Руководства, Инструкции, Бланки

метирапон инструкция по применению img-1

метирапон инструкция по применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (1846 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Метирапон инструкция по применению

/ Farmakologia_Izvestnova / FARMA / лекции витебские / Гормоны_надпочечники

ФЭ: Снижает в организме синтез и содержание всех стероидных гормонов – глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, андрогенов и прогестинов. Обладает некоторой противосудорожной активностью.

Показания для применения и режимы дозирования.

Рак молочной железы у женщин и рак предстательной железы у мужчин. Это виды рака являются гормональнозависимыми и высокий уровень эстрогенов у женщин и андрогенов у мужчин стимулирует рост опухоли. Введение аминоглютетимида снижает уровни этих гормонов и рост опухоли замедляется. Применяют вначале по 125 мг 2 раза в день, постепенно дозу повышают на 250 мг/нед и доводят до 500 мг/сут при раке молочной железы и 750 мг/сут при раке предстательной железы. Поскольку аминоглютетимид нарушает продукцию всех стероидных гормонов, в том числе минерало- и глюкокортикоидов, в данном случае пациенту необходимо дополнительно назначить небольшие дозы этих гормонов. Однако, следует помнить, что аминоглютетимид усиливает метаболизм дексаметазона, поэтому в качестве заместительной глюкокортикоидной терапии следует использовать любое средство, за исключением дексаметазона (эффект которого просто не будет развиваться).

Синдром Иценко-Кушинга (опухоль надпочечников, которая продуцирует глюкокортикостероиды). Прием начинают с 250 мг/сут и постепенно увеличивая дозу на 250 мг/нед доводят до 1500-2000 мг/сут в 4-6 приемов.

НЭ: 1) тотальная недостаточность надпочечников; 2) сонливость (вплоть до летаргии), депрессия; 3) тошнота, запор или диарея, анорексия; 4) панцитопения (нарушение всех видов кроветворения); 5) гипогликемия, гипотензия (вплоть до коллапса), гипотиреоз; 6) маскулинизация у женщин и преждевременное половое созревание у мужчин.

ФВ: таблетки по 250 мг.

Метирапон(Metyrapone, Metopirone). Механизм действия. Конкурентно и обратимо блокирует 11?-гидроксилазу – фермент, которые принимает участие в синтезе как глюко-, так и минералокортикостероидов (см. рис. 1). В итоге, метирапон нарушает синтез этих стероидов, практически не влияя на синтез половых гормонов.

ФЭ: На фоне приема метирапона понижается концентрация глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Однако, минералокортикостероидная функция нарушается в меньшей степени. Это связано с тем, что при блокаде 11?-гидроксилазы глюкокортикоидного пути не происходит синтез кортизола из предшественника – 11-дезоксикортизола. Накапливающийся 11-дезоксикортизол оказывает слабое минералокортикоидное действие и компенсирует недостаток естественных минералокортикоидов.

Показания и режим дозирования. Метирапон применяют при синдроме Иценко-Кушинга по 0,25-6,0 г/сут в несколько приемов.

В Великобритании прием этого средства разрешен для лечения рефрактерных отеков у пациентов с тяжелым циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью. Полагают, что эти отеки обусловлены избытком альдостерона и метирапон в дозе 3,0 г/сут позволяет уменьшить его количество и устранить отек.

НЭ: 1) возможно повышение или понижение артериального давления; 2) тошнота и рвота; 3) гипотиреоз; 4) аллергические реакции.

ФВ: капсулы по 250 мг.

Трилостан(Trilostane, Modrenal). Механизм действия: Обратимый блокатор 3?-гидроксистероид дегидрогеназы? 5 ? 4 -изомеразного пути. Блокада этого фермента приводит к нарушению образования прогестерона из прегненолона – основной реакции минералокортикоидного пути синтеза (см. рис. 1). Синтез глюкокортикостероидов, андрогенов и эстрогенов практически не страдает.

ФЭ: Снижает уровень кортикостероидов в большей степени, чем уровень глюкокортикоидов, уменьшает синтез прогестерона.

Применение и режим дозирования. Трилостан применяют при гиперальдостеронизме (на фоне опухоли надпочечников – синдрома Кона) по 240 мг/сут в течение 3 дней, после чего проводят коррекцию дозы исходя из уровня альдостерона в организме (обычная доза 120-480 мг/сут).

Возможно применение этого средства при синдроме Иценко-Кушинга и раке молочной железы в постменопаузе по 720-960 мг/сут, однако, его эффективность при этих состояниях значительно меньше, чем аминоглютетимида и метирапона.

НЭ: 1) накопление прегненолона, который не участвует в минералокортикостероидном пути синтеза, приводит компенсаторно к усилению синтеза глюкокортикостероидов; 2) отек слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, диарея; 3) агранулоцитоз (снижение в крови содержания нейтрофилов, базофилов и эозинофилов).

ФВ: таблетки по 60 мг.

