Эрбитукс инструкция цена

Противоопухолевое средство. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG₁. направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).

Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в регуляцию клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.

Цетуксимаб связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro цетуксимаб ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo цетуксимаб ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.

Не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.

Протоонкоген KRAS (гомолог вирусного онкогена саркомы крыс 2 Кирстен) является нисходящим центральным преобразователем сигнала для РЭФР. В опухолях активация KRAS РЭФР приводит к усилению пролиферации, продукции про-ангиогенных факторов.

Онкогенная мутация KRAS, приводящая к его конститутивной активности, - одна из наиболее часто встречающихся онкогенных мутаций при раке. В результате мутации в активном участке (кодон 12 и 13) белок KRAS находится в активированном состоянии и передает сигнал к пролиферации в ядро, независимо от РЭФР сигнала.

При метастатическом колоректальном раке KRAS мутация встречается в 30-50% случаев. Появление антихимерных антител у человека (АХАЧ) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по механизму выработки АХАЧ ограничены. В целом, измеряемые титры АХАЧ выявляются у 3.4% изученных больных с частотами от 0% до 9.6% в исследованиях с подобными показаниями. Появление АХАЧ не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами цетуксимаба

При введении цетуксимаба в начальной дозе 400 мг/м 2 среднее значение C_max составляло 185±55 мкг/мл. Средний V_d был примерно эквивалентным сосудистой области, кровоснабжающей пораженный участок (2.9 л/м 2 в диапазоне от 1.5 до 6.2 л/м 2 ). Средний клиренс соответствовал 0.022 л/ч/м 2.

C_ss достигалась через 3 недели применения цетуксимаба в режиме монотерапии. Среднее значение C_max составляло 155.8 мкг/мл через 3 недели и 151.6 мкг/мл через 8 недель, в то же время, соответствующее среднее значение сниженных концентраций составляло 41.3 и 55.4 мкг/мл соответственно. При комбинированном применении цетуксимаба с иринотеканом среднее значение снижения концентраций соответствовало 50.0 мкг/мл через 12 недель и 49.4 мкг/мл через 36 недель.

Описаны несколько путей, которые могут вносить свой вклад в метаболизм антител. Все эти пути включают биодеградацию антител до более мелких молекул, то есть малых пептидов или аминокислот.

Цетуксимаб имеет продолжительный T_1/2 с варьированием значений в диапазоне от 70 до 100 ч в указанной дозе.

Метастатический колоректальный рак с экспрессией РЭФР и с диким типом KRAS в комбинации со стандартной химиотерапией; монотерапия метастатического колоректального рака в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана; местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации с лучевой терапией; рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины; монотерапия рецидивирующего или метастатического плоскоклеточного рака головы и шеи при неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.

Вводят в/в в виде инфузии. Перед инфузией необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами и преднизолоном.

При всех показаниях начальная доза составляет 400 мг/м 2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м 2 в виде 60-минутной инфузии.

При развитии токсических реакций проводят коррекцию режима дозирования по специальным схемам.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда - блефарит, кератит.

Со стороны дыхательной системы: иногда – легочная эмболия.

Со стороны пищеварительной системы. часто - диарея, тошнота, рвота; очень часто – повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Дерматологические реакции: очень часто – акнеподобная сыпь и/или кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменения ногтей (например, паронихия). В 15% дерматологические реакции носят выраженный характер, в единичных случаях развивается некроз кожи. Большинство кожных реакций развиваются в первые 3 недели лечения и обычно проходят без последствий после отмены препарата (при соблюдении рекомендаций по коррекции режима дозирования). Нарушение целостности кожного покрова в отдельных случаях может привести к развитию суперинфекций, которые могут вызвать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожистое воспаление или стафилококковый эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) или сепсис.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипомагниемия; очень часто - гипокальциемия, анорексия со снижением массы тела.

Со стороны свертывающей системы крови: иногда - тромбоз глубоких вен.

