Руководства, Инструкции, Бланки

фторцитозин инструкция цена img-1

фторцитозин инструкция цена

Рейтинг: 4.2/5.0 (1910 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Цитозар - инструкция по применению, 5 аналогов

Цитозар - инструкция по применению

Противоопухолевое средство, антиметаболит

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает антилейкозной активностыо. Нуклеозид, отличающийся от природных нуклеозидов - цитидина и дезоксицитидина - тем, что углеводная часть молекулы цитарабина вместо рибозы и дезоксирибозы содержит арабинозу. Биохимический механизм действия связан с ингибированием синтеза ДНК-полимеразы, включением цитарабина в ДНК и РНК. Противолейкозную активность приобретает после фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени - в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Обладает иммунодепрессивными свойствами.

Показания

Острый миелолейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии); острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии); хронический миелолейкоз (бластный криз); неходжкинская лимфома у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии); лимфогранулематоз, миелодиспластический синдром; карциноматозный менингит, острый нейролейкоз у детей и взрослых (интратекальное применение).

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, метастазы в костный мозг, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), гиперурикемия (в т.ч. сопровождающаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом).

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, лихорадка, конъюнктивит, анафилактоидные реакции, аллергический отек, зуд, крапивница, десквамация кожи); местные реакции: флегмона и тромбофлебит.
Со стороны нервной системы: при назначении высоких доз - нарушение функции ЦНС (головокружение, головная боль, нарушение сознания, слабость, сонливость, нарушение памяти, судороги, кома), парестезии пальцев ног и кожи лица, нарушение функции мозжечка (нарушение речи, атаксия, тремор); периферическая сенсомоторная невропатия.
Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, алопеция, эритродермия, фотосенсибилизация (при применении в высоких дозах).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, гиперурикемия, уратная нефропатия (в результате быстрого разрушения клеток).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени различной степени выраженности, гипербилирубинемия, желтуха, воспаление или изъязвление слизистой оболочки полости рта или анальной области; боль в животе, кровотечения, изъязвления пищевода, эзофагит, абсцесс печени, некрозы тонкой кишки, некротический колит, перитонит, острый панкреатит (особенно после предшествующего назначения L-аспарагиназы), кишечная непроходимость (при продолжительном применении в высоких дозах).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения.
Со стороны органов дыхания: пневмония, отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром; боли в грудной клетке, чувство нехватки воздуха.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит (в т.ч. геморрагический - при высокодозной терапии), кератит (в т.ч. язвенный - при высокодозной терапии).
Со стороны ССС: острый перикардит, КМП, аритмия.
Прочие: цитарабиновый синдром (лихорадочный синдром, миалгия, оссалгия, боль в грудной клетке, макулопапулезная сыпь, конъюнктивит), инфекции, неадекватная секреция АДГ, тромбоз печеночных вен, рабдомиолиз.
После интратекального введения: параплегия, лейкоэнцефалопатия, нейротоксическое действие, потеря зрения.

Применение и дозировка

В/в струйно или капельно, интралюмбально, интравентрикулярно, интратекально, п/к и в/м. Применяется или в виде монотерапии обычными дозами, или в составе программ химиотерапии высокими дозами, или в составе комбинированной химиотерапии. Дозы, продолжительность, кратность назначения зависят от выбранной программы. В/в, обычно в дозе 100-200 мг/кв.м/сут (или 3 мг/кг/сут) в режиме непрерывной в/в инфузии в течение 24 ч или в разделенных на 2 инфузии дозах (по 3 ч с интервалом 10 ч), курсовая доза - 0.5-1 г, курс лечения - 5-10 дней. После 2-4 нед перерыва при персистировании лейкозного процесса может потребоваться повторный или модифицированный курс комбинированной химиотерапии. Поддерживающая доза - п/к, 1 мг/кг 1 или 2 раза в неделю.
Больным с устойчивыми к цитарабину острым лейкозом или лимфомой возможно назначение препарата в высоких дозах - в/в капельно, в течение 1-3 ч, 2-3 г/кв.м 2 раза в сутки (через каждые 12 ч) в течение 2-6 дней.
При остром миелобластном лейкозе взрослым, для индукции ремиссии при химиотерапии - по 200 мг/кв.м/сут в виде непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней (120 ч), суммарная доза - 1 г/кв.м. Курс повторяют каждые 2 нед в зависимости от гематологического эффекта. При высокодозной терапии - до 3 г/кв.м в течение 75 мин, каждые 12 ч в течение 1-6 дней. При одновременном назначении др. ЛС дозу, продолжительность и кратность инфузии изменяют в зависимости от выбранной программы: при одновременном применении с L-аспарагиназой цитарабин назначают по 3 г/кв.м в виде 3 ч в/в инфузий через каждые 12 ч в течение 36 ч от момента первого введения, а аспарагиназу - через 42 ч в дозе 6 тыс.МЕ/кв.м (в 1-2 дни). Программу повторяют в 8-9 дни от начала лечения. При использовании программ комбинированной химиотерапии: совместно могут быть использованы доксорубицин, тиогуанин, даунорубицин, винкристин, преднизолон и др. ЛС.
При нейролейкозе взрослым - от 5 до 75 мг/кв.м от 1 раза в сутки в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня, в зависимости от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии. Часто используемая доза - 30 мг/кв.м каждые 4 дня до нормализации показателей СМЖ, с последующим введением еще одной дополнительной дозы. Детям для лечения нейролейкоза и с профилактической целью при впервые выявленном остром лимфобластном лейкозе, при одновременном назначении ГКС и метотрексата рекомендуемые дозы - интратекально, 30 мг/кв.м цитарабина, 15 мг/кв.м гидрокортизона, 12 мг/кв.м метотрексата. Интралюмбально или интравентрикулярно - 10-30 мг/кв.м 3 раза в неделю.
П/к - 20 мг/кв.м 2-3 раза в сутки в течение 3-10 дней (не более). Интратекально - 20 мг/кв.м каждые 3 дня в течение 2 нед. Проводят 4-7 курсов с интервалом 1-14 дней.