Видео

Другие статьи

Синдром Кушинга

Синдром Кушинга. Метирапон и кетоконазол

Синдром Кушинга — результат избытка глюкокортикостероидов. Роль глюкокортикостероидов проявляется наиболее наглядно при сильном стрессе, но кортизол вырабатывается в биологически активном количестве также и в нестрессовых условиях. Выброс и синтез кортизола соответствует дневному ритму, увеличиваясь в предрассветные часы из-за активации системы ГГН. Таким образом, выработка кортизола максимальна рано утром, а к ночному периоду она может уменьшиться до очень низкого уровня.

Избыточный уровень глюкокортикостероидов приводит к развитию синдрома Кушинга, характеризующегося мышечной слабостью, перераспределением отложения жира в подкожной клетчатке, луновидным лицом, пурпурными стриями на коже брюшной стенки, атрофией кожи, ломкостью капилляров, гипертензией, непереносимостью глюкозы и психоневрологическими нарушениями. Синдром Кушинга развивается на фоне множества причин, но обычно он возникает из-за АСТН-синтезирующей аденомы гипофиза (синдром Кушинга), кортизол-вырабатывающей опухоли надпочечников или атопического синтеза АСТН в других новообразованиях (например, нейроэндокринными опухолями легких и кишечника).

Основное лечение синдрома Кушинга — хирургическое удаление гормонсинтезирующей опухоли. Если хирургическое вмешательство не эффективно, для коррекции избытка глюкокортикостероидов применяют лекарственную терапию. Самые эффективные препараты — ингибиторы надпочечникового синтеза глюкокортикостероидов (кетоконазол, метирапон, аминоглутетимид и митотан). Лекарств, уменьшающих выработку АСТН аденомой гипофиза, не существует, а эффективность антагониста глюкокортикостероидных рецепторов мифепристона при хроническом синдроме Кушинга не подтверждена.
Ингибиторы биосинтеза стероидов действуют на различные этапы синтеза кортизола, поэтому для них характерно сопутствующее влияние на другие стероиды надпочечников.

Метирапон. Этот препарат в основном подавляет терминальный этап синтеза кортизола (11-гидроксилирование), приводя к увеличению содержания его предшественника 11-деоксикортизола. Накопление таких предшественников, как 17-гидроксипрогестерон, может привести к увеличению синтеза андрогенов надпочечниками (как и стероидов) и гирсутизму у женщин. Метирапон влияет на синтез альдостерона, однако предшественник кортизола 11-деоксикортизол обладает минералокортикостероидной активностью, что может привести к задержке электролитов и гипертензии.

Кетоконазол. антимикотическое производное имидазола, и аминоглутетимид, противоэпилептический препарат, подавляют различные этапы стероидогенеза, включая точку входа разветвления боковой цепи холестерина, а также другие важные этапы биосинтеза кортизола и андрогена. Механизм действия кетоконазола при лечении избытка глюкокортикостероидов состоит в подавлении активности ферментов цитохрома Р-450, вовлеченного в биосинтез стероидов, ингибирующих биосинтеза эргостероида в мембранах грибов, что обусловливает антимикотический эффект препарата.

Побочные эффекты метирапона, кетоконазола. Все ферменты, участвующие в биосинтезе стероидов, подавляемом кетоконазолом, аминоглутетимидом и метирапо-ном, принадлежат к большому семейству ферментов цитохрома Р-450, которые катализируют реакцию монооксигенации. Ферменты цитохрома Р-450 вовлечены во многие биосинтетические реакции лекарственного метаболизма, что обусловливает некоторые побочные эффекты препаратов. Поскольку выработка стероидов ограничена и многие участки выработки энзимов ингибированы, биологически активные молекулы предшественников стероидов не накапливаются. Однако эти препараты подавляют также синтез половых стероидов, что может привести к атрофии половой системы у мужчин.

Метирапон инструкция по применению

Медицинские материалы МЕТИРАПОН

Метирапон в малых дозах оказывает более селективное действие, чем митотан или амфенон В. Он подавляет гидроксилирование в положении 11, вмешивается в синтез кортизола и кортикостерона и вызывает секрецию 11-дезоксикортизола. При нормальной функции гипофиза возникает компенсаторное повышение продукции 11-дезоксикортизола. Этот ответ позволяет измерить способность передней доли гипофиза продуцировать АКТГ и используется в клинике в качестве диагностического теста. Хотя токсичность метирапона гораздо ниже, чем у препаратов, описанных ранее, он вызывает преходящее головокружение и нарушения желудочно-кишечного тракта.

Этот препарат не имеет широкого применения для терапии синдрома Кушинга. Однако у некоторых больных с опухолями надпочечников, синдромом эктопической продукции АКТГ и гиперплазией прием метирапона в дозах от 0.25 г два раза в день до 1 г четыре раза в день снижает продукцию кортизола до нормального уровня. Он может оказывать лечебное действие при избытке кортизола, пока определяется его причина, или совместно с радиационным и хирургическим лечением. Основными побочными эффектами являются задержка солей и воды и гирсутизм в результате переориентации метаболизма в сторону синтеза ДОКС и андрогенов.

