Тизанидин-Тева - купить, цена и отзывы, Тизанидин-Тева инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.
Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.
Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС_mаx ) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Распределение и метаболизм
Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.
В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (С_mах ) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

1 таблетка содержит:
активные вещества: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);
вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 50 1 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 90 1 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг.
в упаковке 20, 30, 50 и 100 таблеток.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.
Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.
При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.
Парацетамол увеличивает ТС_mаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

Препарат Тизанидин: инструкция по применению, цена, показания и противопоказания

Тизанидин эффективно применяют при наличии хронической или острой спастичности (повышенном тонусе мышц) церебрального и спинального генеза. Препарат уменьшает клонические судороги, благодаря чему сопротивление мышц пассивным движениям снижается, а количество активных движений увеличивается. Тизанидин оказывает обезболивающее действие.

Тизанидин всасывается быстро, практически полностью. В плазме крови максимальная концентрация активного вещества отмечается спустя час после его приема. Выводится из организма с мочой. Одновременное принятие пищи с таблетками не оказывает влияние на абсорбцию и фармакокинетические процессы.

Таблетки тизанидин, цена которых составляет 10-11 долларов за упаковку 30 шт. согласно инструкции по применению назначают при:

1. Спастичности мускулатуры скелета. обусловленной различными неврологическими нарушениями: дегенеративные изменения спинного мозга, церебральный паралич, рассеянный склероз. миелопатия нарушения кровообращения в мозге.
2. Функциональных заболеваниях позвоночного столба.

Также препарат назначают в послеоперационный период – для скорейшего восстановления после хирургических оперативных вмешательств, к примеру, после проведения операции по удалению межпозвоночной грыжи .

1. Спазм мускулатуры скелета, возникший на фоне неврологической патологии. В этих случаях дозировка подбирается исходя из реакции на действующее вещество и выраженности симптоматики. Как правило, начальная доза составляет – 2 мг трижды в день. Через несколько дней, при отсутствии побочных эффектов можно дозировку увеличить на 3-6 мг. Для получения хорошего терапевтического эффекта оптимальная дозировка должна составлять 12-24 мг/сутки. Превышение дозы более 36 мг/сутки могут вызвать побочные явления.
2. Пациентам в пожилом возрасте подбор дозировки проводится индивидуально. Врач должен постоянно следить за реакцией организма. Как правило, дозировку снижают, поскольку у пожилых почечный клиренс замедлен (скорость экскреции – выведения из крови веществ низкая). Большая дозировка способна вызвать накопление метаболитов в крови, развитие передозировки, а также появление негативных побочных реакций.
3. При наличии почечной недостаточности рекомендована средняя дозировка – 2 мг трижды в день. Кратность и дозировку приёма корректируют исходя из клинической картины и переносимости препарата.

При приёме назначенных дозировок Тизанидина в терапевтических целях, побочные эффекты почти никогда не возникают. Довольно редко встречаются: нарушения пищеварения, тошнота. Чаще проявляются: сонливость, слабость, головокружение, гипотензия, сухость в полости рта.

При увеличении дозировок препарата (например, чтобы устранить сильные болезненные спазмы), могут проявляться побочные явления, но это не становится поводом, чтобы отменить препарат. В этих случаях встречаются побочные эффекты: брадикардия и гипотензия, снижение АД; редко – бессонница, нарушение сна, слабость; крайне редко – гепатит в острой форме.

• Тяжёлые нарушения печёночных и почечных функций.
• Острая реакция на препарат.
• Детский возраст.
• Беременность, период лактации.
• Сочетание с Флувоксамином.

Данные, полученные на основании исследований, проведенных на животных, не выявили наличие негативного тератогенного действия Тизанидина на плод. Но на беременных женщинах исследования действия лекарственного препарата проведено не было. Поэтому не рекомендуется назначение Тизанидина беременным женщинам. Препарат проникает в грудное молоко, а потому в период лактации (грудного вскармливания) препарат также назначать не рекомендуется.

При остеохондрозе препарат назначают по 2-4 мг в несколько приемов. Болевые ощущения в спине возникают на фоне патологических изменений позвоночного столба. И одной из основных причин появления болей в данной области является остеохондроз, когда происходит дегенеративное и дистрофическое изменение в позвоночнике. Для купирования болей при этом заболевании, назначают аналог тизанидина миорелаксант Сирдалуд .

