Лосек: инструкция по применению

Действующим веществом препарата является омепразол. который считается ингибитором протонового насоса и понижает кислотопродукцию. Лосек способен тормозить в париетальных клетках желудка H+/K+-АТФ-азу и блокировать финальную стадию секреции HCl. Медикаментозное средство считается пролекарством, способным активироваться в кислой среде среди секреторных канальцев париетальных клеток, оно способно снижать базальную и стимулированную секрецию любого типа раздражителя. После приема лекарства антисекреторный результат становится очевидным в течение часа или наступает максимум, через два часа. Длительность эффекта от препарата около 24 часов.

Применение Лосек, один раз в день, способствует быстрому и эффективному угнетению желудочной секреции, которая достигает своего максимума через несколько дней лечения и исчезает через несколько дней после того как его прием окончить. У пациентов страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг может поддерживать внутри желудка рН на третьем уровне около 17 часов.

Лосек назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, включая профилактику рецидивов при болезни рефлюкс – эзофагита. Эффективно лечение препаратом гиперсекреторных состояний, в том числе синдрома Золлингера – Эллисона, стрессовых язв желудочно-кишечного тракта, полиэндокринного аденоматоза, системного мастоцитоза. Применяют медикамент в НПВП – гастропатии, а также при эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки препарат включают в состав комбинированной терапии.

Прием препарата противопоказан, если у пациента имеется повышенная чувствительность к одному из его компонентов. Не назначают Лосек детям, беременным женщинам, в период лактации. Больным, страдающим почечной или печеночной недостаточностью прием лекарства назначают с большой осторожностью.

Лосек в форме капсул предназначен для приема внутрь, обычно сутра. Капсулы не нужно разжевывать, а глотать целиком и запивать большим количеством жидкости. Прием лекарства проводят перед едой или во время неё.

Лечение язвенной болезни острой формы, рефлюкс – эзофагита, НПВП – гастропатии проводят препаратом в дозе 20 мг, который принимают раз в день. В случае тяжелого течения рефлюкс – эзофагита дозу лекарства нужно увеличить до 40 мг раз в день. Длительность лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки около трех недель, в случае необходимости, использование Лосек продлевают до пяти недель. В случае язвенной болезни желудка и эзофагита до 8 недель.

Пациентам, обладающим резистентностью к приему других противоязвенных лекарственных препаратов, назначают Лосек в объеме 40 мл, раз в день. Длительность лечения язвы двенадцатиперстной кишки 4 недели, лечение язвы желудка и рефлюкс – эзофагита до 8 недель.

Для лечения синдрома Золлингера – Эллисона назначают прием 60 мг препарата, в случае необходимости дозу лекарства можно увеличить от 80 мг до 120 мг в день. Большую суточную дозу необходимо разделить на несколько приемов в день.

В целях профилактики рецидивов язвенных болезней назначают прием 10 мг препарата один раз в день. Для эрадикации Helicobacter pylori применяют лечение тройной терапией, то есть в первую неделю принимают два раза в день по 20 мг омепразола, 1г амоксицилина, 500 мг кларитромицина; можно также принимать два раза в день по 20 мг омепразола, 250 мг кларитромицина, 400 мг метронидазола; или раз в день 40 мг омепразола и три раза в день 500 мг амоксициллина, 400 мг метронидазола. При лечении радикации Helicobacter pylori используют еще и двойную терапию: в первые две недели принимают два раза в день 20 – 40 мг омепразола, 750 мг амоксициллина; или принимают один раз в день 40 мг омепразола и три раза в день 500 мг кларитромицина или два раза в день 0,75 – 1,5 г амоксицилина. Главное придерживаться особого режима дозирования. В случае печеночной недостаточности принимают 10 – 20 мг лекарства. Если у больного нарушена функция почек или он пожилого возраста, то корректировать суточную дозу лекарственного средства нет необходимости.

Во время приема препарата могут возникать побочные действия в виде диареи и запоров, тошноты и рвоты, метеоризма, иногда повышается активность печеночных ферментов, нарушаются вкусовые ощущения, очень редко бывает сухость во рту, стоматиты при тяжелом течении печени типа гепатита, желтухи, нарушения функции печени.

Иногда может проявляться лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, артралгия, миастения, миалгия. Со стороны симптомов кожных покровов может быть зуд или высыпания на коже, очень редко проявляется фоосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Также возможны реакции аллергического характера типа крапивницы, ангионевротического оттека, лихорадки, бронхоспазма, интерстициального нефрита и анафилактического шока.

В редких случаях проявляется гинекомастия, нарушается зрение, проявляются недомогания

В случае передозировки Лосек может возникнуть чувство спутанного сознания, быть нечеткое зрение, сухость во рту, боль головы, тахикардия и аритмия, также тошнота и рвота. Для устранения симптомов нужно провести симптоматическое лечение, поскольку гемодиализ может быть не очень эффективным.

Перед тем, как начать Лосек нужно провести полное лечение злокачественного процесса, особенно это касается язвы желудка, поскольку лечение может скрыть симптоматику и не позволит установить правильный диагноз заболевания. Можно принимать препарат одновременно с пищей.

Стоимость препарата зависит от страны производителя, региона, в котором он продается, поэтому реальную стоимость Лосек нужно уточнять в местных аптеках.

Лечение Лосек назначил моему мужу врач при язвенной болезни желудка. Лекарство довольно эффективное и действует в правильном направлении. Принимал, лекарство муж около месяца и в течение этого времени ему стало, намного легче, а после полного курса приема препарата его болезнь ушла полностью.

ЛОСЕК - описание препарата

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

— синдроме Золлингера-Эллисона.

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

ЛОСЕК - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Флаконы (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2006 г.

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

— повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

В/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.

Лосек официальная инструкция

Наименование: Лосек (Losec)

Лосек – лекарственный препарат, уменьшающий кислотность желудочного содержимого. Лосек содержит в качестве активного компонента омепразол, специфически ингибирующий протонную помпу. Омепразол - слабое основание, накапливающееся в каналах париетальных клеток слизистой желудка, где превращается в активную форму, и угнетает Н+/К+-АТФазу.

При применении омепразола отмечается снижение выработки соляной кислоты и уменьшение кислотности желудочного содержимого (данные эффекты являются обратимыми).

Омепразол влияет на последнюю фазу процесса выработки соляной кислоты и ингибирует и базальную, и стимулированную выработку кислоты (вне зависимости от характера стимуляции).

Лосек не влияет на гистаминовые и холинергические рецепторы, при терапии блокаторами Н2-рецепторов отмечается уменьшение выработки соляной кислоты и увеличение уровней гастрина (обратимое).

При продолжительном применении омепразола возможно появление железистых кист (доброкачественных) в желудке, что не требует специфической терапии, так как кисты проходят самостоятельно. Кроме того, терапия омепразолом, как и другими препаратами, уменьшающими кислотность желудочного содержимого, может способствовать увеличению количества микроорганизмов нормальной кишечной флоры, вследствие чего повышается риск возникновения кишечных инфекций, ассоциированных с Salmonella и Campylobacter, а также Clostridium difficile у пациентов, находящихся в стационаре.

Влияние препарата Лосек на выработку соляной кислоты связано с AUC омепразола, а не его плазменными уровнями в конкретный момент времени.

Применение омепразола в количестве 40 мг путем внутривенной инфузии способствует быстрому снижению кислотности желудочного секрета, при этом однократное применение дает аналогичный по силе эффект на протяжении суток, как и повторные приемы омепразола по 20 мг в день перорально.

Объем распределения у добровольцев составлял 0,3 л/кг, при этом данный показатель одинаков у здоровых пациентов и пациентов со сниженной фильтрацией почек. При недостаточности печени объем распределения незначительно снижается (в сравнении с показателем у здоровых пациентов).

В сыворотке порядка 95% омепразола находится в связанном состоянии.

Омепразол полностью превращается в метаболиты при участии изоферментов CYP2 C19 и CYP3 A4 (производные омепразола представлены сульфонами, сульфитами и гидроксидами). Учитывая большое сродство омепразола с изоферментом CYP2 C19 возможно изменение скорости метаболизма препаратов, которые превращаются при участии данного изофермента. Сродство с CYP3 A4 у омепразола низкое, поэтому на активность данного изофермента препарат Лосек не влияет.

Общий плазменный клиренс омепразола достигает 30-40 л/час после применения разовой дозы. Время полувыведения, как при разовом, так и при повторных введениях омепразола составляет менее часа. При повторных применениях отмечается увеличение AUC омепразола, при этом данный эффект является дозозависимым и создает нелинейную зависимость AUC при повторных приемах.

