Рейтинг: 4.8/5.0 (1877 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наверняка люди, которые столкнулись с такими проблемами, как повышенная кислотность или язва желудка и 12-перстной кишки, хоть раз слышали от врачей про лекарство «Контролок». Этот медикамент способен за достаточно короткий промежуток времени ликвидировать боли в животе, изжогу. Также он может избавить человека от таких недугов, как эрозивный гастрит, синдром Золлингера–Эллисона, язва желудка и 12-перстной кишки. Поэтому сегодня в статье рассмотрим основные моменты касательно препарата «Контролок»: аналоги, форму выпуска медикамента, правила приёма, противопоказания, ограничения. Также узнаем цену этого лекарства и сравним её со стоимостью подобных по действию таблеток, которые называются «Нольпаза».
Препарат «Контролок» (международное название «Пантопразол») реализуется в 2 формах:
Препарат «Контролок», инструкция к которому обязательно должна входить в упаковку с медикаментом, назначается больным при следующих проблемах со здоровьем:
Прежде чем лечиться медикаментом, следует внимательно прочитать инструкцию, следовать всем рекомендациям доктора, иначе лекарство окажется неэффективным. Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывать и не раскусывать. До еды или во время приёма пищи можно запивать водой пилюли «Контролок». Инструкция к препарату гласит, что средство необходимо принимать в следующей дозировке в зависимости от диагноза пациента:
Длительность терапии определяет врач. Обычно при язве желудка человек принимает эти пилюли на протяжении месяца, в других случаях этот срок может быть продлён и до 2 месяцев.
Использование порошка «Контролок»Применение лекарства в этом виде оправдано в том случае, если больной по каким-то причинам не может проглотить таблетку. Содержимое флакончика медсестра растворяет в 10 мл раствора хлорида натрия. Полученное средство медработник вводит больному внутривенно в течение 2–15 минут.
При язве желудка пациенту назначается 40 мл лекарства (то есть 1 флакончик порошка) в день. При лечении синдрома Золлингера-Эллисона суточная доза препарата может составлять 80 мг.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 часов.
Препарат «Контролок», отзывы о котором в основном положительны, зачастую назначается доктором в комплексе с другими лекарствами, в том числе и с антибиотиками. Пациентам трудно определить, какое именно средство повлияло на их здоровье. Но всё же имеются отзывы больных, которые говорят о том, что этот препарат помог им при язве желудка и эрозивном гастрите в период обострения. Некоторые даже отмечают тот факт, что период применения средства у них значительно сократился. Если в инструкции к лекарству написано, что пользоваться таблетками можно до 8 недель, то есть пациенты, у которых срок терапии составил всего 2 недели. После этого больные стали лучше себя чувствовать и забывать о том, что у них были проблемы с желудком.
Также имеются единичные отзывы людей, которые утверждают, что препарат «Контролок» помог им справиться с гастритом. Причём доктор назначал лишь этот медикамент. И уже спустя несколько дней после терапии у людей больше не наблюдалось жжения в желудке, и излечивались они достаточно быстро.
Таблетки или порошок «Контролок», отзывы о котором встречаются редко, всё же имеет небольшое количество негативных откликов. И связаны они с тем, что, по мнению больных, этот препарат никоим образом им не помог. Однако следует обратить внимание на важный момент: в этих случаях люди применяли его самостоятельно, без рекомендаций доктора. А делать это категорически нельзя. Ведь только специалист может назначить это средство после всех проведённых анализов, и зачастую он прописывает его в комплексе с другими таблетками. Поэтому если больной самостоятельно приобрёл это средство, пил пилюли на своё усмотрение, но положительного результата так и не дождался, то это вина не производителя этого препарата, а, собственно, самого человека. Поэтому чтобы не выбрасывать деньги на ветер, необходимо пойти в больницу на консультацию, сдать анализы, а уже затем по рекомендациям специалиста приобретать лекарство и проводить с его помощью терапию.
