Изокет – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Изокет

Изокет – периферический вазодилататор с антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Изокета – концентрат для приготовления раствора для инфузий и дозированный спрей.

Активное вещество препарата – изосорбида динитрат. В 1 мл концентрата его содержится 1 мг, в 1 дозе спрея – 1,25 мг.

• Концентрата: натрия хлорид, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0), натрия гидроксида раствор 2М и инъекционная вода;
• Спрея: 100% этанол, макрогол 400.

• Концентрат – по 10 мл в ампулах, упакованных по 10 шт. в картонные пачки;
• Спрей – по 15 мл (300 доз) в темных флаконах с дозирующим устройством.

Показания к применению

Изокет, по инструкции, предназначен для лечения:

• Нестабильной стенокардии;
• Сердечной недостаточности различной этиологии;
• Острой левожелудочковой недостаточности;
• Острого инфаркта миокарда с левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

Применение Изокета, по инструкции, противопоказано при:

• Острой сосудистой недостаточности (сосудистом коллапсе, шоке);
• Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• Тампонаде сердца;
• Констриктивном перикардите;
• Выраженной артериальной гипотензии (при систолическом АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическом АД ниже 60 мм рт.ст.);
• Токсическом отеке легких;
• Кардиогенном шоке (если коррекция конечного диастолического давления левого желудочка невозможна с помощью препаратов с положительным инотропным действием или внутриаортальной баллонной контрпульсации);
• Ишемической болезни сердца;
• Первичных легочных заболеваниях;
• Острых состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, включая черепно-мозговую травму и геморрагический инсульт;
• Повышенной чувствительности к изосорбиду, любому вспомогательному компоненту или к нитратным соединениям.

Применяют Изокет, но с особой осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, сопровождающимся сниженным давлением наполнения левого желудочка.

Тщательное наблюдение требуется и больным с аортальным и/или митральным стенозом, склонностью к ортостатическим реакциям и заболеваниями, которые могут сопровождаться повышением внутричерепного давления.

Способ применения и дозировка

Конкретную дозировку Изокета врач подбирает индивидуально для каждого пациента. Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до эффективной терапевтической.

Начальная дозировка составляет 2-7 мг/час, в тяжелых случаях – 10 мг/ч. Пациентам с сердечной недостаточностью, как правило, назначают высокие дозы Изокета – до 50 мг/ч.

Приготовленный из концентрата раствор вводят внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем. Лечение проводится только в условиях стационара под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления 0,01% раствора (в концентрации 100 мкг/мл) 5 ампул по 10 мл следует развести инфузионным раствором до 500 мл, для приготовления 0,02% раствора (в концентрации 200 мкг/мл) до 500 мл нужно развести 10 ампул по 10 мл.

В зависимости от клинической картины и показателей ЭКГ и гемодинамики лечение может длиться до 3 и более дней.

В виде дозированного спрея Изокет применяется для купирования приступа стенокардии, а также для его профилактики перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой. Разовая доза составляет 1-3 впрыска с интервалами 30 секунд.

При острой сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда также назначают до 3 впрысков. Применение препарата проводят под контролем АД и ЧСС. Если в течение 5 минут эффект отсутствует, впрыскивание можно повторить. Если улучшение не наступает в течение 10 минут, под тщательным наблюдением врача допускается третье применение Изокета.

Правила использования аэрозоля:

• Поднести дозирующее устройство вплотную ко рту;
• Сделать глубокий вдох;
• Задержать дыхание, нажать на распылитель и впрыснуть аэрозоль в полость рта;
• Закрыть рот и примерно 30 секунд дышать через нос.

Побочные действия

При первом применении Изокета, а также при повышении дозы возможно снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии. Это состояние может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, головокружением, общей слабостью, заторможенностью. При выраженном снижении давления иногда наблюдается усиление симптомов стенокардии.

Некоторые пациенты в начале лечения Изокетом жалуются на головную боль, которая в большинстве случаев исчезает спустя несколько дней и отмены препарата не требует. Не исключены тошнота, рвота, ощущение жара, покраснение кожи лица, аллергические кожные реакции, эксфолиативный дерматит.

