Рейтинг: 4.9/5.0 (1866 проголосовавших)Категория: Инструкции
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. После приема внутрь достаточно полно всасывается. Абсорбция высокая. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости оргинизма, такие как синовиальная, цереброспинальная, перитонеальная. Быстро проходит через плаценту. Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Экскреция почками.
Тошнота, анорексия, гастралгии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм); почечная и/или печеночная недостаточность; тромбоцитопения. При длительном применении - головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, кровотечения, и др. Снижение ощущения остроты слуха, шум в ушах, сильные головные боли - в высоких дозах. У предрасположенных больных - бронхоспазм.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Регистрационный номер: ЛС-000680
Торговое название препарата: Ацекардол
Группировочное название: ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 50 мг, 100 мг, 300 мг;
Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 + 2700), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат (сахар молочный).
Вспомогательные вещества для получения покрытия: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, касторовое масло.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.
В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Показания к применению
Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия;
Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
Гиперчувствительность к АСК, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе); нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью); нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин); бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии; одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед; сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр); при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого
всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокард и нестабильная стенокардия: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести:
головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности;
- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
- шум в ушах, глухота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитических средств и антиагрегантов;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
АСК ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 100 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Латинское название: Acecardol® Состав и форма выпуска:
Таблетки. покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Гиперчувствительность к АСК, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого
всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокард и нестабильная стенокардия: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 - 300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
АСК при одновременном применении ослабляет действие следующих лекарственных средств:
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Болезни:Среди средств антитромбоцитарной терапии, которые применяются для профилактики острых сердечно-сосудистых патологий, уже длительное время ключевое место занимает ацетилсалициловая кислота (АСК). Синтезированная в 1887 году, она более 125 лет активно применяется во врачебной практике как антиагрегант и антипиретик. И в качестве действующего лекарственного вещества она входит в состав препарата «Ацекардол», показания к применению которого постепенно расширяются по мере изучения патогенетических механизмов сосудистых заболеваний.
Действующее вещество препарата по классификации относится к средствам, предотвращающим агрегацию. В данном ряду АСК является наиболее эффективным химическим составом, способным полностью обеспечить невозможность агрегации всего пула тромбоцитов. Оценивая препарат «Ацекардол», показания к применению, аналоги и его лекарственную форму с точки зрения фармакодинамики, выявляется следующее:
его действующее вещество – АСК, опосредующее антитромботический эффект на фоне атеросклероза артерий;
препарат дозирован оптимально для профилактики сердечно-сосудистых болезней;
его лекарственная форма минимизирует гастротоксичный эффект АСК;
препарат наиболее доступен по цене среди конкурирующих аналогов с идентичной эффективностью.
Эффект предотвращения тромбоза АСК объясняется блокадой образования простаноидов. Вследствие ингибирования ЦОГ-1 - циклооксигеназы-1 тромбоцитов - нарушается инициирующий фактор образования тромба – агрегация кровяных пластинок. Происходит угнетение образования тромбоксана А2, запускающего процесс прикрепления тромбоцита к поврежденному участку сосудистой стенки.
Обоснование и характеристика гастротоксичностиЦелевые показания к применению «Ацекардола» включают профилактику тромбообразования. Однако у АСК, действующего компонента препарата, существует нежелательный эффект, связанный с неселективностью к циклооксигеназе. Также нарушается восстановление эпителиальных клеток желудочного тракта. Находясь под агрессивным воздействием кислой желудочной среды, они повреждаются сильнее, что вызывает развитие хронического гастрального воспаления. Изредка (около 3,5% всех случаев) это провоцирует кровотечение в ЖКТ.
Для лекарственной формы, в которой применяется «Ацекардол», показания к применению шире из-за большей его безопасности. Он растворяется и всасывается только в 12-перстной кишке, представляя собой кишечнорастворимую кардиоформу АСК. Ее контакт с клетками желудка практически исключается, тем самым угнетается его побочный эффект гастротоксичности. Местное повреждающее действие «Ацекардола» минимизируется, потому препарат именно в кишечнорастворимой форме рассматривается уже как селективный ингибитор ЦОГ-1. Хотя ингибирование ЦОГ-2 также происходит в кишечнике, что не проявляется значительными нарушениями.
Немаловажным эффектом лекарственной формы «Ацекардола» является непосредственное местное снижение гастротоксичности. За счет наличия антацидного вещества в виде магния гидроксида вероятность повреждения желудка снижается еще выше. Причем на данный момент на фармакологическом рынке РФ «Ацекардол» является одним из трех средств с данными свойствами. Оставаясь самым доступным по цене среди аналогичных, он удачно подходит для постоянного применения.
