Рейтинг: 4.1/5.0 (1824 проголосовавших)Категория: Инструкции
Каждая женщина хотя бы раз в жизни сталкивалась с таким неприятным явлением, как молочница. И хотя это заболевание хорошо поддается лечению, все же хочется избавиться от него как можно скорее. В нашей статье мы рассмотрим препарат "Флюкостат". Аналоги этого средства и их характеристики также будут приведены в тексте.
Лекарство "Флюкостат": форма выпуска, производитель
Данное средство имеет международное название, а именно "Флуконазол". Он же и является основным действующим веществом. Само лекарство выпускается в виде 0.2% раствора для внутривенного введения и в капсулах по 50, 100 и 150 мг. Срок годности препарата – 2 года со дня выпуска, хранить его стоит, как и любые подобные средства, при комнатной температуре в защищенном от света месте. Обратите внимание, что капсулы препарата "Флюкостат" можно приобрести без рецепта врача, а вот на покупку раствора для инъекций вам понадобится рецепт.
Данное лекарство – противогрибковое, и оно активно при микозах (болезнях, причиной которых является какой-либо грибок), вызванных такими возбудителями, как Candida spp. Microsporum spp. Cryptococcus neoformans и др. Обратите внимание, что при внутривенном введение препарат очень хорошо проникает в ткани организма, а при приеме внутрь прекрасно всасывается. Врачи говорят об эффективности данного средства. Препарат "Флюкостат" (или "Флуконазол") – что, по сути, одно и то же, - начинает действовать тут же, и меньше чем через сутки у большинства пациентов наблюдаются видимые улучшения. Выводится в основном почками, период полувыведения активного вещества составляет около 30 часов.
Наиболее популярно это лекарство у женщин, которые хотят в короткие сроки избавиться от кандидоза – молочницы. Однако есть ряд показаний (заболеваний), для лечения которых также применяется "Флюкостат" в капсулах:
Что касается формы выпуска лекарства в виде раствора, то инъекции назначают в следующих случаях:
Во всех случаях дозировку лекарства должен назначить врач, поскольку она зависит не только от диагноза, но и от возраста пациента, и от того, какими еще заболеваниями он страдает на данный момент. Самолечением в данном случае заниматься строго не рекомендуется!
Препарат "Флюкостат": противопоказания к применениюОбратите внимание, что лекарство не применяется для лечения отдельных категорий пациентов, среди них:
Нежелательные эффекты от приема средства "Флюкостат" могут быть следующими:
При передозировке препарата достаточно симптоматического лечения. Как видим, побочных эффектов у препарата достаточно много, однако в целом у взрослых пациентов они наблюдаются редко. Если же вы испытываете вышеназванные недомогания, немедленно обратитесь к врачу, который подберет для лечения грибкового заболевания другой препарат. Благо, у средства "Флюкостат" достаточно аналогов, о них и пойдет речь ниже.
АналогиПрактически каждое популярное лекарство имеет схожие или совсем идентичные по составу препараты, которые применяются для лечения одних и тех же заболеваний. Следует отметить, что если состав может быть одинаковым, то форма выпуска - различной. Кто-то производит препарат в капсулах, кто-то – в таблетках, а также в виде инъекций, сиропа, суспензий и так далее. Зная заменители того или иного препарата, вы можете подобрать альтернативные, часто более дешевые средства для лечения заболевания. К примеру, рассматриваемый препарат "Флюкостат" – аналоги его следующие: лекарства с названиями "Дифлюкан", "Микосист", "Флуконазол". 
Следует отметить, что по составу названные препараты полностью идентичны в плане содержания активного компонента. Различны только страна-производитель: для лекарства "Дифлюкан" - это Франция или США, для средства "Флюкостат" – Россия, для препарата "Микосист" – Венгрия. Однако следует отметить, что именно средство "Дифлюкан" является оригинальным препаратом, все остальное – это копии, хотя не менее эффективные. Почему же врачи при назначение лечения отдают предпочтение оригинальным препаратам? Ниже дан ответ на этот вопрос.
