Рейтинг: 4.3/5.0 (1902 проголосовавших)Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "РИБАВИРИН. тбл 200мг №60"
Рибавирин - противовирусное средство. Применяется при некоторых заболеваниях, вызванных РНК- и ДНК-содержащими вирусами: герпетический гингивит и стоматит, генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A и B. В обширных мультицентровых клинических исследованиях выявлена активность рибавирина против вируса гепатита С. Комбинированное лечение больных гепатитом С рибавирином и интерфероном альфа оказалось в 3 - 10 раз более эффективно, чем монотерапия интерфероном альфа. Раствор для в/в инфузий применяется для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом. Раствор для ингаляций применяется для лечения грудных детей и детей раннего возраста, страдающих тяжелой респираторно-синтициальной инфекцией нижних дыхательных путей. Крем применяется для лечения опоясывающего герпеса, включая герпетическое поражение гениталий.
Рибавирин - противовирусное средство. Является синтетическим аналогом нуклеозидов, активных in-vitro в отношении некоторых РНК- и ДНК-содержащих вирусов.
Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки.
Противовирусное действие Рибавирина обусловлено 3 различными механизмами действия. Рибавирин является конкурентным ингибитором инозин-монофосфат-дегидрогеназы, снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез РНК и ДНК вирусов. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках. Рибавирин может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Рибавирина на активность полимеразы вирусов.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов, не чувствительных к другим антивирусным препаратам.
Наиболее чувствительные к рибаверину ДНК-вирусы - вирус простого герпеса, вирусы группы оспы, аденовирусы, цитомегаловирус, болезни Марека; РНК-вирусы - вирусы гриппа А и В, аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы. Рибавирин угнетает репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Активен в отношении респираторно-синтициального вируса.
Нечувствительные к рибаверину ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
В обширных мультицентровых клинических исследованиях выявлена активность рибавирина против вируса гепатита С. В проводившихся клинических испытаниях монотерапия рибавирином не приводила к элиминации вируса гепатита (РНК-вируса гепатита С) или улучшению гистологической характеристики печени после 6-12 месяцев применения рибавирина и в течение 6 месяцев последующих наблюдений. Ни рибавирин, ни внутриклеточные нуклеотидные метаболиты рибавирина в физиологических концентрациях не обнаруживали признаков ингибирования ферментов, специфичных для вируса гепатита С, или подавления репликации вируса гепатита С. Данные клинических исследований показывают, что применение рибавирина как единственного терапевтического средства при гепатите С, в том числе при его хронической форме, неэффективно. Однако комбинированное лечение рибавирином и интерфероном альфа больных гепатитом С, имевших рецидив заболевания на фоне монотерапии интерфероном альфа, оказалось в 10 раз более эффективно, чем монотерапия интерфероном альфа и примерно в 3 раза более эффективно у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа. Механизм, посредством которого рибавирин в комбинации с интерфероном альфа проявляет свое противовирусное действие против вируса гепатита С, до конца не известен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергетического действия рибавирина и интерферона альфа против вируса гепатита С обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Профилактическая и терапевтическая активность Рибавирина показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Рибавирину. Рибавирин при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головных болей. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Рибавирин, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.
Фармакокинетика:
Рибавирин легко всасывается после приема внутрь разовой дозы, после чего он быстро распределяется в организме. TCmax при приеме внутрь – 1-1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 45-65 %. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в конце инфузии. При ингаляциях системная резорбция незначительна.
Рибавирин не связывается с белками плазмы. Транспорт рибавирина вне плазмы происходит с участием урановешивающего нуклеозидного переносчика типа еs. Этот вид переносчика присутствует у всех типов клеток. Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. При неоднократном введении рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. При пероральном приеме стационарная концентрация рибавирина в плазме достигалась к концу 4 недели. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, оставаясь в них в течение нескольких недель после окончания применения.
Рибавирин метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.
Выведение рибавирина из организма медленное. Выводится с мочой в форме метаболитов и в неизмененном виде. 10% выделяется с фекалиями. T1/2 при приеме внутрь однократной дозы – 27-36 ч, при достижении стабильной концентрации – 151 - 298 часов, что говорит о его замедленном выведении из других участков организма, кроме плазмы. После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. После введения в виде ингаляций 30-55% выводится почками в течение 72-80 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, фармакокинетика рибавирина при однократном приеме меняется (показатели AUCtf и Cmax увеличиваются) по сравнению с контролем (клиренс креатинина > 90 мл/мин). Это изменение, скорее всего, обусловлено снижением истинного клиренса у таких больных. Концентрация рибавирина в плазме при гемодиализе существенно не меняется.
