Рейтинг: 5.0/5.0 (1868 проголосовавших)Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "ТОРВАКАРД. тбл п/о 20мг №30*"
От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Показание к применению
С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и в период лактации Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период пактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске печения для плода.
Способ применения и дозы
Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2 - 4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Первичная голерхояестеринемия и смешанная шлерлили-демия.
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.
Со стороны центральной нервной системы. головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств. амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотен-зия, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения. анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы. бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы. тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, ззофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы. урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускания), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов. алопеция, потливость, экзема, себорея, экхиматозы.
Аллергические реакции. кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионев-ротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели. гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия, повышение активности АСТ, АЛТ.
Прочие. увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры, повышение температуры тела.
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина. При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35 %, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %. Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р45оЗА4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, цитохромом Р45оЗА4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р45()ЗА4.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение А11С норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р45оЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились. Фармацевтическая несовместимость не известна.
Перед началом терапии Торвакардом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Торвакарда и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом. Пациенты у ,которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы ((АЛТО) или аспарагинаминотрансферазы (АЛТ)) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.
Торвакард следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниями к назначению Торвакарда.
Лечение Торвакардом может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, ниацина или азольных провогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р45оЗА4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием СУРЗА4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или ниацином в гиполипи-демических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобину-рией. Терапию следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятом влиянии Торвакарда на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре от 10 ° до 30 °С, в недоступном для детей месте, 2 года.
Торвакард – гиполипидемический медицинский препарат, который относится к группе статинов.
Выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Овальные двояковыпуклые таблетки могут иметь белый или же почти белый цвет.
Перед назначением препарата больному назначается стандартная гиполипидемическая диета. Дозировка подбирается в зависимости от цели терапии и индивидуального результата. Таблетки принимают в любое время дня.
Назначается больным первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперхолестеринемией, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Не принимать при активных заболеваниях печени или повышенной активности трансаминаз в сыворотке крови, при печеночной недостаточности, наследственных заболеваниях (непереносимость лактозы или дефицит лактазы), беременности и грудном вскармливании, женщинам репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными контрацептивными методами, при детском и подростковом возрасте, а также при повышенной чувствительности к препарату.
Sheer_Beauty
Здравствуйте, Нина! В данном случае необходимо выявить точную причину развития подобного нарушения. Перейти к отзыву
23 марта 2016 г. 11:28
Спасибо! В том-то и дело,что причину не могут установить, да не особо и хотят. Ответ - пейте статины и всё! Вот эндокринолог вскользь сказала, пропейте торвакард, поэтому и зашла на сайт. По щитовидной железе УЗИ в норме, гормоны - тоже.
Отзыв сочли полезным: 1
Здравствуйте! Хотела бы узнать, что мне лучше пропить и в какой дозировке? У меня холестерин уже в т. Перейти к отзыву
22 марта 2016 г. 20:53
Здравствуйте, Нина!
В данном случае необходимо выявить точную причину развития подобного нарушения, в дальнейшем будет подобрана подходящая доза препарата. Могут быть использованы лекарственные средства на основе аторвастатина или флувастатина.
Самолечение не рекомендовано, поскольку может не оказать должного эффекта, что только усугубит проблему.
Отзыв сочли полезным: 1
Ответы на отзыв:
Спасибо! В том-то и дело,что причину не могут установить, да не особо и хотят. Ответ - пейте статины. Перейти к отзыву
Нужна консультация провизора
22 марта 2016 г. 10:53
Здравствуйте! Хотела бы узнать, что мне лучше пропить и в какой дозировке? У меня холестерин уже в течение 5 лет гиперповышен (на фоне хронической болезни почек 2 стадии).
На приёме у врачей слышу только рекомендации пропить статины и никакой конкретики. Задаю врачам вопрос, зачем мне пить статины, если ЛПНП и ЛПВП у меня в норме? Ответ - потому что у вас общий холестерин зашкаливает. Мне непонятно из чего формируется уровень холестерина в 8-9 единиц, ведь я соблюдаю диету, но дополнительных исследований крови не назначается. Подозреваю, что холестерин повышен из-за другой причины.
