Руководства, Инструкции, Бланки

амлодипин канон инструкция по применению img-1

амлодипин канон инструкция по применению

Рейтинг: 5.0/5.0 (1804 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Амлодипин Канон таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6,93 мг немесе 13,86 мг амлодипин бесилаты, 5 мг немесе 10 мг амлодипинге шаққанда,

қосымша заттар: кальций стеараты, картоп крахмалы, лактоза моногидраты, магний стеараты, микрокристаллды целлюлоза.

Сипаттамасы

Ойығы және сызығы бар ақ немесе ақ дерлік түсті жалпақ цилиндр пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің бөгегіштері. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті бөгегіштері. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Ішке қабылдағаннан кейін ас қабылдауға байланыссыз асқазан-ішек жолынан (90%) баяу сіңеді. Препарат қандағы ең жоғары концентрациясына 6-12 сағаттан соң жетеді. Препарат қан плазмасында тұрақты концентрациясына оны ұдайы қабылдағаннан кейін 7-8 күннен соң жетеді. Таралу көлемі – шамамен 20л\ кг. Биожетімділігі – 60-65%. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 95%-дан астам. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі – 35-45 сағат, ол оны тәулігіне бір рет тағайындауға мүмкіндік береді. Негізінен, бауырда метаболизденіп, белсенді емес метаболиттер түзеді. Ішке қабылданған дозаның 10%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады, 60%-ға жуығы бүйректер арқылы белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады, бүйрек қызметі бұзылған кезде - өзгермейді; 20-25%-ы метаболиттер түрінде өтпен бірге және ішек арқылы, сондай-ақ емшек сүтімен бірге шығарылады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі – 48 сағат, егде жастағы емделушілерде ол 65 сағатқа дейін, бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде 60 сағатқа дейін артады. Гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Фармакодинамикасы

Амлодипин – дигидропиридин туындысы. Антигипертензиялық, антиангинальдық әсерлері бар. Кальций иондарының жасушалық жарғақша арқылы миокард пен тамырлардың тегіс бұлшықеттік жасушаларына түсуін бөгейді.

Гипотензиялық әсер етуінің механизмі тамырлардың тегіс бұлшық еттеріне тікелей босаңсытатын әсерімен жүзеге асады. Препараттың антиангинальді әсері шеткергі артериолдарды кеңейту қабілетіне байланысты, ол жалпы шеткергі қан тамырлық кедергіні төмендетеді. Жүрекке түсетін жүктеменің азаюы миокардтың оттегіні қажет етуінің төмендеуіне әкеледі. Препараттың әсер етуімен коронарлы артериялардың кеңеюі есебінен оттегінің миокардқа түсуі артады (әсіресе вазоспастикалық стенокардияда).

Зат алмасуға және қан плазмасының липидтеріне жағымсыз әсер етпейді, атеросклерозға қарсы әсері бар, шумақтық сүзілу жылдамдығын арттырады, әлсіз натрийуретикалық әсері бар. Диабеттік нефропатияда микроальбуминурияның айқындылығын арттырмайды.

Қолданылуы

Моно немесе кешенді ем ретінде емдік мақсатта

  • артериялық гипертензияда;
  • тұрақты стенокардияда және вазоспастикалық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясында)
Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензия мен стенокардияда тәулігіне 5 мг. Қажет болғанда ең жоғары тәуліктік дозасына дейін жоғарылатуға болады.

Ең жоғары тәуліктік дозасы - 10 мг.

Бауыр қызметінің бұзылуымен науқастарға амлодипинді гипотензивті дәрі

ретінде сақтықпен, 2,5 мг. бастапқы дозада тағайындайды.

Егде тұлғаларда дозаны түзетудің қажеті жоқ, бірақ мұқият бақылауды

Емдеу курсын дәрігер әрбір емделушіге жекелей тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі: жиі - 1% астамы, жиі емес - 1% төмен, сирек - 0,1% төмен, өте сирек -0,01% төмен.

