Рейтинг: 4.7/5.0 (1842 проголосовавших)Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "ГАЛОПЕРИДОЛ. капли фл 2мг/мл 30мл"
Фармакологическое действие.
Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект. Кроме того препарат оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При приеме внутрь около 70% дозы абсорбируется из ЖКТ.
Распределение.
При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизм.
Галоперидол метаболизируется в печени.
Выведение.
Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции.
T1/2 составляет 13-40 ч.
Показания:
– психомоторное возбуждение различного генеза (в т.ч. при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
– бред и галлюцинации различного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
– острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
– хорея Гентингтона;
– возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте;
– заикание;
– длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота;
– синдром Жиля де ла Туретта.
Режим дозирования.
Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят препарат в дозе 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости препарат в указанной дозе можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, Галоперидол вводят в/в в виде инфузии в дозе 10-20 мг; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2.25-18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном применении возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.
Противопоказания:
– заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
Беременность и лактация.
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода.
При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания.
В период применения препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола следует корригировать дозу антикоагулянта.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка.
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается!). С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов.
При одновременном применении Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.
Условия и сроки хранения.
Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы о препарате: ГАЛОПЕРИДОЛ, капли фл 2мг/мл 30мл
комментариев пока нет
30 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Способ применения и дозы1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза - по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании остройсимптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях - выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться - 0.5-5 мг/сут.
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.
Показания— острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
— хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
— психомоторное возбуждение;
— рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.
Побочные действияПри применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).
Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.
Противопоказания— кома различного генеза;
— дети в возрасте до 3 лет;
— период лактации;
— тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
— повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.
Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу "grandmal". Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.
Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
ДополнительноИспользование при беременности
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:
— тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
— сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
— реже - эпилептические припадки;
— гипертермия или гипотермия;
— сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
— редко - м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
— редко - респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.
Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо - ледяные ванны.
М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием эианола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1 -рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd - 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.
T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).
Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Применение у пожилых пациентов
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Применение у детей
Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.
Детям до 3-х лет препарат противопоказан.
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Только для медицинских специалистов
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком
T1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли для приема внутрь
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, молочная кислота, вода очищенная.
30 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) с пипеткой - пачки картонные.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки, для пациентов пожилого возраста - по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сутки. Высокие дозы (более 40 мг/сутки.) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-75 мкг/кг/сутки. в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями - 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза - 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 мг/сутки.; в/м - 100 мг/сутки, при применении депо-формы - 300 мг/мес.
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом - имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом - имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином - возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином - повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом - удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, и в результате этого - развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ (HALOPERIDOL-RATIOPHARM). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
1. Фармакологическое действие:
Галоперидол – нейролептический лекарственный препарат, который обладает антипсихотическим и противорвотным действием (обусловлено способностью препарата угнетать допаминовые рецепторы в триггерной зоне в рвотном центре головного мозга. Препарат обладает умеренным седативным действием, не вызывает противогистаминный и противохолинергический эффекты …
развернуть описание
2. Показания к применению:
Препарат применяют при шизофрении, галлюцинациях, маниакальном состоянии, острых и хронических формах психозов, состоянии бреда, паранойе, нервном тике, продолжительной рвоте и икоте, которые не поддаются лечению и/или были вызваны противоопухолевой терапией. Также препарат применяют перед хирургическими вмешательствами для профилактики возникновения рвоты …
развернуть описание
3. Способ применения:
Галоперидол может применяться внутрь в виде таблеток или капель, парентерально в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно). Дозировка препарата определятся врачом и носит индивидуальный характер в зависимости от заболевания. При пероральном применении назначают от 0,5 до 5 мг, которые разделяют на два-три приема, потом суточную дозу постепенно повышают для достижения необходимого терапевтического эффекта …
развернуть описание
4. Побочные действия:
При применении Галоперидола могут возникать побочные действия, которые проявляются в виде головных болей, состояния сонливости, вялости (в начале лечения препаратом), тахикардии, анемии, лейкоцитоза, анорексии, диспепсических явлений, сухости во рту, аменореи, фригидности, тошноты, нарушений стула (диарея, запор), аллергических реакций (сыпь, сухость кожи), желтухи, паркинсонизма, акатизии …
развернуть описание
Применение препарат противопоказано при наличии у пациента нарушений функционирования почек, гиперчувствительности организма к компонентам препарата, токсическом угнетении функционирования центральной нервной системы. Также Галоперидол не принимают в возрасте до трех лет …
развернуть описание
Прием препарат в течение беременности возможен только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше потенциальной угрозы для ребенка. Галоперидол проникает в грудное молоко …
развернуть описание
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действие Галоперидола при одновременном приеме усиливает действие анальгетиков, снотворных и других лекарственных средств, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему …
развернуть описание
Применение повышенных доз препарата может сопровождаться следующими симптомами: усиление проявления побочных действий, снижение артериального давления (в некоторых случаях повышение артериального давления), сонливость, тремор …
развернуть описание
9. Форма выпуска:
Галоперидол выпускается в виде таблеток, капель, раствора для инъекций …
развернуть описание
10. Условия хранения:
Необходимо хранить препарат в месте, защищенном от проникновения влаги …
развернуть описание
Галоперидол является нейролептиком с сильным антипсихотическим эффектом. Препарат блокирует передачу дофамина в места соединения нервных клеток и тормозит передачу норадреналина, что вызывает побочный успокаивающий эффект. В небольшой дозировке Галоперидол оказывает активирующее действие. Также препарат имеет противорвотный, обезболивающий, жаропонижающий, противосудорожный и антигистаминный эффект, устраняет бред, мании, галлюцинации, избыточную двигательную активность и поведенческие расстройства. Галоперидол выпускается в форме таблеток, капель для внутреннего приема и раствора для внутримышечного введения.
Галоперидол: показания к применениюВ первую очередь Галоперидолом лечат шизофрению – именно с этой болезнью препарат нашел широкое применение. Также он применяется при маниакальных состояниях, депрессиях, бредовых расстройствах, психозах разного вида. Одним их психозов является алкогольный, который сопровождается галлюцинациями и психомоторным возбуждением – в этом случае нейролептик оказывает сильное успокаивающее действие и избавляет от галлюцинаций. Зачастую при химиотерапии Галоперидол используют в борьбе с рвотой и тошнотой. Также препарат снимает возбуждение, агрессивность, лечит заикание и является достаточно эффективным среди других нейролептиков. Препарат не вызывает апатии и вялости, а, наоборот, оказывает активирующее действие.
Побочные действия ГалоперидолаЛечение этим препаратом зачастую приводит к возникновению побочных явлений. Со стороны ЦНС это может быть бессонница, сонливость, а затем тревожность, чувство страха, головная боль, дрожание, эйфория, депрессия, судороги. Использование препарата оказывает негативное влияние и на сердечно-сосудистую систему: нарушается сердечный ритм, снижается артериальное давление. Со стороны пищеварительной системы сначала может снизиться аппетит, потом открыться рвота, диарея, тошнота, появятся нарушения работы печени, что может привести к желтухе. Со стороны мочеполовой системы может нарушиться менструальный цикл, возникнуть задержка мочи, появится боль в грудных железах. Очень редко возникает анемия, катаракта, ухудшается зрение, набирается лишний вес и возникают аллергические реакции. При передозировке препарата побочные эффекты только усиливаются, поэтому в таких случаях следует немедленно обратиться к врачу.
Препараты, часто просматриваемые с Галоперидол:© MedHall.ru 2016 год