Внутрь (таблетки, капсулы):
В сочетании с интерфероном альфа, для лечения больных хроническим гепатитом С в возрасте от 18 лет, ранее получавших лечение альфа интерфероном и имевших на него благоприятный ответ (нормализация АЛТ к концу лечебного курса), у которых впоследствии возник рецидив заболевания. Рибавирин, в сочетании с интерфероном альфа, также показан для лечения больных с доказанным на основании гистологического исследования хроническим гепатитом С, которым лечение ранее не проводилось, не имеющих признаков декомпенсации заболевания печени, с увеличенной АЛТ, серопозитивных к РНК-вирусу гепатита С, при наличии фиброза или выраженной воспалительной активности.
Применяется также при некоторых тяжелых и осложненных инфекциях, вызванных чувствительными к рибавирину РНК- и ДНК-содержащими вирусами: герпетический гингивостоматит, генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A и B, респираторно-синтициальная инфекция.
Внутрь (таблетки, капсулы):
Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее, с целью достижения максимальной концентрации рибавирина в плазме рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.
При гепатите С принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи в дозе 1000-1200 мг в день, эту дозу разделяют на два приема (утром и вечером). Одновременно назначается интерферон альфа в виде подкожных инъекций три раза в неделю по 3 млн. МЕ. Рекомендуемые дозы рибавирина зависят от массы тела пациента (из расчета 15 мг на 1 кг массы тела):
Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения для больных с рецидивом заболевания после предшествующего лечения - 6 месяцев, а для больных, которым лечение ранее не проводилось, - минимум 24 недели. Лечение в последнем случае должно быть продлено на такой же 24-недельный период (в общей сложности до 48 недель) тем больным, с вирусом генотипа 1, у кого перед началом лечения определялась высокая вирусная нагрузка (концентрация РНК-вируса гепатита С в крови), а к концу первых 24 недель лечения РНК-вирус гепатита С перестал выявляться.
При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения рибавирина следует скорректировать дозу или приостановить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.
*Пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600 мг в день, должны принимать 200 мг утром и 400 мг вечером.
**Верхний предел нормальных значений.
Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа следует прекратить.
Дозы для взрослых при лечении гриппа по 200 мг 3 - 4 раза в день в течение 3 - 5 дней. Лечение следует начинать при первых признаках заболевания. При других вирусных заболеваниях назначают по 200 мг 3 - 4 раза в день в течение 7 - 10 - 14 дней. При лечении острых инфекций можно назначать в 1-й день ударную дозу - 1,4 - 1,6 г (1400 - 1600 мг).
Детям назначают по 10 мг/кг в сутки в 3 - 4 приема. Курс - 5 дней. У детей младше 6 лет режим дозирования не определен.
При приеме внутрь и в/в введении возможно усиление побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Известный максимальный уровень передозировки рибавирина составил 10 г рибавирина в капсулах (50 капсул по 200 мг) и 39 млн. МЕ интерферона в виде раствора для инъекций (13 подкожных инъекций по 3 млн. МЕ); эти количества ввел себе один пациент с целью самоубийства в течение одного дня. Пациент находился в течение 2 дней в отделении неотложной терапии; за это время никаких нежелательных явлений, связанных с передозировкой, отмечено не было.
Для системного применения:
Безопасность рибавирина при лечении гепатита С у детей и подростков не установлена, поэтому его применение у пациентов до 18 лет при этой патологии не рекомендуется.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности.
В исследованиях на животных рибавирин проявил эмбриотоксическое и тератогенное действие в дозах, значительно более низких, чем рекомендованы для клинического применения. Лечение рибавирином не следует начинать до тех пор, пока не будет получен отрицательный результат теста на беременность, который следует проводить непосредственно перед началом лечения. Больные женщины детородного возраста, а также их партнеры - мужчины должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время лечения и в течение 4 месяцев после его окончания; ежемесячно в течение всего этого времени необходимо проводить тесты на беременность. Если беременность, все-таки, наступит в ходе лечения или в течение 4-месячного периода после окончания лечения, пациентку следует проинформировать о значительном риске тератогенного воздействия рибавирина на плод.