Особые указания

Контроль картины костного мозга продолжают и после исчезновения бластных клеток из периферической крови.
Снижение количества лейкоцитов после 5-дневной терапии носит двухфазный характер. Независимо от исходного количества лейкоцитов, дозы или схемы применения в первые 24 ч отмечается первоначальное снижение их количества, а необходимая депрессия кроветворения достигается к 7-9 дню. Затем до 12 дня следует кратковременный подъем количества лейкоцитов и последующее повторное, более глубокое их снижение с максимумом депрессии кроветворения к 15-24 дню. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает выше исходного содержания. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, а минимум наступает между 12-15 днями, в последующие 10 дней их количество быстро возрастает до содержания, выше исходного. В случае, когда число тромбоцитов снижено до 50 тыс./мкл или гранулоцитов - до 1 тыс./мкл, ставят вопрос о прекращении или видоизменении терапии. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений через 12-24 дня. Терапию возобновляют в случаях появления отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови.
В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфома), необходимо проводить обязательную лекарственныю профилактику гиперурикемии и обеспечить достаточное потребление жидкости.
У всех пациентов, получающих цитарабин, необходим периодический контроль функции печени и почек.
С целью уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне быстрого в/в введения больших доз препарата и продолжающихся в течение нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить препарат путем длительных инфузий. При проведении высокодозной терапии не рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим бензиловый спирт. При случайном попадании препарата на кожу следует промыть ее проточной водой с мылом.

Взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается снижение Css дигоксина и его выведение почками (требуется тщательный контроль содержания дигоксина). Css дигитоксина не меняется.
В комбинации с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, - аллопуринолом, колхицином и сульфинпиразоном повышается риск развития лейкопении и тромбоцитопении (для профилактики гиперурекимии предпочтительнее аллопуринол).
При совместном применении с др. противоопухолевыми ЛС, проведении лучевой терапии возможно взаимное усиление токсичности и иммунодепрессивных эффектов.
В комбинации с циклофосфамидом увеличивается риск развития КМП и внезапной смерти.
Иммунодепрессанты (азатиоприм, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, такролимус) повышают риск развития инфекционных осложнений.
Неэффективна вакцинация с использованием вакцин с убитыми вирусами (из-за снижения защитных механизмов образование антител снижено) и с живыми вирусами (увеличение побочных эффектов, снижение образования антител).
Фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином, метотрексатом, 5-фторурацилом, нафтициллином, оксациллином, бензилпенициллином, метилпреднизолоном.
Химически стабилен в 5% растворе декстрозы, 0.2-0.9% растворе NaCl в количестве 2.6 и 8 г на 250 мл. В концентрациях 2 мг/мл стабилен в присутствии KCl (50 мэкв/500 мл), в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы - в течение 8 дней. В концентрациях 1 мг/мл и 0.2 мг/мл стабилен в растворе натрия гидрокарбоната (50 мэкв/л), в 5% растворе декстрозы или 0.24% растворе NaCl.

Аналоги
  • Алексан
  • Цитарабин
  • Цитарабин-ЛЭНС
  • Цитонал
  • Цитостадин

Отзывов о лекарстве Цитозар: 0

Другие статьи

Противогрибковые препараты

Противогрибковые препараты. Азолы ( имидазолы, триазолы ). Фторцитозин ( флуцитозин ). Свойства и спектр действия имидазола, флуцитозина.

