Рейтинг: 4.7/5.0 (1813 проголосовавших)Категория: Инструкции
№ UA/14227/01/02 от 03.03.2015 до 03.03.2020
фармакодинамика. Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.
Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K +. что не только повышает выведение Na + и Cl - и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H +. В результате этого мочегонный эффект вызывает также гипотензивное действие.
Фармакокинетика. Абсорбция. Спиронолактон быстро абсорбируется после перорального применения на 73%. Абсорбция спиронолактона повышается при условии приема во время еды. В результате концентрация основного вещества в плазме крови повышается на 50–100%.
Распределение. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет в зависимости от метода определения 90% (метод равновесного диализа) или 98% (метод ультрафильтрации).
Метаболизм. После приема внутрь спиронолактон имеет выраженный эффект первого прохождения и метаболизируется в печени и почках. Его основными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, канренон или канреноат, 7-α-тиометилспиронолактон или 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон. По сравнению с исходным веществом три метаболита, указанные выше, оказывают относительно низкое антиминералокортикоидное действие: 26,68 и 33% соответственно.
После приема внутрь Сmax спиронолактона в плазме крови достигается через 1–2 ч, а Сmax метаболитов — через 2–3 ч.
При низких дозах (50–200 мг) AUC канренона повышается в линейном соотношении с дозой, тогда как более высокие дозы приводят к низким концентрациям, вероятно, из-за ферментативного превращения в метаболиты.
Равновесная концентрация канренона находится в пределах 50–188 нг/мл и достигается через 3–8 дней после ежедневного применения спиронолактона. У пациентов с циррозом печени и асцитом она достигается только через 14 дней.
Выведение. Спиронолактон выводится в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Соотношение спиронолактона в неизмененном виде незначительное. С мочой выводятся только метаболиты, главным образом канренон, его глюкуронида эфир и 6-β-гидрокси-сульфоксид. После приема однократной дозы спиронолактона с радиоактивной меткой 47–57% выводится с мочой и 35–41% — с калом в течение 6 дней.
После перорального применения спиронолактона Т½ составляет 1–2 ч, тогда как метаболиты выводятся более медленно. Терминальный Т½ канренона составляет около 20 ч, около 3 ч для 7-α-тиометилспиронолактона и около 10 ч для 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактона.
Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон выделяется с грудным молоком.
застойная сердечная недостаточность у пациентов, не отвечающих на лечение другими диуретиками, или в случае необходимости потенцирования их эффектов. Эссенциальная АГ, главным образом в случае гипокалиемии (обычно в сочетании с другими антигипертензивными препаратами). Цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом. Первичный гиперальдостеронизм. Отеки, обусловленные нефротическим синдромом. Гипокалиемия, в случае невозможности применения другой терапии. Препарат применяют для профилактики гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, в случае, если другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
дозу определяют индивидуально, в зависимости от тяжести и степени гиперальдостеронизма.
Первичный гиперальдостеронизм. В случае диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100–400 мг. У пациентов, которым операция не планируется, препарат можно применять как длительную поддерживающую терапию в минимальной эффективной дозе, которую определяют индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случае длительного применения рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения выраженности побочных эффектов.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром). Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25–200 мг) и применяется в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон Сандоз можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозу Спиронолактона Сандоз следует корректировать.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками. Если соотношение Na + /K + в моче >1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение <1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная — 400 мг/сут.
Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.
Эссенциальная АГ. Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50–100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают в течение не менее 2 нед, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально, в зависимости от достигнутого эффекта.
Гипокалиемия. Пациенты, которым недостаточно пищевых добавок с К + или других методов калиезаместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25–100 мг.
Дети. Рекомендованная начальная доза для детей составляет 1–3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела в 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. В случае необходимости применения препарата у детей в возрасте до 3 лет таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в форме суспензии. При условии продолжения лечения дозу следует снижать, удерживая достигнутый эффект от препарата.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным повышением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание имеющиеся печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.
Спиронолактон Сандоз 100 мг. В связи с высоким содержанием действующего вещества, Спиронолактон Сандоз 100 мг не подходит для лечения детей.
Способ и длительность применения. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимость в длительном лечении спиронолактоном следует время от времени проверять.
гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим вспомогательным веществам. Анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин). Тяжелая почечная недостаточность, которая сопровождается олигурией или анурией (клиренс креатинина <30 мл/мин на 1,73 м 2 поверхности тела и/или креатинин плазмы крови >1,8 мг/дл). Гиперкалиемия. Гипонатриемия. Болезнь Аддисона. Гиповолемия или обезвоживание. Нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.
побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, который увеличивает выведение калия и антиандрогенного действия спиронолактона.
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Побочные эффекты по системам органов согласно MedDRA
Повышение содержания мочевины в плазме крови
1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
2 У пациентов пожилого возраста, с сахарным диабетом и принимающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с циррозом печени.
4 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
5 В отдельных случаях.
6 При использовании высоких доз (450 мг/сут).
7 Дозозависимая.
Метаболизм и нарушения пищеварения. При применении спиронолактона гиперкалиемия, опасная для жизни, может возникать главным образом у пациентов с нарушением функции почек. Это может вызвать такие симптомы, как паралич мышц (гиперкалиемический паралич) и аритмия. В связи с этим следует избегать дополнительного приема препаратов калия, других калийсберегающих диуретиков или рациона, обогащенного калием.
В случае нарушения функции почек нарушения водно-елоктролитного баланса (гипонатриемия, гипомагнезиемия гиперхлоремия, гиперкальциемия и т.п.) могут возникать вследствие повышенной экскреции воды и электролитов.
В результате чрезмерного диуреза у пациентов могут развиваться гиповолемия и гипонатриемия. Гипонатриемия может возникать, главным образом, после чрезмерного употребления воды во время приема спиронолактона. Вследствие нарушения баланса электролитов в крови могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, жажда, рвота, головная боль или приливы крови к голове, астения, вертиго, сонливость, утомляемость, расстройства зрения, апатия, спутанность сознания, общая миастения, миоспазм (судороги в задней части голени), а также аритмия и расстройства кровообращения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, Со стороны сердца). В связи с этим необходимо уравновесить нежелательную потерю жидкости (например вследствие рвоты, диареи, гипергидроза).
В случае нерегулярного пульса, утомляемости или миастении (например в ногах) следует рассмотреть возможность возникновения гиперкалиемии. После приема высоких доз возникали вялость и спутанность сознания.
Следует регулярно контролировать электролитный баланс плазмы крови (особенно калия, натрия и кальция).
В начале терапии и в течение длительного применения спиронолактона следует контролировать уровень калия в плазме крови через равные промежутки времени с целью предотвращения возникновения избыточного уровня калия в крови.
Возможны расстройства кислотно-щелочного баланса. Спиронолактон может вызвать или обострить гиперхлоремический метаболический ацидоз.
О случаях обратимого повышения концентрации азотных соединений, которые обычно выводятся с мочой (мочевина, креатинин), сообщалось нечасто.
Отмечали частые случаи гиперурикемии во время терапии спиронолактоном. Это может привести к развитию острой подагры у предрасположенных к ней пациентов.
Концентрации мочевины, креатинина и мочевой кислоты в плазме крови, а также кислотно-щелочной баланс и водно-электролитный баланс во время терапии спиронолактоном необходимо регулярно контролировать.
Со стороны сердца. В результате чрезмерного диуреза вследствие гиповолемии могут возникать головная боль, вертиго, расстройства зрения, сухость во рту и жажда, а также ортостатическая дисрегуляция или внезапное снижение АД, которое прогрессирует до сосудистой недостаточности.
В случае чрезмерного диуреза, обезвоживания и как результат — гиповолемии возможно уменьшение объема плазмы крови, в результате чего у пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития тромбоза и эмболии.
При применении спиронолактона может повыситься концентрация креатинина в плазме крови и мочевины. Повышенное продуцирование мочи может привести к ухудшению состояния или обострению существующих расстройств у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей.
необходимо установить тщательный мониторинг состояния пациентов с:
нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин и/или креатинин в плазме крови в пределах 1,2–1,8 мг/дл);
диатезом, ацидозом и/или гиперкалиемией, вызванной основным заболеванием (например в случае сахарного диабета);
артериальной гипотензией.
Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
Терапия спиронолактоном может вызвать преходящее повышение содержания азота мочевины в плазме крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у лиц пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по опубликованным данным, длительное применение спиронолактона у животных в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.