Медикамент «Контролок», цена которого варьируется в зависимости от формы выпуска и объёма, можно купить в любой аптеке, при этом фармацевт продаёт средство без рецепта врача, если это касается таблеток. А вот для покупки порошка бумага от доктора необходима, поскольку вводится препарат внутривенно только специалистом в стенах больницы.
Таблетки «Контролок», цена которых, кстати, является далеко не низкой, можно приобрести в среднем за 700 рублей. Это за 14 пилюль по 20 мг каждая. Если покупать то же самое количество таблеток, но по 40 мг, тогда стоимость упаковки будет дороже – в пределах 800–900 рублей.
Порошок с лекарством продаётся во флаконах, причём приобрести препарат в этом виде можно и поштучно. Так, цена одной бутылочки измельчённого средства для приготовления раствора для внутривенных инъекций колеблется в пределах 300–350 рублей.
Побочные действияНежелательные явления после лечения лекарством «Контролок» имеются, и выражаются они в следующем:
Средство «Контролок», аналоги которого тоже имеют много побочных эффектов, нельзя применять в следующих случаях:
Препараты, схожие по воздействию на организм (лекарства-заменители), есть и у медикамента «Контролок». Аналоги этих таблеток можно спросить в любой аптеке, и фармацевт посоветует такие пилюли, как «Нольпаза», «Зипантола» «Пантаз», «Санпраз», «Панум», «Пептазол». Это все заменители средства «Контролок», борющиеся с теми же проблемами, что и препарат, которому посвящена статья.
Так, эти лекарства доктора могут назначить при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Самым популярным заменителем считается средство «Нольпаза». Поэтому, дальше рассмотрим этот медикамент и узнаем, в чём сходства и отличия обоих препаратов.
Средство «Нольпаза», инструкция, отзывы врачей о котором говорят, что лучше всего принимать таблетки утром – перед завтраком, а при двукратном приёме – утром и вечером, назначается в следующих дозировках в зависимости от характера заболевания:
Применение «Нольпазы» - средства в виде пилюль облегчает симптоматику вышеуказанных недугов обычно спустя 14 дней терапии.
Сходства и отличияЧто у обоих препаратов одинаковое? Во-первых, это одно и то же действующее вещество – пантопразол. Во-вторых, назначаются оба средства для лечения одинаковых болезней. В-третьих, способ применения таблеток и дозировка очень схожи.
Отличий у этих медикаментов, пожалуй, только два. Первое – это разные производители. Так, лекарство «Нольпаза» выпускается в Словении, а препарат «Контролок» – в Германии. Второе отличие – это цена. Средство, которому посвящена статья, оказывается, дороже своих аналогов. Так, таблетки «Нольпаза», цена которых в разных аптеках незначительно отличается (в зависимости от того, какой процент накрутки поставит само заведение), в среднем можно приобрести за 130 рублей – это за пилюли 20 мг в количестве 14 штук. Есть и другая расфасовка этого медикамента. Так, если в упаковке содержится 28 таблеток по 20 мг, то и стоимость тогда будет выше – в пределах 250 рублей за 1 пачку пилюль «Нольпаза». Цена таблеток большего размера (40 мг) будет в пределах 400–420 рублей. Для сравнения, за 14 пилюль (по 20 мг) лекарства «Контролок» в среднем нужно отдать 700 рублей. Разница в цене получается больше 500 рублей, и это ощутимое отличие. Поэтому на вопрос о том, что лучше - «Контролок» или «Нольпаза», можно ответить следующим образом: с точки зрения стоимости, то, конечно же, последний медикамент. Но, с другой стороны, лекарство, которому посвящена статья, действует на организм быстрее. Поэтому, с точки зрения оперативности, то, конечно же, средство «Контролок» является более предпочтительным. В любом случае, на приёме у доктора можно спросить насчёт замены этого медикамента более дешёвым средством. И если врач разрешит приобрести другой препарат, но схожий по действию с таблетками «Контролок», аналоги которых значительно дешевле, то можно смело идти в аптеку и покупать заменитель этого средства.