Арсенал средств специфической терапии грибковых поражений человека разнообразен и содержит препараты, действующие на различные этапы метаболизма возбудителей. Механизм действия подавляющего большинства противогрибковых средств связан с нарушением синтеза сте-ролов, входящих в состав клеточной стенки (рис. 9-8). Стеролы также служат мишенями и для таких противогрибковых средств, как рассмотренные выше полиеновые антибиотики.

Азолы ( имидазолы, триазолы )

Азолы (имидазолы и триазолы ) блокируют активность ферментов, участвующих в 14-демети-лировании ланостерола, что ведёт к нарушению синтеза эргостерола. Изменение структуры ЦПМ грибковых клеток приводит к выходу макромолекул и ионов наружу. Чувствительность ферментов млекопитающих к азолам значительно ниже, чем ферментов грибов. Вещества проявляют широкий спектр фунгицидной активности. Наиболее известны клотримазол, миконазол, итраконазол и кетоконазол.

Рис. 9-8. Мишени основных химиотерапевтических препаратов в грибковой клетке. Пояснения в тексте.

Фторцитозин ( флуцитозин )

Фторцитозин ( флуцитозин ) — антиметаболит, нуклеотидный аналог, подавляющий синтез нуклеиновых кислот. После проникновения в клетку молекула подвергается деза минированию и превращается в 5-фторурацил, ингибирующий активность тимидилат синтетазы — фермента синтеза тимидиловой кислоты. Этот фунгистатик применяют при лечении системных дрожжевых микозов, его часто комбинируют с амфотерицином В (особенно при криптококкозе).

Фторцитозин: лечение грибковых инфекций

Биология и медицина Фторцитозин: лечение грибковых инфекций

Фторцитозин - противогрибковое средство для приема внутрь. Он эффективен при криптококкозе. кандидозе и хромомикозе. В клетках гриба фторцитозин превращается в антиметаболит фторурацил. При монотерапии фторцитозином довольно быстро возникает лекарственная устойчивость. В связи с этим препарат обычно используют в комбинации с амфотерицином В.

Доза фторцитозина обычно составляет 25-37,5 мг/кг каждые 6 ч. Он хорошо всасывается в ЖКТ, легко проникает в СМЖ и выводится в неизмененном виде с мочой. Даже при незначительном нарушении функции почек сывороточная концентрация фторцитозина может повыситься до токсической (100-125 мкг/мл). При этом возрастает риск нейтропении и тромбоцитопении. а также колита. Идиосинкразическое гепатотоксическое действие отмечается редко. Возможна лекарственная сыпь.

Ссылки: Содержание Случайный рисунок

Внимание! Информация на сайте
предназначена исключительно для образовательных
и научных целей

Цитозар: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Цитозар Инструкция по применению - ЦИТОЗАР

Перед покупкой лекарства ЦИТОЗАР внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЦИТОЗАР. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЦИТОЗАР, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

Инструкция по применению одобрена Фармакологическим Комитетом Минздрава России 13 июля 2000 г.

Цитарабин относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и является S-фазовоспецифичным препаратом. Тормозит синтез ДНК в клетке. Антилейкемическую активность препарат приобретает в результате фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах и тромбоцитах.

Фармакокинетика

Цитарабин способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с белками низкое - около 15%. Подвергается быстрой биотрансформации в основном в печени и, возможно, в почках, теряет свою активность в результате дезаминирования и выводится из организма в две фазы, главным образом с мочой, причем около 90% препарата экскретируется ввиде неактивного метаболита урациларабинозида.

Показания

— для индукции и поддержания ремиссии при острых нелимфобластных лейкозах, как у взрослых, так и у детей;

— для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза (бластный криз) как у взрослых, так и у детей.

— интратекально в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (метотрексат, гидрокортизона натрия сукцинат и др.) для профилактики или лечения нейролейкемии;

— у детей с неходжкинскими лимфомами (в комбинированной лекарственной терапии).

Режим дозирования

Схема и метод применения варьируют в разных режимах химиотерапии. Перед назначением препарата рекомендуется обратиться к специальной литературе. Цитозар можно вводить в/в струйно или инфузионно, п/к или интратекально.

Средняя суточная доза Цитозара составляет 100 мг/м 2. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы препарата - 50-70 мг/м 2 .

При острых нелимфобластных лейкозах для индукции ремиссии при химиотерапии обычными дозами в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Цитозар назначают по 100 мг/м /сутки непрерывной в/в инфузией в течение 7 дней или 100 мг/м 2 в/в каждые 12 ч 7 дней подряд. Всего проводят 4-7 лечебных курсов. Интервалы между курсами составляют 14 дней и более.

