Рейтинг: 4.0/5.0 (1897 проголосовавших)Категория: Инструкции
При использовании силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Изменения со стороны центральной и периферической нервных систем: судороги.
Изменения со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Нарушения ЖКТ: рвота.
Изменения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.
ПередозировкаПри однократном приеме силденафила в дозе 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Симптомы: было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения равновесной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения равновесной концентрации саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения равновесной концентрации (Css) ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC — на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила только 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmаx свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ИАПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах. Тmах. константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие ЛC
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах, его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме а-адреноблокатора доксазозина (4 или 8 мг) и силденафила (25, 50 или 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение САД и ДАД в положении лежа на спине составляло 7/7. 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У некоторых чувствительных пациентов, получающих u-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Сmах алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).
У больных с АГ признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на спине составляет 8 мм рт. ст. (САД) и 7 мм рт. ст. (ДАД).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Особые указанияДля диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы (ССС). Сексуальная активность нежелательна у пациентов с СН, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев ИМ или инсультом, угрожающими жизни аритмиями, АГ (АД>170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД<90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития ИМ (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от заболеваний ССС (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Силденафил обладает системным сосудорасширяющим действием, приводящим к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, АГ, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинноследственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось. Поскольку совместное применение силденафила и а-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие»), Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата (см. раздел «Режим дозирования, способ введения»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора N0) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью.
Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией пдлового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Безопасность и эффективность применения силденафила совместно с другими ЛC для лечения нарушений эрекции не изучалась, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»),
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между использованием ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиНа фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Форма выпуска:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
1 таблетка в блистере из ПВХ/ПВДХ//ПВДХ/алюминиевая фольга. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
4 таблетки в блистере из ПВХ/ПВДХ//ПВДХ/алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
ПроизводительВест Фарма Продушоес де Еспесиалидадеш Фармасеутикаш С.А.
Rua Joao de Deus, 11, Amadora, 2700-486, Португалия
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
Сравнить цены на Эрексезил и заказать:
Описание и инструкция: к "ЭРЕКСЕЗИЛ. тбл п/пл/о 100мг №4"
Фармакологическое действие .
Средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.
Фармакокинетика .
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Дозировка .
Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут.
Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Лекарственное взаимодействие .
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Побочные действия .
Со стороны ЦНС. возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы. возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие. возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.
Показания .
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания .
Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любых формах, повышенная чувствительность к силденафилу.
Особые указания .
Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами .
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При нарушениях функции почек .
При нарушениях функции почек доза составляет 25 мг.
Отзывы о препарате: ЭРЕКСЕЗИЛ, тбл п/пл/о 100мг №4
комментариев пока нет
С этим товаром также покупают: ▲ cвернуть ▼ развернуть
тбл п/о 500мг №50
Латинское название: Erexesil Состав и форма выпуска:
Таблетки. покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
1 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//ПВДХ/алюминиевая фольга. 1 блистер помещен в картонную пачку.
4 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//ПВДХ/алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку.
Описание лекарственной формы:
Таблетки голубого цвета, овальные, с гравировкой "+" на одной стороне.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК?30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Показания:Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов
Совместное применение с другими лекарственными средствами (ЛС) для лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность силденафила в подобных комбинациях не изучалась, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется
Препарат не предназначен для применения по зарегистрированному показанию у детей до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат не предназначен для применения по зарегистрированному показанию у женщин. Противопоказано применение препарата Эрексезил ® во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза/сут.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Эрексезил®September 21, 2016
Действует ли такой лекарственный препарат, как «Эрексезил»? Отзывы мужчин об эффективности рассматриваемого средства будут рассмотрены в конце статьи. Также вы узнаете о том, чем можно заменить упомянутый медикамент, в какой форме он производится и какими фармакодинамическими свойствами обладает.
«Эрексезил» - таблетки голубого цвета и овальной формы, покрытые оболочкой (пленочной). Их основным активным элементом является силденафила цитрат. Также в состав упомянутого медикамента входят следующие вспомогательные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гидрофосфат кальция и Mg стеарат.
Что касается голубой оболочки, то она состоит из синего Opadry II 85F20464 (то есть поливинилового спирта, макрогола, титана диоксида, талька, индигокармина алюминиевого лака).
В продажу медикамент «Эрексезил» (отзывы мужчин носят больше положительный характер) поступает в блистерах, которые упакованы в пачки из картона.
Принцип действия лекарственного препаратаНарушение эректильной функции – это проблема многих современных мужчин. Поэтому фармацевтические компании разрабатывают все новые и новые лекарства, предназначенные для лечения упомянутого состояния. Одним из них является средство «Эрексезил». Отзывы мужчин сообщают, что это лекарство хорошо и достаточно быстро восстанавливает нарушенную эректильную работу, а также обеспечивает ответ на сексуальное возбуждение.
Эффективность данного медикамента обусловлена его составом. Силденафил является действующим веществом этого лекарства. Оно представляет собой селективный и мощный ингибитор специфической цГМФ ФДЭ5, которая отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.
Упомянутый компонент не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, однако существенно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань.
Во время сексуального возбуждения локальное высвобождение окиси азота под влиянием силденафила способствует угнетению ФДЭ5, а также повышению содержания цГМФ в кавернозном теле. В итоге в нем происходят усиление кровотока и расслабление гладкой мускулатуры.
Другие особенности медикаментаЧем примечательны таблетки «Эрексезил» для мужчин? Активный ингредиент этого лекарства нередко вызывает преходящее нарушение различения таких цветов, как синий и зеленый. Подобный эффект специалисты связывают с угнетением ФДЭ6, которая принимает непосредственное участие в процессе передачи света в зрительных органах.
Кинетические свойства лекарстваКакими кинетическими особенностями обладает медикамент «Эрексезил», аналоги которого указаны ниже? Согласно инструкции, после приема лекарства внутрь его активный компонент всасывается очень быстро. Абсолютная биологическая доступность данного препарата составляет около 41%.
При приеме силденафила вместе с жирной едой его скорость абсорбции значительно снижается. Упомянутое вещество, а также его основной метаболит на 96% связываются с плазменными белками.
Силденафил метаболизируется под влиянием микросомальных изоферментов печени. Его время полувыведения составляет около четырех часов.
Препараты для потенции пользуются огромной популярностью среди тех, кто страдает от нарушения эрекции. «Эрексезил» призван лечить заболевание, которое характеризуется неспособностью достижения, а также сохранения эрекции полового члена, достаточного для удовлетворительного полового контакта.
Таким образом, можно смело отметить, что силденафил проявляет высокую эффективность только при сексуальной стимуляции.
Запреты к использованиюВ каких случаях нельзя использовать препараты для потенции? Таблетки «Эрексезил» противопоказаны к приему при:
Также следует отметить, что упомянутое средство запрещается назначать лицам женского пола.
С осторожностью таблетки «Эрексезил» следует применять при сердечной недостаточности, анатомической деформации полового органа, заболеваниях, которые предрасполагают к развитию приапизма, склонности к кровотечениям, нестабильной стенокардии, обострении язвенной болезни органов ЖКТ, инсульте, наследственном пигментном ретините, инфаркте миокарда, аритмии, угрожающей жизни, гипотензии, артериальной гипертензии, ишемической невропатии нерва зрительного.
Таблетки «Эрексезил»: инструкция по использованиюРассматриваемое лекарство следует принимать только внутрь. Рекомендуемая дозировка этого препарата для большинства взрослых людей составляет 50 мг за 60 минут до сексуальной активности. С учетом переносимости и эффективности лекарства его доза может быть повышена до 100 мг или понижена до 25 мг.
Наибольшая суточная дозировка этого медикамента составляет 100 мг, а максимальная рекомендуемая кратность использования - 1 раз в сутки.
У пожилых людей коррекция дозы лекарства «Эрексезил» не требуется.
При наличии почечной недостаточности среднетяжелой и легкой степени коррекция дозировки также не требуется. Что касается тяжелой почечной недостаточности, то в этом случае дозу силденафила снижают до 25 мг.
Ввиду того, что выведение рассматриваемого препарата нарушается у людей с повреждением печени, его количество следует уменьшить до 25 мг.
