Кофеин-бензоат натрия – инструкция по применению, дозы, показания

Кофеин-бензоат натрия – лекарственный препарат психостимулирующего и аналептического действия, производное метилксантина.

Кофеин-бензоат натрия выпускается в следующих формах:

• Раствор для подкожного введения (в ампулах по 1 или 2 мл с ампульным ножом, по 10 штук в упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения (в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 штук в упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Субстанция-порошок (по 1 или 2 кг в банках темного стекла, по 2, 3, 5, 10, 15 или 25 кг в полиэтиленовых или бумажных мешках);
• Таблетки (по 6 или 10 штук в ячейковых или безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующее вещество – кофеин бензоат натрия (100 или 200 мг в 1 таблетке, 100 или 200 мг в 1 мл раствора).

Препарат назначают при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, центральной нервной системы (в том числе при инфекционных заболеваниях и отравлениях опиоидными анальгетиками), спазмах сосудов головного мозга, сонливости, снижении физической и умственной работоспособности.

Противопоказаниями к применению Кофеин-бензоат натрия являются:

• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая выраженный атеросклероз);
• Артериальная гипертензия;
• Глаукома;
• Нарушения сна;
• Повышенная возбудимость;
• Старческий возраст.

Препарат вводят подкожно, субконъюнктивально или принимают внутрь.

• Взрослые пациенты – по 100-200 мг 2-3 раза в сутки;
• Дети – по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.

Кофеин-бензоат натрия может вызывать следующие побочные эффекты:

• Возбуждение, беспокойство, бессонница;
• Аритмии, тахикардия, повышение артериального давления;
• Рвота, тошнота.

При длительном лечении возможно слабое привыкание, что объясняется образованием новых аденозиновых рецепторов в клетках мозга. При внезапном прекращении введения кофеина может усилиться торможение центральной нервной системы с явлениями сонливости, утомления и депрессии.

Кофеин-бензоат натрия можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения.

При совместном назначении уменьшается действие средств для наркоза и снотворных препаратов; усиливается действие салициламида, анальгетиков-антипиретиков и напроксена.

При одновременном применении средств для заместительной гормональной терапии и гормональных контрацептивов возможно повышение длительности и интенсивности действия кофеина.

При совместном применении с аденозином кофеин уменьшает повышенную частоту сердечных сокращений, вазодилатацию и изменения артериального давления, вызванные инфузией аденозина.

Кофеин может повышать биодоступность, скорость всасывания и концентрацию ацетилсалициловой кислоты в плазме крови.

Мексилетин повышает концентрацию кофеина в плазме; метоксален, за счет уменьшения выведения кофеина из организма, может усиливать его эффект и приводить к развитию токсического действия.

Фенитоин ускоряет метаболизм и выведение кофеина; тербинафин и флуконазол вызывают умеренное повышение концентрации препарата в плазме, кетоконазол – менее выраженное.

К наиболее выраженному увеличению AUC (фармакокинетический параметр) и уменьшению клиренса приводит одновременное применение кофеина и пипемидовой кислоты, эноксацина и ципрофлоксацина; менее выраженные изменения наблюдаются при назначении с норфлоксацином, пефлоксацином и флероксацином.

Кофеин-бензоат натрия ускоряет всасывание эрготамина при одновременном применении.

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты .

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Кофеин Бензоат Натрия - Медицинские новости и советы

• Филиал ООО "Опытный завод "ГНЦЛС" для ООО "Опытный завод "ГНЦЛС", Харьков/Днепропетровск, Украина
• ЗАО НВЦ "Борщаговский ХФЗ", г. Киев, Украина
• ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", г. Киев, Украина

• Таблетки по 0,2 г № 10 в контурных упаковках или в пачках
• Раствор для инъекций 10%, 20% по 1 мл, 2 мл в ампулах № 10

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, которые сопровождаются угнетением функций центральной нервной системы и сердечнососудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга (мигрень), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой).

Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости.

У детей Кофеин-Бензоат натрия применяют при энурезе.