Метирапон наиболее часто используется для определения функции надпочечников. С этой целью до и после введения препарата измеряют концентрацию 11 - дезоксикортизола в крови и уровень экскреции 17-гидроксикортикоидов с мочой. В норме экскреция с мочой 17-гидроксикортикоидов возрастает в два раза или более. Обычно 300-400 мг препарата дают каждые 4 часа (6 доз), а сбор мочи проводят за день и через день после приема препарата. У больных с синдромом Кушинга нормальный ответ на введение метирапона означает, что избыток кортизола не является результатом карциномы надпочечников или автономной аденомы, так как секретируемые этими опухолями гормоны подавляют продукцию АКТГ и вызывают атрофию нормальной коры надпочечников.

Функция надпочечников может быть протестирована однократным пероральным приемом 2-3 г метирапона в полночь и измерением уровня АКТГ или 11-дезоксикортизола в крови в 8 часов утра или сравнением экскреции 17-гидроксикортикостероидов с мочой за 24-часовые периоды до и после назначения препарата. Если у пациента выявлено или подозревается поражение гипофиза, эта процедура позволит определить его способность продуцировать АКТГ. Оральные контрацептивы подавляют этот ответ.

МЕТОПИРОН (метирапон) (METOPIRONE (metyrapone))

МЕТОПИРОН (метирапон) / METOPIRONE (metyrapone) Показания

Диагностическая помощь в дифференциальной диагностике синдрома http://likitoriya.com/goods/metopirone.html АКТГ-зависимого Кушинга. Лечение пациентов с синдромом Кушинга.

Применение

Капсулы следует принимать с молоком или после еды, чтобы свести к минhttp://likitoriya.com/goods/metopirone.html имуму тошноту и рвоту, которые могут привести к нарушению всасывания.

Условия хранения

Защищать от влаги и тепла. Хранhttp://likitoriya.com/goods/metopirone.html ить при температуре ниже 30 ° С.

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

Известных аналогов нет

Каталог лекарств

Ингибиторы синтеза (блокаторы) кортикостероидов

Содержание Ингибиторы синтеза и действия кортикостероидов [ править ]

Известны пять лекарственных средств, подавляющих секрецию кортикостероидов корой надпочечников. Остановимся на ингибиторах синтеза стероидных гормонов — метирапоне, аминоглутетимиде, кетоконазоле и трилостане. Метирапон, аминоглутетимид и кетоконазол ингибируют гидроксилазы (изоферменты цитохрома Р450), принимающие участие в биосинтезе кортикостероидов. Эти препараты действуют на разные гидроксилазы и потому обладают определенной специфичностью. Трилостан представляет собой конкурентный ингибитор Зр-гидроксистероиддегидрогеназы, катализирующей превращение прегненолона в прогестерон. Мы рассмотрим также вещества, действующие как блокаторы глюкокортикоидных рецепторов. Все эти препараты могут вызвать острую надпочечниковую недостаточность, и поэтому их следует применять лишь в строго определенных дозах и при тщательном наблюдении за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Аминоглутетимид (а-этил-л-аминофенил-глутаримид) в основном ингибирует 20,22-десмолазу, которая катализирует первую (лимитирующую) стадию стероидогенеза. В результате нарушается продукция всех стероидных гормонов. Кроме того, аминоглутетимид ингибирует 11?-гидроксилазу, а также ароматазу, превращающую андрогены в эстрогены. Аминоглутетимид применяют при синдроме Кушинга, вызванном нерегулируемой избыточной секрецией кортизола опухолями коры надпочечников или эктопической продукцией АКТГ. Способность аминоглутетимида ингибировать ароматазу используется также при лечении таких гормонально-зависимых опухолей, как рак предстательной и молочной желез. Аминоглутетимид довольно часто вызывает дозозависимые побочные реакции со стороны ЖКТ и нервной системы, а также преходящую пятнисто-папулезную сыпь. Обычно его назначают по 250 мг каждые 6 ч, постепенно увеличивая дозу на 250 мг/сут каждые 1—2 нед, пока не будет достигнут нужный уровень гормонов либо не появятся побочные эффекты, препятствующие дальнейшему увеличению дозы до максимальной (2 г/сут). Так как аминоглутетимид может вызывать выраженную надпочечниковую недостаточность, иногда с симптомами дефицита минералокортикоидов, необходима заместительная глюкокортикоидная. а иногда и минералокортикоидная терапия. Аминоглутетимид ускоряет метаболизм дексаметазона, поэтому последний нельзя использовать для заместительной глюкокортикоидной терапии у больных, получающих аминоглутетимид.