Инфузионные реакции: очень часто – слабо или умеренно выраженные инфузионные реакции (лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, одышка); часто - выраженные инфузионные реакции (обычно развиваются в течение первого часа первой инфузии или через несколько часов после первой или последующих инфузий), включающие в себя обструкцию дыхательных путей (бронхоспазм), снижение или повышение АД, потерю сознания или шок. В редких случаях отмечается стенокардия, инфаркт миокарда или остановка сердца. Основной механизм развития этих реакций не установлен. Возможно некоторые из них могут носить анафилактоидную/анафилактическую природу.

Прочие: мукозиты, которые могут привести к носовому кровотечению.

Противопоказания к применению

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены); выраженная (3 или 4 степени) повышенная чувствительность к цетуксимабу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

На фоне терапии цетуксимабом и в течение 2 мес после введения последней дозы грудное вскармливание противопоказано.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (эффективность и безопасность применения не установлены).

Случаи передозировки не описаны. В настоящее время отсутствует опыт применения разовых доз, которые бы превышали 400 мг/м 2 площади поверхности тела, или последующего еженедельного применения в дозах более 250 мг/м 2 площади поверхности тела.

Применение цетуксимаба в комбинации с инфузией фторурацила, по сравнению с применением только фторурацила, может вызвать повышение частоты возникновения ишемии миокарда и тромбоза коронарных артерий (вплоть до инфаркта миокарда), а также ладонно-подошвенного синдрома.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С, не замораживать. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек (данных по применению цетуксимаба при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), при угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, а также у пациентов пожилого возраста.

Применение цетуксимаба не было изучено также у больных с угнетением костномозгового кроветворения, т.е. при уровне гемоглобина < 9 г/дл, содержании лейкоцитов < 3000/мкл, абсолютном числе нейтрофилов <1500/мкл и числе тромбоцитов < 100 000/мкл.

Следует контролировать концентрации электролитов сыворотки крови и коррекция электролитных нарушений до начала терапии цетуксимабом и периодически в процессе лечения из-за возможного развития обратимой гипокалиемии (вследствие диареи), гипомагниемии, гипокальциемии.

При введении цетуксимаба инфузионные реакции обычно развиваются на фоне первой инфузии или в течение 1 ч после окончания введения препарата, однако они могут возникать и через несколько часов, а также при повторных введениях.

Если у пациента выявляется реакция, связанная с инфузией в легкой или умеренной форме, следует уменьшить скорость инфузии. При последующих вливаниях также следует вводить цетуксимаб с уменьшенной скоростью.

Развитие выраженных симптомов инфузионной реакции требует немедленного и окончательного прекращения лечения цетуксимабом и может повлечь за собой необходимость оказания неотложной медицинской помощи.

Описаны отдельные случаи интерстициальных легочных нарушений, для которых не было выявлено причинной взаимосвязи с применением цетуксимаба. В случае развития интерстициальных нарушений легких на фоне терапии, лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении симптомов, влияющие на способность к концентрации и быстроту реакции, в период лечения рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поделиться в соцсетях

Эрбитукс отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Противоопухолевый препарат. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР). Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в развитие клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования. Препарат связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Препарат блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток.

Лечение метастатического колоректального рака в комбинации с иринотеканом или в виде монотерапии в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана; — лечение местно-распространенного плоскоклеточного рака головы и шеи в комбинации с лучевой терапией; лечение рецидивирующего или метастатического плоскоклеточного рака головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), — детский возраст, выраженная (3 или 4 степени) гиперчувствительность к цетуксимабу. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения, сердечных и легочных заболеваниях в анамнезе, а в пожилом возрасте, при снижении функционального статуса.

Инфузионные реакции: слабо или умеренно выраженные лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, одышка; выраженные инфузионные реакции, включающие в себя обструкцию дыхательных путей (бронхоспазм, стридор, охриплость, затруднение речи), крапивницу, снижение АД, потерю сознания, стенокардию. Дерматологические реакции: акне-подобная сыпь и/или кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменения ногтей. Нарушение целостности кожного покрова в отдельных случаях может привести к развитию суперинфекций, которые могут вызвать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожистое воспаление и даже стафилококковый эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) или сепсис. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны органа зрения: конъюнктивит. Со стороны пищеварительной системы: незначительное или умеренное повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ). Прочие: гипомагниемия.