При лечении лейкозов с плохим прогнозом, а также рефрактерных и рецидивных острых лейкозов возможно использование высоких доз Цитозара - 2-3 г/м 2 в виде 1-3-х часовых инфузий, каждые 12 ч в течение 2-6 дней с добавлением других противоопухолевых препаратов или без таковых.

Интратекально при остром лейкозе Цитозар чаще всего применяется в дозе 30 мг/м 2 каждые 4 дня до нормализации состава спинномозговой жидкости, а затем еще одно дополнительное введение. Дозировка (от 5 до 75 мг/м 2 ) и дробность применения (от одного раза в день в течение 4-х дней до одного раза в 4 дня) зависит от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии.

Для получения раствора с концентрацией 20 мг/мл к содержимому флакона по 100 мг следует добавить 5 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 50 мг/мл к содержимому флакона по 500 мг следует добавить 10 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 100 мг/мл к содержимому флакона по 11 г следует добавить 10 мл растворителя.

Концентрация цитарабина не должна превышать 100 мг/мл.

Прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт: не использовать для интратекального введения.

Цитозар в лекарственной форме порошок для инъекций можно растворять в воде для инъекций. 0.9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы как с консервантом, так и без него.

В качестве растворителя для интратекального применения используется 0.9% раствор натрия хлорида. Растворитель для интратекального применения и высокодозной терапии не должен содержать консервантов (бензилового спирта).

Примечание. Для того, чтобы открыть ампулу, пилки не требуется Шейка ампулы заранее подрезана в месте сужения. Правильно сориентировать ампулу помогает цветная точка на ее головке. Возьмите ампулу в руки и повернута ее точкой к себе, еслислегка нажать большим пальцем на эту точку, то ампула легко откроется.

Побочное действие

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при этом первое максимальное снижение достигается к 7-9 дню. Затем следует кратковременный подъем с максимумом па 12 день. При втором и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15-24 дни. В последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум наступает между 12-15 днями. В последующие 10 дней отмечается быстрое увеличение количества тромбоцитов до исходного уровня.

Инфекционные осложнения: на фоне иммуносупрессии, вызываемой Цитозаром и другими цитостатическими средствами, могут развиться вторичные инфекции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При применении высоких доз (2-3 г/м 2 ) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, невриты. При применении высокодозной терапии могут наблюдаться нарушения функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки, кома) и функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе, тремор). При интратекальном введении Цитозара описаны случаи возникновения параплегии и некротической лейкоэнцефалопатии.

Со стороны печени: нарушение функции печени с гипербилирубинемией; при высокодозной терапии - сепсис и абсцесс печени.

Со стороны кожи и кожных придатков: сыпь, приводящая к десквамации, кожный зуд, появление пятен на коже, алопеция.

Со стороны органа зрения: при лечении высокими дозами могут возникнуть обратимые токсические изменения роговицы и геморрагический конъюнктивит. Эти реакции можно предотвратить или уменьшить путем местного профилактического применения кортикостероидных глазных капель.

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: аритмии, кардиомиопатии, перикардит, бронхоспазм, пульмонит, прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом; частота возникновения этих явлений возрастает при использовании высоких доз Цитозара и циклофосфамида.

Прочие побочные эффекты: анафилаксия, гиперурикемия, редко - нарушение функции почек, задержка мочи, боль, воспаление подкожной клетчатки, тромбофлебит в месте введения препарата, так называемый цитарабиновый синдром, характеризующийся лихорадкой, миалгией, болями в костях, иногда болями в грудной клетке, макулопапулезной сыпью, конъюнктивитом и недомоганием. Обычно он возникает через 6-12 ч после применения препарата. Показано, что в плане профилактики и лечения этого синдрома эффективны кортикостероиды.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цитарабину;

— период лактации.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Цитозар должны применять только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. В период индукции ремиссии больные должны находиться в стационаре, где имеются возможности терапии осложнений и мониторинга состояния больного.

При применении Цитозара необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови (каждый день или через день) и костном мозге (до и после лечения).

При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мм 3 и ниже и/или при снижении количества нейтрофилов до 1000/мм3 и ниже, лечение должно быть прекращено. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и после отмены препарата, достигая минимума через 12-24 дня после прекращения терапии.

Препарат следует с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у больных с нарушением функции печени и почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких больных выше.

Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, а также выделительную функцию почек до и после курса лечения; также следует следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6-ти месяцев после лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Передозировка

В литературе имеется сообщение о том, что введение 4.5 г/м 2 Цитарабина в виде в/в инфузии (в течение I ч) через каждые 12 ч 12 раз подряд привело к необратимым изменениям ЦНС и даже смерти. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цитозар не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими препаратами.