Отзыв сочли полезным: 1
Ответы на отзыв:
Sheer_Beauty
Здравствуйте, Нина! В данном случае необходимо выявить точную причину развития подобного нарушения. Перейти к отзыву
Нужна консультация провизора
28 декабря 2015 г. 20:55
Здравствуйте. Врач назначила прием торвакарада в дозировке 20 мг, дополнительно уже длительно принимаю кардиомагнил и периндоприл в дозировке 8 мг. Недавно стала замечать, что начались проблемы с деснами - сильная кровоточивость и обычный бальзам-ополаскиватель ситуацию не улучшает. По этой причине стала думать на торварад - не он ли провоцирует такой побочный эффект? В инструкции ничего подобного не нашла, поэтому хочу проконсультироваться: может ли торвакард вызывать кровотечения? Нужно ли принимать этот препарат дальше и можно ли совмещать со всеми лекарствами, которые перечислены выше? Заранее благодарю за ответ!
Отзыв сочли полезным: 3
Ответы на отзыв:
Sheer_Beauty
Здравствуйте, Валентина! В данном случае необходимо рассматривать целесообразность и возможность да. Перейти к отзыву
12 августа 2014 г. 0:13
Мне назначен Торвакард в дозировке 10 мг, дополнительно гиполипидемическая диета. Анализ показал незначительное превышение уровня общего холестерина и триглицеридов, но спустя месяц показатели в норму не пришли. Правда, проверяли при помощи домашнего прибора. Можно ли увеличивать дозировку в данном случае и как долго принимать препарат?
Отзыв сочли полезным: 1
18 июля 2014 г. 1:50
Здравствуйте. Можно ли сочетать прием Торвакарда с фиброевыми кислотами и желчегонными препаратами? периодически пью льняное масло и соблюдаю предписанную доктором диету. Уровень холестерина на время приходит в норму, но затем снова резко подскакивает. По этой причине Торвакард приходится пить практически без перерывов. не опасно ли это для здоровья?
Отзыв сочли полезным: 4
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая - около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие "первого прохождения" через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Со стороны нервной системы: > 1% - бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Противопоказания к применению
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы); повышенная чувствительность к аторвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение у детей
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
Применение у пожилых пациентов
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Торвакард табл. 10 мг. №30
ТОРВАКАРД (TORVACARD )
Фармакологические свойства препарата Торвакард:
Фармакодинамика. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КoА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования метилглутарил-коэнзима А в мевалонат — предшественника стеролов (в том числе ХС). В печени ТГ и ХС включаются в ЛПОНП, проникают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. ЛПНП образовываются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем взаимодействия с рецепторами, которые обладают высокой аффинностью к ЛПНП (рецепторы ЛПНП).
Аторвастатин снижает концентрации ХС и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП.
Фармакокинетика
Всасывание
Аторвастатин быстро всасывается после перорального применения. Cmax достигается через 1–2 ч. Степень всасывания возрастает пропорционально дозе аторвастатина. При приеме таблеток аторвастатина, покрытых пленочной оболочкой, их биодоступность сравнительна с р-ром для перорального применения и состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет 95–99%. Абсолютная биодоступность аторвастатина состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет около 12%, а системная биодоступность ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкая системная биодоступность объясняется пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень.
Распределение
Средний объем распределения аторвастатина состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет приблизительно 381 л. Аторвастатин более чем на 98% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Аторвастатин метаболизируется под воздействием цитохрома P450 3A4 до орто- и пара-гидроксилированных производных и в другие продукты β-окисления. Кроме других путей биотрансформации, эти продукты в дальнейшем подвергаются глюкуронидации. В условиях
Іn vitro орто- и пара-гидроксилированные метаболиты вызывают угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентное ее угнетению аторвастатином. Ингибиторное влияние препарата на ГМГ-КоА-редуктазу почти на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночной и внепеченочной биотрансформации. Однако препарат достоверно не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Средний T1/2 аторвастатина из плазмы крови состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет около 14 ч. Полупериод ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет приблизительно 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста: плазматические концентрации аторвастатина и его метаболитов у здоровых лиц пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов, в то же время гиполипидемические эффекты сравнимы с таковыми у пациентов младших возрастных групп.