Одновременное применение спиронолактона и калийсберегающих диуретиков (например триамтерен, амилорид), калийсодержащих р-ров или ингибиторов АПФ может привести к гиперкалиемии, опасной для жизни. В связи с этим применение вышеуказанных препаратов не рекомендуют.
В случае тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин и/или креатинин плазмы крови >1,8 мг/дл) спиронолактон является не только неэффективным, но даже вредным, поскольку скорость клубочковой фильтрации и в дальнейшем будет снижаться.
В случае нарушения функции почек (уровень плазменного креатинина находится в пределах 1,2–1,8 мг/дл и клиренс креатинина — в пределах 30–60 мл/мин) и одновременного применения препаратов, которые могут повышать уровень калия в крови, терапию спиронолактоном следует проводить при условии регулярного мониторинга уровня калия в крови.
Во время лечения спиронолактоном электролитный баланс плазмы крови (главным образом калий, натрий, кальций, бикарбонат), креатинин в плазме крови, мочевину и мочевую кислоту, которые обычно выводятся с мочой, а также кислотно-щелочное состояние следует регулярно контролировать.
Уменьшение массы тела, вызванное повышением мочеиспускания, не должно превышать 1 кг/сут независимо от объема мочеиспускания.
Вследствие хронического злоупотребления диуретиками может появляться псевдосиндром Барттера с отеками. Отеки являются выражением повышения уровня ренина, вследствие чего развивается вторичный гиперальдостеронизм.
Спиронолактон может влиять на результаты некоторых диагностических тестов (например определение концентрации дигоксина в плазме крови путем радиоиммунного анализа (RIA), кортизола в плазме крови и эпинефрина).
Во время лечения спиронолактоном пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости.
Применение Спиронолактона Сандоз может спровоцировать ложноположительный результат допинг-контроля.
Неправильное применение препарата Спиронолактон Сандоз как допинга может повредить здоровью.
Информация для пациентов с сахарным диабетом: одна таблетка содержит <0,01 ХЕ.
Применение в период беременности и кормления грудью. Спиронолактон не следует применять в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения спиронолактона у беременных нет. В экспериментах на животных выявлены феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей возникали антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.
Неизвестно, выводится ли спиронолактон с грудным молоком. Фармакологически активный метаболит канреноат экскретируется в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке/плазме крови составляет 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости лечения кормление грудью следует прекратить.
Дети. Спиронолактон Сандоз, таблетки по 50 мг, применяют в педиатрической практике. В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз 100 мг не подходит для лечения детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В начале применения спиронолактона, продолжительность которого индивидуальна, запрещается управлять транспортными средствами и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
следует избегать одновременного применения спиронолактона и калийсодержащих р-ров (например калия хлорида), ингибиторов АПФ (например каптоприла, эналаприла), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов альдостерона или калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), что может привести к повышению уровня калия в плазме крови и развитию тяжелой и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии.
Одновременное применение ингибиторов АПФ, фуросемида и спиронолактона может привести к развитию ОПН.
В случае дополнительного приема препаратов для снижения АД может возникать значительное снижение АД.
Другие диуретики: повышенный диурез и значительное снижение АД.
Колестирамин, хлорид аммония: повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Спиронолактона Сандоз.
Антигипертензивные препараты (особенно блокаторы ганглиорецепторов): может развиться чрезмерная артериальная гипотензия. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов можно снизить при добавлении к терапевтической схеме Спиронолактона Сандоз с последующей коррекцией в случае необходимости.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут усиливать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон уменьшает выраженность их действия. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.
НПВП, в частности ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота: повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим уменьшением выраженности диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых во время терапии спиронолактоном развиваются гиповолемия или обезвоживание, сочетанное применение НПВП может вызвать ОПН.
ГКС, АКТГ: парадоксальное увеличение экскреции калия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать Т½ дигоксина, что может привести к повышению его содержания в плазме крови и развитию гликозидной интоксикации.
Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.
Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона, возможно взаимное снижение эффективности препаратов. Применение большого количества лакрицы имеет эффект, аналогичный действию карбеноксолона.
Карбамазепин при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии.
Терфенадин в случае одновременного применения со спиронолактоном повышает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.
Производные кумарина: их эффект ослабевает.
Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.
Неомицин может задерживать абсорбцию спиронолактона.
Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения АД, может прогрессировать до состояния шока и с риском обострения нарушения функции почек, в отдельных случаях может приводить к ОПН. Во избежание возможного развития артериальной гипотензии в начале лечения применение диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ.
симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы путем назначения диуретиков, которые выводят калий; парентеральное введение глюкозы с инсулином, в сложных случаях — проведение гемодиализа.
не требует специальных условий хранения.
Дата добавления: 22/12/2015
Дата изменения: 08/06/2016
Данная анотация предназначена исключительно для общего ознакомления с препаратом.
Более полная информация о препарате указана в инструкции Производителя.
"Самолечение может быть вредным для вашего здоровья"
СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum). g -Лактон-3-(3-оксо-7 a -тиоацетил-17 b -окси-4-андростен-17 a ил-)пропионовой кислоты.
Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone, Vеrоspiron.
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком
Применяют спиролактон как диуретическое средство при отеках, связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.
Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно назначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительно усиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительно назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.
Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии, вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Имеются данные о применении спиронолактона (верошпирона) при инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Препарат особенно показан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечной недостаточностью.
Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза может варьировать от 0, 05 до 0, 3 г. Обычно она составляет 0, 1 - 0, 2 г (в 2 - 4 приема). При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0, 075 - 0, 025 г в день.
При паркинсонизме назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом 4 - 5 мес); при гипертонической болезни - по 0, 025 г 3 - 4 раза в день для усиления действия гипотензивных препарата.
У больных с нормо- и гипотензией препарат не понижает АД.
В отдельных случаях при применении спиронолактона могут возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь; изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать возможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следует давать больным препараты, содержащие калий.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больным с неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначать спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.
Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг).
Хранение: список Б.
Гиперчувствительность к компонентам Спиронолактона, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность. сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.
C осторожностью: AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени. хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза Спиронолактона - 100 мг, если коэффициент более 1 - 200-400 мг/сут.
При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема препарата в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза - 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции - 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства - длительное лечение Спиронолактоном минимальнами эффективными дозами.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
Идиопатический гиперальдостеронизм - 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг Спиронолактона в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме - 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема препарата. Через 5 дней дозу Спиронолактона корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+.
Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза Спиронолактоном вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен.
Диуретический эффект препарата проявляется на 2-5 день лечения.
Тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры. головокружение ; сонливость, летаргия, головная боль. заторможенность, атаксия. мышечные спазмы, снижение потенции, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз); мегалобластоз, агранулоцитоз. тромбоцитопения.
При длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея. метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы, аллергические реакции на компоненты Спиронолактона: крапивница. макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд).
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения. аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение передозировки Спиронолактоном: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии - быстрое введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
При необходимости одновременного назначения с Спиронолактоном НПВП обязателен контроль за функцией почек и электролитами крови.
Во время лечения препаратом необходимо избегать пищи, богатой K+.
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, увеличивает T1/2 дигоксина.
Усиливает токсические эффекты Li+.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид. этакриновая кислота ) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин. производные кумарина, индандион), токсичность сердечных гликозидов.
Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.
Ингибиторы АПФ, индометацин. циклоспорин. др. калийсберегающие диуретики, препараты K+ и калиевые добавки - риск развития гиперкалиемии.
насколько вреден препарат СПИРОНОЛАКТОН ( veroshiron )девочке в возрасте 15 лет?
. спасибо.
На столько же, на сколько он может быть вредным взрослому.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность. сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.C осторожностью. AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени. хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры. головокружение ; сонливость, летаргия, головная боль. заторможенность, атаксия. мышечные спазмы, снижение потенции, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз); мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. При длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея. метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы, аллергические реакции (крапивница. макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения. аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии - быстрое введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Подробнее http://www.webapteka.ru/drugbase/name6137.html
Мне назначили как антиандрогенный препарат Спиронолактон. Скажите, пожалуйста, какую профилактику побочных эффектов (прежде всего гиперкалиемии) этого препарата можно делать? Например, какую диету соблюдать, нужно пить много жидкости или мало, подсоленной или обыкновенной?
Заранее благодарна за ответ,
Ксения.
Во время лечения избегать пищи, богатой калием (шпинат, огурцы, морковь, лук, петрушка, спаржа, хрен, одуванчик, чеснок, черная смородина, бананы, капуста, редис, помидоры, курага, изюм, фасоль, бобы, ржаной хлеб, овсянка).