Совместное применение Цитозара с другими противоопухолевыми миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией в некоторых случаях усиливает цитотоксическую, а также иммунодепрессивную активность этих препаратов.

При применении полихимиотерапии с включением Цитозара было отмечено обратимое снижение стабилизированной плазменной концентрации дигоксина и почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких больных может считаться применение дигитоксина, стабилизированная плазменная концентрация, которого, как оказалось, в аналогичных условиях не меняется.

Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование связанного с цитарабином антагонизма в отношении чувствительности штаммов К. pneumoniae к гентамицину.

Клинические данные, касающиеся одного больного, свидетельствуют о возможности снижения эффективности фторцитозина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Нерастворенный препарат хранить при комнатной температуре (20-25°C). После растворения препарата в растворителе, содержащем консервант, хранить при комнатной температуре в течение не более 48 ч. После растворения в растворителе, не содержащем консервант, использовать как можно скорее. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 5 лет. По истечении срока годности, указанного на упаковке, препарат не должен применяться.

Цитозар - инструкция по применению, описание, наличие, заменители

Цитозар

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 186.00 руб. до 818.00 руб.

Найти и купить препарат Цитозар в аптеках России

Показания к применению препарата Цитозар:

Острый миелолейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии); острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе комбинированной терапии); хронический миелолейкоз (бластный криз); неходжкинская лимфома у детей и взрослых (в составе комбинированной терапии); лимфогранулематоз. миелодиспластический синдром; карциноматозный менингит, острый нейролейкоз у детей и взрослых (интратекальное применение).

Возможные заменители препарата Цитозар:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций

Гиперчувствительность к компонентам Цитозара.

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, метастазы в костный мозг, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), гиперурикемия (в т.ч. сопровождающаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом).

Способ применения и дозы:

В/в струйно или капельно, интралюмбально, интравентрикулярно, интратекально, п/к и в/м. Применяется или в виде монотерапии обычными дозами, или в составе программ химиотерапии высокими дозами, или в составе комбинированной химиотерапии. Дозы, продолжительность, кратность назначения Цитозара зависят от выбранной программы. В/в, обычно в дозе 100-200 мг/кв.м/сут (или 3 мг/кг/сут) в режиме непрерывной в/в инфузии в течение 24 ч или в разделенных на 2 инфузии дозах (по 3 ч с интервалом 10 ч), курсовая доза - 0.5-1 г, курс лечения - 5-10 дней. После 2-4 нед перерыва при персистировании лейкозного процесса может потребоваться повторный или модифицированный курс комбинированной химиотерапии. Поддерживающая доза Цитозара - п/к, 1 мг/кг 1 или 2 раза в неделю.

Больным с устойчивыми к Цитозару острым лейкозом или лимфомой возможно назначение препарата в высоких дозах - в/в капельно, в течение 1-3 ч, 2-3 г/кв.м 2 раза в сутки (через каждые 12 ч) в течение 2-6 дней.

При остром миелобластном лейкозе взрослым, для индукции ремиссии при химиотерапии - по 200 мг/кв.м/сут в виде непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней (120 ч), суммарная доза - 1 г/кв.м. Курс повторяют каждые 2 нед в зависимости от гематологического эффекта. При высокодозной терапии - до 3 г/кв.м в течение 75 мин, каждые 12 ч в течение 1-6 дней. При одновременном назначении Цитозара с др. ЛС дозу, продолжительность и кратность инфузии изменяют в зависимости от выбранной программы: при одновременном применении с L-аспарагиназой препарат назначают по 3 г/кв.м в виде 3 ч в/в инфузий через каждые 12 ч в течение 36 ч от момента первого введения, а аспарагиназу - через 42 ч в дозе 6 тыс.МЕ/кв.м (в 1-2 дни). Программу повторяют в 8-9 дни от начала лечения. При использовании программ комбинированной химиотерапии: совместно могут быть использованы доксорубицин. тиогуанин. даунорубицин. винкристин. преднизолон и др. ЛС.

При нейролейкозе взрослым - от 5 до 75 мг/кв.м от 1 раза в сутки в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня, в зависимости от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии. Часто используемая доза - 30 мг/кв.м каждые 4 дня до нормализации показателей СМЖ, с последующим введением еще одной дополнительной дозы. Детям для лечения нейролейкоза и с профилактической целью при впервые выявленном остром лимфобластном лейкозе, при одновременном назначении ГКС и метотрексата рекомендуемые дозы - интратекально, 30 мг/кв.м Цитозара, 15 мг/кв.м гидрокортизона. 12 мг/кв.м метотрексата. Интралюмбально или интравентрикулярно - 10-30 мг/кв.м 3 раза в неделю.

