Руководства, Инструкции, Бланки

лекарство аллопуринол инструкция по применению

Рейтинг: 4.4/5.0 (240 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Аллопуринол инструкция по применению, цена, отзывы

Аллопуринол Форма выпуска

таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.
таблетки 100 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; банка (баночка) 50.
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5.
таблетки 100 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10.

Фармакодинамика

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Использование во время беременности

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Противопоказания к применению

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослым: назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100–200 мг/сут; при заболеваниях средней тяжести — 300–600 мг/сут; при тяжелом течении — 700–900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при Сl креатинина

лекарство аллопуринол инструкция по применению:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    АЛЛОПУРИНОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    АЛЛОПУРИНОЛ

    50 шт. - банки.
    50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

    ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

    После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

    T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

    Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

    Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

    Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.

    Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

    Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

    Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

    В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

    В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

    Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

    У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

    Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

    В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).

    Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.

    При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.

    При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

    Аллопуринол - инструкция по применению, 14 аналогов

    Аллопуринол - инструкция по применению Групповая принадлежность

    Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор

    Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма Фармакологическое действие

    Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

    Показания

    Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов).
    Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.
    Нарушения пуринового обмена у детей.
    Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).C осторожностью. Почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.
    Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
    Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.
    Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
    Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
    Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.
    Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

    Применение и дозировка

    Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза - 100-200 мг/сут, максимальная - 800-900 мг/сут.
    Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз - 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл).
    Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут и рекомендуют обильное потребление жидкости.
    При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией - 200-300 мг/сут; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин - 100 мг, менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.
    Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема - 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы.
    При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

    Особые указания

    Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению.
    При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика).
    Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.
    Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС.
    При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза.
    С осторожностью комбинируют с видарабином.

    Взаимодействие

    Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность).
    Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС.
    Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).
    Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).
    Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.
    Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.
    При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление Fe в тканях печени.
    Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.
    Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.

    Аналоги
    • Алло
    • Аллозим
    • Аллопин
    • Аллопуринол Никомед
    • Аллопуринол-Тева
    • Аллопуринол-Эгис
    • Аллупол
    • Алопрон
    • Апо-Аллопуринол
    • Зилорик
    • Милурит
    • Пуринол
    • Ремид
    • Санфипурол

    Отзывов о лекарстве Аллопуринол: 0

    Аллопуринол – инструкция по применению, отзывы, показания

    Аллопуринол

    Аллопуринол – противоподагрический лекарственный препарат, который влияет на обмен мочевой кислоты в организме человека.

    Состав и форма выпуска Аллопуринола

    Основное действующее вещество препарата – аллопуринол. Лекарство выпускается в форме таблеток по 0,1 г и 0,3 г.

    Фармакологическое действие Аллопуринола

    Аллопуринол является одним из ингибиторов ксантиноксидазы. Он тормозит синтез мочевой кислоты, не допуская трансформации гипоксантина в промежуточный продукт окисления пуринов – ксантин. Это способствует уменьшению количества уратов, содержащихся в крови и предотвращает их отложение в тканях организма.

    Показания к применению Аллопуринола

    Согласно прилагаемой к Аллопуринолу инструкции, лекарственный препарат предназначен для лечения и профилактики ряда заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией и образованием уратных камней. Это подагра, первичная либо вторичная, мочекаменная болезнь с образованием конкрементов, содержащих преимущественно ураты. Показан Аллопуринол при гиперурикемии, обусловленной онкологическими заболеваниями крови, такими, как острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан при почечной недостаточности, сопровождающейся нарушением выделительной функции. Нельзя принимать Аллопуринол во время беременности. Требуется осторожность при использовании лекарственного средства в случае наличия таких сопутствующих заболеваний, как хроническая сердечная недостаточность и сахарный диабет.

    Способ применения Аллопуринола

    В прилагаемой к Аллопуринолу инструкции указывается, что препарат необходимо принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка составляет 0,1 г 3-4 раза в день. При отсутствии симптомов обострения подагры суточную дозу лекарства постепенно увеличивают, максимально она может составлять 0,8 г. Во время лечения Аллопуринолом, применение которого требует контроля выделительной функции почек, диурез должен составлять более 2 л в сутки.

    Побочные действия Аллопуринола

    После применения Аллопуринола отзывы пациентов часто свидетельствуют о возможности обострения подагры в начале курса лечения. Препарат способен оказывать побочное влияние на такие системы организма, как:

    • Пищеварительная. Возможно появление диареи, тошноты, рвоты, боли в животе;
    • Сердечно-сосудистая. Прием препарата может стать причиной повышения давления;
    • Нервная. Симптомы – головная боль, парестезии, депрессия, сонливость;
    • Мочеполовая. Применение лекарственного средства нередко провоцирует возникновение периферических отеков.

    Чаще всего после начала лечения Аллопуринолом отзывы больных говорят о возникновении различных аллергических реакций, которые проявляются кожными высыпаниями.

    Лекарственное взаимодействие

    Аллопуринол усиливает действие гипогликемических лекарственных средств, принимаемых перорально. При одновременном приеме с ампициллином или амоксициллином увеличивается вероятность появления кожных аллергических реакций.

    Особые указания

    Во время лечения Аллопуринолом, применение которого способствует распаду крупных уратных камней на более мелкие образования и попаданию их в мочеточник, может возникать почечная колика.