Препарат имеет отличительный механизм действия от прочих миорелаксантов. Его назначают, если другие средства, которые снижают мышечный тонус, не оказывают необходимого терапевтического эффекта. Особое достоинство препарата состоит в способности снижать тонус мышц, но при этом он не оказывает влияние на силу в мышцах.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Тизанидин: инструкция по применению

Тизанидин применяется для облегчения спазмов и повышенного тонуса мышц, вызванных рассеянным склерозом (заболевание, при котором нервы не функционируют должным образом, больные могут испытывать слабость, онемение, потерю мышечной координации, проблемы со зрением, речью и контролем мочевого пузыря), а также инсультом. Тизанидин является классом лекарств скелетных миорелаксантов. Он работает путем замедления действия в головном мозге и нервной системе, что позволяет мышцам расслабиться.

Тизанидин выпускается в форме таблеток и капсул для приема внутрь. Тизанидин, как правило, принимается два или три раза в день. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Тизанидин капсулы могут быть открыты и их содержимое добавлено в мягкие продукты. Поговорите с врачом, прежде чем открывать капсулы, потому что эффект препарата при его использовании таким образом может быть иным, чем при глотании капсулы целиком.

Тизанидин таблетки и капсулы не могут быть заменены на другое аналогичное лекарство в ходе курса лечения. Убедитесь, что вы получили правильный продукт. Если вы не уверены в том, что получили именно то лекарство, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.

Ваш врач, вероятно, назначит в начале курса низкую дозу тизанидина и постепенно увеличит дозу (в зависимости от реакции вашего организма на этот препарат).

Не прекращайте принимать тизанидин, не посоветовавшись с врачом. Если вы прекратите принимать тизанидин внезапно, вы, возможно, можете испытать повышение артериального давления или тяжесть в мышцах. Ваш врач, вероятно, уменьшит дозу постепенно.

Тизанидин может быть предписано для других целей; обратитесь к вашему врачу или фармацевту для получения более подробной информации. Проконсультируйтесь с вашим врачом о возможных рисках использования этого лекарства.

Прежде чем принимать тизанидин, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на тизанидин или какие-либо другие лекарственные препараты.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете ципрофлоксацин или флувоксамин. Ваш врач, вероятно, порекомендует не принимать тизанидин, если вы принимаете любой из этих препаратов.

Сообщите вашему доктору и фармацевту, какие другие предписанные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих средств: ацикловир (зовиракс); амиодарон (кордарон); баклофен; циметидин (тагамет); клофелин; дантролен; диазепам (валиум); фамотидин (пепсид); лекарства от беспокойства, судорог или высокого артериального давления; мексилетин; оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки); пропафенон; фторхинолоны, такие, как гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин; тиклопидин; седативные средства; снотворное; транквилизаторы; верапамил; зилеутон.

Вашему врачу может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно контролировать их побочные эффекты.

Другие лекарства могут также взаимодействовать с тизанидином, не забудьте рассказать врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, даже те, которых нет в этом списке. Сообщите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели место заболевания почек или печени.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии данного препарата, обратитесь к врачу. В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.

Тизанидин может вызвать у сонливость. Не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока вы принимаете данный препарат. Помните, алкоголь может увеличить сонливость, вызванный этим лекарством. Не употребляйте алкоголь во время лечения тизанидином.

Тизанидин может вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть любой из этих симптомов:

• головокружение,
• сонливость,
• слабость,
• нервозность,
• депрессия,
• рвота,
• покалывание в руках, ногах,
• сухость во рту,
• запор,
• диарея,
• боль в животе,
• изжога,
• увеличение мышечных спазмов,
• боль в спине,
• сыпь,
• усиленное потоотделение.

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Обратитесь к врачу, если испытываете любой из следующих симптомов:

• тошнота,
• сильная усталость,
• необычные кровотечения или кровоподтеки,
• недостаток энергии,
• потеря аппетита,
• боль в правой верхней части живота,
• пожелтение кожи или глаз,
• необъяснимые симптомы гриппа,
• видения и голоса, которых не существует,
• медленный пульс,
• изменения в зрении.

Это лекарственное средство может вызвать и другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы при использовании этого лекарства. Неправильное использование данного препарата увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Тщательно следуйте инструкциям по дозировке препарата.

Тизанидин обычно используется в случае необходимости. Если ваш врач назначил вам регулярно использовать данный препарат, используйте пропущенные дозы, как только вы вспомните. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенные дозы и продолжайте далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную.