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутренне. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет назначают внутренне в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Максимальные дозы для взрослых: разовая -0,5 г, суточная - 1,5 г.

Дозы устанавливают индивидуально.

Взрослым вводят подкожно в дозе 1 мл 10% или 20% раствору, детям, - по 0,25 - 1 мл 10% раствора.

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Кофеин Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечнососудистой системы, в преклонном возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Препарат совместим с сердечными гликозидами, атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами рожков, бромидами.

Несовместим с ингибиторами МАО (ниаламидом).

Является антагонистом наркозных, снотворных и других веществ, которые подавляют центральную нервную систему.

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, ускоренное дыхание, рвота, дрожь. В случае отравления препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Кофеин Бензоат Натрия так же ищут как:
Кофеин Бензоат Натрия отзывы - инструкция Кофеин Бензоат Натрия - описание препарата Кофеин Бензоат Натрия - побочные эффекты Кофеин Бензоат Натрия - применение препарата Кофеин Бензоат Натрия - отзывы Кофеин Бензоат Натрия - описание Кофеин Бензоат Натрия - купить Кофеин Бензоат Натрия - подробная иформация Кофеин Бензоат Натрия

Кофеин-Бензоат Натрия - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующие вещества: 80 мг кофеина, 120 мг натрия бензоата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакодинамика. Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в центральной нервной системе, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке.

Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической передачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений.

На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Фармакокинетика. После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85% его концентрации в плазме.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72 – 80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 - 50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии .

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл раствора), детям по 25 - 100 мг (0,1-0,5 мл раствора) 2 - 3 раза в сутки.

Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Беременность и лактация. Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Использование в неонатологии. Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания. При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор. беспокойство, головная боль. головокружение. эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия. аритмии. повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Кофеин является антагонистом аденозина.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

* гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам);

* тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);

С осторожностью. Глаукома. повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Симптомы: гастралгия. ажитация. тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий. обезвоживание, тахикардия. аритмия. гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль. повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота. иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги. тремор. головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия. тремор. болезненный, вздутый живот или рвота. повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги .

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Кофеин-бензоат натрия инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное или группировочное название: кофеин

Лекарственная форма: раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее средство

Код ATX: [N06BC01]

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

• Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
• Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li + ) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Кофеин-бензоат натрия раствор длЯ инъекций (ампулы): инструкция, описание PharmPrice

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р₄₅₀ CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T_½ ) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T_½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A₁ и А_2А -рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– заложенность носа

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b₂ -адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Психостимуляторлар және ноотроптар. Ксантин туындылары.Кофеин.

АТХ коды N06B С01

Тері астына енгізгеннен кейін сіңуі жылдам және толығымен. Мүшелер мен тіндерге тарала отырып, барлық гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. ГЭБ және гематоплацентарлық бөгет арқылы өтеді. Жұлын сұйықтығындағы және ұрық айналасындағы сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағы кофеиннің концентрациясымен салыстырмалы келеді.

Енгізгенен кейін 7 метаболиттің түзілуімен бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Метаболизмнің негізгі жолы фармакологиялық белсенділікке (енгізілген дозаның 72-80%) ие Р₄₅₀ цитохром изоформалары ықпал етуімен CYP1A2 диметилксантиндер (теофиллиннің, параксантиннің) түзілуі болып табылады.

Кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі (T_1/2 ) 2,5-4,5 сағатты құрайды, жаңа туылғандарда кофеиннің шығарылуы баяу, T_1/2 80±23 с құрайды, 3-5 айлық жаста ол 14,4 сағатқа дейін азаяды, ал 5-6 айда ересек адамның көрсеткішімен тең келеді. Ересек адамдарда кофеиннің жалпы клиренсі 155 мл/кг/с құрайды, жаңа туылған балаларда ол 31 мл/кг/с тең.

Темекі тартатын адамдарда темекі тартпайтын адамдармен салыстырғанда кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-50%-ға азайғаны байқалады.