Как уже было отмечено выше, оба этих препарата содержат одинаковое действующее вещество – флуконазол, которое успешно справляется с лечением различных грибковых заболеваний. Почему же врачи тогда предпочитают оригинальный препарат, а именно "Дифлюкан", когда эффективность обоих, казалось бы, одинаковая? Дело в том, что на заводах Франции и США контроль производства и качества выше, чем на фармацевтических фабриках Индии или России, где производятся аналоги. Плюс ко всему, опыт создания и изготовления препарата у компаний, выпускающий оригинал, больше, чем у тех, кто готовит дженерики. Причем больше он, как правило, на несколько лет. К тому же сопутствующие основному компоненту дополнительные вещества подвергаются более тщательной очистке. Совокупность этих факторов и дает ответ на поставленный вопрос о том, что выбрать – оригинал или его аналог. Однако при покупке многие ориентируются и на цену, ведь то же лекарство "Флюкостат" аналоги имеет весьма различные по цене.
К сожалению, часто многие пациенты просто не могут позволить себе уплатить установленную производителем на оригинальный препарат цену. К примеру, упаковка лекарства "Дифлюкан" стоит от 440 рублей за 1 капсулу весом 150 мг. При этом аналогичное по действию средство "Флюкостат" имеет весьма приемлемую стоимость – от 160 рублей за 1 капсулу в 150 мг. То есть в данном случае разница составляет практически 300 рублей за один и тот же вес и количество препарата. При этом дженерик лекарства "Дифлюкан" – средство "Микосист" венгерского производства - стоит от 640 рублей, правда, за 7 капсул по 50 мг. Самыми дешевыми являются капсулы "Флуконазола" – их стоимость составляет порядка 60 рублей за 7 капсул по 50 мг. В данном случае у покупателя есть широкий выбор – покупать дорогой аналог производства Франции или США, разрекламированное средство "Флюкостат" либо дешевые капсулы "Флуконазол", в которых, подчеркнем, содержится все то же активное вещество.
Как мы упоминали выше, препарат для лечения, его дозировку и длительность применения должен определить врач. Грибковые инфекции – коварные заболевания, пациенту может казаться, что болезнь отступила, в то время как она на время спряталась в организме, принимая хроническую форму. Не экспериментируйте, при обнаружении инфекции или пораженных микозами участков кожи немедленно обратитесь в больницу. В нашей статье мы рассмотрели, что собой представляет препарат "Флюкостат", аналоги которого полностью дублируют по действию основное лекарство. То есть и фармакологические свойства, и побочные эффекты, и показания к применению у средств "Флюкостат", "Дифлюкан", "Микосист" и "Флуконазол" идентичны. Поэтому если ваш лечащий врач назначает вам дорогое средство, которое вам не совсем по карману, предложите ему заменить его аналогом, ведь активный компонент у всех четырех лекарств одинаковый.
Добавить комментарий
Флюкостат – эффективное противогрибковое средство, в роли активного вещества которого выступает флуконазол. Обладает мощным действием, нарушающим клеточный синтез микроорганизмов, приводя тем самым к их последующей гибели. Проявляет активность против оппортунистических, эндемичных микозов, применяется у пациентов со СПИДом, в том числе и для поддерживающей терапии при пересадке донорских органов. Также лекарственное средство борется с криптококками, кандидозами различных видов. Используется в качестве профилактического средства грибковых заболеваний у пациентов со злокачественными образованиями.
1. Фармакологическое действиеПротивогрибковый препарат широкого спектра действия. Механизм развития лечебного эффекта связан с его способностью блокировать синтез необходимых для жизнедеятельности веществ в клетках патогенной микрофлоры.
Обладает достаточно быстрым всасыванием и достигает своей максимальной концентрации уже через 2 часа после его приема внутрь. Далее Флюкостат распределяется по всем биологическим жидкостям и тканям организма. Не образует продукты распада. Выведение препарата происходит спустя 60 часов после приема последней дозы с помощью почек в неизменном виде.
Бактериальная активность:
Флюкостат в форме капсул:
Препарат необходимо принимать внутрь, не нарушая целостности наружной оболочки капсулы, независимо от приема пищи и запивая достаточным количеством теплой питьевой воды. Продолжительность лечения и дозировка определяется лечащим врачом, исходя из данных микробиологических исследований.
