Рейтинг: 5.0/5.0 (1823 проголосовавших)Категория: Инструкции
Лекарство «Эналаприл» обладает сосудорасширяющим гипотензивным действием. Активность медикамента обусловлена блокированием АПФ, понижением пред- и постнагрузки. Средство приостанавливает процесс синтеза альдостерона в надпочечниках.
Медикамент назначается при артериальной (в том числе реноваскулярной) гипертонии. Рекомендован препарат и при сердечной недостаточности в хронической стадии.
Средство «Эналаприл» инструкция по применению не рекомендует при расстройстве деятельности почек, стенозе в почечных артериях (одностороннем или двустороннем), гиперчувствительности. К противопоказаниям относят состояние после трансплантации, азотемию, первичный гиперальдостеронизм. Не назначается лекарство при стенозе в устье аорты, наследственном отеке Квинке, беременности. Препарат противопоказан в детском возрасте, при гиперкалиемии. При назначении медикамента кормящим женщинам необходимо уведомить о необходимости приостановить вскармливание. 
На фоне лечения вероятно развитие головокружений, головной боли, повышенной утомляемости. К негативным реакциям относят бессонницу, судороги, шум в ушах, нервозность. Препарат «Эналаприл» (инструкция по применению содержит такие данные) может спровоцировать тошноту, глоссит, ортостатическую гипотонию, болезненность в районе сердца, учащенное сердцебиение, боли в животе. К негативным последствиям специалисты относят также диарею, расстройства функций печени и почек, сухой кашель, импотенцию. На фоне лечения отмечается гиперкалиемия, протеинурия, повышение активности печеночных ферментов, увеличение в крови содержания билирубина, нейтропения, аллергическая сыпь, отек Квинке, выпадение волос.
Препарат «Эналаприл» инструкция по применению предписывает принимать независимо от употребления пищи. Средство назначается внутрь. При артериальной гипертензии терапию начинают в дозировке 10-20 мг в день. Впоследствии повышение дозировки осуществляется для каждого пациента индивидуально. На фоне артериальной гипертензии умеренного течения назначают по десять миллиграмм. В сутки доза не должна превышать сорока миллиграмм. При лечении реноваскулярной гипертензии начинают с пяти миллиграммов в сутки. Затем дозировка подбирается индивидуально. Максимально в день допускается не больше двадцати миллиграмм. На фоне сердечной недостаточности начальная доза – 2.5 мг, она увеличивается постепенно до 10-20 мг. Препарат «Эналаприл» инструкция по применению рекомендует принимать один-два раза в сутки. Подбор оптимальной дозы осуществляется на протяжении двух-четырех недель либо в более короткий период с учетом симптоматики недостаточности сердца. Перед началом лечения и во время него следует осуществлять контроль над состоянием почек и давлением, определять содержание в крови калия. Для пожилых больных начальная доза – 2.5 мг. Продолжительность применения зависит от терапевтической эффективности и переносимости препарата.
Добавить комментарий
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действиеФармакологическое воздействие - гипотензивное, сосудорасширяющее.
Блокирует АПФ, уменьшает пост- и преднагрузку, тормозит синтез альдостерона в надпочечниках.
Показания препарата ЭналаприлАртериальная гипертония (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), нарушения функции почек, стеноз почечных артерий (двусторонний или единственной почки), азотемия, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты, первичный гиперальдостеронизм, наследственный отек Квинке, гиперкалиемия, беременность, лактация (надлежит приостановить грудное вскармливание), детский возраст.
Побочные действияГоловная боль, головокружение, усталость, повышенная утомляемость, судороги, бессонница, нервозность, шум в ушах, глоссит, тошнота, сухой кашель, ортостатическая гипотония, сердцебиение, боли в области сердца, боли в животе, диарея, нарушение функции почек и печени, импотенция, протеинурия, гиперкалиемия, повышение печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в крови, нейтропения, выпадение волос, отек Квинке, кожная аллергическая сыпь.
ВзаимодействиеНПВС и пища с большим содержанием хлорида натрия понижают результат. На фоне калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия. Усиливает воздействие, замедляет выведение лития, алкоголя.
Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная дозировка — 10–20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной артериальной гипертензии достаточно 10 мг в день. Наибольшая суточная дозировка — 40 мг.
При реноваскулярной гипертензии начальная дозировка — зачастую 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально. Наибольшая суточная дозировка — 20 мг/сут.
При сердечной недостаточности вначале — 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг), затем дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. Подбор доз Эналаприла проводится в течение 2–4 нед или в более короткий период в зависимости от наличия симптомов сердечной недостаточности. До начала и в течение терапии Эналаприлом надлежит регулярно контролировать АД и функцию почек. Также надлежит проводить определение концентрации калия в крови.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) начальная дозировка — 2,5 мг, т.к. некоторые пожилые пациенты более чувствительны к эналаприлу. Подбор дозировки осуществляется под контролем АД.
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу лекарства постепенно уменьшают.
Если АД не удается поддерживать только назначением Эналаприла, то надлежит подключать к лечению диуретики.
При выявлении нарушений функции почек дозировка лекарства должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу).
Состояния функции почек
Клиренс креатинина, мл/мин
Фармакодинамика. Эналаприл - гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности агиотензипревращающего фермента (АПФ), приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. В результате гидролиза эналаприла образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина, чем при нормальной или пониженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности (ХСН), замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения хронической почечной недостаточности (ХПН). При длительном применении у пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации уменьшает симптоматику задержки жидкости и натрия в организме, а также оказывает положительное влияние на соотношение фракций липопротеинов. Кроме того, применение эналаприла характеризуется отсутствием влияния или положительным действием на концентрацию общего холестерина. Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь -1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер. Фармакокинетика. Поле приема внутрь всасывается около 60 % зналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание.После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь эналаприлата с белками плазмы крови 50-60 %. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч, эналаприла - через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови - через 4 дня. Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40 % от принятой дозы, и неизменный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - анемия (в том числе апластическая и гемолитическая); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна. Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах; редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно, обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска); редко - синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто – отдышка; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный ангионевротический отек. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия. Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, повышенный титр антинуклеарных антител, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, гиперурикемия; редко - повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Прочие: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - мышечные судороги, приливы крови к лицу, общее недомогание, лихорадка. В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и внутривенного (в/в) введения препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с перечисленными выше препаратами следует проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови. Диуретики (тиазидные и «петлевые»). Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла - к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за увеличенияния ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. Другие гипотензивные средства. Одновременное применение эналаприла и бета- адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, нитроглицерина и других нитратов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать АД. Литий. При одновременном применении эналаприла с препаратами лития - замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При необходимости применения данной комбинации следует регулярно проводить контроль концентрации лития в плазме крови. Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), препараты для общей анестезии усиливают антигипертензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. При одновременном применении у пациентов с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность. Препараты золота. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты долины находиться под регулярным медицинским наблюдением. Этанол может усиливать антигипертензивный Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами. Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении. Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии. Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ. Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин. Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих Эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
С осторожностью. Аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин), печеночная недостаточность; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; реноваскулярная гипертензия; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; гиперкалиемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота; пожилой возраст (старше 65 лет), первичный альдостеронизм, сахарный диабет, одновременное применение с иммунодепрессантами и салуретиками. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибитора АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При применении препарата необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Препарат, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращения артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибитора АПФ. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только его прием не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата Эналаприл в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Вопрос применения двойной блокады РААС (например, путем одновременного применения ингибитор АПФ с антагонистом рецепторов к ангиотензину II) необходимо решать в каждом случае индивидуально при тщательном контроле функции почек. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со сниженным ОЦК (в том числе при одновременном применении с диуретиками, в условиях ограничения потребления поваренной соли, при гемодиализе, диарее, рвоте), у которых внезапное и выраженное снижение АД может развиться в ответ на применение ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН легкой степени, ХПН или без нее, симптоматическая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. Развитие артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью ХСН вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Эналаприл и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниям у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения. В случае развития выраженной артериальной гипертензии пациента необходимо уложить в горизонтальное положение и при необходимости должна быть начата в/в инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл после стабилизации АД и восполнения ОЦК. У некоторых пациентов с ХСН с нормальным или низким АД при применении препарата Эналаприл может произойти дополнительное снижение АД. Обычно это не является причиной для отмены препарата. В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу и/или отменить диуретик и/или эналаприл. Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздерживаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемо динамически значимой обструкции. В случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдается повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно обратимы и возвращаются к норме после прекращения лечения. У некоторых пациентов, у которых не было обнаружено заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, когда эналаприл применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена эналаприла и/или диуретика. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача, постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови. Опыт применения эналаприла у пациентов, перенесших недавно трансплонтацию почки, отсутствует. Поэтому применение у таких пациентов данного препарата не рекомендуется. Применение препарата Эналаприл у пациентов с печеночной недостаточностью обычно не требует коррекции дозы. Редко прием ингибитора АПФ ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи вплоть до развития фульминантного некроза печени. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Эналаприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. Если же все-таки пациенты принимают препарат Эналаприл, то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу. При применении ингибиторов АПФ, в том числе эналаприла, сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Это может произойти в любое время в процессе лечения. В таких случаях лечение препаратом Эналаприл должно быть незамедлительно прекращено, а пациент должен находиться под наблюдением врача до момента полного исчезновения соответствующих симптомов. Даже в тех случаях, когда возникает только затруднение глотания без затруднения дыхания, пациентам может потребоваться длительное медицинское наблюдение, т.к. терапии антигистаминными препаратами и глюкокортикостероидами может оказаться недостаточно. Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани и языка, в очень редких случаях может иметь летальный исход. У пациентов с отеком языка, голосовых связок или гортани может развиться обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов, имеющих в анамнезе хирургические вмешательства на органах дыхания. В случаях обструкции дыхательных путей необходимо в самые короткие сроки провести соответствующую терапию, включающую подкожное введение эпинефрина (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) в соотношений 1:1000) и/или осуществить необходимые меры для обеспечения проводимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отёка выше, чем среди пациентов других рас. Пациенты с ангионевротическим отёком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отёка при приёме любого ингибитора АПФ. Имеются сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры десенсибилизации ядом перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала десенсибилизации временно прекратить прием ингибиторов АПФ. Следует избегать применения ингибиторов АПФ у пациентов, получающих иммунотерапию пчелиным ядом. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом наблюдались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Если применяется ЛПНП-аферез, ингибиторы АПФ следует временно заменить другими лекарственными препаратами для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Анафилактоидные реакции были зарегистрированы у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69). В этих случаях рекомендуется использовать мембрану другого типа для диализа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. При применении препарата Эналаприл у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Обычно кашель имеет непродуктивный постоянный характер и прекращается после отмены ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. У пациентов, перенесших хирургические вмешательства, или при проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга-анестезиолога о применении прпрепарата Эналаприл. Гиперкалиемия может развиваться на фоне терапии ингибиторами АПФ, в том числе эналаприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность. пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в плазме крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца, иногда с летальным исходом. Одновременное применение препарата Эналаприл с любым из перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью и должно сопровождаться регулярным контролем содержания калия в плазме крови. Одновременное применение препаратов лития и препарата Эналаприл обычно не рекомендуется. Препарат Эналаприл, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией в данной популяции. Внезапное прекращение приема эналаприла не приводит к развитию синдрома «отмены». Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и механизмами. При применении препарата Эналаприл необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения и сонливости.