Кофеин көбіне несеппен метаболиттер түрінде бөлінеді. Енгізілген дозаның 10% өзгермеген түрде бөлінеді.

Психиканы ынталандыратын және аналептикалық қасиетке ие.

Әсер ету механизмі кофеиннің пуриндік A₁ және А_2А -рецепторлардың бәсекелес антагонисі рөлін атқаратын қабілетімен байланысты.

Кофеин ОЖЖ-не тікелей қоздырғыш әсер етеді: психикалық әрекетті ынталандырады, ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілетін жоғарылатады, реакция уақытын қысқартады, оң шартты рефлексті белсендіреді. Кофеинді енгізгеннен кейін сергектік пайда болады, шаршағыштық пен ұйқышылдық уақытша азаяды немесе қайтады. Егде жастағы адамдарда айқындырақ әсер етеді.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етеді: жүректің жиырылу күшін және жиілігін жоғарылатады, гипотензия кезінде АҚ жоғарылады (АҚ қалыпты деңгейіне әсер етпейді). Шала туылған балаларда әлсін-әлсін тыныс алуды қайтарады, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына елеулі әсер етпей вентиляция көлемін арттырады.

Бронхтардың, өт жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, қаңқа бұлшықеттерінің, жүректің және бүйректің қантамырларының дилатациясын туындатады. Бүйрек тамырларын кеңейту және бүйрек өзекшелерінде электролиттердің қайта сіңуін ірку салдарынан аздап диурездік әсер етеді.

Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Асқазан безі сөлінісін көтермелейді. Негізгі зат алмасуды жоғарылатады, гипергликемияны туындата отырып гликогенолизді күшейтеді.

- ОЖЖ функциясын, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесін бәсеңдетумен байланысты жағдайларда: есірткілік дәрілермен улану, ауыр инфекциялық аурулар, жалпы анестетикті (наркозды) қолданғаннан кейінгі жағдай

- ми қантамырларының түйілуінде

- ауыр жалпы соматикалық және инфекциялық ауруларды өткергеннен кейін реконвалесценция кезінде ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілеті төмендегенде

- жаңа туылғандарда, оның ішінде шала туылған балаларда тыныс алудың бұзылуында (әлсін-әлсін тыныс алу, идиопатиялық апноэ)

Ересектерге тері астына 200 мг-ден (1 мл 20% ерітінді) енгізіледі.

Ең жоғарғы бір реттік доза – 0,4 г, ең жоғарғы тәуліктік доза – 1 г.

Инъекция орнында бұлшықет жиырылуының түйіліп ауыруының даму мүмкіндігіне байланысты кофеин-бензоат натрийді бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

- қозу, үрейлену, діріл, мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, эпилепсия ұстамалары, рефлекстің күшеюі, тахипноэ, ұйқысыздық

- ОЖЖ бәсеңдеуі, қатты шаршағыштық, ұйқышылдық, ұзақ уақыт бойы қабылдағаннан кейін препаратты қабылдауды кенеттен тоқтатқан кезде бұлшықет ширығуы

- жүрек қағысын сезіну, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы

- жүрек айнуы, құсу, ойық-жара ауруының асқынуы

- әдеттену, ұзақ уақыт бойы қолданған кезде дәріге тәуекелділік

- ксантин туындыларына аса жоғары сезімталдық

- жоғары қозғыштық, ұйқысыздық

- жүрек-қан тамыр жүйесінің органикалық ауруы, оның ішінде жедел миокард инфарктісі, пароксизмальді тахикардия, артериялық гипертензия

- жүктілікте, бала емізу кезеңінде

- 60 жастан үлкен егде жаста

- 18 жасқа дейінгі балаларға (инъекцияға арналған 20% ерітінді)

Кофеин бір мезгілде қолданған кезде антиагреганттық дәрінің әсерін күшейтеді.

Ұйықтататын, есірткілік және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілердің әсерін төмендетеді.

