Амитриптилин: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Маниакально-депрессивный психоз (депрессивная фаза), депрессия (в т.ч. в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, детский энурез (кроме обусловленного гипотонией мочевого пузыря), психогенная анорексия, хронический болевой синдром.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) 100.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита ) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослым при депрессии начальная доза — 25–50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах, при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25–100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальную эффективную дозу — 10–50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — от 10–12,5–25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10–30 мг/сут или 1–5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6–10 лет — 10–20 мг/сут на ночь, 11–16 лет — до 50 мг/сут.

Симптомы: спазмы (возможно лишь через 3–5 дней), расширение комплекса QRS на ЭКГ.

Усиливает (синергизм) действие др. антидепрессантов. Ослабляет гипотензивную и противосудорожную активность др. препаратов, усиливает — антихолинергическую (возможна паралитическая непроходимость кишечника). Индукторы микросомального окисления — повышают, циметидин — понижает метаболизм. Усиливает действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС. Дисульфирам может провоцировать делирий, холинолитики или нейролептики — гиперпирексию (особенно при жаркой погоде).

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Амитриптилин-лэнс: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Таблетки от белого с серовато-кремовым до белого с кремовым оттенком цвета.

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС таблетки 0,025 г AMITRIPTYLINUM-LANS

Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 24 июня 2002 г.

Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 11 апреля 2002 г. протокол № 1б

Химическое рациональное название

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Амитриптилина гидрохлорид — 0,025 г.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат.

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Также обладает антигистаминными (H₁ ) и антиадренергическими свойствами.

При пероральном приеме амитриптилина пиковая концентрация в плазме достигается в течение 4–8 ч. Его биодоступностъ от 33 до 62%. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время в ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. При в/м введении пиковая концентрация в плазме выше и достигается быстрее.

Эффективная концентрация в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита) в среднем от 120 до 240 нг/мл.

Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где он на 92% связан с протеинами.

Метаболизируется в печени, T_1/2 из плазмы от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрации, аналогичной плазменной.

Применять строго по назначению врача.

— Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации) в отличие от антидепрессантов, обладающих стимулирующим действием.

— Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

— Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

— Психогенная анорексия, булимический невроз.

— Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

— Токсическое угнетение функции ЦНС.

— Декомпенсированные пороки сердца.

— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

— Нарушения проводимости сердечной мышцы.

— Гипертоническая болезнь III ст.

— Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функции.

— Заболевания крови.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

— Гипертрофия предстательной железы.

— Атония мочевого пузыря.

— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

— Одновременное лечение ингибиторами МАО.

— Беременность, период грудного вскармливания.

— Возраст до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).

— Повышенная чувствительность к амитриптилину.

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко — нарушение функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин-ЛЭНС в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения судорожных припадков, в т.ч. у больных, имеющих указания в анамнезе, и у лиц с предрасположенностью к их возникновению из-за возраста или травмы).

Лечение Амитриптилином-ЛЭНС в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функций организма с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, могут перейти в маниакальную фазу.

Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина (тирамин).

Амитриптилин-ЛЭНС может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия.

При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС и циметидина возможно повышение концентрации в плазме Амитриптилина-ЛЭНС.

Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии Амитриптилином-ЛЭНС, промывание желудка, инфузия жидкости, введение физостигмина 1–3 мг каждые 1/2–2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг); физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой артериальной гипотензией и выраженной сердечной аритмией; проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование функции сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50–75 мг (по 25 мг 2–3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150–200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, увеличивая дозу под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста с легкими нарушениями при амбулаторном лечении дозы составляют 25–50–100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет назначается в дозе 12,5–25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг веса ребенка).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.

В упаковке по 50 таблеток.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек», 103473, Москва, 1-й Волконский пер. д. 11, стр. 2

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АМИТРИПТИЛИН-ЛЭНС ампулы 20 мг/2 мл Amitriptylinum-LANS

Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ 24 июня 2002 г.

Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 11 апреля 2002 г. протокол № 1б

Прозрачная бесцветная жидкость.

В 1 мл содержится: активное вещество — амитриптилина гидрохлорид 0,01 г;

вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, кислота хлористоводородная до рН 4,5–5,5, бензэтония хлорид, вода для инъекций.

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии. Один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов по этому параметру. Обладает также антигистаминными и антиадренергическими свойствами.

Эффективная концентрация в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита) в среднем от 120 до 240 нг/мл.

Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где он на 92% связан с белками плазмы крови.

Метаболизируется в печени, T_1/2 из плазмы от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрации, аналогичной плазменной.

Применять строго по назначению врача.

— Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особо эффективен при тревожно-депрессивных состояниях. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации) в отличие от антидепрессантов, обладающих стимулирующим действием.

— Неврогенные боли хронического характера.

— Токсическое угнетение функции ЦНС.

— Декомпенсированные пороки сердца.

— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

— Нарушения проводимости сердечной мышцы.