При использовании средства Лосек 1 раз в день он полностью выводится из сыворотки между применениями (не отмечается накопления омепразола в организме при использовании препарата Лосек 1 раз в день).

Производные омепразола не обладают терапевтическим эффектом.

Порядка 80% омепразола выводится в форме производных мочевыделительной системой, отмечается частичное выведение омепразола с калом.

Порядка 3% европейской и 15% азиатской популяции имеют дефицит CYP2 C19 (обеспечивающего быстрый метаболизм омепразола), у таких пациентов метаболизм омепразола проходит преимущественно при участии CYP3 A4, что приводит к увеличению AUC в 5-10 раз при повторном приеме (по сравнению с пациентами с достаточным количеством CYP2 C19), у таких пациентов также увеличиваются максимальные уровни омепразола в сыворотке (в 3-5 раз).

Фармакокинетический профиль у особых категорий пациентов:

У пожилых пациентов и при недостаточной функции почек изменений фармакокинетического профиля омепразола не отмечается (что обусловлено отсутствием фармакологической активности производных омепразола).

У лиц с нарушениями функций печени возможно снижение скорости метаболизма омепразола, что приводит к увеличению AUC и сывороточных уровней омепразола.

Показания к применению:

Инфузионный раствор Лосек применяют в терапии пациентов с язвенными повреждениями слизистой 12-перстной кишки и желудка.

Допускается применение препарата Лосек при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите.

Лосек применяют для получения инфузионного раствора. Для этого содержимое 1 флакона Лосек рекомендуется растворить в 100 мл 5% глюкозы (для инфузий) или таком же количестве 0,9% хлорида натрия. Инфузионный раствор применяют непосредственно после приготовления, время инфузии обычно составляет 20-30 минут. В случае если раствор не был использован сразу, допускается его хранение в течение 12 часов (если в качестве растворителя использован натрия хлорид 0,9%) или 6 часов (если в качестве растворителя использована глюкоза 5%). После истечения данного времени раствор необходимо утилизировать.

Дозирование препарата Лосек:

При язве 12-перстной кишки и желудка (если пероральный прием омепразола невозможен) назначают введение 40 мг препарата Лосек в сутки инфузионно. Инфузии обычно проводят 2-3 дня, далее пациенту рекомендуется переход на пероральный прием омепразола в рекомендованных дозах.

При рефлюкс-эзофагите (если пациент не может принимать пероральные препараты) рекомендуют инфузионное введение средства Лосек в дозе 40 мг в день. Спустя 2-3 дня рекомендуется перевести пациента на пероральную форму омепразола в рекомендованной дозе.

При синдроме Золлингера-Эллисона количество омепразола необходимо подбирать лично для каждого пациента. В зависимости от эффекта доза может значительно варьироваться (в пределах 20-120 мг в день). При назначении высоких доз необходимо назначать индивидуальный режим терапии с учетом дозы и кратности введений препарата.

Особые случаи дозирования препарата Лосек:

Пациентам, у которых отмечается снижение функции печени, рекомендуется снижение дозы препарата Лосек, таким пациентам обычно не выписывают более 20 мг в день.

Пожилым лицам и пациентам со сниженной фильтрацией почек Лосек назначают в обычных дозах.

Пациенты в большинстве случаев неплохо переносят терапию препаратом Лосек, однако при назначении препарата нельзя исключать вероятность развития таких побочных действий со стороны:

• системы крови: панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• обмена веществ: снижение уровней натрия в сыворотке;
• нервной системы и психики: нарушения сна, агрессивное поведение, депрессивные состояния, головная боль, парестезии, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, вертиго, сонливость;
• пищеварительной системы: изменение вкуса, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость во рту, кандидозные поражения кишечника, стоматит;
• печени: повышение активности энзимов печени, гепатит (в том числе с желтухой), недостаточность печени, печеночная энцефалопатия (преимущественно у пациентов с патологиями печени);

Аллергические реакции на фоне лечения препаратом Лосек могут проявляться в форме бронхоспазма, дерматита, крапивницы, сыпи и зуда, облысения, токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации, синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы, а также анафилактоидных реакций.

Кроме того, при лечении омепразолом возможно снижение остроты зрения, развитие миалгии и артралгии, миастении, интерстициального нефрита, гинекомастии, гипергидроза и отеков.