Из-за отсутствия данных исследований по совместимости смешивать данный препарат с другими лекарственными препаратами запрещается.

Эрбитукс вводят в виде внутривенной инфузии со скоростью не более чем 10 мг/мин (5 мл/мин). При всех показаниях препарат вводят 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м2 поверхности тела в виде 60-минутной инфузии. Раствор Эрбитукса не содержит антибактериальных консервантов или бактериостатических компонентов в связи с чем, при обращении с ним следует строго соблюдать правила асептики. Препарат рекомендуется использовать как можно быстрее после вскрытия флакона.

Терапию препаратом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт использования противоопухолевых лекарственных препаратов. Развитие выраженных симптомов инфузионной реакции требует немедленного и окончательного прекращения лечения. Особое внимание следует уделять ослабленным пациентам со сниженным функциональным статусом и пациентам с заболеваниями сердца и легких в анамнезе. В случае развития интерстициальных нарушений легких на фоне терапии цетуксимабом, лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При использовании Эрбитукса в комбинации с иринотеканом следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению иринотекана.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-8°С, не замораживать.

Отпускается по рецепту

ВНИМАНИЕ! Перед использованием препаратов, обязательно проконсультируйтесь с врачом

ЭРБИТУКС - р-р д

Эрбитукс ® вводят в виде в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин. Перед инфузией необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами и преднизолоном.

При всех показаниях препарат вводят 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м 2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м 2 поверхности тела в виде 60-минутной инфузии.

При комбинированной терапии колоректального рака следует придерживаться рекомендаций по модификации доз химиотерапевтического препарата, изложенных в информации о данном лекарственном препарате. Химиотерапевтический препарат вводят не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса. Терапию Эрбитуксом рекомендуется продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания.

При применении Эрбитукса для лечения плоскоклеточного рака головы и шеи в сочетании с лучевой терапией, лечение Эрбитуксом рекомендуется начинать за 7 дней до начала лучевого лечения и продолжать еженедельные введения препарата до окончания лучевой терапии.

У пациентов с рецидивирующим или метастатическим плоскоклеточным раком головы и шеи в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины Эрбитукс ® используется как поддерживающая терапия до появления признаков прогрессирования заболевания. Химиотерапия назначается не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса.

Рекомендации по корректировке дозового режима

При развитии кожных реакций 3 степени токсичности согласно классификации National Cancer Institute применение Эрбитукса необходимо прервать. Возобновление терапии допускается только в случае уменьшения степени токсичности реакции до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции возникают впервые, лечение можно возобновить без изменения дозы.

При вторичном и третичном развитии тяжелых кожных реакций применение Эрбитукса снова необходимо прервать. Терапию можно возобновить с применения препарата в более низких дозах (200 мг/м 2 поверхности тела после второго возникновения реакции и 150 мг/м 2 – после третьего), если степень токсичности реакции снизилась до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции развиваются в четвертый раз или не разрешаются до 2 степени выраженности во время отмены препарата, терапию Эрбитуксом следует прекратить.

Правила применения препарата

Эрбитукс ® вводят в/в с использованием инфузионного насоса, гравитационной капельной системы или шприцевого насоса.

Для вливания необходимо использовать отдельную инфузионную систему. В конце инфузии систему следует промыть стерильным 0.9% раствором натрия хлорида.

Эрбитукс ® совместим с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными или поливинилхлоридными мешками для инфузионных растворов, с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными, поливинилхлоридными, полибутадиеновыми или полиуретановыми инфузионными системами и с полипропиленовыми шприцами для шприцевого насоса.