Больные мужчины и их партнерши детородного возраста должны предпринимать особые меры предохранения от беременности. В опытах на животных рибавирин вызывал изменения спермы в дозах ниже терапевтической. Рибавирин накапливается внутриклеточно и выводится из организма очень медленно. Для исключения возможного тератогенного действия рибавирина каждый из партнеров должен использовать эффективное контрацептивное средство во время лечения, а также в течение как минимум 7 месяцев после его окончания. Мужчины должны использовать презерватив для минимизации риска попадания рибавирина во влагалище.
Неизвестно, выделяется ли какой-либо компонент рибавирина с молоком. Вследствие возможности неблагоприятного воздействия рибавирина на ребенка, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала применения препарата.
Наблюдаемые эффекты как правило обратимы, не влияют на эффективность лечения и прекращаются после окончания приема. Большинство отклонений лабораторных показателей возможно скорректировать с помощью подбора дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца (крайне редко).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения (в большинстве случаев мало выражены). Наиболее частым побочным эффектом является гемолитическая анемия. Гемолиз - основной токсический эффект рибавирина. Однако в клинических испытаниях ни в одном случае не приходилось прекращать терапию только по причине снижения содержания гемоглобина. Нормализация гемоглобина наблюдается после временного снижения дозы.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, пневмоторакс, ателектаз легкого, апноэ (при ингаляциях).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, похудание, тошнота, боли в желудке, метеоризм, повышение уровня непрямого билирубина в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, анафилаксия, экзантема, гриппоподобные явления с температурой, болью в суставах и др.
Прочие: выпадение волос, изменения содержания ТТГ (нарушение функции щитовидной железы), симптомы аутоиммунных заболеваний (крайне редко).
При струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин).
У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение препарата: головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.
Особые указания
Перед началом лечения, на 2, 4, 8 неделях и далее регулярно по мере необходимости, следует проводить контрольные лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, контроль содержания гемоглобина, анализ электролитов, функциональные пробы печени, содержание креатинина, билирубина и мочевой кислоты в сыворотке).
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4 - 8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 11 г/дцЛ следует временно уменьшить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомедуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. Однако при падении гемоглобина ниже 8,5 г/дцЛ прием препарата следует прекратить.
Хотя рибавирин не характеризовался непосредственным воздействием на сердечно-сосудистую систему, анемия, связанная с приемом рибавирина, может вызвать усиление сердечной недостаточности и/или обострение симптомов коронарного заболевания. В связи с этим, терапия рибавирином должна назначаться с осторожностью пациентам с заболеванием сердца и только после соответствующего обследования. Во время лечения такие больные требуют особого наблюдения. В случае какого-либо ухудшения со стороны сердечно-сосудистой системы лечение должно быть прекращено.
Рибавирин следует применять с осторожностью при лечении больных, страдающих тяжелыми заболеваниями легких (в частности, хроническими обструктивными заболеваниями легких) или сахарным диабетом с приступами кетоацидоза. Осторожность следует соблюдать и в случае нарушения свертываемости крови (например, при тромбофлебите, эмболии легочной артерии) или значительного угнетения костного мозга.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности, клиренса креатинина.
При острых аллергических реакциях (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
Безопасность препарата при лечении гепатита С у детей и подростков не установлена, поэтому его применение у пациентов до 18 лет при этой патологии не рекомендуется.
Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено заметных взаимодействий.
Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов полужизни рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.
Рибавирин и интерферон альфа при совместном применении проявляют синергизм действия.
Биодоступность рибавирина снижалась при совместном приеме антацидного препарата, содержащего соединения магния и алюминия (гидроокись алюминия и магния) или симетикон.
Рибавирин можно назначать совместно с ненуклеозидными ингибиторами реверс транскриптазы или ингибиторами протеаз для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита С. In vitro рибавирин показал способность ингибировать фосфориллирование зидовудина и ставудина. При повышении уровня концентрации РНК-ВИЧ в плазме, использование рибавирина в сочетании с ингибиторами реверс транскриптазы следует пересмотреть.
Возникновение какого-либо взаимодействия с участием цитохрома P450 маловероятно. Рибавирин не взаимодействует c теофиллином или диданозином.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
Торговое название: Рибавирин-Астрафарм АТС-код: J05AB04
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Рибавирин
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Капсулы по 200 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6) в блистерах
1 капсула содержит рибавирина в пересчете на 100 % вещество 200 мг
Срок годности и условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.