Кетоконазол применяется в основном в качестве противогрибкового средства. Однако в более высоких дозах он препятствует стероидогенезу в надпочечниках и половых железах (главным образом за счет подавления 17,20-лиазной активности 17а-гидроксилазы). В еще больших дозах кетоконазол ингибирует и 20,22-десмолазу, блокируя стероидогенез во всех тканях. Согласно некоторым данным, кетоконазол — наиболее эффективный ингибитор стероидогенеза при болезни Кушинга (медикаментозное лечение болезни Кушинга см. в обзоре Sonino and Boscaro, 1999). В большинстве случаев кетоконазол назначают по 600—800 мг/сут (в 2 приема), но иногда дозу приходится увеличивать до 1200 мг/сут (в 2— 3 приема). Побочные эффекты включают гепатотоксичность — от бессимптомного повышения активности аминотрансфераз до тяжелого поражения печени. Влияние кетоконазола на изоферменты цитохрома Р450 может вести к выраженным лекарственным взаимодействиям. Описано, например, редкое, но смертельно опасное взаимодействие между кетоконазолом и не обладающими седативным действием Н1-блокаторами, например терфенадином и астемизолом. Кетоконазол, ингибируя печеночный изофермент HIA4 цитохрома Р450, тормозит метаболизм Н,-блокаторов. Впрочем, в США терфенадин и астемизол изъяты из продажи. Целесообразность применения кетоконазола при избыточной продукции стероидных гормонов требует дальнейших исследований, поэтому использование препарата по этим показаниям пока не одобрено ФДА.

Метирапон — относительно избирательный ингибитор 11?-гидроксилазы, которая катализирует последнюю реакцию биосинтеза глюкокортикоидов — превращение 11-дезоксикортизола в кортизол. В результате нарушается образование кортизола и возрастает уровень стероидных предшественников (в частности, 11-дезоксикортизола). Хотя при этом страдает и биосинтез альдостерона, дефицит последнего компенсируется избытком 11-дез-оксикортизола, обладающего минерапокортикоидной активностью. Пробу с метирапоном проводят для оценки состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы: в полночь больной с пищей принимает метирапон в дозе 30 мг/кг (но не более 3 г), а в 8:00 определяют сывороточные концентрации кортизола и 11-дезоксикортизола. Концентрация кортизола ниже 8 мкг% указывает на нормальное ингибирование lip-гидроксилазы; если же при этом концентрация 11-дезоксикортизола меньше 7 мкг%, то, вероятно, нарушена функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Однако локализация поражения остается неизвестной: может быть нарушена гипоталамическая секреция кортиколиберина, гипофизарная секреция АКТГ или способность самих надпочечников синтезировать кортикостероиды. Некоторые специалисты избегают проводить пробу с метирапоном в амбулаторных условиях, резонно опасаясь острой надпочечниковой недостаточности. Другие же считают, что возможность оценки состояния всей гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с помощью относительно несложного метода оправдывает проведение этой пробы и в амбулаторных условиях.

Метирапон применяют и для дифференциальной диагностики синдрома Кушинга в случае неопределенных результатов пробы с высокой дозой дексаметазона. При гипофизарном синдроме Кушинга (болезни Кушинга) наблюдается нормальная реакция на метирапон, тогда как при эктопической секреции АКТГ ни концентрация АКТГ, ни концентрация 11-дезоксикортизола после приема метирапона не изменяются.

С лечебной целью метирапон применяют при гиперкортизолемии, обусловленной либо опухолями надпочечников, либо эктопической секрецией АКТГ. Для максимального подавления стероидогенеза требуется доза не менее 4 г/сут. Чаще метирапон (по 500—750 мг 3—4 раза в сутки) назначают в составе комбинированного лечения — после облучения области гипофиза или в сочетании с другими препаратами, угнетающими стероидогенез. По поводу применения метирапона при гипофизарном синдроме Кушинга, связанном с гиперсекрецией АКТГ, единого мнения нет. Длительный прием метирапона может вызвать гирсутизм (из-за усиления продукции надпочечниковых андрогенов, которые образуются на стадиях, предшествующих заблокированной ферментативной реакции) и артериальную гипертонию (из-за повышения концентрации 11-дезоксикортизола). Другие побочные эффекты метирапона — тошнота, головная боль, заторможенность и сыпь.

Блокаторы глюкокортикоидных рецепторов [ править ]

Блокатор прогестероновых рецепторов мифепристон, RU 486, или (11р-4-диметиламинофенил)-17р-гидро-кси-7а-(пропил-1-инил)эстра-4,9-диен-3-он, привлек большое внимание благодаря способности прерывать беременность на ранних стадиях. Оказалось, что в больших дозах мифепристон блокирует и глюкокортикоидные рецепторы, препятствуя угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы по механизму отрицательной обратной связи и приводя к вторичному усилению секреции АКТГ и кортизола. В связи с этим изучается возможность лечебного применения мифепристона при гиперкортизолемии.

Перспективы [ править ]

Сейчас кортикостероиды часто применяют эмпирически, без точного знания механизмов их действия при том или ином заболевании. За последние годы наше понимание внутриклеточных механизмов действия кортикостероидов значительно расширилось. Хотя новые данные пока не нашли прямого отражения в практической медицине, они позволяют надеяться на разработку новых, более избирательных и безопасных подходов к лечению кортикостероидами. Удалось выяснить роль коактиваторов и корепрессоров в активации глюкокортикоидных рецепторов и получить новые данные о взаимодействии этих рецепторов с другими посредниками внутриклеточной передачи сигнала. Все это может открыть новые пути влияний на действие глюкокортикоидов. Показано, что мощный иммуносупрессивный эффект циклоспорина и такролимуса по крайней мере частично связан с подавлением активации факторов транскрипции АР-1 и NFkB в лимфоцитах. Эти препараты значительно улучшают результаты трансплантации органов, позволяя уменьшить дозы глюкокортикоидов и, соответственно, снизить риск отдаленных осложнений. Новые препараты, препятствующие активации лимфоцитов, могут использоваться в качестве противовоспалительных средств и иммунодепрессантов, обладающих меньшим побочным действием. Наконец, исследование кристаллической структуры гормонсвязываюших участков глюкокортикоидных рецепторов позволяет более рационально подходить к получению новых соединений, обладающих глюкокортикоидной активностью.