Пациенты детского возраста: данных о фармакокинетике препарата у детей нет.
Пол: плазматические концентрации аторвастатина и его активных метаболитов у мужчин и женщин отличаются (у женщин Cmax аторвастатина в плазме крови приблизительно на 20% выше, а значение AUC — на 10% ниже, чем у мужчин). Это различие не имело клинического значения, а гиполипидемический эффект у мужчин и женщин существенно не отличался.
Почечная недостаточность: заболевание почек не влияет на плазматические концентрации или гиполипидемические эффекты аторвастатина и его активных метаболитов.
Печеночная недостаточность: плазматические концентрации аторвастатина и его активных метаболитов существенно повышаются (Cmax почти в 16 раз, а AUC — в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (стадия В по классификации Чайлд-Пью).
Показания к применению препарата Торвакард:
Гиперхолестеринемия
Торвакард применяют в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина Б и ТГ у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, в том числе семейной гиперхолестеринемией (гетерозиготная форма) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствует типу IIa и IIb по классификации Фредриксона), в случаях, когда диета и другие немедикаментозные мероприятия не дают надлежащего эффекта.
Торвакард также применяют для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другой липидоснижающей терапии (например аферез ЛПНП) или в случае, когда эти методы терапии невозможны.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов, у которых высок риск возникновения первого сердечно-сосудистого события на фоне коррекции других факторов риска.
перед началом терапии препаратом Торвакард необходимо определить уровень гиперхолестеринемии на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение других заболеваний. Во время лечения пациентам необходимо придерживаться стандартной антихолестериновой диеты.
Дозу корректируют индивидуально в зависимости от исходных показателей уровня ХС ЛПНП, цели лечения и достигнутого терапевтического эффекта у пациента.
Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая доза может быть индивидуализированна согласно исходному уровню ХС ЛПНП, цели терапии и ее эффективности. Через 2–4 нед от начала лечения и/или коррекции дозы Торвакарда необходимо назначить проведение липидограммы и согласно ее показаниям скорректировать дозу.
Цель лечения пациентов с диагностированной ИБС или других пациентов, у которых отмечают повышенный риск возникновения ишемических событий, заключается в достижении уровня ХС ЛПНП <3 ммоль/л (или <115 мг/дл) и общего ХС <5 ммоль/л (или <190 мг/дл).
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточно назначить 10 мг 1 раз в сутки. Результат лечения становится заметным через 2 нед, максимальный эффект — через 4 нед. Положительные изменения поддерживают путем продолжительного применения.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Лечение начинают с дозы 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально и корректируют каждые 4 нед до достижения суточной дозы 40 мг. После этого дозу можно повысить до максимальной суточной дозы 80 мг или назначить секвестрант желчных кислот в комбинации с аторвастатином в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляет 10–80 мг 1 раз в сутки. Таким пациентам аторвастатин применяют в качестве дополнения к другим липидоснижающим терапевтическим мероприятим (например аферез ЛПНП) или в случае, когда эти методы лечения невозможны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В клинических испытаниях по изучению возможности проведения первичной профилактики доза состав Торвакард табл. 10 мг. №30ляла 10 мг/сут. Для достижения целевых уровней ХС ЛПНП, может возникнуть потребность в применении препарата в более высоких дозах.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Поэтому нет потребности в коррекции дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Различий в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп нет.
Противопоказания к применению препарата Торвакард:
гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Заболевание печени в активной фазе или продолжительное повышение уровня трансаминаз в плазме крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неустановленного генеза.
Миопатия.
Период беременности и кормления грудью.
Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.