Теперь вы знаете всё о лекарстве «Контролок»: аналоги, стоимость, мнения пациентов, правила приёма средства. Мы выяснили, что у этого медикамента есть подобные средства, которые стоят дешевле, например, таблетки «Нольпаза». Однако, воздействие препарата «Контролок» происходит быстрее, нежели у его аналога. Поэтому однозначно сказать, какой медикамент лучше, нельзя. В любом случае, назначать лекарство должен врач, и только с ним можно согласовать замену препарата «Контролок» на средство «Нольпаза» или на другой аналог.
Описание и инструкция: к "КОНТРОЛОК. тбл п/о 40мг №14"
Фармакологическое действие.
Фармакодинамика.
Пантопразол — действующее вещество препарата Контролок — угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где угнетает H+/K+-ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение дозозависимо и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина.
При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении последние в большинстве случаев возрастают вдвое, чрезмерное их повышение отмечали редко. В единичных случаях при длительном лечении определяли незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата. В среднем максимальная концентрация 1,0–1,5 мкг/мл достигается через 2,0–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится 20%. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче, является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 ч) немного длиннее, чем у пантопразола.
Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность препарата в форме таблеток, резистентных к желудочному соку, составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, максимальную концентрацию препарата и его биодоступность.
Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не кумулируется.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 3–6 ч и соответственно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению с таковой у здоровых субъектов.
Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Показания.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки; язва желудка; рефлюкс-эзофагит легкой, средней и тяжелой степени; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, по 20 мг применяют для:
лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании);
продолжительного лечения и профилактики рецидива рефлюкс-эзофагита;
профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, принимающих НПВП длительное время.
Контролок таблетки, покрытые оболочкой, резистентные к желудочному соку, по 40 мг применяют для:
комбинированной терапии с определенными антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом, с целью уменьшения количества рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
лечения язвы двенадцатиперстной кишки; лечения язвы желудка
лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени;
при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.
Режим дозирования.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.
Лечение рефлюксной болезни легкой степени и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислого содержимого желудка, боль при глотании)
Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка). Симптоматика, как правило, исчезает в течение 2–4 нед лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4–8 нед.
Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита.
При длительном лечении поддерживающая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка); при ожидаемом обострении — возможно повышение дозы до 40 мг/сут. После устранения рецидива дозу снова можно снизить до 20 мг пантопразола в сутки.
Взрослые.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска (принимающих последние длительное время)
Рекомендуемая доза составляет 20 мг препарата Контролок в сутки (1 таблетка).
Комбинированная терапия пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки с подтверждением наличия Helicobacter pylori позволяет достичь положительных клинических результатов и эрадикации микроорганизма. В зависимости от чувствительности микроорганизмов с целью эрадикации H. pylori могут быть применены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.
Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии препаратом Контролок рекомендуются такие дозы: для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также рефлюкс-эзофагита: 1 таблетка Контролока 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролока 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени: 1 таблетка Контролок 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (2 таблетки Контролок 40 мг/сут).
Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Контролока по 40 мг). При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля желудочной секреции.
Длительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничивается и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Контролока 40 мг 1 раз в 2 дня. Кроме того, у таких больных необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения лечение препаратом Контролок необходимо прекратить.
Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключение — комбинированная терапия, цель которой — эрадикация H. рylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Контролока 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед.
Общие указания.
Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, принимают за 1 ч до завтрака целыми, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. При комбинированной терапии, цель которой — эрадикация H. рylori, вторую таблетку Контролока принимают перед ужином. Комбинированную терапию, как правило, проводят в течение 7 дней, но она может быть продлена максимум до 4 нед. Если для терапии язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Язву двенадцатиперстной кишки, как правило, излечивают на протяжении 2 нед, иногда на протяжении следующих 2 нед.