Место «Ацекардола» в антитромботической терапииАСК для профилактики тромботических явлений применяется на основании множества клинических исследований. Ими подтверждается ее эффективность в уменьшении смертности пациентов от сосудистых заболеваний. В частности:
АСК на 16% снижает смертность среди пациентов группы высокого сердечно-сосудистого риска:
на 25% уменьшает частоту развития ишемического инсульта;
на 25% снижает риск тромбоэмболии пульмональной артерии и ее ветвей;
на 29% уменьшает вероятность развития манифестного венозного тромбоза малого таза или конечностей;
на 33% уменьшает частоту случаев миокардиального инфаркта.
Данные эффекты полноценно обеспечивает и препарат «Ацекардол», показания к применению которого чуть шире, чем у желудочнорастворимой АСК. Причем сегодня сила антитромботического действия новых антиагрегантных препаратов оценивается только в сравнении с ней. Соответственно, «Ацекардол», как более безопасный, должен занять центральное место в профилактической терапии пациентов согласно показаниям.
Контингент пациентов с показаниями к применениюУ препарата «Ацекардол» показания к применению, цена, эффективность и риски использования оптимально сбалансированы. Это позволяет принимать АСК в данной лекарственной форме широким кругом пациентов, имеющих факторы окклюзионного риска. Причем устранение большинства побочных эффектов обуславливает прием препарата в следующих случаях:
(ОКС) острые коронарные синдромы с элевацией, депрессией или интактным интервалом ST на кардиограмме;
при острых нарушениях церебрального (мозгового) кровообращения (ОНМК);
при перенесенных указанных заболеваниях с целью профилактики повторных случаев;
при стабильной стенокардии для профилактики ОКС;
при пароксизме или постоянных формах предсердной фибрилляции;
при венозной варикозной болезни.
Патогенетическое обоснование применения «Ацекардола»Данные показания к применению «Ацекардола» обусловлены клиническим эффектом препарата. Он эффективно применяется как средство предотвращения тромбоза артерий на месте расположения концентрических и краевых атеросклеротических бляшек. На данных участках вследствие сужения артерий нарушается кровоток с образованием вихревых потоков крови. Механическое давление на участки истонченного эндотелия приводит к его надрыву. Свертывающая система крови распознает данный участок как нарушение сосудистой целостности, что требует механического его закрытия тромбоцитами с формированием тромба.
Прикрепление тромбоцитов есть этап начального тромбообразования, по завершению которого должен образоваться каркас для будущего тромба. Затем его размеры увеличиваются за счет задержки кровяных клеток. Полное завершение процессов гемостаза приводит к сильному (более 75% площади) сужению просвета сосуда. Зачастую это даже перекрывает кровоток в артерии, а участки, которые ранее питались от нее, испытывают ишемию. Данный процесс лежит в основе ОКС и ОНМК, поэтому профилактика данных явлений чрезвычайно важна с целью снижения смертности лиц с атеросклерозом сердечных и брахиоцефальных артерий.
Фармакодинамика антитромботического действия «Ацекардола»Приложенная к препарату «Ацекардол» инструкция по применению (описание препарата) не отражает его фармакодинамического эффекта, а характеризует его с точки зрения показаний и особенностей приема. Однако она не описывает конкретный эффект АСК, тем самым лишает пациента важной информации о механизме действия. Его последовательные алгоритмы выглядят следующим образом:
угнетение ЦОГ-1 и прекращение синтеза простаноидов;
необратимая блокада выработки тромбоксана А2 тромбоцитами;
препятствие тромбоцитарного прикрепления к дефектам эндотелия;
угнетение процессов склеивания тромбоцитов;
невозможность образования закупоривающего артериальный просвет тромба.
«Ацекардол» при острых состоянияхТакже приложенная к препарату «Ацекардол» инструкция по применению (аннотация, описание) не дает информации пациенту о возможности его применения во время развивающихся острых нарушений кровообращения в сердце или головном мозге. В частности, при развитии клинического синдрома, характерного для миокардиального или церебрального инфаркта, может и должна применяться АСК.
Таблетки препарата надо разжевывать (в дозе 150-300 мг), а не проглатывать. Если у пациента препарат в дозе 50 мг, то в момент острого состояния требуется одновременно разжевать 3-6 таблеток, если дозировка 100 мг, то 2-3 таблетки, если 300 мг, то 1 таблетку. Это является средством неотложной помощи, посредством которого значительно уменьшается вероятность появления тяжелого тромбоза сосуда.
Противопоказания к применению «Ацекардола»У препарата «Ацекардол» (таблетки) инструкция по применению, отзывы специалистов и данные фармакологических исследований подтверждают сбалансированность риска и пользы применения. Однако противопоказания, обусловленные сопутствующими заболеваниями, требуется учитывать при приеме препарата и консультироваться со специалистом. Противопоказания делятся на постоянные (абсолютные) и временные. Абсолютными являются:
лекарственная непереносимость АСК, развитие бронхоспазма;
внутричерепная гематома различных локализаций;
запрещено применять у подростков и детей в связи с риском развития синдрома Рея ;
запрещено принимать женщинам во время лактации, в I и III триместре беременности.
Также несколько ограничивают прием временные и относительные противопоказания:
печеночноклеточная и почечная недостаточность;
наличие продолжающегося кровотечения, ранний послеоперационный период (временное противопоказание);
артериальная гипертензия в момент криза, неконтролируемая АГ;
язва 12-перстной кишки или желудка при обострении (временное ограничение).
Множественные эффекты «Ацекардола»Помимо стандартных и хорошо изученных эффектов, вызванных ингибированием ЦОГ, у АСК существует и другое действие. Оно было выявлено в ходе нескольких статистических исследований в онкологических и гериатрических центрах США. В их ходе доказывается положительный эффект применения АСК для профилактики злокачественного заболевания – колоректального рака различных локализаций.
Сейчас доказывается конкретный механизм защитного действия лекарственного вещества. Мнения большинства исследователей и клиницистов сходятся по части преобладания ингибирующего действия ЦОГ-2 в нижних отделах кишечника. Угнетая синтез простагландина Е2, АСК позволяет искусственно регулировать гибель и воспроизведение клеток. К слову, именно этот клеточный процесс является главным в развитии опухолевых новообразований.
Выводом на основании доказанных фактов является следующее: лекарство «Ацекардол», инструкция, применение, отзывы специалистов о котором подтверждают его сбалансированный эффект, может применяться и как профилактическое средство для предотвращения опухолевых процессов в нижних участках кишечного тракта. В течение 5-12-летнего приема снижается риск онкологической смертности, что закономерно увеличивает продолжительность жизни. Тем не менее АСК не может быть использована для лечения при уже развившейся колоректальной аденоме или карциноме кишечника.
Аналоги препарата и альтернативные веществаХарактеристика препарата «Ацекардол»: применение, инструкция, аналоги, показания для антитромботического лечения позволяют использовать его для лечения широкого круга пациентов. Однако в ряду антиагрегантов он не является единственным средством. В России насчитывается порядка 20 дженериков АСК, часть из которых выпускается в желудочнорастворимой форме. Они по спектру безопасности уступают «Ацекардолу».
Кишечнорастворимые формы АСК («Кардиомагнил», «Полокард»), представленные на фармакологическом рынке, значительно выше по цене. Для препарата «Ацекардол» цена месячного лечения составляет 25 рублей. Полностью идентичные аналоги с таким же спектром безопасности стоят на две трети больше. Зарубежные препараты и вовсе двукратно или пятикратно превышают стоимость бюджетного лечения без видимых выгод для пациента, принимающего «Ацекардол». Инструкция по применению, лечение, отзывы, показания у аналогов данного препарата также идентичные.
Выводы о пользе и риске аналогов «Ацекардола»Оставаясь наиболее доступным по цене, препарат «Ацекардол» в полной мере соответствует требованиям клиницистов. Риск его применения сбалансирован с пользой практического применения как антиагрегантного средства. Он эффективно предотвращает повторные тромбозы сосудов сердца и мозга, применяется при фибрилляции предсердий, используется при варикозной болезни. А в сравнении с региональными аналогами преимущество «Ацекардола» состоит в ценовой доступности.
Данный факт значительно увеличивает значимость препарата «Ацекардол»: цена лекарственного средства составляет 20 с лишним рублей. Это значительно меньше, чем стоимость прочих антиагрегантов. При этом среди препаратов АСК, выпускаемых в наиболее безопасной кишечнорастворимой форме, по цене сбалансирован именно «Ацекардол». Закономерно, что ему отдается предпочтение при лечении заболеваний, указанных выше, и при их профилактике. А количество сфер его применения постепенно будет увеличиваться.