Побочные эффекты препарата Торвакард:
ожидаемыми побочными явлениями, которые отмечают чаще всего, являются преимущественно желудочно-кишечные нарушения, в том числе запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе. Они, как правило, уменьшаются при продолжении лечения. Из-за возникновения побочных явлений, вызванных аторвастатином, участие в клинических испытаниях прекратили менее чем 2% пациентов.
Ниже представлен профиль побочных реакций аторвастатина.
Классификация частоты возникновения побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤1/10 000).
Со стороны жкт и обмена веществ
Часто: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе.
Нечасто: анорексия, рвота, панкреатит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции.
Очень редко: анафилаксия.
Эндокринные нарушения
Нечасто: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны психики
Часто: бессонница.
Нечасто: амнезия.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, дисгевзия.
Нечасто: периферическая нейропатия.
Гепатобилиарные нарушения
Редко: гепатит, холестаз, холестатическая желтуха.
Кожа и подкожная клетчатка
Часто: алопеция, высыпание, зуд.
Нечасто: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, буллезные высыпания (в том числе мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны органа слуха и равновесия
Нечасто: звон, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Часто: миалгия, артралгия.
Нечасто: миопатия, мышечные судороги, разрыв сухожилия.
Редко: миозит, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы
Нечасто: импотенция.
Общие нарушения
Часто: астения, боль в груди, боль в спине, периферический отек.
Нечасто: недомогание, увеличение массы тела, повышенная утомляемость.
Лабораторные исследования
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов которые принимали аторвастатин, отмечали повышение активности трансаминаз в плазме крови. Эти явления, как правило, являются легкими и преходящими и не требуют прекращения лечения. Клинически значимое (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение уровня трансаминаз в плазме крови отмечали у 0,8% пациентов, которые получали аторвастатин. У всех больных эти повышения были дозозависимыми и были обратимыми.
В клинических испытаниях повышение уровней КФК, которые в 3 раза превышали верхнюю границу нормы, выявляли у 2,5% пациентов, которые получали аторвастатин, так же, как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Уровень, который более чем в 10 раз превышал верхнюю границу нормы, наблюдали у 0,4% пациентов, получавших аторвастатин.
Особые указания к применению препарата Торвакард:
Влияние на печень
Перед началом лечения и периодически на протяжении всего курса лечения необходимо проводить функциональные печеночные пробы. Эти пробы пробы необходимо проводить пациентам, у которых выявляют признаки или симптомы, указывающие на поражение печени. Пациенты, у которых отмечено повышение уровня трансаминаз, должны находиться под постоянным наблюдением до полной нормализации показателей. Если повышение уровня трансаминаз, которое втрое превышает верхнюю границу нормы, сохраняется, тогда рекомендуется снизить дозу препарата Торвакард или отменить препарат (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Торвакард необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые употребляют алкоголь и/или с заболеваниями печени в анамнезе.
Заболевания печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по неизвестной причине является противопоказанием для назначения Торвакарда.
Влияние на скелетные мышцы
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, аторвастатин в единичных случаях может оказывать влияние на скелетные мышцы и вызывать миалгию, миозит и миопатию, которые могут прогрессировать до возникновения рабдомиолиза — состояния, которое потенциально угрожает жизни пациента и которое характеризуется значительным увеличением уровня КФК (свыше 10 раз по сравнению с верхней границей нормы), миоглобинемией и миоглобинурией, что может привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения
Аторвастатин необходимо с осторожностью назначать пациентам с наличием факторов, способствующих возникновению рабдомиолиза. Определять уровни КФК перед началом лечения статинами необходимо в таких случаях:
•при почечной недостаточности;
•при гипотиреозе;
•при наличии наследственных мышечных заболеваний в индивидуальном или семейном анамнезе;
•если ранее при лечении статинами или фибратами наблюдалась мышечная токсичность;
•если пациент ранее перенес заболевание печени и/или употребляет алкоголь;
•у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) необходимость проведения этого исследования определяется с учетом наличия других факторов, которые способствуют развитию рабдомиолиза.