Держите препарат в контейнере плотно закрытым, в недоступном для детей месте. Храните при комнатной температуре, вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной комнате). Выбрасывайте лекарства, которые устарели или больше не нужны. Поговорите с вашим фармацевтом о правильной утилизации ваших лекарств.

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или позвоните своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к летальному исходу.

Примечание: эта обзорная статья про применение тизанидина не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Автор статьи: Андрей Миркин, «Московская медицина»©

Тизанидин инструкция по применению цена таблетки

Формула: C9H8ClN5S, химическое название: 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики; нейротропные средства/ средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.
Фармакологическое действие: центральное миорелаксирующее.

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, главным образом, на уровне спинного мозга. В результате этого снижается выброс из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Так тизанидин селективно подавляет полисинаптические механизмы, которые отвечают за мышечный гипертонус. Тизанидин устраняет клонические судороги и острые болезненные мышечные спазмы. При хронических спастических состояниях церебрального и спинального происхождения тизанидин расслабляет скелетную мускулатуру. Увеличивает силу произвольных мышечных сокращений, при пассивных движениях снижает сопротивление мышц. Тизанидин не влияет на передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Так же тизанидин оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миорелаксирующий эффект и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления) тизанидина зависят от концентрации препарата в сыворотке крови.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%, так как при первом прохождении через печень тизанидин подвергается выраженному метаболизму. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема препарата и составляет 15,6 нг/мл и 12,3 нг/мл при многократном и однократном применении 4 мг тизанидина соответственно. Максимальная концентрация увеличивается на 1/3 при приеме препарата после еды, но это не считается клинически значимым. Прием пищи существенного действия на площадь под кривой концентрация – время не оказывает. При внутривенном введении препарата среднее значение объема распределения в период равновесного состояния составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы тизанидин связывается примерно на 30%. Тизанидин в значительной степени (примерно 95%) и быстро метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 до малоактивных или неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2 – 5 часов. С мочой выводится на 70% в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится примерно 4,5%.
У больных с нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в сыворотке крови в 2 раза выше, чем у здоровых людей, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что увеличивает (приблизительно в 6 раз) системную биодоступность, препарата, измеренную по площади под кривой концентрация – время.
Специфических исследований по оценке параметров фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Так как тизанидин метаболизируется, главным образом, в печени при участии цитохрома CYP1А2, то при нарушении функционального состояния печени может возрасти системное воздействие препарата.

Боли и спастичность, которые обусловлены неврологическими заболеваниями: хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения; болезненные спазмы мышц после хирургических операций по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвоночного диска, а также при заболеваниях позвоночника (в том числе спондилез, остеохондроз, гемиплегия, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы).

Тизанидин принимается внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Тизанидин имеет высокую вариабельность концентрации в сыворотке крови больных и узкий терапевтический индекс, поэтому дозу необходимо подбирать тщательно. Начальная доза составляет 2 – 4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях назначается дополнительно 2 – 4 мг на ночь. При спастических состояниях, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным повышением на 2 – 4 мг через интервалы от 3 – 4 до 7 дней. Обычно при дозе 12 – 24 мг в сутки в 3 – 4 приема через равные промежутки времени достигается оптимальный терапевтический эффект. Не превышать дозу 36 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы с дальнейшим ее увеличением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Опыт использования препарата тизанидина у больных старше 65 лет ограничен.
Терапию пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Увеличение дозы проводят малыми "шагами", учитывая эффективность и переносимость. При необходимости получения более выраженного эффекта, следует вначале повысить дозу, которая назначается один раз в сутки, а затем увеличивают кратность применения.
Применение тизанидина противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У больных с нарушением функции печени легкой или средней выраженности тизанидин должен использоваться с осторожностью. Лечение рекомендовано начинать с минимальной дозы, с дальнейшим повышением до достижения оптимального соотношения эффективности и переносимости терапии.
Дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены препарата, так как при резкой отмене препарата (в особенности после длительного лечения или/и применения высоких доз, а также после совместного использования с гипотензивными препаратами) отмечались развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Во время лечения тизанидином необходимо периодически контролировать функциональное состояние почек и снижать дозу препарата или отменять его при его ухудшении.
Есть сообщения о нарушении функционального состояния печени, которое развивалось во время лечения тизанидином. При использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени во время лечения тизанидином, а также такой контроль необходим при появлении признаков, которые позволяют предположить о наличии нарушения функционального состояния печени (необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости и другие). При непрерывном увеличении активности печеночных трансаминаз или стойком превышении верхней границы нормы в 3 и более раз необходима отмена лечения.
Гипотензия может развиваться на фоне использования тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия тизанидина с антигипертензивными препаратами или/и ингибиторами CYP1А2. Выраженное снижение артериального давления может приводить к коллапсу и потере сознания.
У курящих мужчин (более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена приблизительно на 30%, что может потребовать применение более высоких доз тизанидина при продолжительном лечении курящих мужчин.
Во время лечения тизанидином не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций почек или/и печени, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности), совместное использование с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин).