Эналаприл выпускают в виде таблеток по 5,0; 10,0 и 20,0 мг. ЭНАП (импортный аналог эналаприла ) бывает по 2,5 мг. Действующее вещество - эналаприла малеат и вспомогательные компоненты.
Показания к применению эналаприла У мелких животных основные показания к применению эналаприла:Эналаприл препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами. Является пролекарством, метаболит эналаприла - энаприлат обладает основной фармакологической активностью. Ингибирует продукцию ангиотензина 2 и ликвидирует его вазоконстрикторные эффекты, снижает относительное периферическое сосудистое сопротивление, диастолическо и систолическое артериальное давление, пред- и постнагрузку на сердечную мышцу. У эналаприла сосудорасширяющий эффект на артерии выражен в большей степени, нежели на вены, но рефлекторной тахикардии не вызывает. Снижает давление как в малом круге кровообращения, так и в правом предсердии, при постоянном приеме способствует к снижению гипертрофии миокарда левого желудочка. Расширяет выносящие артериолы клубочков почек, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, в малых дозах замедляет развитие нефропатии.
Не изменяет концентрацию глюкозы и липопротеинов в сыворотке крови. Выраженный фармакологичекий эффект развивается спустя 6-8 ч после орального приема эналаприла, препарат действует в течение суток. Выраженное клинико-фармакологическое действие от применения эналаприла развивается через 2-3 недели от начала лечения.
Препарат применяется перорально. Эналаприл достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступноть - около 60%). Прием корма и воды практически не влияет на всасывание препарата. В печени препарат гидролизируется с образованием эналаприлата. который обуславливает фармакологическую эффективность. Экскретируется почками на 60%,кишечником - 33%.
Способ применения и дозировка эналаприлаЗадают эналаприл перорально независимо от времени приема корма и воды. Целевая доза применения эналаприла у кошек и собак 0,5 мг на 1 кг живой массы (у птиц 1мг/кг). Препарат имеет "эффект первой дозы". Если дать эналаприл в целевой дозе происходит ухудшение общего состояния из-за резкого снижения артериального давления. Поэтому превоначальная доза эналаприла должна составлять 1/4-1/3 от целевой, с постепенным плавным увеличением дозы, так называемое титрование. В этот период организм успевает адаптироваться к действию препарата и ухудшение общего состояния не происходит. При совместном назначении эналаприла с диуретиками,лечение мочегонным препаратом следует прервать на несколько дней, если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 1/6-1/4 от целевой. При почечной гипертензии стартовая доза - 1/8-1/6 от целевой. Максимальная суточная доза для собак и кошек составляет 1 мг/кг (в два приема), для птиц - 2 мг/кг (в два приема). Дозу эналаприла следует подбирать титрованием в течении 2-4 недель. После стабилизации общего состояния возможно использование поддерживающей дозы 1/2 от целевой. Препарат, как правило, назначают пожизненно. При терминальной стадии хронической почечной недостаточности препарат в большинстве случаев противопоказан (возможно применение микродоз 1/12 - 1/10 от целевой).
Побочное действие эналаприла Побочные эффекты от применения эналаприла у мелких животных и птиц развиваются очень редко (очень хорошая переносимость препарата у животных, гораздо лучше, чем у людей). Побочные действия эналаприла встречаются в редчайших случаях, спектр их представлен в основном:© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.
Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. 
Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.
Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.
Показания к применению ЭналаприлаПри передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления. вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.
Дозировка Эналаприла и инструкция по применениюПринимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Пациентам с гипонатриемией рекомендуемая инструкцией Эналаприла начальная суточная доза составляет 2,5 мг.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
Рекомендуемая инструкцией Эналаприла доза для пожилых пациентов составляет 1,25 мг.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.
Взаимодействие с другими препаратамиЗамедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