В единичных случаях регистрировалось развитие необратимого нарушения зрения (преимущественно у пациентов с тяжелыми состояниями, получавших высокие дозы омепразола), однако в данных случаях не была установлена прямая связь омепразола с необратимыми нарушениями зрения.

Лосек не назначают пациентам с непереносимостью омепразола, бензимидазолов или дополнительных компонентов препарата.

Лосек не применяют в педиатрии.

Препарат Лосек следует с осторожностью выписывать пациентам с язвой желудка или подозрением на таковую (до начала терапии омепразолом рекомендуется исключить злокачественные новообразования, так как Лосек может маскировать признаки злокачественных новообразований и уменьшать шанс их выявления на ранней стадии). Особенно внимательно следует относиться к пациентам, у которых отмечается дисфагия, рвота, быстрая потеря веса, мелена или рвота с кровью.

От вождения автомобиля на фоне лечения препаратом Лосек необходимо отказаться в случае, если отмечается развитие побочных эффектов омепразола (в том числе головокружение и сонливость).

В ходе контролированных исследований не было выявлено негативного влияния омепразола на ход беременности и развитие ребенка. По решению врача препарат Лосек можно назначать беременным.

Омепразол определяется в грудном молоке в незначительных количествах. Вероятность влияния омепразола на ребенка через молоко матери крайне низкая. Под контролем врача Лосек можно назначать кормящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лосек, как и другие препараты, ингибирующие протонную помпу, не назначают сочетано с атазанавиром.

Влияние препарата Лосек на фармакокинетический профиль других препаратов:

Лосек снижает кислотность желудка, вследствие чего может изменяться степень абсорбции лекарственных препаратов, всасывание которых связано с рН среды.

Лосек уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном приеме.

Лосек оказывает влияние на активность изофермента CYP2 C19, вследствие чего могут изменяться плазменные концентрации препаратов, превращение которых проходит при участии этого изофермента.

Лосек замедляет метаболизм и увеличивает уровни неизменных диазепама, варфарина, фенитоина, антагонистов витамина К и цилостазола в сыворотке при сочетанном применении. При сочетанном приеме данных препаратов важно контролировать их плазменный уровень и при необходимости снижать дозы.

Омепразол не влияет на активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетический профиль лидокаина, хинидина, циклоспорина, эритромицина, эстрадиола и будесонида.

При сочетанном применении омепразол повышает плазменные уровни такролимуса.

Лосек при сочетанном применении снижает плазменные уровни антиретровирусных препаратов (включая атазанавир и нелфинавир), механизм данного влияние до конца не выяснен (теоретически возможно влияние изменения рН или активности CYP2 C19). Сочетанное использование омепразола с антиретровирусными препаратами не рекомендуется.

Влияние других препаратов на фармакокинетический профиль омепразола:

Препараты, угнетающие CYP2 C19 и CYP3 A4, увеличивают сывороточные уровни омепразола (вследствие снижения метаболизма омепразола). В частности отмечается увеличение уровней омепразола при сочетанном применении с кларитромицином и вориконазолом. Если сочетанная терапия непродолжительная, коррекция дозы средства Лосек не требуется.

Рифампицин и другие препараты, индуктирующие CYP2 C19 и CYP3 A4, снижают сывороточные концентрации омепразола при сочетанном применении.

При использовании разово 270 мг омепразола (инфузионно) и 650 мг омепразола (инфузионно) за 3 дня не приводили к развитию клинических признаков передозировки.

При передозировке омепразола можно предполагать развитие тахикардии, рвоты, метеоризма, головной боли, диареи и апатии.

Если у пациента отмечается развитие клинических признаков интоксикации необходимо назначение лечения, направленного на устранение симптомов.

Учитывая высокий показатель связи омепразола с белками сыворотки проведение гемодиализа с целью снижение плазменных уровней омепразола неэффективно.

Лиофилизат для получения раствора для инфузионного введения Лосек во флаконах по 40 г порошка, в пачку вкладывают 5 флаконов.

Лосек следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Порошок Лосек годен 2 года.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – хлорид натрия 0,9%) – 12 часов.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – глюкоза 5%) – 6 часов.

Омепразол, Омез, Диапразол, Ультоп, Промез, Гастрозол

Действующее вещество: Омепразол

Внимание!
Описание препарата "Лосек " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 5870.

Подобные по действию препараты:

Лосек (Losec)

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

В/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Препарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

Применение в детском возрасте

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.