Нарушение функции почек или/и печени, возраст старше 65 лет.

При беременности использование тизанидина возможно, если предполагаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Контролируемые исследования использования тизанидина у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных показано, что тизанидин не оказывал тератогенного действия в дозе 30 мг/кг (в 16 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека) у кроликов и в дозе 3 мг/кг (эквивалентно максимальной рекомендуемой дозе для человека, в мг/кг) у крыс. В дозах, которые в 8 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, тизанидин увеличивал длительность периода беременности у крыс, вызывал пренатальную и постнатальную гибель детенышей и задержку развития. У кроликов постимплантационные потери были повышены при дозах более 1 мг/кг, эквивалентно половине максимальной рекомендуемой дозе для человека. На время терапии тизанидином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком).

Нервная система и органов чувств: чувство усталости, сонливость, головокружение, мышечная слабость, вертиго, тревога, галлюцинации, бессонница, расстройства сна, спутанность сознания, затуманивание зрения.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, коллапс, потеря сознания, брадикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, расстройства желудочно-кишечного тракта, временное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гепатит, печеночная недостаточность.
Прочие: аллергические реакции, мышечная слабость, повышенная утомляемость, астения, синдром отмены (включая тахикардию, гипертензию, которая может привести к острому нарушению мозгового кровообращения).

Антигипертензивные средства, в том числе диуретики, усиливают брадикардию и гипотензию.
При совместном использовании тизанидина и флувоксамина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 12 раз, площадь под кривой концентрация – время в 33 раза, период полувыведения в 3 раза. Оценка действия флувоксамина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина и ципрофлоксацина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 7 раз, площадь под кривой концентрация – время в 10 раз. Оценка действия ципрофлоксацина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина с ципрофлоксацином или флувоксамином отмечалось повышение сонливости, значимое снижение артериального давления, снижение скорости психомоторных реакций. Противопоказано совместное использование тизанидина с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).
Не проводилось клинических исследований по оценке действия других ингибиторов CYP1A2 (за исключением ципрофлоксацина и флувоксамина) на эффекты и фармакокинетику тизанидина. Не рекомендуется совместное использование тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2: верапамил, антиаритмические препараты (мексилетин, амиодарон, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), фамотидин, рофекоксиб, ацикловир, пероральные контрацептивы, тиклопидин, так как возможно увеличение уровня тизанидина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к симптомам передозировки, включая удлинение интервала QTc.
Совместное использование тизанидина с гипотензивными препаратами может вызывать брадикардию и выраженное снижение артериальное давление (в некоторых случаях вплоть до потери сознания и коллапса). При резкой отмене тизанидина после совместного использования с гипотензивными препаратами отмечалось повышение артериального давления, которое в некоторых случаях приводило к острому нарушению мозгового кровообращения, и развитие тахикардии.
При совместном использовании тизанидина и рифампицина концентрация тизанидина в сыворотке крови снижается на 50%. Это может привести к снижению терапевтического действия тизанидина, что для некоторых пациентов может быть клинически значимым. Необходимо избегать продолжительного одновременного использования рифампицина и тизанидина, если этого избежать невозможно, то следует тщательно подбирать дозу тизанидина.
При совместном использовании тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) возросли следующие показатели тизанидина: площадь под кривой концентрация – время в 3,9 раза. Оценка действия комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 15 здоровых женщин. Период полувыведения тизанидина при этом не изменялся. При совместном использовании тизанидина с пероральными контрацептивами снижение артериального давления увеличивалось на 12/8 мм ртутного столба. Ретроспективный анализ показал, что при многократном и однократном использовании 4 мг тизанидина у женщин, которые принимали совместно с тизанидином пероральные контрацептивы, клиренс тизанидина был меньше на 50% при сравнении с таковым показателем у женщин, которые не использовали пероральные контрацептивы. Механизм взаимодействия тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) может быть обусловлен тем, что в метаболизме тизанидина принимает участие изофермент CYP1А2 цитохрома Р450, а стероидные контрацептивы являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 цитохрома Р450.
Необходима осторожность при совместном использовании тизанидина с азитромицином, амитриптилином, цизапридом (удлиняют интервал QT).
Следует избегать использования тизанидина с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (в том числе с клонидином) из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
Седативные, снотворные (баклофен, бензодиазепины), антигистаминные препараты и другие средства с седативным эффектом, могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Терифлуномид действует как слабый индуктор изофермента CYP1A2. Поэтому тизанидин, который метаболизируется при участии изофермента CYP1A2, во время терапии с использованием терифлуномида необходимо применять с осторожностью, так как это может снизить эффективность тизанидина.
При лечении тизанидином необходимо избегать приема алкоголя, так как этанол может повысить риск развития нежелательных реакций (например, заторможенность, снижение артериального давления). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.
При передозировке тизанидином развиваются тошнота, рвота, миоз, головокружение, удлинение интервала QT, сонливость, беспокойство, снижение артериального давления, нарушение дыхания, кома. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Сирдалуд®
Сирдалуд® МР
Тизалуд