Поскольку противовоспалительные и метаболические эффекты глюкокортикоидов опосредуются одними и теми же рецепторами, попытки разделения лечебного и побочного действия этих препаратов во многом оставались безуспешными. Однако получение избирательных модуляторов эстрогеновых рецепторов, действующих как эстрогены в одних тканях и как антиэстрогены — в других, позволяет надеяться на разработку и глюкокортикоидных аналогов с более благоприятными лечебными свойствами. Действительно, уже получены некоторые глюкокортикоиды, обладающие избирательным противовоспалительным действием (Vayssiere et al. 1997; Van-den Berghe et al. 1999). По-видимому, они преимущественно усиливают прямое взаимодействие глюкокортикоидных рецепторов с факторами транскрипции (такими, как АР-1 и NFkB) и слабее влияют на взаимодействие димеров глюкокортикоидных рецепторов со специфическими глюкокортикоид-чувствительными регуляторными элементами (рис. 60.5). Пока не ясно, можно ли на основе этих экспериментальных разработок создать действенные лекарственные средства.

Читайте также [ править ] Ингибиторы синтеза (блокаторы) кортикостероидов

Метирапон инструкция по применению

metyrapone (метырапоне) metyrapone (устные маршрут)

Доступные лекарственные формы:

Терапевтического класса: Диагностические агент, функцией гипофиза

Используется для metyrapone

Metyrapone используется для диагностики некоторых проблем надпочечники. Эти железы расположены недалеко от почки. Надпочечники производят стероидных химическое вещество под названием cortisol (гидрокортизон), которая помогает тело реагирует на стресс или болезни. По результатам теста metyrapone ваш врач сможет рассказать, если ваш надпочечники производят правильное количество кортизола в состоянии стресса или во время болезни.

Тест, как это делается: Metyrapone принимается в одной или нескольких доз за день до этого как тестирование делается в. На следующий день, крови или мочи образцы принимаются. Трубка, называемый катетер может быть помещен в вашем пузыря помочь взять образец мочи. Измеряется количество гормонов в крови или моче. Затем изучаются результаты тестирования.

Metyrapone может также использоваться для других условий как определено вашим доктором.

Metyrapone доступен только с вашего врача.

После утверждения лекарство для маркетинга для определенного использования опыт может показать, что это также полезно для других медицинских проблем. Хотя это использование не включена в продукт маркировки, metyrapone используется в некоторых больных с следующее состояние здоровья:

  • Кашинг синдром (диагностика и лечение)

Так как лечение синдрома Дауна Кушинг может потребоваться длительная терапия, побочные эффекты чаще встречаются.

Перед использованием metyrapone

Приняв решение использовать лекарство, риски принимать лекарства должны оцениваться с доброй, он будет делать. Это решение, которое будет делать вам и вашим доктором. Для metyrapone следует учитывать следующее:

Аллергии

Расскажите своему врачу, если вы когда-либо имели какие-либо необычные или аллергическая реакция на metyrapone или любые другие лекарства. Также сообщите ваши медицинским профессиональной если необходимо какие-либо другие виды аллергии, такие, как продукты питания, красителей, консервантов или животных. Для продукции без рецепта внимательно прочитайте наклейку или пакет ингредиентов.

У детей

metyrapone был протестирован в детей и было показано, не вызывать различные побочные эффекты или проблемы в детей, чем это происходит в взрослых.

Гериатрический

Хотя нет никакой конкретной информации об использовании metyrapone в пожилых людей, вряд ли вызвать различные побочные эффекты или проблемы пожилых людей, чем это происходит в более молодых взрослых.

Взаимодействие с медикаментами

Хотя некоторые медикаменты не должны использоваться вместе вообще, в других случаях две различные лекарства может использоваться вместе даже при возможности взаимодействия. В этих случаях ваш доктор может потребоваться изменить дозу, или могут потребоваться другие меры предосторожности. Скажите вашего медицинского работника, если вы принимаете другие предписания или nonprescription (внебиржевых [ОТК]) медицины.

Хотя некоторые медикаменты не должны использоваться вместе вообще, в других случаях две различные лекарства может использоваться вместе даже при возможности взаимодействия. В этих случаях ваш доктор может потребоваться изменить дозу, или могут потребоваться другие меры предосторожности. Скажите вашего медицинского работника, если вы принимаете другие предписания или nonprescription (внебиржевых [ОТК]) медицины.