Жүрек-қантамырлары жүйесі тарапынан: жиі – шеткергі ісінулер (тобық және табан), жүректің қағуы; жиі емес – АҚ- ның шамадан тыс төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, васкулит; сирек – жүрек жеткіліксіздігінің дамуы немесе күшеюі; өте сирек – ырғақтың бұзылуы (брадикардия, қарыншалық тахикардия, қарыншалық экстрасистолия, жүрекшенің лүпілдеуі мен жыпылықтауы), миокард инфарктісі, кеуде қуысының ауыруы, бас сақинасы, бетке қан тебу.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас ауыруы, бас айналуы, жоғары шаршағыштық, ұйқышылдық; жиі емес- дімкәстік, естен тану, астения, гипестезия, парестезиялар, шеткергі нейропатия, діріл, ұйқысыздық, эмоциональді ауытқымалылық, айрықша түс көрулер, ашушаңдық, депрессия, үрейлену; сирек – құрысу,апатия, ажитация; өте сирек - атаксия, амнезия, сананың шатасуы.

Асқорыту жүйесі тарапынан: жиі – жүрек айнуы, абдоминальді ауыру;

жиі емес – құсу, дефекация режимінің өзгеруі (оның ішінде іш қату, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, ауыз қуысы шырышты қабатының құрғақтығы, шөліркеу; сирек – қызыл иектің гиперплазиясы,

тәбеттің артуы; өте сирек - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сарғаю (әдетте холестатикалық), "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гепатит.

Қан түзу ағзалары тарапынан: өте сирек - тромбоцитопениялық пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Несеп - жыныс жүйесі тарапынан: жиі емес - поллакиурия, несеп шығарудағы ауырсыну, никтурия, импотенция; өте сирек - дизурия, полиурия.

Қимыл-тірек аппараты тарапынан: жиі емес - артралгия, бұлшық еттің құрысуы, миалгия, арқаның ауыруы, артроз; сирек - миастения.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: жиі емес – ентігу, ринит; өте сирек - жөтел.

Аллергиялық реакциялар: жиі емес – терінің қышуы, бөртпе; өте сирек – ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема, есекжем.

Басқалары. жиі емес - алопеция, құлақтағы шуыл, гинекомастия, сексуальді функцияның бұзылуы, дене салмағының жоғарылауы/төмендеуі, көрудің бұзылуы, диплопия, аккомодацияның бұзылуы, ксерофтальмия, конъюнктивит, көздің ауыруы, дәм сезудің бұрмалануы, қалтырау, мұрыннан қан кету, қатты терлеу; сирек - дерматит; өте сирек – суық жабысқақ тер, паросмия, тері пигментациясының бұзылуы, гипергликемия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге және дигидропиридиннің басқа туындыларына жоғары сезімталдық

  • коллапс, кардиогенді шок
  • ауыр артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм.с.б. төмен)
  • тұрақсыз стенокардия, вазоспастикалық стенокардияны қоспағанда
  • айқын аорталық стеноз
  • гипертониялық криз
  • лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ішке қабылдауға арналған антибиотиктермен, гипогликемиялық препараттармен үйлеседі.

Микросомальді тотығу тежегіштері амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясын арттырады, жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейтеді, ал бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштері – азайтады.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, әсіресе индометацинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі байқалмады. Тиазидті және «ілмектік» диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, ангиотензин өзгертуші фермент АӨФ тежегіштері және нитраттар антиангинальді және гипотензивті әсерін күшейтеді.

Альфа1-адреноблокаторлар, нейролептиктер, изофлуран – гипотензивті әсерін күшейтеді.

Гипотензиялық әсерді симпатомиметиктер және эстрогендер бәсеңдетеді.

QT аралығының ұзаруын туындататын аритмияға қарсы препараттармен бірге қолданғанда (амиодарон, хинидин) кері инотропты әсерінің айқындығы жоғарылауы мүмкін.

Литий препараттарымен бірге қолданғанда нейроуыттылық белгілері білінуі мүмкін (жүрек айнуы, құсу, диарея, атаксия, дірілдеу, құлақтағы шуыл).

Амлодипин Канон дигоксин, варфарин, фенитоин, циклоспориннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.

Кальций препараттары баяу кальций өзекшелері бөгегіштерінің (БКӨБ) әсерін азайтуы мүмкін.

Вирусқа қарсы препараттар (ритонавир) БКӨБ оның ішінде, амлодипиннің плазмалық концентрациясын жоғарылатады.