Для терапии язвы желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, необходимо 4 нед, иногда лечение необходимо продолжить еще на протяжении следующих 4 нед.
Препарат Контролок не должен использоваться для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. рylori у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью средней или тяжелой степени.
Противопоказания.
Больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу или любому другому компоненту препарата;
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.
Побочные эффекты.
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях — тошнота.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль; в единичных случаях — головокружение и нарушение зрения (нечеткость зрения).
Со стороны кожи и прилежащих тканей: иногда — аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыделительной системы: очень редко отмечают повреждение клеток печени, приводящее к развитию желтухи с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны костно-мышечного аппарата: в единичных случаях — миалгия, проходящая после прекращения приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях отмечали интерстициальный нефрит.
Со стороны психики: очень редко депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов.
Со стороны организма в целом: в единичных случаях — повышение температуры тела и периферические отеки, проходящие после отмены препарата. Лечение препаратом Контролок иногда приводило к развитию анафилактических реакций, включая анафилактический шок.
Со стороны метаболизма: очень редко отмечали повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутарилтрансферазы), ТГ, которые приходили в норму после прекращения приема препарата.
Особые указания.
Контролок не показан для лечения умеренных нарушений со стороны ЖКТ (нервная диспепсия).
До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных язв и таким образом препятствовать их своевременному диагностированию.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, в период лечения препаратом таким больным необходим регулярный контроль уровня печеночных ферментов. При его повышении лечение необходимо прекратить.
Нет необходимости в снижении дозы пациентам пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек.
При продолжительности лечения свыше 1 года необходимо учитывать риск и пользу от такой терапии, поскольку безопасность длительного приема (на протяжении нескольких лет) препарата клинически не подтверждена.
Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат может быть использован только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата у детей до 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
Лекарственное взаимодействие.
Препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка (например кетоконазола).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися посредством этой же системы. Проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий (в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами).
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев обусловило существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не следует применять сочетанно с атазанавиром.
Передозировка.
Симптомы передозировки у человека не известны.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
Условия и сроки хранения.
При температуре 15–25 °С.
Срок годности препарата Контролок.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы о препарате: КОНТРОЛОК, тбл п/о 40мг №14
комментариев пока нет
Другие формы этого препарата: ▲ cвернуть ▼ развернуть
пор д/инъ в/в 40мг фл №1
С этим товаром также покупают: ▲ cвернуть ▼ развернуть
тбл п/о 500мг №50
Синонимы: ▲ cвернуть ▼ развернуть
пор д/инъ в/в 40мг фл №1
© 2004 ООО "ИФК Аптеки". Все права защищены.
Использование материалов и графики с сайта без согласования с администрацией запрещено.
Внимание! Информация, размещенная на сайте, не является основанием для самолечения.
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Аптека-онлайн, служба доставки лекарств, дежурная аптека онлайн
Фармакологическое действие:
Препарат Контролок является ингибитором протонного насоса. Действующее вещество Контролока – пантопразол – обладает способностью угнетать в желудке секрецию HCl в результате специфического действия на протонные насосы париетальных клеток.
Пантопразол в кислой среде в париетальных клетках трансформируется в свою активную форму и угнетает заключительную фазу выделения соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя, то есть H+/K+-ATФазу. Угнетение H+/K+-ATФазы является дозозависимым и оказывает влияние на стимулированную и базальную секрецию желудочного сока. Пантопразол обладает способностью снижать кислотность желудка, что приводит к увеличению выделения гастрина.
В большинстве случае при непродолжительном курсе лечения пантопразолом уровень гастрина не выходит за верхнюю границу нормы. В случае длительной терапии уровень гастрина может возрастать вдвое. В крайне редких случаях при длительной терапии препаратом отмечалось умеренное или незначительное повышение количества эндокринных клеток желудка (развитие аденоматоидной гиперплазии).