Взаимодействие с продовольствие/табачные/алкоголь

Некоторые медикаменты не должны использоваться на или вокруг время есть еду или пищу некоторых видов продовольствия с взаимодействия может произойти. Использование алкоголя и табака с некоторых медикаментов может также вызвать взаимодействия происходят. Обсудите с вашим медицинского работника использования медицины с продукты питания, алкоголь или табака.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование metyrapone. Убедитесь, что вы сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие медицинские проблемы, особенно:

  • Рак молочной железы или
  • Сахарный диабет 2 типа или
  • Болезни сердца или
  • Заболевания печени или
  • Низкий уровень сахара в крови или
  • Болезни щитовидной железы. эти условия могут привести к ложным результатам в metyrapone тестировании и привести к неправильный диагноз
  • Чрезмерная тела волос в женщинах-долгосрочной перспективе использование может увеличить рост волос тела
  • Серый. Metyrapone может ухудшиться активную случаев Порфирия
  • Underactive надпочечников или гипофиз-Metyrapone может сильно уменьшить количество некоторых гормонов, производимые надпочечников; эти гормоны необходимы для реагирования на стресс или болезни
Правильное использование metyrapone

Metyrapone может вызвать тошноту и рвоту, особенно если в больших дозах. Принимая Каждая доза продовольствия и молока или сразу же после еды может уменьшить этот эффект.

Перед тем, как у вас есть какие-либо медицинские тесты, расскажите врачу в заряда, что вы принимаете metyrapone. Результаты некоторых испытаний могут быть затронуты metyrapone.

Дозирование

Доза metyrapone будет отличаться для разных пациентов. Следуйте своему врачу приказы или инструкции на этикетке. Следующая информация содержит только средние дозы metyrapone. Если ваш доза отличается, не изменяйте его если ваш врач говорит вам сделать это.

Медицины, которые вы принимаете, определяется исходя из медицины. Кроме того количество доз, вы принимать каждый день, время между дозы и продолжительность времени, когда вы принимаете лекарства зависит от медицинской проблемой, для которой вы используете медицины.

  • Для планшетных лекарственной формы:
    • Для тестирования надпочечники:
      • Взрослые. 750 миллиграмм (мг) (3 таблетки) каждые четыре часа для шести доз. Или, ваш доктор может вас принять 2000 до 3000 мг (8-12 таблеток) как одна доза в одиннадцать часов вечера
      • Дети. доза основана на веса тела и должно быть определено вашим доктором. Обычная доза составляет 15 мг на килограмм (кг) (6,8 мг на килограмм) веса тела каждые четыре часа для шести доз.
Упущенные доза

Если вы пропустите дозы metyrapone. считать как можно скорее. Однако если это почти время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и вернуться к дозирования расписанию. ДУ не двойной дозы.

Если вы принимаете metyrapone для процедуры испытания и вы пропустите дозы, обратитесь к врачу. Отсутствует дозы или принимая их на неправильный график может привести к ложным испытаний результаты.

Хранения

Храните лекарства в закрытом контейнере при комнатной температуре, от жары, влаги и прямого света. Держите от замерзания.

Храните в недоступном для детей.

Не держите устаревшие медицины и медицины больше не нужны.

Меры предосторожности при использовании metyrapone

metyrapone может привести к некоторым людям стать головокружение, lightheaded, сонный или менее оповещения, чем они являются как правило. Даже если перед сном, это может привести к некоторые людей чувствовать себя сонный или менее оповещения о возникающих. Убедитесь, что вы знаете, как реагировать на metyrapone перед вам диск, используйте машин или делать ничего, что может быть опасно, если вас головокружение или не являются оповещения.

metyrapone побочные эффекты

Наряду с его необходимых эффектов лекарство может вызвать некоторые нежелательные последствия. Хотя не все эти побочные эффекты могут происходить, если они имеют место, они могут нуждаться в медицинской помощи.

Проверьте с вашим доктором немедленно Если происходит одна из следующих побочных эффектов:

Редкие (с долгосрочным использованием)
  • Скачками биения

Проверьте с вашим доктором как можно скорее, если происходит одна из следующих побочных эффектов:

Реже
  • Кожная сыпь
Редко (обычно с длительного использования)
  • Расширение клитор
  • мышечные спазмы и боль
  • боль в горле или лихорадка
  • отеки ног или нижней ноги
  • необычные кровотечение или помятость
  • необычные усталости или слабость
  • увеличение веса (быстрое)
Симптомы передозировки
  • Брюшной или желудка боль (тяжелой)
  • путаница
  • уменьшение в сознании
  • диарея (тяжелой)
  • Тошнота (тяжелой)
  • нервозность
  • необычные жажда
  • рвота (тяжелой)
  • слабость (внезапное)

Могут произойти некоторые побочные эффекты, которые обычно не нуждаются в медицинской помощи. Эти побочные эффекты могут уходить в процессе лечения, как ваше тело изменяется в медицине. Кроме того ваш медицинским профессиональной может иметь возможность рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проверьте с вашим медицинским профессиональной, если любой из следующих побочных эффектов продолжить или докучливый или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Чаще
  • Головокружение
  • сонливость
  • головная боль
  • легкомысленность
  • тошнота
Редкий
  • Путаницы или психического замедление
  • рост чрезмерного волос
  • больше, чем обычно потеря волос скальпа
  • Увеличение потоотделения
  • потеря аппетита
  • Верхняя боли живота или желудка
  • рвота
  • обострения акне

Другие побочные эффекты не перечислены также может возникать в некоторых пациентов. Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с вашим специалиста.

