при приеме препаратов с выраженным гепатотоксическим действием.
Во время беременности терапия препаратом не желательна. В этом случае применение Флюкостата назначают только если имеются жизненно важные показания. В период приема препарата запрещено грудное вскармливание
Побочные эффекты ФлюкостатаПо отзывам Флюкостат переносится пациентами хорошо. Однако, в некоторых случаях последствиями применения препарата могут быть побочные явления:
Употребление завышенных доз Флюкостата может вызвать галлюцинации, параноидальное поведение. Поскольку антидота к препарату не существует, симптомы передозировки снимают с помощью симптоматического лечения: промывания желудка, назначения энтеросорбентных препаратов. Также для уменьшения концентрации в плазме крови активного вещества Флюкостата проводят форсированный диурез и гемодиализ.
Лекарственное взаимодействиеНе допускается одновременное применение Флюкостата (как и аналогов Флюкостата) с терфенадином и астемизолом. При сочетании вышеназванных веществ с флуконазолом возможно изменение эффективности кумариновых антикоагулянтов.
Согласно отзывам о Флюкостате, его применение одновременно с производными сульфонилмочевины способствует увеличению рисков появления гипогликемии.
Цизаприд вместе с применением Флюкостата приводит к появлению побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Приведенная инструкция к Флюкостату не является руководством к самостоятельному приему препарата без консультации врача.
Флюкостат - противогрибковый препарат, производное триазола. Механизм действия связан со способностью селективно ингибировать синтез стерола в клетке гриба.
Активен в отношении Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, пре-парат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии, так как преждевременное его прекращение приводит к рецидивам.
- Антикоагулянты: У больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
- Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, может удлинять период полувыведения пероральных препаратов производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
- Фенитоин: Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.
- Рифампицин: При одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому, при необходимости сочетанного применения, следует увеличить дозу флуконазола.
- Рифабутин: Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего, возможно развитие увеита.
- Циклоспорин: При совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
- Терфенадин и астемизол: Учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом, их совместный прием противопоказан.
- Цизаприд: При одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.
- Зидовудин: При сочетанном применении возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
- Теофиллин: Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса креатинина из плазмы крови, следовательно повышается риск развития токсического действия теофиллина и передозировки.
Хотя никакие конкретные проявления фармацевтической несовместимости не описаны, смешивание раствора флуконазола с растворами других препаратов перед инфузией не рекомендуется.
При применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, необходимо соблюдать осторожность.
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
1 капсула содержит флуконазола 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, двуокись кремния, магния стеарат, натрия сульфат.
Капсулы применяют внутрь. Суточная доза флюкостата зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.
Применение у взрослых
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД. после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе - по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов - по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флюкостат принимают:
При впервые выявленном вагинальном кандидозе и вагинальном кандидозе с редкими обострениями или слабо, или умеренно выраженной симптоматикой - однократно в дозе 150 мг.
При тяжелом течении вагинального кандидоза (с выраженной симптоматикой) - 2 приема по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1 и 4 дни терапии).
При вагинальном кандидозе с частыми рецидивами (4 и более раз в год):
- для лечения обострения: 3 приема по 150 мг 1 раз в сутки с интервалом 72 часа (на 1, 4 и 7 дни терапии);
- для снижения частоты рецидивов: 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.
Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida . Флюкостат назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
Применение у детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении, максимальная суточная доза не более 600 мг.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
*Наша интернет-аптека «ЗдравЗона» предлагает купить Флюкостат 50мг №7 капсулы в Москве и с доставкой по всей России. Все товары имеют сертификаты и доступны по запросу клиента.
*Цена на Флюкостат 50мг №7 капсулы указана без учета стоимости доставки и сервисного сбора.
Елена 16.05.2013 14:33
Купила я флюкостат 7 капсул по 50 мг, так как раньше его не принимала и побоялась аллергических реакций на незнакомое вещество. После первой таблетки стало намного легче, после четвертой неприятные ощущения прошли полностью, но я всё-таки допила остальные три таблетки, как полагается. Прошла неделя, пока чувствую себя отлично.
Таня 15.07.2013 15:45
Наверняка большинство девушек использовало это средство по одному назначению: избавиться от неприятного ощущения, как молочница, или по-другому ее называют врачи вагинальный кандиоз. Звучит отвратно, так же как и переносить такую болезнь. У меня почему-то такое случается в летний период, особенно когда сильная жара. Как проявляется: начинает все зудеть, чесаться и появляться творогообразные выделения. От многих слышала, что даже сидеть не могут в такой период, тьфу-тьфу, у меня до такого не дошло. Помогает лично мне за 2 дня максимум.Поэтому девушки-всем советую,чтобы не мучаться!
Оставлять отзывы могут только авторизованные пользователи.
На странице приведена информация о лекарственном препарате Флюкостат - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.
Действующие веществаКриптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.
Форма выпуска препарата Флюкостатраствор для внутривенного введения 2 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонная 1;
Состав и форма выпуска
Капсулы 1 капс.
флуконазол 50 мг, 150 мг
в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.
Раствор для в/в введения 1 мл
флуконазол 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Активен в отношении Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichoptyton spp. Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.
После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.
Использование препарата Флюкостат во время беременностиПри беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.
Побочные действияПри приеме внутрь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.
При в/в введении.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: алопеция, почечная недостаточность.
Способ применения и дозыПри криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.
Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).
Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.
В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).
При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
ПередозировкаПри передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).
Взаимодействие с другими препаратамиПри сочетании с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (следует его контролировать), с терфенадином — возможен риск развития аритмии, цизапридом — увеличение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, в т.ч. пароксизмальной желудочковой тахикардии. Удлиняет T1/2 препаратов сульфонилмочевины из сыворотки (повышается риск развития гипогликемии). Повышает концентрацию фенитоина, циклоспорина, зидовудина в крови. Рифампицин укорачивает T1/2 Флюкостата.
Меры предосторожности при приеме препарата ФлюкостатЛечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. У пациентов пожилого возраста при нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования. При почечной недостаточности (Cl креатинина 11–50 мл/мин) применяется доза, равная 50% терапевтической. Больным, постоянно находящимся на диализе, необходим прием 100% дозы после проведения каждой диализной процедуры. При появлении клинических признаков поражения печени, кожных реакций препарат следует отменить.
Особые указания при приеме препарата ФлюкостатРаствор для инфузий совместим с растворами: 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида и аминофузином.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 5–30 °C.