Галоперидол деканоат - инструкция по применению, 10 аналогов

Капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.
При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.
При острых психозах - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

• Апо-Галоперидол
  
• Галопер
  
• Галоперидол
  
• Галоперидол форте
  
• Галоперидол-Акри
  
• Галоперидол-ратиофарм
  
• Галоперидол-Ферейн
  
• Галоперидола-РОС
  
• Сенорм
  
• Транкодол-5
  

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ

Прочие ингредиенты: спирт этиловый, масло кунжутное.

1 мл масляного р-ра содержит 70,52 мг галоперидола деканоата, что соответствует 50 мг галоперидола.

№ UA/7271/01/02 от 25.01.2013 до 25.01.2018

фармакодинамика. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам — производным бутирофенона. Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровоток. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальную и лимбическую структуры). Галоперидол также влияет на базальные ганглии (нигростриарные узлы).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и других ажитациях.
За счет воздействия на лимбическую систему препарат обладает седативным эффектом, эффективен как дополнительное средство при хронической боли.
Влияние на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается противотошнотным и противорвотным эффектами (действует через хеморецепторы триггер-зоны), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактинингибирующий фактор в аденогипофизе).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Фармакокинетика. Концентрация галоперидола, который высвобождается из депо Галоперидола деканоата, в плазме крови после в/м инъекции достигает максимума через 3–9 дней. Т_½ составляет около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме крови достигается через 2–4 мес. Фармакокинетика Галоперидола деканоата после в/м введения имеет дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг отмечается прямая зависимость между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме крови 4–20–25 µг/л. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с калом (60%) и мочой (40%), в том числе около 1% — в неизмененном виде.

поддерживающая терапия при хронической шизофрении и других психозах, особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и есть необходимость в применении сильнодействующего нейролептика со слабо выраженным седативным действием.
Нарушение умственной деятельности и поведения, которые происходят на фоне психомоторного возбуждения и требуют поддерживающего лечения.

предназначен только для взрослых! Вводят только в/м! В/в введение запрещено!
Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в область ягодичных мышц. Нежелательно вводить препарат в дозе, объем которой превышает 3 мл, чтобы избежать неприятного ощущения распирания в месте инъекции.
Взрослым пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.
Дозу следует подбирать индивидуально. Подбор дозы проводить при строгом наблюдении врача за состоянием больного. Начальную дозу выбирать с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, которые назначались в ходе предыдущего лечения.
В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в 10–15 раз превышающие дозы вводимого перорально галоперидола, обычно составляющие для взрослых 25–75 мг (0,5–1,5 мл) Галоперидола деканоата. Максимальная начальная доза — не более 100 мг Галоперидола деканоата.
В зависимости от эффекта дозу можно повышать постепенно на 50 мг до получения оптимального эффекта. Как правило, поддерживающая доза соответствует 20-кратной дозе галоперидола, вводимого перорально. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение Галоперидолом деканоатом можно дополнить галоперидолом, который следует принимать внутрь.
Обычно инъекции следует проводить 1 раз в 4 нед, однако, учитывая значительные индивидуальные различия в эффективности, может потребоваться более частое применение.
Лицам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуют более низкую начальную дозу, например по 12,5–25 мг Галоперидола деканоата 1 раз в 4 нед. В дальнейшем, в зависимости от полученного эффекта, дозу можно повышать.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим производным бутирофенона. Коматозное состояние. Угнетение деятельности ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем. Болезнь Паркинсона. Поражение базальных ганглиев. Детский возраст.
Клинически значимые заболевания сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса); удлинение интервала Q–Tс. желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу пируэт, клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал Q–T .

как и при любой инъекции, в месте укола могут возникать местные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: незначительное и преходящее снижение количества форменных элементов крови, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.
Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.
Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, снижение аппетита.
Психические расстройства: обострение психотических симптомов, ажитация, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы 1. поздняя дискинезия 2. злокачественный нейролептический синдром 3. большие эпилептические припадки, головокружение, седативный эффект, головная боль, сонливость, гиперкинезия, гипокинезия, акинезия, маскообразное лицо, нистагм.
Со стороны органа зрения: приступы закрытоугольной глаукомы, помутнение зрения, а также движение глазных яблок.
Со стороны сердца: тахикардия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая фибрилляцию желудочков и желудочковые тахикардии, желудочковую аритмию по типу пируэт и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих препарат в высоких дозах или склонных к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, АГ. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту и саливация.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: сообщалось о единичных случаях отклонения показателей печеночных тестов, острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз. Периодически может возникать желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко отмечали реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд, периферический отек, крапивницу, эксфолиативный дерматит, полиморфную эритему, фотосенсибилизацию, лейкоцитокластический васкулит. Периодически возможно повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошея, тризм, подергивание мышц, судороги, нарушение походки.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, приапизм, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия; нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушения менструального цикла, половая дисфункция: нарушение эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.
Период беременности, послеродовый и перинатальный период: синдром отмены у новорожденного.
Системные нарушения или нарушения в месте введения: периферические отеки, отек лица.
Лабораторные показатели: нарушение функции печени, снижение уровня антидиуретического гормона, нарушение регуляции температуры тела (гипо-, гипертермия), уменьшение или увеличение массы тела.
1 Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков: слюнотечение, тремор, мышечная ригидность, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония. В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако ни в коем случае не с профилактической целью, так как они снижают эффективность Галоперидола деканоата.
2 Поздняя дискинезия: как и в случае с другими антипсихотическими средствами, в отдельных случаях длительное лечение Галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им могут вызвать развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмическими подергиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром. При появлении этих явлений лечение следует прекратить как можно быстрее.
Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.
3 Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): как и другие антипсихотические средства, Галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразической реакции, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, повышенным уровнем КФК в плазме крови и нарушением сознания. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При развитии ЗНС лечение антипсихотическим средством следует немедленно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию.