Рекомендуемая дозировка для пациентов детского возраста:
Определяется индивидуально, исходя из характера заболевания и тяжести состояния пациентов.
Расчет дозы препарата происходит по следующей схеме: 3-12 мг препарата на каждый кг веса.
Рекомендуемая дозировка Флюконазола для взрослых пациентов:Флюкостат в форме раствора для инъекций:
Препарат в этой форме применяется в качестве раствора для внутривенного капельного введения. Дозировка определяется лечащим врачом, в зависимости от тяжести состояния пациентов и характера заболевания. Максимальная скорость введения препарата - не более 10 мл в минуту. Лечение следует продолжать до появления отрицательных результатов микробиологических анализов.
Рекомендуемая дозировка Флюкостата для взрослых пациентов:Флюкостат применяется на любом сроке беременности только в очень крайних случаях. когда лечебный эффект препарата намного превышает наносимы вред на организм матери и ребенка. Применение в период лактации должно сопровождаться обязательным полным отказом от грудного вскармливания на всей протяженности лечения до полного выведения компонентов препарата из организма матери.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиВ основном проявляется различными нарушениями нервной деятельности (галлюцинации, развитие паранойи). Не исключено усиленное проявление остальных побочных эффектов.
Специфического противоядия к Флюкостату нет. Для устранения нежелательных последствий, пациентам назначается применение мочегонных препаратов, механическая очистка крови (диализ), промывание желудка и медикаментозное устранение симптомов передозировки.
Капсулы, 50 или 150 мг - 1 или 7 шт.
Раствор для инфузий, 100 мг/50 мл - фл. 1 шт.
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
Интересно знать- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Флюкостат опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.
Показания к применениюКриптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.
Форма выпускарозчин для внутрішньовенного введення 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1;
Склад і форма випуску
Капсули 1 капс.
флуконазол 50 мг, 150 мг
у контурній чарунковій упаковці 7 (50 мг) або 1 (150 мг) шт .; в коробці 1 упаковка.
Розчин для в / в введення 1 мл
флуконазол 2 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій
у флаконах по 50 мл; в пачці картонній 1 флакон.
Активний відносно Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.
ФармакокинетикаПри прийомі всередину добре всмоктується в ШКТ. C Max досягається через 0,5-1,5 год після прийому натщесерце. Добре проникає в усі рідини організму, через 6 місяців після завершення терапії визначається в нігтях. Виводиться нирками до 80%.
Після в / в введення флуконазол добре проникає в тканини і рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті відповідають концентрацій у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинно-мозкової рідини досягає 80% відповідних рівнів в плазмі.
Після декількох введень по 1 дозі на добу 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5-го дня, при введенні в 1-й день дози, в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, - до 2-го дня.
Уявний об'єм розподілу наближається до загального обсягу води в організмі. З білками плазми зв'язується 11-12% флуконазолу. Т1 / 2 - 30 год. Виводиться нирками 80% у незміненому вигляді.
Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів у периферичної крові не виявлено.
Использование во время беременностиПри вагітності протипоказано (за винятком важких, генералізованих і потенційно небезпечних для життя грибкових інфекцій). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применениюГіперчутливість (у т.ч. до близьких за структурою азольних сполук), одночасне застосування терфенадину, астемізолу, цизаприду.
Побочные действияПри прийомі всередину.
З боку органів ШКТ: нудота, діарея, метеоризм.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.
Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичні реакції.
При в / в введенні.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, печінкова недостатність (гепатит, підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз).
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція, ниркова недостатність.
Способ применения и дозыПри криптококових інфекціях, кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях: в 1-й день - 400 мг, потім - 200-400 мг 1 раз на добу.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після повного курсу первинного лікування: 200 мг / добу протягом тривалого періоду.
При атрофічному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів: 50 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів.
При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок: 50-100 мг / добу протягом 14-30 днів.
Для профілактиці рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування: по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі і баланіті: одноразово 150 мг. Для профілактики рецидивів - 150 мг 1 раз на місяць, протягом 4-12 міс.