Категория отпуска: по рецепту
Производитель: ООО "АСТРАФАРМ", г. Вишневое, Киево-Святошинский р-н (Украина) /
Срок регистрации: с 2013-03-15 по 2018-03-15
Заявитель: ООО "АСТРАФАРМ", г. Вишневое, Киево-Святошинский р-н (Украина) /
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Рибавирин - противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Рибавирин выступает как ингибитор репликации вирионов и прекращает размножение вирусов. Активен в отношении вируса герпеса, гепатита С, парагриппа, ньюкаслской болезни, эпидемического паротита, оспы, болезни Марека, онкогенных РНК-вирусов, реовирусов.
Рибавирин для перорального применения используют в терапии хронического гепатита С: при обострении после терапии интерфероном α; у больных, не получавших интерферон α; при отсутствии терапевтического ответа от терапии интерфероном α.
Способ применения и дозы:
При гепатите С Рибавирин назначают в суточной дозе 1000-1200 мг/сутки (500-600 мг×2 раза). Длительность лечения индивидуальная, в среднем – 0,5 -1 год. При наличии вируса генотипа 1 минимальный курс составляет год и более. У не лечившихся больных, при рецидивном течении и при отсутствии терапевтического ответа при монотерапии интерфероном курс – 6 месяцев и более. Режим дозирования и сроки лечения определяет врач.
При передозировке возможно усиление выраженности побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные эффекты и противопоказания
При применении Рибавирина могут наблюдаться учащенное сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, остановка сердца, бради- или тахикардия; общая слабость, раздражительность, эмоциональная лабильность, головные боли, бессонница, головокружение, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, депрессия, астения, спутанность сознания; одышка, ринит, кашель, диспноэ, бронхит, фарингит, синусит, средний отит; нейтропения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;: миалгия или артралгия; шум в ушах, нарушение или потеря слуха, поражение слезной железы, нарушение зрения, конъюнктивит; дисменорея, простатит, приливы, меноррагиюя, снижение либидо и аменорея.
Рибавирин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, почечной недостаточности, тяжелой анемии, тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающихся лечению заболеваниях щитовидной железы, тяжелой депрессии с суицидальными наклонностями, в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации, повышенной чувствительности к рибавирину.
Рибавирин тератогенен даже при случайном вдыхании. Во время терапии и 7 месяцев после нее следует использовать контрацептивные методы предохранения у обоих полов.
Перед началом лечения, а также на 2 и 4 неделе терапии следует проводить лабораторный контроль (клинический анализ крови, определение уровня креатинина, трансаминаз, электролитов в крови).
Прием препарата прекращают, если сохраняется непереносимость после уменьшения дозы; уровень гемоглобина опускается ниже 8,5 г/дл; появляются острые симптомы аллергической реакции.
Рибавирин замедляет реакцию. Это учитывают перед принятием решения об управлении автомобилем, занятиях с потенциально опасными механизмами.
Жирная пища усиливает биодоступность Рибавирина.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.
К рибавирину нечувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Показания к применениюДля ингаляционного применения: стационарное лечение грудных детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом.
Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b).
Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Форма выпускасубстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 25 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 1 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 10 кг, барабан 1;
У клітинах перетворюється на моно- і трифосфат. Рібаміділ-5'-монофосфат конкурентно інгібує дегідрогеназу інозінмонофосфата і гальмує синтез вірусних ДНК і РНК.
ФармакокинетикаПри прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (при інгаляціях системна абсорбція незначна), біодоступність - 44-64% (ефект "першого проходження" через печінку), Tmax - 1-1,5 ч. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії. Зв'язування з білками крові незначне. Vd - приблизно 647-802 л. Розподіляється в плазмі, секретах дихальних шляхів та еритроцитах. Період напіврозподілу при в / в введенні - 0,2 ч. Велика кількість активного метаболіту - рібавірінтріфосфата - накопичується в еритроцитах, досягаючи постійного рівня приблизно через 4 дні. Після тривалого застосування значні концентрації можуть бути виявлені в спинномозковій рідині (більше 67% від таких в плазмі).