— Гипертоническая болезнь III ст.

— Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функции.

— Заболевания крови.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

— Гипертрофия предстательной железы.

— Атония мочевого пузыря.

— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

— Одновременное лечение ингибиторами МАО.

— Беременность, период грудного вскармливания.

— Возраст до 12 лет.

— Повышенная чувствительность к амитриптилину.

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.

Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко — нарушение функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении. Амитриптилин-ЛЭНС в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения судорожных припадков, в т.ч. у больных, имеющих указания в анамнезе, и у лиц с предрасположенностью к их возникновению из-за возраста или травмы).

Лечение Амитриптилином-ЛЭНС в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функций организма с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, могут перейти в маниакальную фазу.

Во время приема Амитриптилина-ЛЭНС запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и проведение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

При совместном применении Амитриптилина-ЛЭНС с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин-ЛЭНС потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин-ЛЭНС может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приеме Амитриптилина-ЛЭНС и циметидина возможно повышение концентрации амитриптилина в плазме.

Одновременный прием Амитриптилина-ЛЭНС с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии Амитриптилином-ЛЭНС, инфузия жидкости, введение физостигмина 1–3 мг каждые 1/2–2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг), физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией, выраженной аритмией сердца; проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание АД и водно-электролитного баланса. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. возможно наступление рецидива через 48 ч и позже.

Способ применения и дозы

Назначают в/м или в/в.

В/м или в/в (медленно!) вводят в дозе 10–20–30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь.

Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их постепенно.

Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Раствор для инъекций в ампулах 1% — 2 мл, по 10 ампул в упаковке.

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек», 103473, Москва, 1-й Волконский пер. д. 11, стр. 2

в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул в комплекте с ампульным ножом.

Внутрь. (во время или после еды) — 50–75 мг (по 25 мг в 2–3 приема), постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная терапевтическая доза — 150–200 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более — до максимально переносимой (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно и медленно снижают (в случае появления признаков депрессии необходимо назначение прежних доз).

У больных пожилого возраста при легких нарушениях (в амбулаторной практике) — 25–100 мг, в 2-3 приема или 1 раз в сутки (на ночь).

Детям старше 6 лет при энурезе — 12,5–25 мг перед сном (максимальная доза — 2,5 мг/кг).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — 12,5–100 мг/сут.

В/м или в/в (медленно) — 10–30 мг 4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы (через 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь). Максимальная суточная доза — 150 мг. Детям старше 12 лет и людям пожилого возраста следует вводить более низкие дозы с медленным их повышением.

При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед лечения следует пересмотреть тактику лечения.

Амитриптилин - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Амитриптилин (Amitriptylinum)

Фармакологическое воздействие:
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин считается антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое воздействие, полезен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное воздействие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита ) 50-150 нг/мл. Наибольшая концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Протекает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Использовать строго по назначению врача.
Депрессии любой этиологии. Особенно полезен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Неврогенные боли хронического характера, для предупреждения мигрени.

Прописывают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная дозировка при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая дозировка составляет 150-200мг (наибольшая часть дозировки принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозировки. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения лекарства, применяя при этом более высокие начальные дозировки, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозировки постепенно и медленно понижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз нужно вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается на протяжении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У заболевших приклонного возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозировки составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для предупреждения мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с иными лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими лекарствами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными лекарствами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Прописывают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозировки надлежит проводить постепенно, наибольшая суточная дозировка 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием лекарства внутрь. Детям старше 12 лет и лицам приклонного возраста вводят более низкие дозировки и повышают их медленнее.

При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими лекарствами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, однако ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное воздействие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина вероятно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Как правило связанные с холиноблокирующим действием лекарства: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления зачастую проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном использовании, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, вероятно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
• Нарушение проводимости сердечной мышцы
• Выраженная артериальная гипертензия
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
• Гипертрофия предстательной железы
• Атония мочевого пузыря
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)
• Беременность, период грудного вскармливания
• Детский возраст до 6 лет
• Повышенная чувствительность к амитриптилину
Амитриптилин надлежит с осторожностью использовать у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении ( хотя при его приёме зачастую не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с иными антидепрессантами. При совместном использовании амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими лекарствами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что увеличивет риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, однако ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять результат противосудорожных средств. При одновременном использовании амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона вероятно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина вероятно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) уменьшает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает воздействие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное использование амитриптилина с дисульфирамом и иными ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное использование с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут уменьшает порог судорожной активности, поэтому надлежит учитывать способность появления судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе, и у той категории заболевших, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз лекарства, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Возможны такие формы выпуска:
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть немного окрашен.

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-АкосAmitriptylin-Slovakopharma

Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Производители:
1. Фармацевтическая фирма "MAGIC" Серта-Бельгия.
2. СЛОВАКОФАРМА.
3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чешская Республика

Важно!
Перед применением лекарства Амитриптилин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.