Пантопразол всасывается в пищеварительном тракте быстро, достигает максимальной концентрации даже после однократного приема препарата. В большинстве случаев спустя 2 - 2,5 часа после приема препарата Контролок максимальная концентрация пантопразола составляет 1 - 1,5 мкг/мл. После многократного приема препарата эти уровни концентрации остаются постоянными. Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Период полувыведении пантопразола – 60 минут. Период полувыведения пантопразола из-за специфической активации в париетальных клетках не коррелирует с продолжительностью действия.
После многократного или однократного приема препарата фармакокинетика не изменяется. Остается она линейной как после внутривенного введения, так и после перорального приема препарата.
Способность связывания пантопразола с белками крови составляет около 98%. Метаболизация препарата происходит в печени. Экскретируется почками 80% пантопразола, 20% выводится с калом. Основной метаболит пантопразола в плазме и моче – дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Основной метаболит имеет несколько удлиненный период полувыведения (1,5 - 2 часа), чем пантопразол.
После перорального приема пантопразол полностью всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата и максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность пантопразола для таблетированной формы препарата, резистентной к желудочному соку, составляет приблизительно 77%.
При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный эффект отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 - 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl. приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема препарата через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.
Контролок по сравнению с иными ингибиторами протонного насоса при нейтральном рН характеризуется большей химической стабильностью и меньшим потенциалом взаимодействия с печеночной оксидазной системой, которая зависит от цитохрома Р450. В связи с этим с большинством других распространенных препаратов Контролок не взаимодействует.
При лечении пациентов с нарушением функций почек (в т.ч. больных на гемодиализе) не требуется снижение дозировки пантопразола. У таких пациентов период полувыведения короткий, как и у здоровых лиц. Диализируется незначительное количество пантопразола. Основной метаболит не кумулируется, быстро выводится, хотя имеет несколько удлиненный период полувыведения.
Период полувыведения препарата у пациентов с циррозом печени (класса А и В) увеличивается до 4 - 6 часов, максимальная концентрация в крови (в плазме) увеличивается по сравнению с Сmax у здоровых лиц в 1,3 раза.
У пожилых пациентов отмечается небольшое увеличение максимальной концентрации пантопразола, что не является клинически значимым.
Показания к применению:
Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.
Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.
Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у больных с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.
Способ применения:
Таблетки Контролок рекомендуется принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка препарата принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится обычно в течение недели, но может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве 12-перстной кишки и желудка.
Язва 12-перстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.
Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается обычно в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не рекомендуется использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.
При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов рекомендуется назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.
Для продолжительного лечения рекомендуется назначать по 20 мг препарата в сутки. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении рекомендуется назначать 40 мг препарата в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока рекомендуется снизить до 20 мг в сутки.
Для профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП рекомендуется назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.
Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:
1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозировки: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать 80 мг Контролока в сутки.
Взрослым и детям от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуется назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях можно применять удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).
Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку препарата можно увеличить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, следует распределить на 2 приема. Допускается непродолжительное превышение дозировки Контролока более 160 мг, но только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Продолжительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.
Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком следует прекратить.
Не рекомендуется пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку препарата 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.
Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.
Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.
Побочные действия:
При применении Контролока возможно появление:
- диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
- головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
- аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко - мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
- повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;
- миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);
- интерстициального нефрита (редко);
- депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
- периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);
- очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.
Противопоказания:
Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.
Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).
Беременность:
В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Контролок снижает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).
Нельзя исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.
Передозировка:
Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.
Форма выпуска:
Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.
В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).
В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.
Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.
Условия хранения:
Температура хранения Контролока составляет 15-25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.
Синонимы:
Зипантола, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.
Смотрите также список аналогов препарата Контролок .
Состав:
В 1 таблетке Контролока содержится:
22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола)
или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).
Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.
В 1 флаконе Контролока содержится:
45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты)).
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.
