Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель желтый водорастворимый КФ-6001, воск пасечный.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеАнтипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема препарата внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы около 90%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина. Выводится почками (около 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
ДозировкаПри острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низкой дозы (25-75 мг/сут), постепенно (в течение 7 дней) повышая ее до оптимальной терапевтической. Антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней.
Продолжительность терапии составляет несколько недель.
Для поддерживающей терапии препарат принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз в день перед сном.
Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах: 30-100 мг/сут.
Отменять препарат следует постепенно.
При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести - 50-200 мг/сут. Начинать лечение следует с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической.
При психосоматических расстройствах препарат назначают по 10-75 мг/сут.
При лечении сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально и она не должна превышать 200 мг.
Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет - 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение абсорбции и ускорение выведения препарата: промывание желудка водной взвесью активированного угля, применение слабительных средств (например, магния сульфат). При необходимости введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно проводят ИВЛ, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Принимают меры, направленные на предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении тиоридазин проявляет синергизм с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом, атропином.
При одновременном применении тиоридазин усиливает гепатотоксический эффект противодиабетических препаратов.
При совместном применении с амфетамином тиоридазин действует антагонистически.
При сочетанном применении с леводопой тиоридазин уменьшает ее противопаркинсоническое действие.
Одновременное применение тиоридазина с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
При совместном применении тиоридазина с гуанетидином уменьшается антигипертензивное действие последнего.
Тиоридазин усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии.
При одновременном применении уменьшает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.
Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект тиоридазина.
Совместное применение тиоридазина с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.
При совместном применении с тиоридазином пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT.
Применение антитиреоидных препаратов совместно с тиоридазином увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Тиоридазин снижает эффект средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС; повышает концентрацию в плазме пролактина и уменьшает действие бромокриптина.
При совместном применении тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
При одновременном применении тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии, с препаратами лития – снижение всасывания из ЖКТ и увеличение скорости выведения почками ионов лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. При этом ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
Сочетанное применение тиоридазина с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Применение при беременности и лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действияСо стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, повышение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко - холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.
Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.
Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Показания— маниакально-депрессивный психоз;
— неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
— психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
— тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
— абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
— психомоторное возбуждение различного генеза;
— умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
— болезнь Гентингтона, тики;
— кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
— в детской психиатрии - нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.
Противопоказания— острые депрессивные состояния;
— коматозные состояния любой этиологии;
— черепно-мозговые травмы;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
—тяжелая артериальная гипотензия;
— заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
— возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст.
Особые указанияВо время применения препарата необходимо контроль морфологического состава крови.
Следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Применение при нарушении функции почекС осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при нарушении функции печениС осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера• таб. покр. оболочкой, 10 мг: 60 шт. Р №003844/01 (2015-12-04 – 2001-01-10)
• таб. покр. оболочкой, 25 мг: 60 шт. Р №003844/01 (2015-12-04 – 2001-01-10)
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Перед вами находится информация о препарате Тиоридазин - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.
Действующие вещества— неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
— психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
— тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
— абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
— психомоторное возбуждение различного генеза;
— умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
— болезнь Гентингтона, тики;
— кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
— в детской психиатрии - нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.
Форма выпуска препарата Тиоридазинтаблетки, покрытые оболочкой 10 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
тиоридазина гидрохлорид 10 мг,25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); сахар молочный (лактозы моногидрат); желатин; тальк; кальция стеарат; сахар; ПВП низкомолекулярный (повидон); титана диоксид пигментный; магния карбонат основной; краситель кислотный красный 2С (для дозировки 10 мг) или краситель желтый водорастворимый КФ-6001 (для дозировки 25 мг); воск пасечный
в банках ПЭ 60 (10 мг) или 30 (25 мг) шт.; в пачке картонной 1 банка.
Антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема препарата внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы около 90%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина. Выводится почками (около 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Использование препарата Тиоридазин во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование препарата Тиоридазин при нарушением функции почекС осторожностью: почечная недостаточность.
Другие особые случаи при приеме препарата ТиоридазинС осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.
Противопоказания к применению— острые депрессивные состояния;
— коматозные состояния любой этиологии;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
—тяжелая артериальная гипотензия;
— заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
— возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст.
Побочные действияСо стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, повышение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко - холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.
Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.
Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования индивидуальный.
Взрослым. При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных депрессиях, в амбулаторных условиях — 150–400 мг/сут; в стационаре — 250–800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг/сут, постепенно (в течение 7 дней) увеличивая до оптимальной терапевтической дозы; антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней. Курс лечения — несколько недель.
