Рейтинг: 4.3/5.0 (1916 проголосовавших)Категория: Инструкции
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.
Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
ПоказанияПоказан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам-положительными и грам-отрицательными патогенами:
— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.
— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Побочные действияПобочные эффекты классифицируются следующим образом:
Часто: 10%, или реже, но чаще 1%
Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%
Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%
Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.
Инфекции и инфицирование
Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Эозинофилия и гемолитическая анемия.
Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.
Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.
Появление черной окраски языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:
Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.
Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 - 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.
Редкие (см. также раздел 4.4)
Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.
В редких случаях острый интерстициальный нефрит.
В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.
Противопоказания— гиперчувствительность к пенициллину;
— также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.
— оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.
— у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.
— с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
— Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
ДополнительноИспользование при беременности
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Специфического антидота амоксициллина не существует.
Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение не рекомендуется:
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей.
Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:
Пероральные гормональные контрацептивы
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 - 15%).
Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile).
Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.
Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).
Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.
Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.
При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.
В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.
Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
Частота резистентности в ЕС
(если > 10%) (крайние значения)
a) % продукции р-лактамазы.
b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.
§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазме наблюдаются через 1 - 2 ч после приема препарата.
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация:
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Только для медицинских специалистов
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
Препарат и его заменители отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его - обратитесь к нашим консультантам .
Показания к применению препарата Амоксициллин Сандоз:
Для лечения инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:
- инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина. острый средний отит, фарингит. бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого );
- инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
- инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, кларитромицином или метронидазолом );
- инфекция кожи и мягких тканей;
- лептоспироз, листериоз. болезнь Лайма (боррелиоз);
- эндокардит (в том числе профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).
Возможные заменители препарата Амоксициллин Сандоз:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
- повышенная чувствительность к пенициллину;
- повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы (возможность перекрестной реакции);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При лечении Амоксициллином Сандоз в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания
С осторожностью следует проводить лечение Амоксициллином Сандоз у пациентов с нарушенной функцией почек; тяжелыми расстройствами пищеварения, сопровождающимися постоянной рвотой и диареей; аллергическим диатезом; астмой; поллинозом; с вирусными инфекциями; с острым лимфобластозным лейкозом; инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском возникновения эритематозной сыпи на коже); у детей в возрасте старше трех лет.
Способ применения и дозы:
Предназначен для приема внутрь.
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных Д-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10-12 часов.
Детские дозировки (до 12 лет):
Суточная доза для детей составляет 25 - 50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо снизить дозу. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):
Клиренс креатинина > 30 мл/мин - корректировки дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин - 500 мг каждые 12 часов;
Клиренс креатинина 30 мл/мин - корректировки дозы не требуется;
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин - 15 мг/кг каждые 12 часов;
Асолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приема препарата.
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 - 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Субстанция поддается гемодиализу.
Клиническая фармакологияАмоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceae принято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrholis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤1 мкг/мл и резистентными при ≥4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIС ≤2 мкг/мл и резистентными при ≥8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
a - % продукции β-лактамазы.
b - % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# - До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактзмазопродуциющих штаммов.
§ - непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность
* - клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Побочное действиеПобочные эффекты классифицируются следующим образом:
Нечасто - длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
Редко - эозинофилия и гемолитическая анемия.
Очень редко - зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени . Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.
Редко - отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.
Редко - реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают Гиперкинез
Гиперкинез (hyperkinesis; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и κίνησις -движение) или дискинезия – насильственные чрезмерные движения, мешающие выполнению произвольных двигательных актов. Выделяют экстрапирамидные гиперкинезы, т. е. вызванные поражением базальных ганглиев и связанных с ними структур, образующих экстрапирамидную систему, и периферические гиперкинезы, связанные с поражением периферической нервной системы. К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. К периферическим гиперкинезам относят лицевой гемиспазм, нейромиотонию, синдром «болезненные ноги (руки) – движущиеся пальцы», синдром «ригидного человека». Смотрите также статью Гиперкинезы. 
. Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение. и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Часто - ощущение дискомфорта, тошнота, рвота . потеря аппетита, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита . Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.
Очень редко - появление черной окраски языка.
Нечасто - транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов.
Редко - случаи гепатита и холестатической желтухи .
Часто - кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.
Редко - ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.
Редко - острый интерстициальный нефрит.
Редко - развитие лекарственной лихорадки.
Для предупреждения эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, надлежит назначать 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.
Детям предлогается назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, надлежит обратиться к местным официальным руководствам.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллурия, эпилептические приступы.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, вероятно проведение гемодиализа.
Особые указанияПеред назначением Амоксициллин Сандоз® нужно убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающие инфекционное заболевание, чувствительны к препарату.
При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах ЖКТ, сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не предлогается принимать Амоксициллин Сандоз® внутрь из-за вероятной низкой абсорбции лекарства.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения надлежит избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; возможно применять каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее нужно обратиться к врачу.
При развитии тяжелой персистирующей диареи надлежит исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile ). В этом случае Амоксициллин Сандоз® надлежит отменить и назначить соответствующее лечение. При этом препараты, замедляющие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.
При курсовом лечении нужно проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с иными бета-лактамными антибиотиками.
Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина надлежит по возможности применять другие или дополнительные методы контрацепции.
Амоксициллин Сандоз® не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за низкой эффективности.
Особую осторожность предлогается соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями ЖКТ в анамнезе (например, колит, вызванный лечением антибиотиками).
При длительном приеме Амоксициллин Сандоз® надлежит одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.
Во время лечения не предлогается употреблять этанол.
Использование Амоксициллин Сандоз® не оказывает влияния на результаты ферментативного анализа глюкозурии, но возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.
Во время приема лекарства Амоксициллин Сандоз® предлогается пить большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, надлежит соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой, 0,5 г и 1 г.
Первичная упаковка: по 10 или 12 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка — по 1 блистеру (содержащему 12 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров — по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.
Первичная упаковка: — по 6 или 10 табл. в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка: индивидуальная упаковка — по 2 блистера (содержащих по 6 табл.) в картонную пачку; упаковка для стационаров — по 100 блистеров (содержащих по 10 табл.) в картонную коробку.
ПроизводительСандоз Гмбх, Биохемиштрассе, 10, А-6250, Кундль, Австрия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб. 8, стр. 1.
Телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Условия отпуска из аптек Условия хранения препарата Амоксициллин Сандоз®При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амоксициллин Сандоз®Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Действующие вещества: Амоксициллина тригидрат 0,574 г.Эквивалентно амоксициллину 0,5 г.
Вспомогательные вещества: Магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки:Титана диоксид, тальк, гипромеллоза.
Фармакологические свойства:Фармакокинетика. Всасывание
Асолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приема препарата.
Распределение
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 - 1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Субстанция поддается гемодиализу.
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceae принято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrholis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤1 мкг/мл и резистентными при ≥4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIС ≤2 мкг/мл и резистентными при ≥8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
a - % продукции β-лактамазы.
b - % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# - До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактзмазопродуциющих штаммов.
§ - непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность
* - клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Показания к применению:Для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:
Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла:
Инфекции нижних дыхательных путей:
Инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: Цистит .
Инфекции желудочно-кишечного тракта: Бактериальный энтерит . Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
Профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Внутрь.
Терапия инфекций
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослым (включая пациентов пожилого возраста): Стандартная доза: обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии: неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10-12 часов.
Детям до 12 лет: суточная доза для детей составляет 25 - 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Детям с массой тела выше 40 кг: рекомендуется взрослая дозировка.
При почечной недостаточности
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.
Взрослым (включая пациентов старческого возраста):
Клиренс креатинина мл/мин Доза Интервал между введениями
>30 Изменения дозы не требуется
10-30 500 мг 12 ч
<10 500 мг 24 ч
При гемодиализе: 500 мг должны быть введены после окончания процедуры.
Детям с массой тела менее 40 кг:
Клиренс креатинина мл/мин Доза Интервал между введениями
>30 Изменения дозы не требуется
10-30 15 мг/кг 12 ч
< 10 15 мг/кг 24 ч
Профилактика эндокардита Взрослым: для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 час перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 часов.
Детям: рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.
С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели .
Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10-15%).
Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.
При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Амоксициллин Сандоз, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile).
Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.
Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречаются редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина. затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).
Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.
При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристаллурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.
Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.
При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложноположительных результатов исследования.
Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.
В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.
Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.
Побочные действия:
Побочные эффекты классифицируются следующим образом:
-Часто: 10%, или реже, но чаще 1%.
-Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%.
-Редко: 0.1% или реже, но чаще 0.01%.
-Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.
Инфекции и инфицирование
Нечасто - длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Редко - эозинофилия и гемолитическая анемия .
Очень редко - зарегистрированы единичные случаи лейкопении. гранулоцитопении. тромбоцитопении. панцитопении, анемии. миелосупрессии, агранулоцитоза. удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.
Неврологические нарушения
Редко - реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы. головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто - ощущение дискомфорта, тошнота. рвота. потеря аппетита, метеоризм. разжиженный стул, диарея. энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.
При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита . Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.
Очень редко - появление черной окраски языка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы
Нечасто - транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов.
Редко - случаи гепатита и холестатической желтухи.
Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто - кожные реакции в виде экзантемы. зуда, крапивницы ; типичная кореподобная экзантема появляется на 5-11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.
Редко - ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.
Нарушения почек
Редко - острый интерстициальный нефрит .
Общие расстройства
Редко - развитие лекарственной лихорадки.
Совместное применение не рекомендуется
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин Сандоз.
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Амоксициллином Сандоз требуется мониторирование гомеостатических показателей.
Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола .
Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Следует применять с осторожностью
Пероральные гормональные контрацептивы: применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови. и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Препарат выделяется в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибиотикам.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
-Гиперчувствительность к пенициллину.
-Одновременное применение с бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы ( возможность перекрестной аллергии).
С осторожностью:
-Аллергический диатез.
-Астма.
-Почечная недостаточность.
-У детей, недоношенных и новорожденных.
-Вирусные инфекции.
-Острый лимфобластный лейкоз.
-Инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Симптомы: Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.
Лечение: специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка. как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа .
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности 4 года. Хранить в местах недоступных для детей. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска: Упаковка:
