Руководства, Инструкции, Бланки

леркамен 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги img-1

леркамен 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Рейтинг: 5.0/5.0 (1822 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Леркамен - инструкция, отзывы

Леркамен Формы выпуска
    • Форма: таблетка
      Продажа: по рецепту
      Хранение: 15-25С (комнатная температура)
      Срок годности: 36 мес.
  • Инструкция леркамена

    Леркамен (действующее вещество — лерканидипин) является селективным (избирательным) блокатором медленных кальциевых каналов (альтернативное название группы — антагонисты кальция) распространяющим свое действие преимущественно на кровеносные сосуды. Данный препарат используется в лечении артериальной гипертензии. В соответствии с действующими ныне российскими, европейскими и американскими стандартами антигипертензивной терапии к препаратам первого выбора относят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, сартаны и, собственно, антагонисты кальция. Считается, что представители всех этих групп равнозначны в плане снижения артериального давления. Однако в последнее время ввиду увеличения распространенности факторов кардиоваскулярного риска (сахарный диабет, метаболический синдром, нарушение переносимости глюкозы, дислипидемия и т.д.) иАПФ, сартаны и антагонисты кальция выдвинулись на первый план. Это произошло благодаря лучшей переносимости, более редкому развитию побочных эффектов после приема данных препаратов и, что наиболее важно — способности в большей степени снижать риск кардиоваскулярных осложнений. Лекарственное средство леркамен от всемирно известной немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к 3-ему поколению антагонистов кальция и отличается от тех же верапамила с дилтиаземом куда большей избирательностью действия по отношению к медленным кальциевым каналам сосудистых клеток в сравнении с соответствующими каналами кардиомиоцитов. По химическому строению леркамен является недигидропиридиновым антагонистом кальция. Внутри этой подгруппы препарат имеет самую высокую сосудистую избирательность действия. Механизм действия леркамена заключается во временном блокировании тока ионов кальция через так называемые «медленные» кальциевые каналы, расположенные в мембранах клеток. Ввиду хорошей растворимости в жирах, способствующей активному накапливанию и медленной диффузии леркамена из этих самых мембран, его гипотензивный эффект развивается плавно, без резких скачков и длительно поддерживается в течение суток.

    Снижение давления обеспечивается расширением периферических кровеносных сосудов и уменьшением их общей резистентности. За все время применения этого препарата в кардиологической практике проведено большое количество клинических испытаний. В некоторых из них было подтверждено, что по своей способности уменьшать гипертрофию левого желудочка у пациентов, страдающих артериальной гипертензией леркамен не уступает лозартану и эналаприлу. Как и другие антагонисты кальция, леркамен обладает антиатерогенными свойствами, проявляющимися независимо от антигипертензивных. В некоторых исследованиях была доказана и антиоксидантная активность данного препарата. Таким образом, подытоживая сей краткий экскурс в фармакологическую «подноготную» леркамена, можно отметить, что этот препарат является эффективным антигипертензивным лекарственным средством длительного действия, способным успешно лечить артериальную гипертензию любой степени выраженности и на любой стадии. Он наделен органопротекторными свойствами и может применяться как в рамках монотерапии, так и совместно с абсолютно любыми иными антигипертензивными препаратами (исключая дигидропиридиновых «коллег» по фармакологической группе), а также с антиаритмическими средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами. При сопоставимой гипотензивной активности с другими препаратами первого ряда, леркамен обладает лучшей среди всех дигидропиридиновых антагонистов кальция переносимостью и безопасностью. В этой связи он может быть рекомендован к использованию в случае недостатка у врача информации о пациенте (например, при первом контакте) или при недостатке времени для проведения дополнительных исследований.

    Отзывы врачей о леркамене (1)

    В моей терапевтической практике леркамен зарекомендовал себя с положительно. Очень радует хорошая переносимость лекарственного средства, отличное качество, удобный прием (1 раз в сутки). Подходит для длительной терапии. В сочетании с другими антигипертензивными препаратами эффективно контролирует артериальное давление. Располагает меня к назначению данного препарата еще одно его немаловажное свойство, которое оказывает нефропротективное действие. Это позволяет мне успешно использовать лерканидипин у пациентов с хроническими заболеваниями почек, т. к. улучшает почечную функцию.

    Для подбора адекватной антигипертензивной терапии необходима обязательная консультация доктора (выявление противопоказаний к назначению различных групп препаратов, факторов риска и пр.), пройти общеклинические лабораторно-инструментальные обследования и обсудить с врачом мероприятия по изменению образа жизни.

    Отзывы пациентов о леркамене (1)

    Мне назначили леркамен не так давно - около трех месяцев назад. Он оказался эффективен при моей трудноуправляемой гипертонии. Врач мне его назначил потому, что на другом лекарстве у меня были отеки на ногах, которые мне очень мешали. Ещё доктор сказал, что леркамен защищает внутренние органы от действия повышенного давления. Минус один - высокая цена, но оно и понятно. Производитель "Берлин-Хеми" никогда не стремился к дешевизне.

    © 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
    СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.

  • Другие статьи

    Леркамен 10

    Леркамен 10

    Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

    Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

    Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

    Длительность терапевтического действия - 24 ч.

    Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

    (+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют
    одинаковое время достижения Cmax. одинаковый T1/2 ; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

    Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен ® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

    Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

    Метаболизм и выведение

    Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

    Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

    Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

    У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

    У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

    — эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

    Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

    Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

    Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

    Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен ® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен ® у данной группы пациентов.

    При применении препарата Леркамен ® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

    При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести. начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

    При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен ® противопоказано.

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия.

    Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

    Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

    Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

    Противопоказания к применению

    — нелеченная сердечная недостаточность;

    — нестабильная стенокардия;

    — обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

    — период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

    — одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

    — одновременное применение с циклоспорином;

    — одновременный прием с соком грейпфрута;

    — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

    С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Леркамен ® при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

    В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

    В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

    Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

    Применение у детей

    Препарат противопоказан детям до 18 лет

    Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы. сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

    Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина.

    Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

    В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

    В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

    Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

    В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

    Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в - допамин.

    Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

    Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

    При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

    Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

    Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

    Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

    Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

    Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

    При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

    Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

    Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

    Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

    Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен ® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

    Поделиться в соцсетях

    Лекарства аналоги - Дешевые аналоги лекарств, дженерики и заменители лекарств, отзывы, инструкция и опыт применения, купить таблетки

    Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!

    ** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.

    * Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.

    - После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.

    - Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.

    - Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.

    - Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.

    ЛЕРКАМЕН 10 - описание препарата

    ЛЕРКАМЕН 10

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15.5 мг, повидон К30 - 4.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

    Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 - 3 мг (гипромеллоза - 1.913 мг, макрогол 6000 - 0.3 мг, тальк - 0.15 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.037 мг).

    7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

    Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

    Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

    Длительность терапевтического действия - 24 ч.

    Фармакокинетика

    Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

    (+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют
    одинаковое время достижения Cmax. одинаковый T1/2 ; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

    Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен ® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

    Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

    Метаболизм и выведение

    Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

    Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

    Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

    У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

    У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

    У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

    Дозировки препарата ЛЕРКАМЕН 10

    Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

    Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

    Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

    Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

    При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

    При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести. начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

    При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

    Лекарственное взаимодействие

    Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

    При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

    Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

    Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

    Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

    Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

    Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

    При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

    При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

    Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

    Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

    Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

    Применение ЛЕРКАМЕН 10 при беременности

    Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

    В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

    В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

    Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

    Применение в детском возрасте

    Препарат противопоказан детям до 18 лет

    ЛЕРКАМЕН 10 - побочные действия

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия.

    Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

    Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

    Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

    Условия и сроки хранения препарата ЛЕРКАМЕН 10

    LERCAPIN TBL 10MG N28

    Внимание! Материалы, представленные здесь, служат лишь для ознакомления и не могут являться руководством для самостоятельного лечения. Сайт ни в коем случае не ответственен за приведенные описания препаратов. Вы используете или не используете их на свой собственный риск!

    На 2016-Oct-05
    ориентировочно Вы можете купить "LERCAPIN TBL 10MG N28 " в городе Рига, Латвия по следующей цене:

    15.98€ 17.84$ 13.99£ 1114руб. 153.4SEK 69PLN 67.24₪

    Mакcимально допустимая государством цена в Латвии (от сайта ZVA) Euro:

    Фирма производитель: Berlin-Chemie Ag.
    Лекарство LERCAPIN TBL 10MG N28 входит в список компенсируемых медикаментов в Латвии.
    Лекарство отпускается по рецепту.

    Название товара / лекарства

    Наименование: Леркамен (LERCAPIN/Lercamen)
    Фармакологическое действие:
    Леркамен – лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых рецепторов. Препарат содержит активный компонент – лерканидипин – лекарственное вещество, снижающее ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц. Препарат оказывает выраженное гипотензивное действие за счет снижения тонуса сосудов и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат вызывает постепенное расширение просвета сосудов, что препятствует развитию коллапса с рефлекторной тахикардией. Препарат оказывает длительный терапевтический эффект и не оказывает негативного инотропного эффекта.

    После перорального приема препарата активный компонент хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Плазменная концентрация лерканидипина достигает максимума спустя 1,5-3 часа после приема. До 98% лерканидипина связывается с белками плазмы. Абсолютная биодоступность – 10%, это обусловлено эффектом первого прохождения препарата через печень. После приема пищи биодоступность повышается, поэтому его рекомендуют принимать натощак, кроме того биодоступность лерканидипина увеличивается при повышении дозы.
    Терапевтический эффект препарата продолжается в течение 24 часов, период полувыведения лерканидипина составляет около 8-10 часов. Выводится преимущественно почками.
    У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек возможно повышение плазменных концентраций лерканидипина за счет замедления метаболизма и выведения.
    Показания к применению:
    Леркамен назначают пациентам с легкой и средней тяжести формой эссенциальной артериальной гипертензии.
    Способ применения:
    Леркамен предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые оболочкой, не следует делить или измельчать перед приемом. Препарат принимают натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность курса лечения и дозы лерканидипина устанавливает лечащий врач отдельно для каждого пациента.
    Взрослым пациентам обычно назначают по 10мг лерканидипина 1 раз в 24 часа. При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте препарата спустя 2 недели после начала терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная доза 20мг, при дальнейшем повышении дозы не отмечается клинически значимого повышения эффективности лерканидипина, однако повышается возможность развития нежелательных эффектов.