Поддерживающая суточная доза — 75–200 мг однократно, перед сном. Пожилым больным — 30–100 мг/сут. Отменяют препарат постепенно.
При легких когнитивных и эмоциональных расстройствах — 30–75 мг/сут, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50–200 мг/сут. Начинают лечение с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической.
При психосоматических расстройствах — 10–75 мг/сут.
Для подавления сильного зуда — не более 200 мг (дозу устанавливают индивидуально).
Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, кратность приема — 2–3 раза/сут; 8–14 лет — 20–30 мг/сут, кратность приема — 3 раза/сут; 15–18 лет — 30–50 мг/сут, кратность приема — 3 раза/сут.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение абсорбции и ускорение выведения препарата: промывание желудка водной взвесью активированного угля, применение слабительных средств (например, магния сульфат). При необходимости введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно проводят ИВЛ, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. Принимают меры, направленные на предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими препаратамиПри совместном применении тиоридазин проявляет синергизм с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом, атропином.
При одновременном применении тиоридазин усиливает гепатотоксический эффект противодиабетических препаратов.
При совместном применении с амфетамином тиоридазин действует антагонистически.
При сочетанном применении с леводопой тиоридазин уменьшает ее противопаркинсоническое действие.
Одновременное применение тиоридазина с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
При совместном применении тиоридазина с гуанетидином уменьшается антигипертензивное действие последнего.
Тиоридазин усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии.
При одновременном применении уменьшает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.
Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект тиоридазина.
Совместное применение тиоридазина с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.
При совместном применении с тиоридазином пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT.
Применение антитиреоидных препаратов совместно с тиоридазином увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Тиоридазин снижает эффект средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС; повышает концентрацию в плазме пролактина и уменьшает действие бромокриптина.
При совместном применении тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
При одновременном применении тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии, с препаратами лития – снижение всасывания из ЖКТ и увеличение скорости выведения почками ионов лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. При этом ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.
Сочетанное применение тиоридазина с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Особые указания при приеме препарата ТиоридазинВо время применения препарата необходимо контроль морфологического состава крови.
Следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Апо-Тиоридазин, Меллерил, Ридазин, Сонапакс, Тиодазин, Тиорил-100, Тиорил-25, Тисон
Фарм.ДействиеАнтипсихотическое, седативное. Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Антипсихотическое действие сочетается с противорвотным и седативным эффектами без развития выраженной заторможенности и эмоциональной индифферентности. При эндогенных депрессиях проявляет активирующее и антидепрессивное действие. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы. При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Биотрансформируется до активных метаболитов мезоридазина и сульфоридазина, период полувыведения около 16 часов.
ПрименениеОстрые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза; неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания печени, ЦНС и сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 4 лет).
Побочные явленияСонливость, паркинсонизм и др. экстрапирамидная симптоматика, летаргия, беспокойство, психомоторное возбуждение, психотические реакции, головная боль, изменения ЭКГ, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, запор, диарея, бледность, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, светобоязнь, опухание околоушных желез, кожно-аллергические проявления типа крапивницы.
ВзаимодействиеНесовместим с адреналином и анестезирующими средствами, гуанетидином, резерпином. Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркотических средств и алкоголя, ослабляет - леводопы и амфетамина. Амитриптилин и антигистаминные препараты повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени.
ДозировкаУстанавливают индивидуально. При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней. Продолжительность терапии составляет несколько недель. Для поддерживающей терапии препарат принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз в день перед сном. Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах: 30-100 мг/сут. Отменять препарат следует постепенно. При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести - 50-200 мг/сут. При психосоматических расстройствах препарат назначают по 10-75 мг/сут. При лечении сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально и она не должна превышать 200 мг. Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет - 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.
Передозировка Особые рекомендацииЦелесообразно периодически контролировать морфологический состав периферической крови. С осторожностью назначают пожилым больным из-за риска развития парадоксальных реакций. В период приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Исключается употребление алкоголя.
Хранение препаратаСписок Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Как отпускаетсяОтпускается по рецепту
ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое действиеАнтипсихотический препарат (нейролептик). Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Также обладает α-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Блокада гистаминовых H1-рецепторов и м-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Тиоридазин дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая тахикардию типа "пируэт".
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь - абсорбция высокая, Tmax в плазме крови - 1-4 ч.
Связывание тиоридазина с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин).
T1/2 - 6-40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов - почками (35%) и через, кишечник. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению препарата СОНАПАКС®Внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
При шизофрении взрослым назначают в начальной дозе 50-100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости до максимальной дозы 800 мг в сутки. После достижения эффекта доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза колеблется в пределах 200-800 мг в сутки в 2-4 приема. Детям назначают в начальной дозе 500 мкг/кг/сутки в несколько приемов. При необходимости дозу повышают; максимальная суточная доза - 3 мг/кг/сутки.
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза: в амбулаторных условиях - 150-400 мг в сутки; в стационаре - 250-800 мг в сутки. Лечение обычно начинают с низких доз, 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза: 75-200 мг однократно перед сном.
Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в низкой дозе: 30-100 мг в сутки.
Препарат следует отменять постепенно.
При неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями - 30-75 мг в сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50-200 мг в сутки.
При неврозах с соматическим компонентом - 10-75 мг в сутки. Начинать лечение следует с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической дозы.
При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния - от 10-75 мг в сутки до 150-400 мг в сутки.
При нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью у детей в возрасте 4-7 лет - 10-20 мг в сутки, кратность приема - 2-3 раза в сутки; в возрасте 8-14 лет - 20-30 мг в сутки, кратность приема - 3 раза в сутки; в возрасте 15-18 лет - по 30-50 мг в сутки, кратность приема - 3 раза в сутки.
Побочное действиеСо стороны нервной системы: спутанность сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок, ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка, холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, изменение ЭКГ, в т.ч. дозозависимое удлинение интервала QT, тахикардия типа "пируэт".
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; при длительном применении в высоких дозах - меланоз кожи.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, фотофобия.
Противопоказания к применению препарата СОНАПАКС®С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения), заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексия, рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за удлинения интервала QT.
Применение препарата СОНАПАКС® при беременности и кормлении грудьюПри беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводилось.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печениПротивопкоазан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентовТиоридазин – антипсихотический медикамент, применяемый при лечении неврозов, шизофрении и других расстройств психики.
Фармакологическое действие ТиоридазинаТиоридазин, являясь пиперидиновым производным фенотиазина, оказывает транквилизирующее, антипсихотическое, противозудное, антидепрессивное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действия.
В небольших дозах Тиоридазин оказывает анксиолитическое действие, эффективно снижая чувство тревоги и напряженности. В более высоких дозах проявляются его нейролептические свойства.
При применении в средних терапевтических дозах Тиоридазин не вызывает сонливости и экстрапирамидных нарушений.
Кроме того, лекарство удлиняет интервал QT и оказывает умеренное гипотензивное и слабое противорвотное действия.
Форма выпуска ТиоридазинаТиоридазин выпускают в виде круглых светло-розовых таблеток с содержанием активного компонента (тиоридазина гидрохлорида) в количестве 10 мг и 25 мг. В полимерных банках по 60 таблеток.
Аналогами Тиоридазина по активному веществу являются Сонапакс, Тиорил и Тисон, а по механизму действия – Неулептил.
Показания к применению ТиоридазинаПоказаниями к применению Тиоридазина являются:
Согласно инструкции Тиоридазин противопоказано принимать при:
Также Тиоридазин не назначают одновременно с ингибиторами или субстратами изофермента СYP2D6 и лекарствами, удлиняющими интервал Q-T. В педиатрии применение лекарства разрешено с 2 лет.
С осторожностью Тиоридазин по инструкции следует принимать:
Тиоридазин принимают внутрь, дозировка зависит от показаний.
При лечении легких умственных и эмоциональных расстройств обычно суточная дозировка варьируется от 30 до 75 мг, а среднетяжелых расстройств – до 200 мг.
При лечении в амбулаторных условиях острых психозов, маний, шизофрении и ажитационных депрессий Тиоридазин назначают по 150-400 мг в день. При лечении в стационаре могут применяться повышенные дозировки – до 800 мг в день.
Детская суточная дозировка Тиоридазина зависит от возраста:
Чаще всего Тиоридазин по отзывам вызывает нарушения со стороны нервной системы, которые проявляются в виде:
Кроме того, Тиоридазин по отзывам может привести к развитию нарушений и со стороны других систем:
Длительное применение медикамента в высоких дозах может вызвать развитие меланоза кожи. При передозировке Тиоридазином по отзывам могут наблюдаться различные нарушения, чаще всего проявляющиеся как:
При появлении любых из этих симптомов следует провести симптоматическое лечение, направленное на снижение всасывания Тиоридазина и ускорение его выведения из организма.
Лекарственное взаимодействиеПри лечении необходимо учитывать, что Тиоридазин:
Тиоридазин относится к числу нейролептических лекарств рецептурного отпуска (список Б) со сроком годности до 3 лет при условии его хранения с соблюдением рекомендованного температурного режима (не более 25 градусов Цельсия).