Эрбитукс ® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Введение в системе с инфузионным насосом или гравитационной капельницей

Перед введением необходимое количество препарата с помощью стерильного шприца (минимальный объем 50 мл) переносится из флаконов в стерильный контейнер или мешок для инфузионных растворов. Используя гравитационную капельницу или инфузионный насос следует установить скорость введения в соответствии с рекомендациями.

Введение в системе со шприцевым насосом

Перед введением необходимое количество препарата из флакона набирается в стерильный шприц. Шприц с раствором препарата устанавливается в шприцевой насос, затем инфузионная система подсоединяется к шприцу. Следует установить скорость введения в соответствии с указаниями и начать инфузию. Повторить процедуру до полного вливания рассчитанного объема препарата.

Раствор Эрбитукса не содержит антибактериальных консервантов или бактериостатических компонентов, в связи с чем при обращении с ним следует строго соблюдать правила асептики. Препарат рекомендуется использовать как можно быстрее после вскрытия флакона.

Если препарат не был использован сразу, время и условия хранения готового к применению препарата перед использованием не должны превышать 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

При употреблении препарат сохраняет свои химические и биохимические свойства в течение 48 ч при 25°С.

Основные побочные действия Эрбитукса - кожные реакции (80%), гипомагниемия (10%), инфузионные реакции с умеренной выраженностью симптомов (>10%), инфузионные реакции с выраженными симптомами (1%).

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), иногда (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), крайне редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда - блефарит, кератит.

Со стороны дыхательной системы: иногда – легочная эмболия.

Со стороны пищеварительной системы. часто - диарея, тошнота, рвота; очень часто – повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Дерматологические реакции: очень часто – акнеподобная сыпь и/или кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменения ногтей (например, паронихия). В 15% дерматологические реакции носят выраженный характер, в единичных случаях развивается некроз кожи. Большинство кожных реакций развиваются в первые 3 недели лечения и обычно проходят без последствий после отмены препарата (при соблюдении рекомендаций по коррекции режима дозирования). Нарушение целостности кожного покрова в отдельных случаях может привести к развитию суперинфекций, которые могут вызвать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожистое воспаление или стафилококковый эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) или сепсис.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипомагниемия; очень часто - гипокальциемия, анорексия со снижением массы тела.

Со стороны свертывающей системы крови: иногда - тромбоз глубоких вен.

Инфузионные реакции: очень часто – слабо или умеренно выраженные инфузионные реакции (лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, одышка); часто - выраженные инфузионные реакции (обычно развиваются в течение первого часа первой инфузии или через несколько часов после первой или последующих инфузий), включающие в себя обструкцию дыхательных путей (бронхоспазм), снижение или повышение АД, потерю сознания или шок. В редких случаях отмечается стенокардия, инфаркт миокарда или остановка сердца. Основной механизм развития этих реакций не установлен. Возможно некоторые из них могут носить анафилактоидную/анафилактическую природу.

Прочие: мукозиты, которые могут привести к носовому кровотечению.

Противопоказания к применению

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

— выраженная (3 или 4 степени) повышенная чувствительность к цетуксимабу.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций печени и/или почек (данных по применению Эрбитукс ® при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание на фоне терапии препаратом Эрбитукс ® и в течение 2 мес после приема последней дозы препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Терапию препаратом Эрбитукс ® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт использования противоопухолевых лекарственных препаратов.

Рекомендован контроль концентрации электролитов сыворотки крови и коррекция электролитных нарушений до начала терапии Эрбитуксом и периодически в процессе лечения из-за возможного развития обратимой гипокалиемии (вследствие диареи), гипомагниемии, гипокальциемии.

При введении Эрбитукса инфузионные реакции обычно развиваются на фоне первой инфузии или в течение 1 ч после окончания введения препарата, однако они могут возникнуть и через несколько часов, а также при повторных введениях. Пациент должен быть предупрежден о возможности таких отсроченных реакций и проинструктирован о необходимости обратиться к врачу сразу же после их возникновения.

Если у больного выявляется реакция, связанная с инфузией в легкой или умеренной форме, следует уменьшить скорость инфузии. При последующих вливаниях также следует вводить препарат с уменьшенной скоростью.