отмечены отдельные случаи внезапного летального исхода у больных с психическими расстройствами, принимающих антипсихотические средства.
Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–T на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинением интервала Q–T в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг. В ходе лечения необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае удлиненного интервала Q–T. а галоперидол — немедленно отменить, если интервал Q–T превышает 500 мс.
Нарушение баланса электролитов может повышать риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики.
Лечение следует начинать с применения перорального галоперидола и только затем переходить к инъекциям Галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
В связи с тем, что метаболизм препарата осуществляется в печени, необходимо с осторожностью применять галоперидол при тяжелой печеночной патологии. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В редких случаях Галоперидол деканоат вызывал судороги. При лечении больных эпилепсией или с повышенной склонностью к судорожным состояниям (например черепно-мозговая травма в анамнезе, синдром отмены при алкоголизме) требуется соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.
Тироксин усиливает токсичность Галоперидола деканоата. Лечение Галоперидолом деканоатом больных с гипертиреозом допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять постепенно, снижая дозы.
При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол деканоат назначают с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонической терапии после окончания лечения Галоперидолом деканоатом ее следует продлить еще на несколько недель, поскольку элиминация противопаркинсонических средств происходит быстрее. Надо учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития ВТЭ, их необходимо выявить до начала лечения, а в ходе лечения галоперидолом необходимо принять профилактические меры.
Галоперидол следует с особой осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP 2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.
Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией.
У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кто не получал лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины его повышения недостаточно.
Галоперидол деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.
Во время лечения Галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения и особенно при применении препарата в высоких дозах возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усиливаться при употреблении алкоголя.
Галоперидол деканоат р-р для инъекций содержит 15 мг/мл бензилового спирта.
Применение в период беременности и кормления грудью. Назначение Галоперидола деканоата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превышает возможный тератогенный эффект.
У новорожденных, на которых воздействовали антипсихотические средства (в том числе галоперидол) в III триместр беременности, отмечают риск развития побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены после родов, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения о беспокойстве, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях пищеварения, поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении Галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у детей грудного возраста отмечали развитие экстрапирамидных симптомов при применении препарата женщиной, кормящей грудью.
Дети. Парантеральное применение у детей противопоказано!
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения Галоперидолом деканоатом запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма.

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов (алкоголь, снотворные, успокаивающие, сильнодействующие анальгетики) на ЦНС. Одновременное применение с ними Галоперидола деканоата может привести к угнетению функции дыхания.
Одновременное применение с метилдопой может усилить ее действие на ЦНС. Галоперидол деканоат снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол деканоат тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их концентрацию в плазме крови с усилением антихолинергического действия и кардиоваскулярной токсичности.
В фармакокинетических исследованиях хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации Галоперидола деканоата в плазме крови; в таких случаях может потребоваться снижение дозы Галоперидола деканоата.
Длительное применение индукторов ферментов (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) значительно снижает концентрацию Галоперидола деканоата в крови: может потребоваться повышение дозы Галоперидола деканоата, а после отмены индуктора ферментов — снижение дозы галоперидола.
Одновременное применение Галоперидола деканоата с литием сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций следует немедленно прекратить применение галоперидола.
Галоперидол может снижать эффективность лечения антикоагулянтом фениндион.
Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать снижение АД при применении блокаторов α-адренорецепторов (гуанетидин).
Одновременное применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал Q–T (например антиаритмические препараты классов IA и III, триоксид мышьяка, галофантрин, левометадил, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол или цизаприд), противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), также следует избегать одновременного применения препаратов, повышающих электролитный баланс.
Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требует повышенной осторожности, может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение с индометацином может привести к выраженной сонливости.

возможность возникновения передозировки при парентеральном введении препарата длительного действия Галоперидола деканоата значительно меньше, чем при применении пероральной лекарственной формы.
При подозрении на передозировку Галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего или локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, чем его снижение. В исключительных случаях — развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящий в шокоподобное состояние. Возможно удлинение интервала Q–T с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей больного в коме обеспечивают посредством орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении функции дыхания может понадобиться ИВЛ.
Проводить мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ до полной нормализации, лечение тяжелых аритмий — соответствующими противоаритмическими средствами. При снижении АД и недостаточности кровообращения необходимы введение достаточного количества жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также применение вазопрессорных средств — допамина или норэпинефрина. Не следует применять эпинефрин, так как в результате взаимодействия с Галоперидолом деканоатом он может вызвать выраженную опасную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах необходимо применять противопаркинсонические средства антихолинергического действия (например 1–2 мг бензотропина мезилата в/в или в/м) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 08/06/2016

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, сезамовое масло.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂ -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Связывание с белками составляет 92%. V_d при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком

T_1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста - по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями - 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза - 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 мг/сут; в/м - 100 мг/сут, при применении депо-формы - 300 мг/мес.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом - имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом - имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином - возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином - повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом - удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, и в результате этого - развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.