Рейтинг: 4.9/5.0 (1895 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 114.7 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, крахмал кукурузный - 14.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза - 2.844 мг, макрогол 400 - 0.284 мг, титана диоксид (E171) - 0.8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.048 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.024 мг) - 4 мг.
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:Комбинированный противоклимактерический препарат.
Эстрадиол. входящий в состав препарата Фемостон 1/5 конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.
Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
ЗГТ препаратом Фемостон 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц; микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.
При ежедневном применении препарата Фемостон 1/5 конти Css эстрадиола в плазме крови достигается примерно через 5 дней.
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых 30-52% связываются с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Эстрогены выделяются с грудным молоком.
Эстрадиол метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10-16 ч.
После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени достижения Cmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2.5 ч. Cmax 20?-дигидродидрогестерона (ДГД) в плазме крови достигается приблизительно через 1.5 ч после приема препарата. Биодоступность дидрогестерона - 28%.
Сравнение фармакокинетики при однократном и многократном применении показало, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при многократном применении.
Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы. Css дидрогестерона достигается через 3 дня после начала лечения.
Основным метаболитом дидрогестерона является 20?-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и Сmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17?-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Т1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД - 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6.4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Показания к применению:— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации);
— профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Относится к болезням: Противопоказания:— диагностированный или предполагаемый рак молочной железы;
— диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия);
— диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
— кровотечения из влагалища неясной этиологии;
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические и геморрагические цереброваскулярные нарушения);
— множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ более 30 кг/м 2 ), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий;
— острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени), в т.ч. злокачественные опухоли печени;
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата Фемостон 1/5 конти следует прекратить при возникновении следующих состояний:
— желтухи и/или нарушения функции печени;
— неконтролируемой артериальной гипертензии;
— впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли.
С осторожностью ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:
— лейомиома матки, эндометриоз;
— наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, I степень наследственности рака молочной железы);
— доброкачественные опухоли печени;
— сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;
— мигрень или интенсивная головная боль;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
Способ применения и дозы:Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.
При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата пациентке следует закончить текущий цикл, а затем перейти на Фемостон 1/5 конти.
При переходе с непрерывного комбинированного режима терапии можно начать прием Фемостон 1/5 конти в любой день.
Если пациентка пропустила прием очередной дозы, таблетку необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема; в противном случае пропущенную таблетку принимать не следует, на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывного маточного кровотечения.
Побочное действие:В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.
В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (от 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - мигрень, головокружение.
Со стороны психики: часто - депрессия, нервозность; нечасто - изменение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, венозная тромбоэмболия; редко - инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - боль в области живота; часто - метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - напряжение/болезненность молочных желез; часто - мажущие кровянистые выделения, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища; нечасто - увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине (пояснице).
Дерматологические реакции: редко - сосудистая пурпура.
Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата; часто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; редко - ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: часто - астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки.
Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - снижение массы тела.
Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинацией эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол/дидрогестерон).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.
Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
Дерматологические реакции: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги в мышцах нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания тиреоидных гормонов.
Передозировка:Эстрадиол и дидрогестерон - вещества с низкой токсичностью.
Симптомы: могут возникнуть тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость, кровотечение отмены.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью:Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
При наступлении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон 1/5 конти терапию следует немедленно прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Эстрогенное и гестагенное действие препарата Фемостон 1/5 конти может снижаться при одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (CYP2В6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); с ритонавиром и нелфинавиром. Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.
Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов за счет конкурентного связывания с ферментами системы цитохрома Р450, участвующими в их расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов с узким профилем терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3А4, CYP3А3), фентанил (CYP3А4) и теофиллин (CYP1А2), т.к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.
Особые указания и меры предосторожности:Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Перед назначением или возобновлением терапии препаратом Фемостон 1/5 конти необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое (в т.ч. молочных желез) обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 мес. Целесообразно проведение маммографии для дополнительного исследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении пациентками только эстрогенов зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с отсутствием лечения; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.