П/к - 20 мг/кв.м 2-3 раза в сутки в течение 3-10 дней (не более). Интратекально - 20 мг/кв.м каждые 3 дня в течение 2 нед. Проводят 4-7 курсов лечения Цитозаром с интервалом 1-14 дней.

Противоопухолевое средство, относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает антилейкозной активностыо. Нуклеозид, отличающийся от природных нуклеозидов - цитидина и дезоксицитидина - тем, что углеводная часть молекулы цитарабина вместо рибозы и дезоксирибозы содержит арабинозу. Биохимический механизм действия связан с ингибированием синтеза ДНК-полимеразы, включением Цитозара в ДНК и РНК. Противолейкозную активность приобретает после фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени - в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Обладает иммунодепрессивными свойствами.

Аллергические реакции на компоненты Цитозара (сыпь, лихорадка, конъюнктивит. анафилактоидные реакции, аллергический отек, зуд, крапивница. десквамация кожи); местные реакции: флегмона и тромбофлебит.

Со стороны нервной системы: при назначении высоких доз - нарушение функции ЦНС (головокружение. головная боль. нарушение сознания, слабость, сонливость, нарушение памяти, судороги, кома), парестезии пальцев ног и кожи лица, нарушение функции мозжечка (нарушение речи, атаксия. тремор); периферическая сенсомоторная невропатия.

Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, алопеция, эритродермия, фотосенсибилизация (при применении в высоких дозах).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. гиперурикемия, уратная нефропатия (в результате быстрого разрушения клеток).

Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения.

Со стороны органов дыхания: пневмония, отек легких, диффузный интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром; боли в грудной клетке, чувство нехватки воздуха.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит (в т.ч. геморрагический - при высокодозной терапии), кератит (в т.ч. язвенный - при высокодозной терапии).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени различной степени выраженности, гипербилирубинемия, желтуха, воспаление или изъязвление слизистой оболочки полости рта или анальной области; боль в животе, кровотечения. изъязвления пищевода, эзофагит. абсцесс печени. некрозы тонкой кишки, некротический колит, перитонит. острый панкреатит (особенно после предшествующего назначения L-аспарагиназы), кишечная непроходимость (при продолжительном применении в высоких дозах).

Прочие: цитарабиновый синдром (лихорадочный синдром, миалгия, оссалгия, боль в грудной клетке, макулопапулезная сыпь, конъюнктивит ), инфекции, неадекватная секреция АДГ, тромбоз печеночных вен, рабдомиолиз.

После интратекального введения: параплегия, лейкоэнцефалопатия, нейротоксическое действие, потеря зрения.

Лечение передозировки Цитозаром: симптоматическое, специфического антидота не существует. В/в капельное введение 4.5 г/кв.м в течение 1 ч каждые 12 ч на протяжении 12 сут приводит к необратимому поражению ЦНС, несовместимому с жизнью.

Контроль картины костного мозга продолжают и после исчезновения бластных клеток из периферической крови.

Снижение количества лейкоцитов после 5-дневной терапии Цитозаром носит двухфазный характер. Независимо от исходного количества лейкоцитов, дозы или схемы применения в первые 24 ч отмечается первоначальное снижение их количества, а необходимая депрессия кроветворения достигается к 7-9 дню. Затем до 12 дня следует кратковременный подъем количества лейкоцитов и последующее повторное, более глубокое их снижение с максимумом депрессии кроветворения к 15-24 дню. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает выше исходного содержания. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, а минимум наступает между 12-15 днями, в последующие 10 дней их количество быстро возрастает до содержания, выше исходного. В случае, когда число тромбоцитов снижено до 50 тыс./мкл или гранулоцитов - до 1 тыс./мкл, ставят вопрос о прекращении или видоизменении терапии. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений через 12-24 дня. Терапию Цитозаром возобновляют в случаях появления отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови.

В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфома), необходимо проводить обязательную лекарственныю профилактику гиперурикемии и обеспечить достаточное потребление жидкости.

У всех пациентов, получающих препарат, необходим периодический контроль функции печени и почек.

С целью уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне быстрого в/в введения больших доз препарата и продолжающихся в течение нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить препарат путем длительных инфузий. При проведении высокодозной терапии Цитозаром не рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим бензиловый спирт. При случайном попадании препарата на кожу следует промыть ее проточной водой с мылом.

При одновременном применении Цитозара с дигоксином отмечается снижение Css дигоксина и его выведение почками (требуется тщательный контроль содержания дигоксина ). Css дигитоксина не меняется.

В комбинации с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, - аллопуринолом. колхицином и сульфинпиразоном повышается риск развития лейкопении и тромбоцитопении (для профилактики гиперурекимии предпочтительнее аллопуринол ).