    Если при суточной дозе 20мг контроль артериального давления недостаточен, рекомендуется дополнительное назначение других антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или диуретиков).
    Пациентам в возрасте более 65 лет, а также лицам с нарушением функции почек и печени повышение дозы следует проводить с особой осторожностью.
    При выраженных нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.
    Побочные действия:
    При применении лерканидипина у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
    Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение стула и пищеварения, увеличение уровня печеночных ферментов.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений, чрезмерное снижение артериального давления, боль и чувство дискомфорта в грудной клетке.
    Со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, слабость, а также головная боль и головокружение.
    Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.
    Другие: гиперемия лица и верхней части тела, отеки, боль в мышцах, полиурия, гиперплазия десен, частое мочеиспускание.
    При развитии нежелательных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
    Противопоказания:
    Гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.
    Таблетки, покрытые оболочкой, Леркамен 10 и Леркамен 20 не используют в терапии пациентов, страдающих лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
    Леркамен не назначают детям и подросткам младше 18 лет, а также женщинам во время беременности и лактации, так как данные о безопасности и эффективности применения препарата у данных категорий пациентов отсутствуют.
    Лерканидипин не следует применять для лечения пациентов, страдающих обструкцией сосудов, которые выходят из левого желудочка, сердечной недостаточностью (при отсутствии адекватной терапии) и нестабильной стенокардией, а также для лечения лиц, перенесших инфаркт миокарда в течение месяца до предполагаемого начала приема препарата.
    При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности препарат назначать не следует.
    Осторожность следует соблюдать при назначении Леркамена пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла (при отсутствии имплантированного кардиостимулятора), нарушением функции желудочка и ишемической болезнью сердца.
    Леркамен с осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания (в том числе, управление потенциально опасными механизмами и вождение автомобиля).
    Беременность:
    Запрещен прием препарата в период беременности. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.
    В случае необходимости применения лерканидипина в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и обсудить вопрос о прерывании грудного вскармливания ребенка.
    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
    Запрещено сочетанное применение препарата с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее действие на CYP 3A4, грейпфрутовым соком, циклоспорином и этанолом.
    При сочетанном применении лерканидипина с индукторами CYP 3A4 возможно некоторое снижение гипотензивного эффекта, при необходимости таких комбинаций следует регулярно контролировать артериальное давление.
    Сочетанное применение препарата Леркамен с мидазоламом приводит к увеличению абсорбции лерканидипина.
    Леркамен следует с осторожностью назначать сочетано с циметидином в дозе более 800мг.

    При одновременном приеме препарата с бета-адреноблокаторами повышается риск негативного инотропного эффекта и увеличивается биодоступность лерканидипина.
    При необходимости сочетанного применения препарата с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего и при необходимости корректировать дозу дигоксина, чтобы снизить риск развития интоксикации.
    В случае необходимости одновременного назначения препарата Леркамен с симвастатином следует соблюдать интервал между их применениями не менее 10 часов, чтобы снизить риск взаимодействия.
    Передозировка:
    При приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось развитие сонливости, тошноты, ишемии миокарда, кардиогенного шока и значительного снижения артериального давления.
    При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. В случае тяжелой интоксикации также назначают диуретические препараты, катехоламины или допамин (внутривенно). Возможно назначение плазмозаменителей. При развитии выраженной артериальной гипотензии, потери сознания или брадикардии вводят атропин.
    Терапия передозировки должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, состояние пациента следует контролировать не менее 24 часов после приема завышенной дозы препарата.
    Проведение гемодиализа неэффективно.
    Форма выпуска:
    Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 7 штук в блистеры, по 1, 2 или 4 блистера, вложенные в картонную пачку.
    Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 10 штук в блистеры, по 6 или 9 блистеров, вложенных в картонную пачку.
    Условия хранения:
    Препарат годен в течение 3 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
    Состав:
    1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Леркамен 10 содержит:
    Лерканидипина гидрохлорида – 10мг;
    Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.

    1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Леркамен 20 содержит:
    Лерканидипина гидрохлорида – 20мг;
    Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
    Внимание!
    Перед использованием препарата Леркамен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
    Источник аннотации, инструкции по применению препарата(лекарства): Сайт «Piluli - Медицина от А до Я»

    Для автоматического поиска наилучших цен на препарат и аналогов-дженериков к LERCAPIN TBL 10MG N28 нажмите здесь: