Флуконазол капс

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Использование при беременности

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T_1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T_1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C_max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C_ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C_ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V_d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T_1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Применение при нарушениях функции почек

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

Применение у пожилых пациентов

Флуконазол-Здоровье, капс

Код АТС: J02А С01

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Международное и химическое названия: fluconazolе; a-(2,4-дифторфенил)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-этанол; основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2, корпус белый непрозрачный и крышечка белая непрозрачная (для дозировки 50 мг), крышечка желтая непрозрачная и желтый непрозрачный корпус (для дозировки 100 мг), корпус зеленый непрозрачный и крышечка зеленая непрозрачная (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул – порошок белого цвета с желтоватым оттенком. На капсуле допускается нанесение товарного знака предприятия; состав: 1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг, 100 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Фармакодинамика. Флуконазол является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат оказывает специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен при микозах, вызванных Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. Trichophyton spp. Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность препарата превышает 90%. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5-1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях.
Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Капсулы по 50 мг и 100 мг - криптококкоз. системный кандидоз. кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки и пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия ; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунной системы, в том числе у больных, получающих цитостатическую или лучевую терапию; отрубевидный лишай и кожные кандидозные инфекции.
Капсулы по 150 мг - вагинальный кандидоз, кандидозный баланит ; микозы кожи. включая микозы стоп, тела, паховой области, онихомикоз.

Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза Флуконазола-Здоровье зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Взрослые:
при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом-Здоровье в дозе 200 мг можно продолжать в течение очень длительного времени;
при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности;
при орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней;
при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол-Здоровье принимают однократно в дозе 150 мг;
для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска;
при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).
Дети с 5 лет:
при кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;
при системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).
Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
Пациенты пожилого возраста:
- при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе.
Больные с почечной недостаточностью:
- при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе - от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

ФЛУКОНАЗОЛ, капс

Показания к применению:
Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов);
профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика.
Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).
Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Сравнительная таблица средних цен
на синонимы лекарств:

(общедоступные результаты изучения рынка)

МНН: Флуконазол (Fluconazole)

Подробнее о действующем веществе.

Характеристика вещества Флуконазол
Противогрибковое средство из группы производных триазола.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.
Фармакология
Фармакологическое действие - противогрибковое.
Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Применение вещества Флуконазол
Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше; совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин) — см. «Взаимодействие».
Ограничения к применению
Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Источник и подробная информация: РЛС

Торговое название, форма выпуска

Флуконазол таб

• Код товара: s86931
• Производитель: ТЕХНОЛОГ УКРАИНА УМАНЬ
• Действующее вещество: флуконазол
• Срок годности: до 01.06.2019
• Наличие: есть в наличии
• 
  

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: флуконазол является производным триазола с фунгистатическим эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола в клетках грибов, угнетая ферменты системы цитохрома Р450. Это приводит, как считают, к возникновению дефектов в клеточной мембране. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei, Candida glabrata резистентны к флуконазолу. Флуконазол неэффективен относительно лечения инфекций, вызванных видами Aspergillus.
После перорального применения флуконазол хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность — около 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч. Равновесная концентрация (на уровне 90%) достигается через 4–5 дней при приеме 1 раз в сутки. Если в 1-й день лечения принять ударную (в 2 раза выше, чем обычная) дозу флуконазола, такая концентрация достигается уже на 2-й день. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. После применения 200 мг флуконазола максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,6 мг/л, равновесная концентрация в плазме крови через 15 дней — 10 мг/л. После применения 400 мг флуконазола максимальная концентрация в плазме крови составляет 9 мг/л, равновесная концентрация в плазме крови через 15 дней — 18 мг/л.
Объем распределения флуконазола отвечает общему содержанию воды в организме, он легко проникает во все жидкости организма и через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%). Концентрация в слюне соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в СМЖ составляет 80% соответствующей концентрации в плазме крови.
В роговом пласте, эпидермисе кожи концентрации флуконазола выше, чем в сыворотке крови. Флуконазол кумулируется в роговом пласте кожи. При приеме в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом пласте после 2 доз составила 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема 2-й дозы — 7,1 мкг/г.
Флуконазол выводится главным образом почками. Около 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не установлены. Период полувыведения из плазмы крови составляет 30 ч.
У детей флуконазол выводится быстрее, чем у взрослых. Период полувыведения у детей и подростков в возрасте 5–15 лет — 15,2–17,6 ч.