При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая дозировка силденафила не должна быть выше 25 мг, а кратность его применения - 1 раз в 2 дня.
При параллельном применении лекарства с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 его рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг.
Дабы свести к минимуму риск возникновения постуральной гипотензии у людей, которые принимают альфа-адреноблокаторы, использование рассматриваемого лекарства следует начинать лишь после достижения стабилизации гемодинамики. Также в этом случае следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозировки силденафила.
Какие негативные реакции может вызвать медикамент «Эрексезил», цена которого указана далее? В прилагаемой инструкции указаны следующие эффекты:
При однократном употреблении рассматриваемого лекарства в дозировке 800 мг нежелательные реакции были сопоставимы с аналогичными при приеме медикамента в более низких дозах, однако встречались гораздо чаще.
К основным признакам передозировки данным препаратом относят усиление выраженности побочных явлений. При возникновении таковых проводят симптоматическую терапию. Также следует отметить, что гемодиализ никак не ускоряет клиренс силденафила. Это связано с тем, что активное вещество «Эрексезила» связывается с плазменными белками и не выводится почками.
Взаимодействие лекарственноеКак с другими лекарственными средствами взаимодействует силденафил? Согласно инструкции, препарат «Циметидин» способен повышать концентрацию упомянутого вещества в плазме примерно на 56%.
Однократное применение «Эрексезила» вместе с эритромицином приводит к увеличению AUC первого на 182%.
При паралелльном приеме саквинавира и силденафила максимальная концентрация повышается на 140%, a AUC увеличивается на 210%. При этом рассматриваемое вещество не оказывает никакого влияния на кинетику саквинавира.
Такие сильные ингибиторы цитохрома CYP3A4, как «Итраконазол» и «Кетоконазол», способствуют серьезным изменениям фармакокинетики силденафила.
Однократный прием антацида никак не влияет на биологическую доступность рассматриваемого средства. При этом силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов. В связи с этим применение данного вещества в сочетании с донаторами NO и нитратами противопоказано.
У некоторых чувствительных людей, которые получают альфа-адреноблокаторы, параллельное применение силденафила нередко приводит к симптоматической гипотензии.
Употребление рассматриваемых таблеток с антигипертензивными препаратами не приводит к развитию дополнительных побочных явлений.
Какое еще взаимодействие имеет медикамент «Эрексезил»? Алкоголь при приеме этого лекарства запрещен. В ином случае эффективность данного препарата существенно снижается.
Дополнительные сведенияПеред началом приема «Эрексезила» необходимо провести тщательное обследование ССС.
Рассматриваемый препарат не следует применять у людей, для которых сексуальный акт нежелателен.
С осторожностью упомянутые таблетки назначают людям со склонностью к кровоточивости.
Силденафил не оказывает никакого влияния на способность мужчины водить автотранспорт и управлять прочими механизмами.
Аналоги и стоимость средстваК аналогам медикамента «Эрексезил» относят такие препараты, как «Виагра», «Торнетис», «Виасан-ЛФ», «Таксиер», «Виатайл», «Силденафил», «Вигранде», «Силафил», «Визарсин», «Риджамп», «Вилдегра», «Ревацио», «Динамико», «Олмакс Стронг», «Максигра» и прочие.
Сколько стоит рассматриваемое лекарство для лечения нарушения потенции? Цена этого медикамента в разных аптеках может разниться. Однако его средняя стоимость составляет примерно 715 рублей (для 4 таблеток, 50 мг).
Что говорят представители сильного пола о таком лекарственном препарате, как «Эрексезил»? Большинство отзывов о рассматриваемом медикаменте носят исключительно положительный характер. Мужчины утверждают, что это высокоэффективное лекарство, предназначенное для быстрого восстановления нарушенной эректильной функции, а также обеспечения естественного ответа на сексуальное возбуждение. Достаточно употребить всего лишь одну таблетку «Эрексезила», как тут же сильный пол отмечает ее эффективное действие.
Что касается отрицательных сообщений о данном препарате, то чаще всего в них говорится о том, что этот медикамент может вызывать множество побочных явлений. Кроме того, некоторые пациенты недовольны высокой стоимостью этого средства, учитывая, что в картонной пачке находится всего лишь четыре стимулирующих таблетки.