Крайне редко, но регистрируются случаи развития коллаптоидного состояния, в том числе с брадикардией (замедлением ЧСС) и синкопе (нарушением сознания и головокружением, связанных с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца).

В отдельных случаях наблюдается развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам.

Особые указания

Не рекомендуется резко прекращать лечение Изокетом – следует постепенно снижать дозу.

Не употреблять алкоголь!

Аналоги

С аналогичным действующим веществом выпускаются следующие препараты: Динисорб, Динитросорбилонг, Изакардин, Кардикет, Нисоперкутен, Нитросорбид.

Обладают схожим механизмом действия и относятся к той же фармакологической подгруппе («Органические нитраты»), что и Изокет, следующие лекарственные средства: Депонит 10, Изосорбида мононитрат, Карниланд, Монизол, Моно Мак, Моно Ром, Монолонг, Моносан, Моночинкве, Нитро, Нитро Поль, Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитрокардин, Нитрокор, Нитролингвал, Нитролонг, Нитроминт, Нитронг, Нитроспрей, Нитроспринт, Оликард, Спаскард, Сустак, Сустонит, Тринитролонг, Эринит, Эфокс.

Сроки и условия хранения

Хранить Изокет следует при температуре до 25 ?С в затемненном месте. Срок годности и аэрозоля, и концентрата составляет 5 лет. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 часов.

ИЗОКЕТ - концентрат д

ИЗОКЕТ ® (ISOKET)

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.

Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью. как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Таблица расчета дозы

Раствор в концентрации 100 мкг/мл

Раствор в концентрации 200 мкг/мл

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.

В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);

— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);

— токсический отек легких;

— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).

С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

При применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря).

Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия

При одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 5 лет. Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

ИЗОКЕТ – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

ИЗОКЕТ / ISOKET

Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата.

T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата - 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет около 20 мин.

Дозировка

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.

Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Таблица расчета дозы

Раствор в концентрации 100 мкг/мл

Раствор в концентрации 200 мкг/мл

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия

При одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации препарат следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.

В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 5 лет. Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Показания

— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— сердечная недостаточность различной этиологии;

— нестабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— первичные легочные заболевания (т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);

— ИБС (т.к. перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);

— токсический отек легких;

— состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).

С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Показания Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированн.

Показания
купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность;
контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой х.

Показания
в неврологии в комплексной терапии: ишемический инсульт, геморрагический инсульт в восстановительном периоде, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
в кардиологии в комплексной терапии: ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда).

Показания
наджелудочковая экстрасистолия;
желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердц.

Показания Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, кардиалгия, неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом.

Показания Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелу.

Показания Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу. Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная). Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (о.

Показания Для женщин: индукция овуляции после стимуляции роста фолликулов; поддержание функции желтого тела яичника у пациенток с недостаточностью лютеиновой фазы. Для мальчиков и мужчин: крипторхизм (эктопия, ретенция яичек в брюшной полости или в паховом канале); задержка полового созревания; гипогонадотроп.

Показания Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.

Показания
острый и хронический наружный отит;
средний острый отит на стадии до перфорации;
хронический экссудативный средний отит;
послеоперационные гнойные осложнения после радикальной мастоидэктомии,тимпанопластики, антротомии, фенестрации.

Показания
профилактика и лечение гиповитаминоза и недостатка минеральных веществ у детей в период интенсивного роста;
период выздоровления после перенесенных заболеваний;
несбалансированное или неполноценное питание, пониженный аппетит.

Показания Назначают в качестве лечебно-профилактического средства при:
повышенных физических нагрузках;
в восстановительный период после повышенных физических нагрузок;
для ускорения процессов адаптации к экстремальным факторам внешней среды.

Показания Для системного применения: профилактика и лечение рахита; нарушения обмена кальция (в т.ч. при гипопаратиреозе, псевдогипопаратиреозе), сопровождающиеся тетанией, остеопатией, спазмофилией; остеопороз, остеомаляция. Для наружного применения: ожоги I и II степени (в т.ч. солнечные), дерматиты, сопров.