При совместном применении Цитозара с др. противоопухолевыми ЛС, проведении лучевой терапии возможно взаимное усиление токсичности и иммунодепрессивных эффектов.

В комбинации с циклофосфамидом увеличивается риск развития КМП и внезапной смерти.

Иммунодепрессанты (азатиоприм, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид. циклоспорин. меркаптопурин. такролимус ) повышают риск развития инфекционных осложнений.

Неэффективна вакцинация с использованием вакцин с убитыми вирусами (из-за снижения защитных механизмов образование антител снижено) и с живыми вирусами (увеличение побочных эффектов, снижение образования антител).

Химически стабилен в 5% растворе декстрозы, 0.2-0.9% растворе NaCl в количестве 2.6 и 8 г на 250 мл. В концентрациях 2 мг/мл стабилен в присутствии KCl (50 мэкв/500 мл), в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы - в течение 8 дней. В концентрациях 1 мг/мл и 0.2 мг/мл стабилен в растворе натрия гидрокарбоната (50 мэкв/л), в 5% растворе декстрозы или 0.24% растворе NaCl.

Уровень цен на лекарственное средство Цитозар в аптеках городов России * :

Противогрибковые препараты для ногтей: виды и побочные эффекты антигрибковых препаратов

Почему нужно принимать противогрибковые препараты для ногтей

Многие люди просто не желают лечить грибковые инфекции ногтей.

Дело в том, что они рассматривают это заболевание как тривиальную косметическую проблему.

Тем не менее, без лечения это состояние часто распространяется на несколько ногтей на ногах.

При этом создаются благоприятные условия для периодических бактериальных инфекций.

  • У диабетиков запущенный грибок ногтей может способствовать повреждению мягких тканей стопы.
  • Если микоз прогрессирует, это может привести к другим проблемам (например, вросшему ногтю на руке ), особенно в пожилом возрасте.
  • Ноготь может стать мягким, крошиться и болеть.
  • Кроме того, больной, находясь в общественном месте, где ходят босиком (например, на пляже или в бассейне), может заразить других людей.

Оральные противогрибковые препараты для ногтей предлагают лучший шанс на излечение. Но они также требуют тщательного мониторинга из-за возможных побочных эффектов.

Оральные препараты, как правило, применяются в случае умеренной, тяжелой или трудно поддающейся лечению грибковой инфекции.

Их принимают в течение шести недель в случае заражения ногтя на руке и в течение трех месяцев при инфицировании ногтя на пальце ноги.

  • Даже после успешного лечения грибковой инфекции ноготь вначале может выглядеть хуже, чем до заражения. Ему потребуется около 12 месяцев, чтобы полностью восстановиться.
  • Лечение может быть успешным лишь у 50% больных.
  • Рецидив возникает у 20-25% людей.

Решение о том, как нужно лечить микоз ногтей. принимает врач-дерматолог на основе визуального исследования состояния ногтей и исследования образца зараженного ногтя.

Помимо приемов противогрибковых препаратов для ногтей не следует пренебрегать и косметическим уходом. Он может включать медицинский педикюр, использование специального лечебного лака для ногтей и обрезку дистрофических ногтей.

Местные и системные препараты для лечения грибка ногтей на ногах

В целом, местное лечение немного лучше, чем плацебо, но часто не помогает из-за плохого проникновения препаратов в ногтевую пластину.

Подобные препараты для лечения грибка ногтей на ногах используются в случае начальной стадии заражения одного или двух ногтей.

Кроме того, они применяются для лечения поверхностного белого онихомикоза ногтей или тогда, когда есть противопоказания к системной терапии.

Лечение должно проводиться ежедневно в течение шести месяцев, а иногда до года.

  • Лоцерил (аморолфин) лак для ногтей 5% является эффективным и, кажется, лучшим актуальным агентом с точки зрения его способности проникать в ногтевую матрицу.
  • Также используется тиоконазол 28%, но доказательная база для его эффективности является слабой.
  • Новые актуальные препараты для лечения грибка ногтей на ногах, такие как эфинаконазол и таваборол. в настоящее время изучаются.

Системное лечение рекомендуется для большинства людей, так как является более эффективным, чем местное. Из-за медленного роста ногтей их вид не кажется нормальным, даже после эффективного лечения.