Развитие выраженных симптомов инфузионной реакции требует немедленного и окончательного прекращения лечения Эрбитуксом и может повлечь за собой необходимость оказания неотложной медицинской помощи.

Особое внимание следует уделять пациентам с заболеваниями сердца и легких в анамнезе.

Описаны отдельные случаи интерстициальных легочных нарушений, для которых не было выявлено причинной взаимосвязи с применением Эрбитукса. В случае развития интерстициальных нарушений легких на фоне терапии Эрбитуксом, лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

При возникновении кожных реакций 3-4 степени доза и режим введения Эрбитукса должны быть скорректированы в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

При использовании Эрбитукса в комбинации с химиотерапией следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению химиотерапевтического препарата.

К настоящему времени накоплен опыт применения препарата только у пациентов с нормальной функцией почек и печени (уровни креатинина сыворотки и билирубина не превышали ВГН более чем в 1.5 раза, а уровень трансаминаз более чем в 5 раз).

Применение цетуксимаба не было изучено также у больных с угнетением костномозгового кроветворения, т.е. при уровне гемоглобина < 9 г/дл, содержании лейкоцитов <3000/мкл, абсолютном числе нейтрофилов <1500/мкл и числе тромбоцитов <100 000/мкл.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Эрбитукса у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по влиянию препарата на способность к вождению и управлению техникой не проводилось. Если больной отмечает связанные с лечением симптомы, влияющие на его способность к концентрации и быстроту реакции, рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи передозировки не описаны. В настоящее время отсутствует опыт применения разовых доз, которые бы превышали 400 мг/м 2 площади поверхности тела, или последующего еженедельного применения в дозах более 250 мг/м 2 площади поверхности тела.

Применение препарата Эрбитукс ® в комбинации с инфузией фторурацила по сравнению с применением только фторурацила может вызвать повышение частоты возникновения коронарной ишемии и тромбоза (вплоть до инфаркта миокарда), а также ладонно-подошвенного синдрома.

При совместном назначении Эрбитукса и иринотекана изменений фармакокинетических параметров обоих препаратов не наблюдалось.

Других исследований по взаимодействию Эрбитукса у человека не проводилось.

Из-за отсутствия данных исследований по совместимости смешивать Эрбитукс ® с другими лекарственными препаратами запрещается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С, не замораживать. Срок годности - 3 года.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Эрбитукс: инструкция по применению, цена и отзывы на

В 1 мл раствора препарата Эрбитукс может содержаться 5 мг или 2 мг цетуксимаба .

Дополнительные вещества: полисорбат 80, глицин, моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, вода, гидроксид натрия.

Прозрачный или немного опалесцирующий желтоватый раствор.

• Раствор 5 мг/1 мл выпускается в стеклянных бесцветных флаконах по 20, 10, 50 или 100 мл в бумажной упаковке.
• Раствор 2 мг/1 мл выпускается в стеклянных бесцветных флаконах по 50 мл в бумажной упаковке.

Цетуксимаб – это моноклональное антитело химерного типа класса IgG1 . избирательно связывающееся с эпидермальным рецептором фактора роста (далее EGFR ). EGFR играет роль в контроле механизмов выживания клетки, ангиогенеза . клеточного цикла, миграции клеток и метастазирования.

Специфичность связывания активного вещества c EGFR в 6–8 раз выше по сравнению с эндогенными лигандами, что вызывает блокирование работы последних. Цетуксимаб также стимулирует интернализацию EGFR . вызывающую блокирование функции рецептора. Препарат сенсибилизирует цитотоксические эффекторные иммунные клетки против опухолевых клеток, способных экспрессировать EGFR .

Цетуксимаб тормозит пролиферацию и индуцирует гибель опухолевых клеток, экспрессирующих EGFR . Тормозит продукцию факторов, стимулирующих ангиогенез, опухолевыми клетками и останавливает миграцию эндотелиальных клеток. Вызывает понижение неоваскуляризации и ослабление процессов метастазирования опухоли.