Показания
усталость;
астения;
снижение способности к концентрации внимания;
период реконвалесценции.

© 2015, О лекарствах. сайт

Изокет: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Изокет

Перед покупкой лекарства ИЗОКЕТ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ИЗОКЕТ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Описание лекарственной формы Характеристика

Аэрозоль: прозрачный, бесцветный раствор, во флаконах из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка аэрозоля) и красным защитным колпачком.

Особые указания

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета ® аэрозоля прошло более суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик аэрозоля нужно держать вертикально распылителем вверх. Следует избегать попадания раствора в глаза.

В период терапии необходим контроль АД (сАД не ниже 100 мм рт. ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Следует избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или перерыв после 3–6 нед регулярного приема на 3–5 дней (на это время Изокет ® аэрозоль заменяется другими антиангинальными препаратами).

Поскольку 0,1% раствор Изокета ® является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска

Аэрозоль дозированный 1,25 мг/доза

в ампулах по 10 мл; в пачке картонной 10 шт.

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T_1/2 составляет 20–60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T_1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T_1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

При систематическом применении (аэрозоль) развивается толерантность, в т.ч. перекрестная, как и к другим нитратам. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Показания Показания

Аэрозоль: купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Раствор для инфузий: острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, острая левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность любой этиологии, нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда).

Противопоказания Противопоказания

Аэрозоль: повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата, острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. дАД — ниже 60 мм рт. ст.), кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная форма глаукомы, гипертиреоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нельзя одновременно применять Изокет ® аэрозоль и ингибиторы фосфодиэстеразы−5, например Виагру, т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.

Нельзя применять Изокет ® аэрозоль, если после приема таблетки Виагры вскоре возникает приступ стенокардии.

Раствор для инфузий: гиперчувствительность к нитратным соединениям, острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. дАД ниже 60 мм рт. ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, первичные легочные заболевания, т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия, ИБС (перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда), токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).

Способ применения и дозы Способ применения и дозы

Аэрозоль. Разбрызгивают в полости рта. Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ — 1–3 впрыскивания с 30-секундными интервалами на фоне задержки дыхания.

Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, контролируя АД, можно повторить применение аэрозоля.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.

Раствор для инфузий.В/в. Дозы подбираются индивидуально, в соответствии с клиническими и гемодинамическими показателями. Лечение следует начинать с низких доз и постепенно увеличивать дозу до необходимой. Рекомендуются дозировки от 2–7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличивать до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч.

Вводят в растворенном виде в/в инфузионно с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

В зависимости от вида и тяжести заболевания дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез) проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Для в/в введения 0,1% раствора Изокета используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Как было показано, инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов.

0,1% раствор Изокета ® следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Концентрация 100 мкг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% раствора Изокета ® (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора.

Концентрация 200 мкг/мл (0,02%): 100 мл 0,1% раствора Изокета ® (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора.

Таблица расчета дозы 0,1% раствора Изокета ®

5 ампул по 10 мл 0,1% раствор Изокета ® развести до 500 мл (100 мкг/мл)

1 мл соответствует 20 каплям

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 и более дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета ® аэрозоля при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, новокаинамидом и хинидином, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с алкоголем, а также при применении ингибиторов фосфодиэстеразы−5, например Виагры (см. «Противопоказания»).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, — коронарной перфузии).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Передозировка

Симптомы: (при применении аэрозоля) — коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии — в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг.

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Меры предосторожности

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Изокет ® аэрозоль необходимо применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограничивающем воспалении сердечной сумки) и тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Раствор содержит около 85% алкоголя.

В период лечения Изокетом ® следует исключить употребление этанола. Необходимо избегать резкой отмены препарата. Дозу следует снижать постепенно.

Побочные действия Побочные действия

При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости).

В начале лечения возможны — головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает при дальнейшем применении препарата, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Редко — тошнота, рвота, покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

Обсуждения и статьи про ИЗОКЕТ