Этанол (құрамында алкоголь бар сусындар):10 мг дозада бір рет және қайталап қолданғанда амлодипин этанолдың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.

Құрамы

нда алюминий/магний бар антацидтерді бір рет қолдану, амлодипин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Синденафил (Виагра):100 мг синденафилді бір рет қолдану, амлодипин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Аторвастатин: 10 мг дозада амлодипинді және 80 мг дозада аторвастатинді қайталап қолдану аторвастатин фармакокинетикасының айтарлықтай өзгеруімен жүрмейді.

Айрықша нұсқаулар

Төмендегі жағдайларда сақтықпен қолданылады :

- шығу тегі ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (NYHA бойынша ІІІ- IV класс);

- жедел миокард инфарктісінде (және одан кейін 1 ай бойы);

«Баяу» кальций өзекшелерінің басқа да бөгегіштерін қолданғандағы сияқты митральді стенозда, гипертрофикалық обструкциялық кардиомиопатияда, артериялық гипотензияда, синустық түйін әлсіздігі синдромы бар емделушілерге амлодипинді қабылдау аясында сақтық шараларын ұстану керек.

Емделу кезеңінде дене массасы мен диетаны, әсіресе, натрий тұтынуды, тіс гигиенасын ұстануды және стоматологқа жиі баруды (қызыл иектің ауыруын, қанауын және гиперплазиясының алдын алу) қадағалап отыру қажет.

Стенокардия ағымының нашарлау қаупі салдарынан препаратты күрт тоқтатуға болмайды.

Амлодипин Канон калийдің, глюкозаның, триглицеридтердің, жалпы холестериннің, тығыздығы төмен липопротеиндердің, несеп қышқылының, креатининнің, мочевина азотының плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин Канон препаратының автокөлікті басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге әсер етуі жөнінде деректер жоқ. Дегенмен, кейбір емделушілерде көбінесе ем басталар алдында ұйқышылдық пен бас айналуы пайда болуы мүмкін. Олар пайда болғанда зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакциялар жылдамдығын талап ететін автокөлікті басқару және басқа да әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қан қысымының айқын төмендеуі, тахикардия, шамадан тыс шеткергі вазодилатация.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі қызметін демеу, жүрек пен өкпе жұмыс көрсеткіштерін мониторингілеу, айналымдағы қан көлемін мен диурезді бақылау. Қан тамырлардың тонусын қалпына келтіру үшін – қан тамырларын тарылтатын препараттарды қолдану (оларды қолдануға қатысты қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда); кальций өзекшелерінің блокадасын тоқтату үшін - кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 30 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

10 таблеткадан 3, 6 пішінді ұяшықты қаптаманы немесе 30 таблеткадан 1, 2 пішінді ұяшықты қаптаманы мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

пен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары Өндіруші

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей Федерациясы,

141100, Мәскеу облысы, Щелково қ-сы. Заречная к-сі, 105 үй.

Тел. +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан препараттың сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нестеренко Н.А.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ. Фурманов к-сі, 128 үй, 16 кеңсе, тел. +7 727 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru

Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Цены
  • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
  • За 1000 показов - 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Другие статьи

Амлодипин - лекарственный препарат

Торговое название препарата: Амлодипин

Международное непатентованное название:
Амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

1 таблетка содержит активное вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакодинамика:

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов. кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта — 2–4 часа, продолжительность — 24 часа.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7–8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет — 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется.

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20–25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью:
нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз в сутки).

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто.- недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, очень редко -холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.

Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Таблетки препарата Амлодипин не рекомендуются при гипертоническом кризе.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25"С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Прочитать/оставить отзыв о препарате Амлодипин

Амлодипин канон инструкция по применению

О компании Препараты Амлодипин



Регистрационный номер:
Р N003196/01

Торговое название препарата: Амлодипин

Международное непатентованное название: Амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит активное вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакодинамика:
Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов. кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта — 2–4 часа, продолжительность — 24 часа.

Фармакокинетика:
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7–8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет — 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется.

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20–25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.

Показания к применению
- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз в сутки).

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто.- недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, очень редко -холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.

Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.

Особые указания
В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Таблетки препарата Амлодипин не рекомендуются при гипертоническом кризе.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска: Таблетки по 5 мг и 10 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25"С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.