В подобных ситуациях необходимо тщательно взвесить соотношение польза/риск лечения. Рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг. При значительном повышении исходных уровней КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) лечение данным препаратом не начинают.
Определение уровня кфк
Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии любых других факторов, которые могут повышать уровень КФК, поскольку это может приводить к неточным результатам. При значительном повышении исходных уровней КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) рекомендуется повторное проведение исследования через 5–7 дней, чтобы подтвердить полученные результаты.
Во время лечения:
•пациентам необходимо немедленно сообщать врачу о всех случаях возникновения боли в мышцах, судорог или слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием и повышением температуры тела;
•если подобные симптомы возникают у пациента во время лечения аторвастатином, тогда необходимо определить уровень КФК. В случае значительного повышения этого показателя (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) препарат необходимо отменить;
•в случае, если мышечные симптомы тяжелой степени и вызывают значительный дискомфорт, даже если уровень КФК менее чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, лечение необходимо прекратить;
•если симптомы полностью исчезают и уровень КФК возвращается к норме, тогда можно снова назначить аторвастатин или другой препарат из группы статинов, снизив его дозу и постоянно наблюдая пациента;
•лечение аторвастатином необходимо прекратить при клинически значимом повышении уровня КФК (более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) или в случае диагностированного рабдомиолиза или подозрения на его возникновение.
Риск развития рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина с некоторыми лекарственными средствами, такими как циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, итраконазол, кетаконазол, нефазодон, ниацин, гемфиброзил, другие производные фибриновой кислоты или ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Препарат содержит лактозу. Его не следует принимать пациентам с редчайшей наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или нарушениями абсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Торвакард нельзя применять в период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста должны применять соответствующие средства контрацепции. Безопасность применения аторвастатина в период беременности и кормления грудью на данный момент не доказана. Происходит ли экскреция препарата или его метаболитов в грудное молоко, неизвестно.
Дети
Опыт лечения детей ограничен применением препарата у небольшого количества пациентов с тяжелыми дислипидемиями, такими как гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Торвакард незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Взаимодействия препарата Торвакард:
риск возникновения миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном назначении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов или ниацина. В единичных случаях возникает рабдомиолиз с почечной дисфункцией, связанный с миоглобинурией. Поэтому необходимо тщательно взвесить соотношение польза/риск комбинированного применения таких препаратов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Антипирин. Поскольку аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, взаимодействие между другими препаратами, которые метаболизируются с помощью этого же цитохрома (такими как терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы), маловероятно.
Азитромицин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы цитохрома p450 3a4. Аторвастатин метаболизируется под действием цитохрома P450 3A4. Взаимодействия могут возникать тогда, когда аторвастатин применяется одновременно с ингибиторами цитохрома P450 3A4 (например циклоспорином, макролидными антибиотиками, в том числе эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, противогрибковыми препаратами группы азолов, в том числе итраконазолом и ингибиторами ВИЧ-протеазы). Такое одновременное применение может приводить к повышению плазматических концентраций аторвастатина. Поэтому необходимо проявлять особую осторожность при применении аторвастатина в комбинации с этими лекарственными средствами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Ингибиторы р-гликопротеина. Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина.
Ингибиторы перенесения. Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорина (5,2 мг/кг/сут) приводит к повышению экспозиции к аторвастатина в 7,7 раза.
Эритромицин/кларитромицин. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые являются ингибиторами цитохрома Р450 3А4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.
Дилтиазема гидрохлорид. Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Итраконазол. Одновременное применение аторвастатина 40 мг и итраконазола 200 мг/сут приводило к повышению показателя AUC аторвастатина.
Ингибиторы протеазы. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеазы, которые являются ингибиторами цитохрома P450 3A4, приводило к росту плазматических концентраций аторвастатина.