Звоните своему врачу для медицинской консультации о побочных эффектах. Побочные эффекты могут сообщать УЛХ в 1-800-FDA-1088.

Смотрите также: metyrapone-side-effects .html">metyrapone побочные эффекты (более подробно)

Информация, содержащаяся в Thomson Reuters Micromedex товары, поставляемые корпорацией Drugs.com предназначен только для образовательной помощи. Он не предназначен, как медицинские консультации для индивидуальных условий или лечения. Это не заменяет медицинский экзамен, не заменяет необходимости услуги, предоставляемые врачами. Поговорите с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо предписания или по борьбе с наркотиками (включая травяные лекарства или дополнений) или после лечения или лечения. Только ваш врач, медсестра или фармацевт может предоставить вам советы о том, что безопасным и эффективным для вас.

Использование продуктов Thomson Reuters здравоохранения. на свой собственный риск. Эти продукты предоставляются "Как есть" и ?доступных? для использования, без гарантий любого рода, либо явных или подразумеваемых. Thomson Reuters здравоохранения и Drugs.com делают не предоставляем заверений или гарантий относительно точности, надежности, своевременности, полезности или полноты любой информации, содержащейся в продуктах. Кроме того THOMSON REUTERS здравоохранения делает не представление или гарантий В мнения или других данных, вы можете доступ, загрузки или использования В РЕЗУЛЬТАТОМ использования THOMSON REUTERS здравоохранения продуктов или услуг. ВСЕ ПОДРАЗУМЕВАЕТСЯ, ГАРАНТИИ КОММЕРЧЕСКОЙ ЦЕННОСТИ И ПРИГОДНОСТИ ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕННОЙ ЦЕЛИ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ НАСТОЯЩИМ ИСКЛЮЧАЮТСЯ. Thomson Reuters здравоохранения не несет какой-либо ответственности или риск для вашего пользования Thomson Reuters здравоохранения продуктов.

Лекарственная терапия болезни Иценко-Кушинга

Главная • Эндокринология • Лекарственная терапия болезни Иценко-Кушинга

Лекарственная терапия болезни Иценко-Кушинга

При болезни Иценко - Кушинга применяют и лекарственные средства, которые обычно назначают в дополнение к другим видам лечения. Использование комбинированной терапии позволяет получить ремиссию заболевания за более короткое время. Лекарственная терапия направлена на снижение функции гипофиза и надпочечников. С этой целью применяют препараты, подавляющие секрецию АКТГ (парлодел, резерпин, дифенин, ципрогептадин - пери-тол, дезерил) и блокирующие синтез кортикостероидов в коре надпочечников (хлодитан, аминоглютетимид - ориметен, элиптен).

Из препаратов, подавляющих секрецию АКТГ, наиболее активным является парлодел. Этот препарат, стимулируя дофаминные структуры в ЦНС, повышает чувствительность гипоталамо-гипофизарной системы к кортикостероидам, в связи с чем снижается секреция АКТГ и кортизола, нормализуется их суточный ритм и повышается чувствительность к малым дозам дексаметазона. В дополнение к лучевой терапии парлодел назначают внутрь по 5-7 мг в сутки. Лечение проводят длительно в течение 6-12 мес. Другие препараты, блокирующие секрецию АКТГ: резерпин, антагонисты серотонина, снижающие секрецию кортикотропин-рилизинг-гормона (ципрогептадин), используют также в комбинации с различными видами лучевой терапии. Ципрогептадин (перитол, дезерил) - блокатор рецепторов серотонина назначают по 80-100 мг в сутки в течение 6-12 мес. Предлагают назначать перитол в сочетании с парло-делом, что приводит к потенцированию их действия и более выраженному ингибирующему эффекту.

Хлодитан - эффективный отечественный препарат, синтезированный в 1965 г. в Киевском НИИ эндокринологии. Хлодитан избирательно поражает кору надпочечников, вызывая атрофию и дегенерацию клеток пучковой и сетчатой зон, тормозит секрецию глюкокортикоидов и андрогенов, а также угнетает ответную реакцию надпочечников на АКТГ. Лечение проводят под контролем содержания АКТГ и кортикостероидов в плазме крови и свободного кортизола в моче. Хлодитан применяют при неполной ремиссии после лучевой терапии или в сочетании ее с односторонней адреналэктомией (обычно при средней степени тяжести заболевания). В этих случаях хлодитан назначают по 3-5 г в сутки до нормализации функции коры надпочечников с последующим его приемом по 1-2 г в сутки в течение 6-12 мес. Хлодитан или аминоглютетимид (элиптен, ориметен) можно применять также и с целью нормализации функции коры надпочечников при предоперационной подготовке тяжелобольных к односторонней или двусторонней адреналэктомии. Аминоглютетимид назначают по 1 - 1,5 г в сутки. Назначение блокаторов функции коры надпочечников в качестве предоперационной подготовки улучшает течение послеоперационного периода.