  • Тербинафин в настоящее время является одним из самых популярных препаратов для лечения ногтевого грибка. Он имеет высокие показатели излечения и, как правило, результаты видны после трех месяцев терапии. Однако данное средство не подходит для детей.
  • Итраконазол высоко активен в отношении кандиды, но в гораздо меньшей степени полезен против дерматофитов. Он противопоказан при беременности и не лицензирован для применения у детей.
  • Гризеофульвин может использоваться и взрослыми, и детьми. Данный препарат стоит недорого, и у врачей есть многолетний опыт его использования. Однако он требует большой продолжительности лечения (по крайней мере шесть месяцев), имеет низкий процент излечения и высокий уровень рецидива.
  • Флуконазол борется как с ногтевым грибком, так и с инфекцией в межпальцевых складках и на коже стоп. Применяется в течение 6 месяцев. Используется с осторожностью во время беременности, грудного вскармливания и может вызвать нарушение функции печени.
Побочные эффекты антигрибковых препаратов

Побочные эффекты системных антигрибковых препаратов включают:

  • головную боль;
  • зуд;
  • потерю ощущения вкуса;
  • желудочно-кишечные симптомы;
  • сыпь;
  • усталость;
  • нарушение функции печени.

Риск негативной реакции печени, требующей лечения, находится в диапазоне от 0,1% (непрерывный прием итраконазола) до 1,2% (непрерывный прием флуконазола).

Флуконазол противопоказан при острой порфирии.

Гризеофульвин может нарушить способность выполнять квалифицированные задачи, например водить машину. Также он усиливает токсические эффекты алкоголя. Данный антигрибковый препарат противопоказан при тяжелой болезни печени, острой порфирии, системной красной волчанке и во время беременности.

Тербинафин должен быть использован с осторожностью при проблемах с печенью или почками, псориазе (может усугубить его), аутоиммунных заболеваниях, беременности или кормлении грудью. Функция печени должна быть проверена до начала лечения и контролироваться каждые четыре-шесть недель.

Препараты от грибка ногтей в виде лака

Лак для ногтей «Лоцерил» содержит действующий компонент аморолфин.

Он является альтернативой для большинства (но не всех) видов грибков, которые заражают ногти.

Вы можете купить препараты от грибка ногтей с аморолфином в аптеках.

Назначать его себе самостоятельно, не зная, какой тип грибка «проживает» на ваших ногтях, не следует.

Врач посоветует лак, если это подходящий вариант для вашего типа инфекции.

  • Например, он может быть полезен, если инфекция затронула лишь кончик ногтя.
  • Однако лечение вряд ли сработает, если инфекция находится рядом с кожей или уже затронула кожу вокруг ногтя.
  • Возможно, потребуется шесть месяцев для того, чтобы ногти на руках полностью излечились от заражения, а ногтям на ногах потребуется до года использования лака.

Помимо «Лоцерила» существуют и другие препараты от грибка ногтей широкого спектра действия, такие как циклопирокс. Для достижения наилучших результатов лак с циклопироксом следует использовать каждый день в течение 6-12 месяцев. Пораженный ноготь следует обрезать с интервалом в неделю. Лечение должно быть продолжено до тех пор, пока инфицированные ногти не станут чистыми и здоровыми на вид. Это обычно занимает около 6 месяцев для ногтей на руках и от 9 до 12 месяцев для ногтей на ногах.

Лак или гель для ногтей, накладные ногти и другие косметические продукты не должны быть использованы на обработанных лечебным лаком ногтях. Эти средства не должны быть использованы беременными или кормящими женщинами, не рекомендуются для применения детьми.

Антигрибковые препараты для ногтей в народной медицине

Помимо средств, официально признанных медициной, существуют и альтернативные подходы к лечению грибка ногтей.

  • Масло чайного дерева является естественным антигрибковым препаратом для ногтей, обладающим фунгицидными и антибактериальными свойствами.

Этот продукт применяется два раза в день.

Выпускаются даже лаки, в составе которых имеется масло чайного дерева. Они являются хорошей профилактикой микозов.
  • Апельсиновое масло также показало обнадеживающие результаты, когда речь идет от избавления от грибка. Поскольку аллергия на цитрусовые весьма распространена, рекомендуется проверить масло оранжевого цвета на здоровой коже перед нанесением его на зараженные ногти. Эфирное масло обязательно следует разбавить базовым перед использованием. Как только вы заметили признаки грибка ногтей, смешайте 1 чайную ложку масла чайного дерева с половиной чайной ложки апельсинового масла и половиной чайной ложки оливкового масла. Обмакните ватный тампон в смесь и нанесите на пораженный ноготь, слегка нажимая на ватку, чтобы вытекла жидкость. Пусть этот масляный антигрибковый препарат для ногтей высохнет естественным путем.
  • Обрезка ногтей помогает уменьшить боль, уменьшая давление на ногтях. Кроме того, это нужно делать перед нанесением противогрибкового препарата, чтобы тот мог достичь более глубоких слоев ногтя. Перед обрезкой смягчите ноготь с помощью крема. Защитите кожу вокруг ногтей при помощи вазелина.