Тизанидин: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Тизанидин – это лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. В составе содержится одноименное вещество тизанидин. У данного средства существует 2 формы выпуска:

• Таблетки, 2 мг активного вещества в каждой
• Таблетки, 4 мг активного вещества в каждой

Тизанидин применяется при таких заболеваниях у пациента:

Тизанидин противопоказан при следующих болезнях и состояниях у пациента:

• Дети до 18 лет
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Почечная недостаточность
• Одновременный прием с Ципрофлоксацином, его аналогами и с Флувоксамином
• Печеночная недостаточность

Попадая в организм пациента, Тизанидин возбуждает ряд рецепторов в спинном мозге, которые вызывают блокаду определенных аминокислот. В результате чего происходит торможение распространения возбуждения по нервным окончаниям, идущим к мышечному каркасу спины.

Как результат у пациента происходит расслабление мышц спины до естественного состояния, уменьшается болевой синдром, вызванный повышенным тонусом, и восстанавливаются пассивные и активные движения в позвоночнике.

Тизанидин назначает только лечащий врач и по строгим показаниям, индивидуально подобрав дозировку. Первоначальная дозировка лекарства составляет 6 мг в сутки (по 2 мг 3 раза в день). Через каждые 7 дней дозировка повышается на 2-4 мг в день, постепенно доходя до 12-24 мг в сутки (по 4-8 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная дозировка препарата составляет 36 мг в сутки. Длительность курса лечения индивидуальна и варьирует в зависимости от состояния пациента, но не менее 1 месяца.

Тизанидин может вызывать ряд побочных действий:

• Слабость в мышцах
• Сыпь и зуд на коже
• Снижение цифр артериального давления
• Галлюцинации
• Тошнота и рвота
• Сухость во рту
• Повышенная общая слабость
• Дискомфорт или боли в области живота
• Сонливость днем и бессонница ночью
• Нарушение функции печени

При отмене препарата все симптомы проходят самостоятельно и не требуют применения антидота. При передозировке этим препаратом у пациента возникают все побочные действия, а также нарушение функции дыхания, судороги и кома. При возникновении данных симптомов необходимо срочно промыть желудок, принять сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель и пр.) и мочегонные средства (Верошпирон, Фуросемид).

При беременности и во время периода лактации препарат можно назначить только в крайнем случае, когда болезнь матери угрожает ее жизни. Это связано с тем, что влияние Тизанидина на плод и ребенка не изучалось.

Влияние препарата на детей не изучалось, поэтому прием до 18 лет не рекомендован.

Одновременный прием Тизанидина с алкогольными напитками может вызывать повышенную сонливость и незначительно уменьшает эффект препарата.

Таблетки Тизанидин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги на

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин . а также вспомогательные компоненты:

• безводная лактоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеариновая кислота.

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию . усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 . такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин .

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость . сухость во рту . гипотензия . снижение артериального давления, брадикардия . головокружение . слабость или астения . мышечные спазмы, галлюцинации . усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость. спутанность сознания и кома . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Одновременное применение Флувоксамина илиЦипрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон . Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильнымиингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон. Верапамил, Циметидин. Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир , иТиклопидин ) строго противопоказан.

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости .

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили ».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна ».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.