Симптоматическая терапия при болезни Иценко - Кушинга предусматривает устранение нарушений углеводного, белкового и электролитного обмена, лечение артериальной ги-пертензии, сердечно-сосудистой недостаточности, остеопороза, пиелонефрита, гнойных осложнений и психических нарушений.

Лечение стероидного остеопороза направлено на ускорение процессов всасывания солей кальция из кишечника, отложение (фиксация) их в костной матрице и восстановление белкового каркаса костной ткани. Для повышения всасывания кальция из кишечника назначают оксидевит (производное витамина D3). Фиксация солей кальция в костной матрице достигается путем применения кальцитрина и солей кальция. Кальцитрин вводят внутримышечно или подкожно по 3-5 ЕД ежедневно в течение 1 мес с однодневным перерывом через каждые 6 дней (для подавления возможной выработки антител на введенный белковый препарат - антиген) или через день в течение 2-3 мес. Курсовая доза 150-200 ЕД. Повторные курсы лечения кальцитрином проводят через 2-3 мес. Препараты кальция назначают по 3 г в сутки. Оксидевит принимают внутрь по 0,0005-0,003 мг в сутки в течение 4-6 мес без перерывов. Перед началом лечения кальцитрином проводят кожную пробу (внутрикожно вводят 1 ЕД кальцитрина в 0,1 мл растворителя), а также определяют содержание кальция в крови. В случае выраженной кожной реакции на кальцитрин (припухлость, интенсивная эритема) лечение им не показано. Для восстановления белкового каркаса костной ткани применяют анаболические стероиды: метандростенолон по 5-10 мг в сутки, феноболин (нероболил) по 25 мг внутримышечно 1 раз в неделю, ретаболил по 0,05 г (1 мл 5 % раствора) внутримышечно 1 раз в 10-15 дней. При наличии у женщин аменореи проводят циклическую терапию половыми гормонами. Нарушения сердечно-сосудистой системы лечат по принципу терапии хронической сердечно-сосудистой недостаточности: назначают диету с ограничением жиров, углеводов, натрия и жидкости. При иммунодефиците используют препараты, стимулирующие процессы иммунитета, - тималин, Т-активин и др. Тималин стимулирует иммунологическую реактивность организма, регулирует количество Т- и В-лимфоцитов, стимулирует реакцию клеточного иммунитета, усиливает фагоцитоз. Тималин назначают внутримышечно по 5-20 мг ежедневно курсами по 20 дней 2 раза в год.

Получить дополнительную информацию, а также записаться на прием к специалисту можно по телефону:

Открыта таблетка для стирания памяти

Открыта таблетка для стирания памяти

26 мая 2011 г. 20110526

Канадские ученые обнаружили новое свойство препарата метирапон – оказывается, он может препятствовать запоминанию неприятных или болезненных событий.

Ученые из канадского Университета Монреаля готовы опровергнуть теорию о том, что уже попавшие в мозг воспоминания никак нельзя изменить. По их данным, сделать это можно с помощью лекарственных веществ, снижающих уровень гормона стресса – кортизола, таких как метирапон.

Они провели эксперимент с 33 мужчинами, которые выслушали историю с эмоционально нейтральными и печальными моментами. Некоторым из них дали двойную дозу метирапона и спустя несколько дней, попросили повторить рассказ. В отличие от тех, кто получил обычную дозу препарата или плацебо, они с трудом смогли вспомнить грустные эпизоды, но легко справились с нейтральными.

Скорее всего, это открытие найдет применение в реабилитации пациентов с тяжелыми травмами.

Вещество, о котором идет речь, чаще всего используется при лечении эндокринологической патологии — синдрома Кушинга. Это заболевание характеризуется гиперсекрецией гормонов коры надпочечников. Причинами синдрома могут становиться различные заболевания.

Основные признаки синдрома Кушинга:

  • ожирение с типичным отложением жировой клетчатки в области лица, шеи, груди живота;
  • характерный пурпурный румянец;
  • повышение аппетита и изменение обмена веществ, увеличение уровня глюкозы в крови и усиленное отложение жира;
  • руки и ноги становятся тоньше из-за уменьшения массы мышечной ткани;
  • на коже в области живота, плечевого пояса, ягодиц и бедер появляются багрово-синюшные полосы – стрии;
  • угревые высыпания;
  • медленное заживление ран;
  • гиперпигментация кожи в области воротника на шее, на животе, локтях.

Рекомендации и мнения, опубликованные на Сайте, включая материалы по персональной диете СлимСмайл, НЕ ЗАМЕНЯЮТ КВАЛИФИЦИРОВАННУЮ МЕДИЦИНСКУЮ ПОМОЩЬ. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Размещенные на сайте информационные материалы, включая статьи, могут содержать информацию, предназначенную для пользователей старше 18 лет согласно Федеральному закону №436-ФЗ от 29.12.2010 года "О защите детей от информации, причиняющей вред их здоровью и развитию".