Фармакокинетика имеет дозозависимый характер. Цетуксимаб обладает продолжительным периодом полувыведения равным 3-4 суткам. Среднее значение максимального уровня равно примерно 152 мкг/мл. Все пути метаболизма включают этап деления антител до мелких молекул. Фармакокинетические показатели не зависят от пола, расы или возраста.

• Колоректальный рак метастатического типа с экспрессией EGFR и дикими генами RAS для монотерапии на фоне неэффективности прошлой химиотерапии Иринотеканом и Оксалиплатином или при их непереносимости.
• Колоректальный рак метастатического типа с экспрессией EGFR и дикими генами RAS для сочетанной терапии на основе Иринотекана или длительного введения смеси из Фторурацила и Фолината кальция с Оксалиплатином .
• Плоскоклеточное злокачественное новообразование головы и шеи местнораспространенного типа совместно с лучевой терапией.
• Плоскоклеточное злокачественное новообразование головы и шеи рецидивирующего или метастатического типа для терапии в комбинации с химиотерапией препаратами платины.
• Плоскоклеточное злокачественное новообразование головы и шеи рецидивирующего или метастатического типа для терапии при неэффективности химиотерапии препаратами платины .

• Сильная гиперчувствительность к цетуксимабу .
• Использование Эрбитукса на фоне оксалиплатинсодержащей терапии у лиц с колоректальным раком метастатического типа с мутантными генами RAS или с генами RAS с неизвестным статусом.
• Беременность или лактация .
• Детский возраст.

До проведения комбинированной терапии рекомендуется оценить противопоказания для лучевой терапии и противопоказания к использованию сопутствующих химиопрепаратов.

Лекарство с осторожностью применяют при нарушениях работы печени или почек, сердечно-легочных болезнях, расстройствах костномозгового кроветворения, в пожилом возрасте.

• Расстройства со стороны нервной деятельности. головная боль . менингит .
• Расстройства зрения. блефарит, конъюнктивит. кератит .
• Расстройства дыхания. интерстициальная болезнь, легочная эмболия .
• Расстройства пищеварения. тошнота, диарея . рвота.
• Расстройства кожи. акнеподобная сыпь . зуд . сухость кожи, гипертрихоз . поражение ногтей, шелушение, синдром Стивенса-Джонсона, некротический фасциит, токсический стафилококковый эпидермальный синдром, сепсис . Большинство подобных реакций развиваются в первые 21 день лечения и обычно проходят после прекращения терапии препарата.
• Расстройства метаболизма. гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, анорексия .
• Расстройства со стороны кровообращения. тромбоз глубоких вен .
• Расстройства общего характера, вызванные с введением препарата: инфузионнозависимые реакции, мукозиты, крапивница . бронхоспазм, изменение давления, потерей сознания, стенокардия . инфаркт миокарда . утомляемость.
• Расстройства со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ACT, АЛТ или щелочной фосфатазы .

При применении цетуксимаба вместе с химиопрепаратами нужно изучить инструкцию по использованию данных препаратов.

• При лечении цетуксимабом одновременно с химиотерапией препаратами платины не исключено повышение частоты развития тяжелой лейкопении или нейтропении и, как следствие, повышение риска инфекционных осложнений (пневмония. фебрильная нейтропения, сепсис ).
• При лечениицетуксимабом вместе с фторпиримидинами выявлялось повышение частоты развития ишемии миокарда (инфаркт миокарда. сердечная недостаточность застойного типа, ладонно-подошвенный синдром ) по сравнению с лечением только фторпиримидинами .
• При лечении Цетуксимабом вместе с локальной лучевой терапией головы и шеи возможно появление дополнительных побочных эффектов, характерных для лучевой терапии (лучевой дерматит, мукозит, дисфагия, лейкопения ).

Препарат вводится инфузионно под наблюдением врача с опытом использования противоопухолевых лекарственных средств .

Во время введения и еще в течение часа после ее окончания проводят тщательный мониторинг жизненных функций больного. Должно быть приготовлено реанимационное оборудование. Перед 1-й и каждой следующей инфузией рекомендуется премедикация антигистаминными средствами или глюкокортикостероидами.