Циклическое применение гестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла) или применение непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный в результате применения эстрогенов риск гиперплазии и рака эндометрия.
В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости - проведение гистологического (цитологического) исследования.
Кровянистые выделения из влагалища
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
ЗГТ связана с 1.3-3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Такое явление наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.
При наличии тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства в молодом возрасте, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить целесообразность назначения препарата Фемостон 1/5 конти с точки зрения соотношения польза/риск. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препарат Фемостон 1/5 конти не следует назначать.
При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае выраженности или тяжести дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина S или С, а также при комбинации дефектов), препарат Фемостон 1/5 конти противопоказан.
Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями существует повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, применение препарата Фемостон 1/5 конти, который увеличивает этот риск, противопоказано.
В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ>30 кг/м 2 ), беременность или послеродовый период, системная красная волчанка и злокачественные новообразования. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
Для предотвращения ВТЭ после хирургического вмешательства у всех послеоперационных больных необходимо рассмотреть вопрос о проведении профилактических мероприятий.
В случае длительной иммобилизации после оперативного вмешательства (за 4-6 недель) рекомендуется прекратить применение препарата Фемостон 1/5 конти и не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится подвижность. Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить применение препарата, а пациентки должны быть информированы о том, что следует немедленно обратиться к врачу в случае возникновения какого-либо симптома, свидетельствующего о развитии тромбоэмболии (например, болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).
Рак молочной железы и рак яичников
У женщин, длительно получавших ЗГТ с применением только эстрогенов или комплекса эстроген/прогестерон, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии.
Увеличение подобного риска зависит от длительности применения ЗГТ. У женщин, принимающих комбинированную эстроген-гестагеновую ЗГТ более 5 лет, риск развития рака молочной железы может увеличиться в 2 раза.
На фоне ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.
Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Длительное применение (не менее 5-10 лет) эстрогенов в режиме монотерапии при ЗГТ связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. Данные некоторых исследований, включая WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ может в такой же или несколько меньшей степени повышать риск развития данной патологии.
Риск ишемического инсульта
Комбинированная терапия эстрогеном и гестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается.
Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности терапии, однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ (эстроген+гестаген) незначительно повышается. В связи с тем, что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин в пременопаузе очень невелико, однако оно повышается с возрастом.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца.
У женщин с гипертриглицеридемией на фоне проведения ЗГТ в очень редких случаях может иметь место значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.
Эстрогены увеличивают содержание тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Т3 и Т4 обычно не изменяются). Концентрации других связывающих белков в сыворотке крови (транскортин, глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (субстрат ангиотензиноген/ренина, ?-1-антитрипсин, церулоплазмин).
Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.
Препарат Фемостон 1/5 конти не является контрацептивным средством.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.
При нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени), в т.ч. злокачественных опухолях печени.
Применение препарата следует прекратить при возникновении желтухи и/или нарушении функции печени.
С осторожностью следует применять препарат при доброкачественных опухолях печени.
Применение в пожилом возрасте
Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.
Условия хранения:Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)).
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон 1/5 конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Прием препарата Фемостон 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.
Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-α-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.
Значения Тmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
В отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения.
Дозировки препарата ФЕМОСТОН 1/5 КОНТИС целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат принимают внутрь в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.
Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности.
Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможного влияния на костную массу, которые являются дозозависимыми.
Лекарственное взаимодействиеЭстрогенное действие препарата Фемостон 1/5 конти снижается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно.
Применение ФЕМОСТОН 1/5 КОНТИ при беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон 1/5 конти, терапия должна быть немедленно прекращена.
ФЕМОСТОН 1/5 КОНТИ - побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (от 1/10 до 1/100); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень; нечасто - головокружение; очень редко - хорея.
Со стороны психики: нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в области живота, метеоризм; нечасто - холецистит; редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая); очень редко - рвота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром;
Наследственные нарушения: очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто - боль в спине (пояснице).