ПОКАЗАНИЯ: Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие формы этой инфекции (например легочные, кожные). Профилактика криптококкоза у больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов, которые получают терапию иммуносупрессантами.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (поражение брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Профилактика кандидоза у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые получают цитостатическую и иммуносупрессивную терапию и склонны к таким инфекциям вследствие химио- или лучевой терапии.
Кандидоз слизистых оболочек: ротоглотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (вызванный использованием зубных протезов). Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Генитальный кандидоз, включая вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, и кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза.
Дерматомикозы — микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, эпидермофития ногтей (онихомикоз) и кандидозные поражения кожы.
Эндемические микозы — кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормально функционирующей иммунной системой.

ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза Кандизола зависит от этиологии и тяжести грибковой инфекции. Лечение инфекций, требующих многоразового приема препарата, следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Пациенты со СПИДом и криптококковым менингитом или с рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов.
Капсулы принимают до или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, затем продолжают лечение, применяя дозы 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 6–8 нед.
С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительно.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других формах инвазивной кандидозной инфекции доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а далее — по 200 мг/сут. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно повысить до 400 мг/сут. Продолжительность терапии зависит от клинического эффекта.
При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. Если необходимо, терапию можно продолжить пациентам с иммунодефицитными состояниями.
Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса основной терапии Кандизол можно назначить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с использованием зубных протезов, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.
При других кандидозных инфекциях слизистой оболочки (кандидозный эзофагит, неинвазивная бронхолегочная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз и др.), за исключением генитального кандидоза, обычная эффективная доза составляет 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.
При вагинальном кандидозе Кандизол принимают однократно в дозе 150 мг.
Для снижения частоты возникновения повторного вагинального кандидоза можно применять дозу 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но должна составлять 4–12 мес.
Для лечения кандидозного баланита флуконазол применяют однократно в дозе 150 мг.
Для профилактики кандидоза рекомендованная доза Кандизола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции (например, у больных с подозрением на выраженную и длительную нейтропению) рекомендованная доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Кандизол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении и продолжают лечение еще в течение 7 сут после того, как количество нейтрофилов увеличилось до 1000 клеток в 1 мм3.
При кожных инфекциях, которые включают разноцветный лишай, микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз и кандидозные поражения кожи, рекомендованная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки или 150 мг 1 раз в неделю. Обычно лечение продолжается в течение 2–4 нед, но при микозе стоп может длиться до 6 нед.
При онихомикозе (микоз ногтей) рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение нужно продолжать, пока пораженный ноготь не заменится (вырастет здоровый). Период восстановительного роста ногтей рук и ног в норме длится 3–6 и 6–12 мес соответственно. Этот процесс может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и возраста пациента.
При системных эндемических микозах флуконазол назначают в дозе 200–400 мг/сут. Лечение может продолжаться до 2 лет.
Дети. Пероральное применение в виде капсул возможно у детей в возрасте старше 5 лет, в дозе 150 мг — у детей в возрасте старше 16 лет.
Продолжительность терапии у детей, как и при соответствующих инфекциях у взрослых, определяют индивидуально в зависимости от клинического и антимикотического эффекта флуконазола.
У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Кандизол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза составляет 3 мг/кг/сут. С целью более быстрого достижения равновесных концентраций флуконазола в сыворотке крови в первый день может быть назначена доза 6 мг/кг/сут.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендованная доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных с угнетенным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химио- или лучевой терапии, флуконазол назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.
Лица пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, следует рекомендовать обычный режим дозирования. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ?50 мл/мин) режим дозирования должен соответствовать приведенному ниже.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме менять дозу не следует. Больным (в том числе детям) с нарушением функции почек при многоразовом применении препарата необходимо в первый день ввести ударную дозу, которая составляет 50–400 мг.
После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.Клиренс креатинина (мл/мин) Процент рекомендованной дозы
50 100%
11–50 (без диализа) 50% — каждые 24 ч или 100% — каждые 48 ч
При хроническом диализе 100% после каждой процедуры диализа