При любых показаниях препарат Эрбитукс применяется один раз в неделю. Дозировка при первом введении, которое продолжается 2 часа, составляет 400 мг/м2. Последующие инфузии вводятся в дозировке 250 мг/м2 и длятся 1 час. Максимальная скорость введения не должна быть больше 10 мг/мин.

У больныхколоректальным раком метастатического типа лекарство используется в сочетании с химиотерапией или одиночно. До первого его применением следует определить вид генов RAS .

При сочетанной терапии советуется придерживаться рекомендаций по изменению доз совместно применяемых химиотерапевтических препаратов . указанных их инструкциях. Указанные препараты, в любом случае, должны вводиться с перерывом минимум 1 час после завершения инфузии Эрбитукса. Терапию Эрбитуксом нужно продолжать до появления симптомов прогрессирования рака.

У больных плоскоклеточной злокачественной опухолью головы и шеи препарат применяется вместе с лучевой терапией. Начинать терапию препаратом рекомендуется за неделю до начала радиотерапии и продолжать до ее окончания. У больных с рецидивирующим или метастатическим типами рака лекарство используется в сочетании с химиотерапией препаратами платины . Эрбитукс используется в качестве поддерживающей терапии до развития симптомов прогрессирования заболевания. Указанные препараты должны вводиться с перерывом минимум 1 час после завершения инфузии Эрбитукса.

У больныхплоскоклеточной злокачественной опухолью головы и шеи рецидивирующего или метастатического типа, не поддающейся лечению химиотерапией, Эрбитукс применяется в виде монотерапии. Лечение препаратом Эрбитукс обычно продолжают до появления симптомов прогресса заболевания.

При появлении кожной реакции введение препарата рекомендовано прервать. Лечение разрешается продолжить после купирования реакции. Если подобная кожная реакция в тяжелой форме возникла впервые, терапию возобновляют в прежней дозировке.

В случае рецидива тяжелой формы кожной реакции, Эрбитукс также должен быть отменен до купирования реакции. Лечение в таком случае может быть начато снова только в сниженной дозировке (200 мг/м2).

Если тяжелая форма кожной реакции развилась в 4-й раз или не купировалась на фоне остановки лечения, применение препарата в дальнейшем противопоказано.

Эрбитукс вводится внутривенно с использованием инфузионной или шприцевой помпы, капельной системы. Описываемое лекарство совместимо лишь со стерильным физраствором. Его не следует смешивать с иными лекарствами или растворами. Для введения нужно использовать отдельную систему для инфузий, в конце введения использованную систему промывают стерильным физраствором.

Эрбитукс совместим с:

• полиэтиленовыми, этилвинилацетатными или ПВХ емкостями для инфузионных растворов;
• полиэтиленовыми, полиуретановыми, этилвинилацетатными, ПВХ или полиолефиновыми системами для инфузий;
• полипропиленовыми шприцами, применяемыми для шприцевой помпы.

При приготовлении раствора необходимо соблюдать асептические условия, так как препарат не содержит антибактериальные вещества. Настоятельно рекомендуется вводить препарат незамедлительно после открытия флакона.

Опыт применения дозировок, превышающих 400 мг/м2, ограничен. Данных о признаках передозировки и ее лечении недостаточно.

Цетуксимаб в сочетании с химиотерапией препаратами платины по сравнению с монотерапией препаратами платины повышает частоту развития сильной лейкопении и сильной нейтропении . сопровождающимися инфекционными осложнениями.

Применение цетуксимаба в сочетании с фторпиримидинами по сравнению с монотерапией фторпиримидинами может провоцировать повышение частоты развития ишемии миокарда, включая инфаркт миокарда и сердечную недостаточность застойного типа .

При совместном использовании с Капецитабином и Оксалиплатином не исключено повышение частоты появления тяжелой диареи .

При температуре 2–8°C (не замораживать). Беречь от детей.

Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Эрбитукс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.