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Дерматологические реакции: очень редко - хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
Со стороны организма в целом: часто - астения, увеличение или снижение массы тела; нечасто - периферические отеки.
Прочие: редко - непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.
В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (от 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - мигрень, головокружение.
Со стороны психики: часто - депрессия, нервозность; нечасто - изменение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, венозная тромбоэмболия; редко - инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - боль в области живота; часто - метеоризм, тошнота, рвота; нечасто - заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - напряжение/болезненность молочных желез; часто - мажущие кровянистые выделения, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища; нечасто - увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине (пояснице).
Дерматологические реакции: редко - сосудистая пурпура.
Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата; часто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; редко - ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: часто - астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки.
Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - снижение массы тела.
Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинацией эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол/дидрогестерон).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.
Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
Дерматологические реакции: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги в мышцах нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).
Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания тиреоидных гормонов.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ФЕМОСТОН® 1/5 КОНТИ (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ФЕМОСТОН® 1/5 КОНТИ. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ФЕМОСТОН® 1/5 КОНТИ и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)).
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон ® 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.
Прием препарата Фемостон ® 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия.
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.
Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
После приема внутрь - быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.
Значения Тmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17?-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
В отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения.
— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
— профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
С целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат принимают внутрь в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.
Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности.
Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможного влияния на костную массу, которые являются дозозависимыми.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (от 1/10 до 1/100); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000) до 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень; нечасто - головокружение; очень редко - хорея.
Со стороны психики: нечасто - депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в области живота, метеоризм; нечасто - холецистит; редко - нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая); очень редко - рвота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто - изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром;
Наследственные нарушения: очень редко - клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто - боль в спине (пояснице).
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Дерматологические реакции: очень редко - хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
Со стороны организма в целом: часто - астения, увеличение или снижение массы тела; нечасто - периферические отеки.
Прочие: редко - непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
— установленная или предполагаемая беременность;
— диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
— диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
— диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;
— кровотечения из влагалища неясной этиологии;
— тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
— нарушение мозгового кровообращения;
— острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
— нелеченная гиперплазия эндометрия;
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы:
— лейомиома матки, эндометриоз;
— наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, I степень наследственности рака молочной железы);
— мигрень или интенсивная головная боль;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— факторы риска развития тромбоэмболических состояний, в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2 );
— сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;
— системная красная волчанка.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон ® 1/5 конти, терапия должна быть немедленно прекращена.
Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни: "приливы", повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению минимальных терапевтически эффективных доз препарата. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон ® 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины. Если тромбозы развиваются после начала терапии, ЗГТ следует отменить.
Необходимо обращаться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненности или отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспноэ, нарушении зрения).
Рак молочной железы и рак яичников
У женщин, длительно получавших ЗГТ, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии.
На фоне ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.
Увеличение риска возникновения рака яичников при использовании эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ не доказано.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением сердечной и почечной функции.
У женщин с триглицеридемией на фоне проведения ЗГТ в очень редких случаях может иметь место значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.
Эстрогены увеличивают содержание тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Тз и Т4 обычно не изменяются). Уровни других связывающих белков в сыворотке крови (кортикоид-связывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (субстрат ангиотензиноген/ренина, ?-l-антитрипсин, церулоплазмин).
Прием препарата Фемостон ® 1/5 конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:
- желтуха и/или нарушения функции печени;
- значительное повышение АД;
- появления на фоне ЗГТ мигренеподобного приступа;
- при рецидиве или усугублении степени тяжести перечисленных выше заболеваний или состояний.
Препарат Фемостон ® 1/5 конти не является контрацептивным средством.
Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает во время проведения ЗГТ или принимала до назначения препарата Фемостон ® 1/5 конти.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фемостон ® 1/5 конти не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Эстрадиол и дидрогестерон - вещества с низкой токсичностью. Случаев передозировки не зарегистрировано.
Симптомы: теоретически в случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, сонливость, головокружение.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Эстрогенное действие препарата Фемостон ® 1/5 конти снижается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон ® 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