Назначен Аккупро. ранее принимал Квадраприл, это
идентичные препараты? Если нет. то какие основные отличия и чем один лучше другого.
Спасибо.
В аккупро действующим веществом является хинаприл. а в квадраприле - спираприл. Хинаприл и спираприл - лекарственные средства из одной группы - ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Для сравнения приводим сокращенные аннотации к обоим препаратам. Квадроприл. Международное название - Спираприл. Фармакологическое действие: Конкурентно ингибирует активность АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, увеличивается активность ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), снижается секреция альдостерона, повышается концентрация калия в сыворотке крови. Снижает постнагрузку, преднагрузку, сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает контрактильные изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой. Повышает активность калликреин-кининовых систем (препятствуют распаду брадикинина, что приводит к повышению его концентрации) и ускоряет синтез простагландинов. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Уменьшение ОПСС не сопровождается учащением ЧСС. Эффект развивается через 1 ч, длительность действия - 24 ч. Показания: Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. Противопоказания: Гиперчувствительность, ангионевротический отек (в анамнезе); угнетение костно-мозгового кроветворения; недостаточность мозгового кровообращения, коронарная недостаточность (в результате снижения АД ишемия может усиливаться); гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, пересадка почки; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия. Аортальный стеноз. митральный стеноз. гипертрофическая кардиомиопатия. первичный гиперальдостеронизм; беременность. период лактации, детский возраст. С осторожностью - гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек), СКВ, склеродермия. почечная недостаточность (КК более 10 мл/мин), протеинурия (более 1 г/сут), пожилой возраст, сахарный диабет. декомпенсированная сердечная недостаточность.
Режим дозирования: Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды: начальная доза. 3 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 6 мг, 1 раз в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до достижения желаемого эффекта. Для пациентов с КК 10-30 мл/мин суточная доза - 3 мг, 30-60 мл/мин. средние терапевтические дозы. Побочные эффекты: Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, редко. обморок, в единичных случаях. тахикардия, аритмии, стенокардия. инфаркт миокарда. усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения. Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление почечной недостаточности, протеинурия. Со стороны ЦНС и нервной системы: церебральный инсульт. ишемия головного мозга, головокружение. головная боль. слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница. тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия. запор, анорексия. стоматит. глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту. в еденичных случаях. кишечная непроходимость. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. дисфония. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко. эозинофилия, в еденичных случаях. агранулоцитоз или панцитопения. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Прочие: импотенция, алопеция, онихолиз. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс. шок. нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При артериальной гипотензии - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Диализ эффективен. Особые указания: Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для его дальнейшего применения (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к гипотензии). В случае назначения на фоне приема диуретиков, наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы. У пациентов с реноваскулярной гипертонией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме крови. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями, необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови. Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови. При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл. возможно выраженное снижение АД. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует. Не рекомендуется назначение пациентам, находящимся на гемодиализе с использование полиакринилнитрил-металлилсульфонат-high-flux-мембраны из-за риска развития реакций гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока. Необходимо использовать другой гипотензивный препарат, не ингибитор АПФ, или другую диализную мембрану. В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие: Гипотензивные, мочегонные средства, опиоидные анальгетики, препараты для наркоза - усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль, эстрогены - ослабляют эффект. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид. спиронолактон, триамтерен ) - повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с препаратами лития - повышение его концентрации в крови. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Усиливает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом. цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Усиливает действие этанола. Десенсибилизирующая терапия против яда насекомых (при укусах пчел или ос). риск развития анафилактоидных реакций.
Аннотация к Аккупро. Международное название: Хинаприл Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ. Конкурентно ингибирует активность АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной - через 1 ч, максимум - через 2-4 ч, продолжительность зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Полный терапевтический эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), застойная сердечная недостаточность, гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии. диабетическая нефропатия, нарушение функции левого желудочка после острого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии). Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), отек Квинке (в т.ч. в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ), почечная недостаточность (азотемия, КК менее 30 мл/мин), гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, стеноз устья аорты, митральный стеноз. гипертрофическая кардиомиопатия. тяжелая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, беременность. период лактации, детский и подростковый возраст (до 14 лет). С осторожностью. СКВ, склеродермия. угнетение костного мозга, сахарный диабет ; у больных, находящихся на гипосолевой диете и диализе; печеночная недостаточность. Режим дозирования:
Внутрь. При артериальной гипертензии - в начальной дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. В случае недостаточного эффекта суточная доза может быть увеличена через 3 нед до 20 мг (однократно или в два приема). Средняя терапевтическая доза - 10-20 мг/сут; максимальная доза - 80 мг/сут (в 2 приема). Для больных с почечной недостаточностью при КК 30-60 мл/мин и для больных старше 65 лет начальная доза - 5 мг/сут; поддерживающая - 5-10 мг/сут; максимальная - 20 мг/сут. При застойной сердечной недостаточности. по 2.5 мг/сут однократно. Поддерживающая доза. 5-40 мг/сут однократно, или в 2 равных разделенных дозах. Побочные эффекты: Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс. тахикардия, аритмии, ухудшение течения ИБС, инфаркт миокарда. ишемический инсульт. ухудшение периферического кровообращения при болезни Рейно. Со стороны нервной стистемы: головокружение. головная боль. повышенная утомляемость, изменение настроения, спутанность сознания, астенический синдром, нарушения сна, снижение чувствительности, парестезии конечностей, обморок, депрессия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вестибулярные нарушения, шум в ушах. потеря вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. тошнота, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, анорексия. повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение фунции печени, поджелудочной железы. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны дыхательной ситемы: ринит, сухой кашель, бронхит, бронхоспазм, синусит. Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек (повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, острая почечная недостаточность), затруднение мочеиспускания, импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, глоссит, отек Квинке, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия. Прочие: алопеция, гипертермия, миалгия, артралгия. Передозировка: выраженное снижение АД, головокружение. слабость, нарушения зрения. Лечение - симптоматическое. Особые указания:
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления NaCl, проведении гемодиализа, поносе и рвоте) из-за повышенного риска развития внезапного снижения АД после применения даже начальной дозы АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД (следует уменьшить дозу). В случае чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости инфузируют физиологический раствор (для увеличения объема ОЦК). Перед началом лечения за 2-3 дня необходимо отменить предшествующую терапию диуретиками, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению гипертензией. У этих больных применение хинаприла можно начинать немедленно, в сниженной дозе, под тщательным медицинским наблюдением (в течение 2 ч после приема и дополнительно 1 ч до стабилизации АД) и осторожном увеличении дозы. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов, а также контроль за лейкоцитарной формулой 1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек, коллагенозах, у получающих высокие дозы, при первых признаках развития инфекции). До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания K+ в плазме, контроль содержания Hb в периферической крови, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и ''''печеночных'''' ферментов в крови. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей риск развития олигурии и неврологических расстройств связан с уменьшением почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; в этом случае рекомендуется применение в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение. особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Взаимодействие: Гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для наркоза - усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль - ослабляют эффект. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид. спиронолактон, триамтерен ) - повышают риск развития гиперкалиемии. Усиливает действие этанола. замедляет выведение лития. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом. цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффекта вследствие задержки жидкости. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Подскажите пожалуйста, какие из лекарств для лечения гипертонии (снижение давления) не влияют на половую функцию
Препарат Спиролон. Для чего применяется, побочные действия.
Почему нет в аптеках СПб? Но врачи уже прописывают.
Препарат спиронол " rel="nofollow">Спиронол (спиронолактон) выпускается ОАО''Химфармкомбинат''Акрихин ''. Действующее вещество препарата - спиронолактон - имеет достаточно длительную историю применения как диуретик при артериальной гипертензии; отечных синдромах при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нарушении функций почек (в том числе у беременных); заболеваниях надпочечников. Противопоказания: гиперкалиемия, острая почечная недостаточность, хроническая недостаточность почек, аллергия к препарату.Побочные явления: сонливость, апатия, головная боль. расстройства пищеварительного тракта, кожная сыпь, расстройства менструации (иногда кровотечение после менопаузы), гинекомастия и расстройства потенции у мужчин, аллергические реакции. Другие торговые марки спиронолактона: альдактон " rel="nofollow">Альдактон . верошпирон " rel="nofollow">Верошпирон . (Узнать о наличии этих препаратов, включая спиронол. в аптеках Санкт-Петербурга Вы можете, кликнув на их названия в тексте.)
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Спиронолактон, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