Для профілактики кандидозу у онкологічних хворих під час цитостатичної хіміо- або променевої терапії: 50-400 мг 1 раз на добу. За наявності високого ризику розвитку генералізованої інфекції: 400 мг 1 раз на добу за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів більш 1000 / мм 3 лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При мікозах шкіри (стоп, пахової області та ін.), У т.ч кандидозних інфекціях: 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії - 2-4 тижні, при мікозах стоп - до 6 тижнів.
При лишаї: 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.
При оніхомікозі: 150 мг 1 раз на тиждень до виростання неінфікованого нігтя (3-6 і 6-12 міс для нігтів пальців рук і ніг відповідно).
При глибоких ендемічних мікозах: 200-400 мг / добу протягом 11-24 міс (кокцидіоідомікоз), 2-17 міс (паракокцидіомікоз), 1-16 міс (споротрихоз), 3-17 міс (гістоплазмоз).
Дітям при кандидозі слизових оболонок в 1-й день - 6 мг / кг / добу, далі - 3 мг / кг / добу, при системних кандидозах або криптококозах - 6-12 мг / кг залежно від тяжкості захворювання. Для профілактики на фоні зниженого імунітету (залежно від вираженості нейтропенії) - 3-12 мг / кг / сут.
В / в крапельно (зі швидкістю не більше 20 мг / хв (10 мл / хв) при криптококових інфекціях, кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях: в 1-й день - 400 мг / добу, потім - 200-400 мг 1 раз на добу (при криптококових інфекціях протягом 6-8 тижнів).
При перекладі з в / в введення на прийом капсул і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.
ПередозировкаПри передозуванні необхідно промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, форсованого діурезу або гемодіалізу (гемодіаліз протягом 3 годин зменшує концентрацію флуконазолу на 50%).
Взаимодействия с другими препаратамиПри поєднанні з кумариновими антикоагулянтами можливе збільшення протромбінового часу (слід його контролювати), з терфенадином - можливий ризик розвитку аритмії, цизапридом - збільшення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи, в т.ч. шлуночкової тахікардії.
Подовжує T1 / 2 препаратів сульфонілсечовини із сироватки (підвищується ризик розвитку гіпоглікемії).
Підвищує концентрацію фенітоїну, циклоспорину, зидовудину в крові. Рифампіцин вкорочує T1 / 2 Флюкостат.
Меры предосторожности при приемеЛікування слід починати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. У пацієнтів похилого віку при порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування.
При нирковій недостатності (Cl креатиніну 11-50 мл / хв) застосовується доза, рівна 50% терапевтичної.
Хворим, які постійно знаходяться на діалізі, необхідний прийом 100% дози після проведення кожної діалізної процедури.
При появі клінічних ознак ураження печінки, шкірних реакцій препарат слід відмінити.
Особые указания при приемеРозчин для інфузій сумісний з розчинами: 20% глюкози, Рінгера, Хартмана, хлористого калію в глюкозі, натрію бікарбонату 4,2%, ізотонічним розчином натрію хлориду і амінофузіном.
Условия храненияУ захищеному від світла місці, при температурі 5-30 ° C.
Срок годностиПрепарат принимают внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД. после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/можно продолжать в течение длительного времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/; продолжительность терапии — 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов. препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp.. флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7
При микозах кожи. включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед. однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед. в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/в течение до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес, при гистоплазмозе — 3-17 мес.
У детей. как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом. у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.
У пациентов снарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 мл/мин препарат назначают в средней дозе.При КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала назначить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем — дозу, составляющую 50% от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится диализ. назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.
Показания к применению— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи;
— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).
Фармакологические свойстваПротивогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л.
Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.
Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.
90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
T1/2 составляет около 30 ч.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.
Беременность и период лактацииПрименение Флюкостата при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко — нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — судороги.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Прочие: редко — нарушения функции почек, алопеция.
ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат ® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.
При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом — повышается риск нефротоксичности.
Особые указанияВ редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.
Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.