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная повышенная чувствительность к флуконазолу или вспомогательным веществам, или другим азольным соединениям.
Пациентам, принимающим флуконазол, противопоказано назначение цизаприда, терфенадина, астемизола, пимозида и хинидина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Общие: утомляемость, недомогание, астения, озноб.
Со стороны ЦНС: головная боль, редко — судороги, головокружение, парестезия, тремор.
Со стороны кожи и ее придатков: сыпь, зуд, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны желчевыделительной системы: токсические поражения печени, повышение уровней АлАТ и AсАT, ЩФ.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек, опухание лица и зуд кожи, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала Q–T, желудочковая аритмия.
Чаще всего побочные явления возникали у ВИЧ-инфицированных пациентов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в единичных случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени (главным образом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с приемом флуконазола, не отмечена явная зависимость их от общей суточной дозы, продолжительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом изменяются показатели функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени препарат необходимо отменить.
Во время лечения Кандизолом у больных очень редко отмечали эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с лечением флуконазолом, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями эти пациенты требуют пристального наблюдения, и при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы препарат отменяют.
В единичных случаях, как и для других азолов, зарегистрированы анафилактические реакции.
Отдельные азолы, включая флуконазол, увеличивают интервал Q–T на ЭКГ.
Лицам с потенциальной склонностью к аритмии флуконазол следует назначать с осторожностью.
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Лечение можно начинать до получения результатов микологических лабораторных исследований, но при их получении необходима соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
Дети. Пероральное применение препарата в виде капсул возможно у детей в возрасте старше 5 лет, в дозе 150 мг — в возрасте старше 16 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью. Флуконазол в рекомендованных дозах не следует применять в период беременности, даже в коротких схемах лечения, за исключением случаев развития опасных для жизни грибковых инфекций, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно продолжать после одноразового применения 200 мг Кандизола или в более низкой дозе. После повторного применения или после приема флуконазола в высокой дозе кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Противопоказанные комбинации флуконазола с нижеследующими препаратами
Цизаприд — при одновременном применении с флуконазолом возможны нарушения сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Сочетанное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.
Астемизол, терфенадин — в связи с возникновением серьезной сердечной аритмии, увеличением интервала Q–T одновременное применение этих препаратов с флуконазолом противопоказано.
Лекарственные препараты, влияющие на метаболизм флуконазола
Гидрохлоротиазид — тиазидные диуретики могут приводить к повышению концентраций флуконазола в плазме крови на 40%.
Рифампицин — одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.
Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств
Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима CYP 2C9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP 3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения концентраций в плазме крови других лекарственных препаратов, которые метаболизируются CYP 2C9 или CYP 3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина, альфентанила, амитриптилина). Фермент-ингибирующий эффект флуконазола может длиться еще 4–5 дней после окончания лечения.
Антикоагулянты — одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином в 2 раза увеличивало протромбиновое время.
Бензодиазепины — одновременное применение флуконазола с мидазоламом или триазоламом увеличивает период полувыведения последних, поэтому наблюдали потенцированный и пролонгированный эффект бензодиазепинов.
Антагонисты кальциевых каналов — дигидропиридины, включая нифедипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, — метаболизируются посредством CYP 3A4. При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.
Карбамазепин — в связи с ингибирующим влиянием флуконазола на CYP 3A4 одновременное применение с карбамазепином может привести к повышению уровня последнего в плазме крови.
Циклоспорин — флуконазол в дозе 200 мг обусловливает клинически значимое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Галофантрин — препараты, ингибирующие CYP 3A4, приводят к замедлению метаболизма галофантрина.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы — одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатин, симвастатин, флувастатин) повышает риск развития миопатии.
Лозартан — одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови.
Пероральные контрацептивы — флуконазол в дозе 50–200 мг существенно не влиял на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Фенитоин — при сочетанном применении флуконазола и фенитоина концентрация последнего повышается, поэтому необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови и при необходимости корригировать его дозу.
Преднизон — пациентам, у которых применяли продолжительную терапию флуконазолом сочетанно с преднизоном, при отмене флуконазола необходим тщательный контроль относительно признаков недостаточности надпочечников.
Рифабутин — сочетанное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке крови.
Препараты сульфонилмочевины — флуконазол при одновременном приеме увеличивал период полувыведения хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и тольбутамида у здоровых добровольцев.
Такролимус — при сочетанном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности последнего.
Теофиллин — флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. При лечении флуконазолом больных, применяющих теофиллин в высоких дозах, необходимо наблюдать за возникновением симптомов передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует корригировать надлежащим образом.
Триметрексат — флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и служит причиной повышения его концентрации в плазме крови.
Зидовудин — результаты кинетических исследований свидетельствуют о повышении уровня зидовудина, который был связан со снижением преобразования последнего в его основной метаболит. Больные, применяющие такую комбинацию, требуют наблюдения с целью выявления побочного действия зидовудина.
Лекарственные средства, которые удлиняют Q–T-интервал, — флуконазол может индуцировать увеличение Q–T-интервала, поэтому при применении его с препаратами, которые пролонгируют Q–T-интервал, необходим тщательный мониторинг пациентов, поскольку нельзя исключить аддитивных эффектов.
Амфотерицин В — учитывая механизм действия обеих противогрибковых препаратов, не исключен антагонизм между амфотерицином В и флуконазолом. Клинический эффект такого антагонизма не известен.
Абсорбционные свойства флуконазола при приеме одновременно с пищей, циметидином, антацидами и применении одновременно с общим облучением всего организма после трансплантации костного мозга, практически не изменяются. Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, поэтому такое взаимодействие является потенциально возможным.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: галлюцинации, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.

Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!