Грейпфрутовый сок. Содержит один или более компонентов, которые подавляют активность CYP 3A4, а следовательно, может повышать плазматические концентрации веществ, которые метаболизируются под действием CYP 3A4. Применение 240 мл (1 стакан) грейпфрутового сока приводит к росту показателя AUC аторвастатина на 37% и снижению на 20,4% показателя AUC активного ортогидроксиметаболита. Большое количество грейпфрутового сока (более 1,2 л в день на протяжении 5 дней) увеличивает показатель AUC аторвастатина в 2,5 раза и показатель AUC активных (аторвастатина и метаболитов) ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в 1,3 раза. Поэтому не рекомендуется употреблять большое количество грейпфрутового сока при лечении аторвастатином.
Индукторы цитохрома p450 3a4. Каким образом индукторы цитохрома P450 3A4 (например рифампицин или фенитоин) влияют на фармакокинетику аторвастатина, неизвестно. Данных о возможном взаимодействии с другими субстратами этого изофермента нет, однако это необходимо учитывать при применении других лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, например антиаритмическими препаратами ІІІ класса, в том числе амиодарона.
Другая сопутствующая терапия
Гемфиброзил/производные фибриновой кислоты. Риск возникновения миопатии, вызванной применением аторвастатина, повышается при одновременном назначении производных фибриновой кислоты. Согласно результатам исследований
In vitro гемфиброзил подавляет глюкуронидацию, которая является одним из путей биотрансформации аторвастатина. Это может вызывать повышение плазматических концентраций аторвастатина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дигоксин. При многократном одновременном приеме дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина в плазме крови оставались неизменными. Однако после приема дигоксина одновременно с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повысилась приблизительно на 20%. Это взаимодействие можно объяснить угнетением активности мембранного транспортного белка Р-гликопротеина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под постоянным контролем.
Пероральные контрацептивы. Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению показателей AUC приблизительно на 30% для норэтиндрона и на 20% для этинилэстрадиола. Возможность повышения концентрации этих веществ необходимо учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов.
Колестипол. При одновременном применении аторвастатина и колестипола плазматическая концентрация аторвастатина и его активных метаболитов снижалась приблизительно на 25%. В то же время гиполипидемический эффект при применении этих препаратов в комбинации был более выражен, чем при приеме каждого из средств отдельно.
Антациды. При одновременном пероральном применении аторвастатина и суспензий антацидных препаратов, которые содержат гидроксид магния и алюминия, концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови снизилась приблизительно на 35%, при этом влияние на уровень ХС ЛПНП оставалось неизменным.
Варфарин. Одновременное применение аторвастатина и варфарина приводит к незначительному снижению протромбинового времени в первые дни такого лечения, однако через 15 сут применения аторвастатина этот показатель нормализуется. Тем не менее, необходим постоянный контроль за состоянием пациента, которые получают варфарин, если к схеме лечения добавляют аторвастатин.
Феназон. Многократное одновременное применение аторвастатина и феназона не влияло на клиренс феназона или же это влияние было довольно незначительным.
Циметидин. Были проведены исследования по изучению взаимодействий между циметидином и аторвастатином, однако никакого взаимодействия не выявлено.
Амлодипин. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина фармакокинетические показатели аторвастатина в равновесном состоянии не изменялись.
Другие. Во время клинических исследований, в которых аторвастатин применяли одновременно с антигипертензивными или сахароснижающими препаратами, любые клинически значимые взаимодействия не отмечали.
Передозировка препаратом Торвакард:
специфического лечения при передозировке аторвастатином нет. В случаях передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля или слабительных средств).
Если наблюдается миопатия с дальнейшим развитием рабдомиолиза и ОПН (которая является редким, но серьезным нежелательным эффектом), необходимо немедленно отменить препарат и назначить диуретики и натрия бикарбонат. В случае развития гиперкалиемии необходимо назначение в/в введения кальция хлорида или кальция глюконата, инфузии глюкозы с инсулином, ионообменных средств для нормализации обмена калия.
Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не дает существенного снижения концентрации препарата в плазме крови.
Условия хранения препарата Торвакард:
не требует специальных условий хранения.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Торвакард вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Торвакард, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Торвакард, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Торвакард, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Торвакард указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Торвакард указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