Метаболізується шляхом фосфорилювання з утворенням моно-, ди- і три фосфатного (активний) метаболітів, метаболізується також до 1,2,4-триазолкарбоксамід. При прийомі внутрішньо одноразової дози T1 / 2 з плазми - 0,5-2 год, з еритроцитів - 40 днів, кінцевий T1 / 2 - 27-36 год, при досягненні Css (досягається до кінця 4 тижні) - приблизно 151 ч. T1 / 2 при в / в введенні - 0,5-2 год. Виводиться нирками у формі метаболітів і в незміненому вигляді. Виводиться в основному нирками, при прийомі всередину - приблизно 7% в незміненому вигляді протягом 24 год, приблизно 10% у незміненому вигляді протягом 48 год, при в / в введенні - 19 і 24%, відповідно, а також з фекаліями (15 %). Для метаболіту 1,2,4-триазолкарбоксамід характерний також нирковий шлях виведення. Не виводиться при гемодіалізі.
У хворих з нирковою недостатністю AUC і Cmax рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням кліренсу, у хворих з печінковою недостатністю змін фармакокінетичних параметрів не відзначено.
Использование во время беременностиРибавірин протипоказання до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Противопоказания к применениюХронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (КК менше 50 мл / хв), важка анемія, важка печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (у тому числі аутоімунний гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, важка депресія з суїцидальними нахилами, дитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до рибавірину.
Побочные действияЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, безсоння, астенія, депресія, дратівливість, неспокій, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутана свідомість; рідко - суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких м'язів, тремор, парестезії, гіперестезія, гіпестезія, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця.
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; вкрай рідко - апластична анемія.
З боку дихальної системи: диспное, кашель, фарингіт, задишка, бронхіт, середній отит, синусит, риніт.
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запор, збочення смаку, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія.
З боку органів чуття: поразка слізної залози, кон'юнктивіт, порушення зору, порушення / втрату слуху, шум у вухах.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив'янка, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; при в / в введенні - озноб.
Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції.
Інші: випадання волосся, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль у грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція (в т.ч. герпес), грипоподібний синдром, пітливість, лімфаденопатія. У медичних працівників, які виконують інгаляційне введення, можливі головний біль, свербіж, гіперемія очей або набряклість вік.
Способ применения и дозыВсередину, в / в. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, схеми застосування.
ПередозировкаСимптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: відміна рибавірину, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.
Взаимодействия с другими препаратамиМожливість лікарської чи іншого виду взаємодії з рибавірином може зберігатися до двох місяців (5 періодів T1 / 2 рибавірину) після припинення його застосування у зв'язку з уповільненим виведенням.
При одночасному застосуванні з інтерферонами підвищується терапевтична ефективність.
При одночасному застосуванні з рибавірином можливе зменшення ефективності ставудину та зидовудину.
Особые указания при приемеЗастосовувати тільки в умовах стаціонару зі спеціалізованим реанімаційним відділенням.
Застосування рибавірину у пацієнтів, яким потрібна ШВЛ, можливо тільки спеціалістами, які мають досвід проведення реанімаційних заходів.
З обережністю застосовувати у жінок репродуктивного віку (настання вагітності небажано), у пацієнтів з декомпенсованим цукровим діабетом (з нападами кетоацидозу), при ХОЗЛ, тромбоемболії легеневої артерії, хронічної серцевої недостатності, при захворюваннях щитовидної залози (в т.ч. при тиреотоксикозі), при порушеннях згортання крові, при тромбофлебіті, мієлосупресії, гемоглобінопатії (в т.ч. при таласемії, серповидно-клітинної анемії), депресії, схильності до суїциду (в т.ч. в анамнезі), супутньої ВІЛ-інфекції (на фоні комбінованої високоактивної антиретровірусної терапії - ризик розвитку лактацидоза), у пацієнтів похилого віку.
Медичному персоналу, применяющему рибавірин, слід враховувати його тератогенність.
Условия храненияСписок Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификации: Похожие по действию препараты:** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Рибавирин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Рибавирин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Рибавирин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek's illness. Нечувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl's illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) - 647 -802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой "концентрация/время") при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax ) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 - триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T½ ) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т½ составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % - за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).
Действующее вещество: рибавирин 100 или 200 мг;
20 шт вупаковке.
Действующеевещество: рибавирин 200 мг;
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, метнлцеллюлоза водорастворимая, магния стеарат.
20, 30, 60 или 90 шт вупаковке.
ВзаимодействиеЛекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения).
При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b - синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).
Возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Краткие показанияРибавирин - противовоирусный препарат
ДозировкаВнутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b - подкожно, по 3 млн.ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2Ь - подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина - 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг - 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина - 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг - 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения - 24 - 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных - не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 - 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве - не менее 6 месяцев до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.
Особые указанияСледует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.
Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.
По рецепту