Бір мезгілде қолданған кезде ацетилсалицил қышқылының, парацетамолдың және эрготаминнің биожетімділігін арттырады, сонысымен олардың әсерін күшейтеді.

Жоғары дозада b₂ -адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолданған кезде гипокалиемияның даму қаупін арттырады.

Метилксантин (теофиллин, аминофиллин) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясы артқаны және оның уытты әсерінің қаупі өскені байқалды.

Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитур препараттары кофеиннің метаболизмін жылдамдатады және оның плазмадағы концентрациясын төмендетеді.

Біріктірілген оральді контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) кофеиннің метаболизмін баяулатады және оның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.

Кофеин-бензоат натрийді пайдаланған кезде темекі шегетін адамдарда темекі шекпейтін пациенттерге қарағанда оның қан плазмасындағы концентрациясы төмен.

Орталық жүйке жүйесіне әсер етуі жүйке жүйесінің түріне байланысты, ол жоғарғы жүйке функциясын қоздыру және тежелуімен көрініс беруі мүмкін.

Кофеиннің артериялық қысымға әсер етуі тамырлық және кардиальді компоненттерден тұратындықтан жүректі стимуляциялайтын әсері де, сондай-ақ оның қызметін аздап бәсеңдетуі де дамуы мүмкін.

Сыртартқысында асқазанында және он екі елі ішегінде ойық жарасы бар адамдарда қолдану.

Оларда ойық жарасының асқыну қаупі жоғары болуына байланысты осы топтағы пациенттерге кофеинді тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке-бұлшықет реакциясының уақытын қысқартады, көлік жүргізушілерге және қауіпті механизмдермен жұмыс жасайтын адамдарға қарсы көрсетілімде емес.

Симптомдары: гастралгия, ажитация, үрейлену, қозу, қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасуы, делирий, сусыздану, тахикардия, аритмия, гипертермия, несеп шығарудың жиілеуі, бас ауыруы, жоғары тактильдік немесе ауыру сезімталдығы, діріл немесе бұлшықеттің тартылуы; жүрек айнуы және құсу, кейде қанмен бірге; құлақтағы шуыл, эпилепсия ұстамалары (жедел артық дозаланған кезде - тонико-клоникалық).

Кофеин тәулігіне 300 мг-ден астам дозада (оның ішінде кофені – табиғи кофені 150 мл-ден 4 шәшкеден астам шамадан тыс қабылдау) үрейлену, діріл, бас ауыруы, сананың шатасуы, экстрасистолияны туындатуы мүмкін.

Емі: егер кофеин соңғы 4 сағатта 15 мг/кг-ден астам дозада қабылданған болса және кофеинмен туындаған құсық болмаса асқазанды шаю; белсендірілген көмір, іш жібіткіш ДЗ қабылдау; геморрагиялық гастрит кезінде - антацидтік ДЗ енгізу және NaCl мұзды 0.9% ерітіндісімен асқазанды шаю керек; өкпені желдетуді және оксигенацияны демеу; эпилепсия ұстамаларында – к/і диазепам, фенобарбитал немесе фенитоин; сұйықтық және тұз теңгерімін демеу.

1 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда.

Әрбір ампулаға мәтін жылдам бекітілетін бояумен терең баспа әдісімен жазылады немесе көпбояулы баспаға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба немесе өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышағы немесе ампула скарификаторымен бірге гофрлауға арналған қағаздан жасалған гофрланған қосымшасымен картоннан жасалған қорапқа салынған.

Қорапты көпбояулы баспаға арналған қағаздан немесе офсетті қағаздан жасалған заттаңба-бандерольмен айналдыра жапсырады.

Қораптар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға салынған. Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар санына сәйкес келуі керек.

Немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға салынған.

Ампулалармен 1 қосымша ампуланы ашуға арналған пышағы немесе ампула скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Немесе 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышағы немесе ампула скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге ампуланы бекітуге арналған картон қосымшасымен картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Қорапшалар топтық қаптамаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі және нүктесі бар ампулаларды қолданған жағдайда ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949