    Прием препарата в начале лечебного курса способен вызвать обострение подагры. В этом случае пациенту дополнительно назначаются противовоспалительные лекарственные средства.

    Срок хранения

    Лекарственный препарат Аллопуринол следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения составляет 5 лет.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Аллопуринол инструкция к препарату, применение, противопоказания

    Аллопуринол инструкция к препарату, применение, противопоказания

    Посмотрите описание лекарственного средства Аллопуринол, Вы найдете полезную информацию о применении Аллопуринол, противопоказаниях, способах применения и дозировке а также другие свойства. Просим Вас оставить отзыв об эффективности медикамента если Вы его когда-то лечились им, это поможет другим пользователям.

    Показания к применению лекарственного средства:


    Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и увеличением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у малышей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у малышей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

    Действие препарата на организм человека:

    Фармакодинамика.
    Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
    Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

    Фармакокинетика.
    После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (

    15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
    Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
    У заболевших с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надлежит снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
    После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (в пределах 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

    Аллопуринол дозировка и способы применения:


    Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в день на протяжении 2 - 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в день (в 2 - 3 приема).
    В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 - 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
    При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме продукта свыше 2 - 3 дней нежелательны.
    Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают примерно по 0,4 г в день; продукт принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают на протяжении нескольких дней в последствии окончания специфической терапии.
    Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии малышей, заболевших эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием продукта на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза каждый день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

    Аллопуринол противопоказан при:


    Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
    Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
    Беременность и период лактации.
    Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
    Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
    Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

    Лекарственное взаимодействие.
    Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
    6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
    метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
    противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
    хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
    сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
    продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
    продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
    Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

    Передозировка.
    Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

    Аллопуринол возможные побочные эффекты:


    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, увеличение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины (у заболевших с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, не часто - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

    Варианты формы выпуска препарата:


    Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

    Аналоги и синонимы:


    Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

    Рекомендации по хранению:


    Список Б. В защищенном от света месте.
    Период годности: 5 лет.
    Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

    Аллопуринол состав:


    1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
    Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
    1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

    Дополнительно:


    С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
    В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
    В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.
    Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
    У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
    Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
    В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    С осторожностью использовать у больных, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Внимание!


    Перед применением медикамента

    "Аллопуринол"

    необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «

    Аллопуринол

    Аллопуринол - инструкция по применению, отзывы

    Аллопуринол

    Аллопуринол – это препарат, который назначают при высокой концентрации в крови мочевой кислоты, распространенным осложнением которой является подагра . И хотя это – неизлечимое заболевание, по отзывам Аллопуринол в сочетании с противовоспалительными нестероидными препаратами способен устранить болевые ощущения и осложнения, замедлить развитие болезни.

    Фармакологическое действие Аллопуринола

    Аллопуринол угнетает выработку ксантиноксидазы - фермента, который в процессе сложных реакций катализирует окисление гипоксантина в мочевую кислоту. Под действием этого фермента Аллопуринол переходит в неокисляемую форму ксантина – оксипуринол. Как следствие, уменьшается количество мочевой кислоты в жидких средах, растворяются отложения солей мочевой кислоты (уратов), предотвращается их появление в почках и тканях.

    К тому же, Аллопуринол усиливает участие ксантина, гипоксантина в синтезе нуклеиновых кислот и нуклеотидов .

    Форма выпуска Аллопуринола

    Согласно инструкции Аллопуринол выпускается в таблетках

    Показания и способы применения Аллопуринола

    Аллопуринол назначают при заболеваниях, которым свойственно повышенное содержание мочевой кислоты (гиперурикемия):

    • первичная, вторичная подагра;
    • камни в почках;

    Показанием к применению Аллопуринола является первичная и вторичная гиперурикемия, которая развивается при:

    - различных гематобластомах – лейкозе остром, миелолейкозе хроническом, лимфосаркоме;

    - при ферментных нарушениях, как при синдроме Леша-Нихена;

    - массовой ГКС терапии;

    - лучевой, цитостатической терапии опухолей

    К тому же, согласно врачебным рекомендациям и отзывам Аллупуринол эффективен при мочекислой нефропатии с почечной недостаточностью, при нарушении пуринового обмена у детей, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых камнях в почках (если есть урикозурии).

    Согласно инструкции Аллопуринол принимается после еды с соблюдением дозировок:

    • 200-300 мг в сутки при подагре с легкими симптомами, при рецидивирующих почечных камнях у больных гиперурикозурией;
    • 400-600 мг в сутки при тяжелой подагре с тофусами;
    • 600-800 мг в сутки первых 2-3 дня при проведении химиотерапии заболеваний крови - для предупреждения нефропатии уратной. В этот период рекомендуется обильное питье;

    Суточная доза Аллопуринола может быть принята за один раз либо поделена на две части. Дозы, в которых больше 300 мг Аллопуринола, в случае негативных реакций со стороны ЖКТ, следует принимать по частям, учитывая, что минимальная доза Аллопуринола, дающая эффект – 100-200 мг в сутки, а максимальная – 800-900 мг.

    Побочные действия Аллопуринола

    По отзывам Аллопуринол редко вызывает побочные действия. Вот, что было зафиксировано при применении Аллопуринола:

    1. Пищеварительная система: диарея. рвота, тошнота, диспепсия. боли в животе, гипербилирубинемия, стоматит, повышенная активность трансаминаз печени, холестатическая желтуха. Редко, но возможны: гепатомегалия, гепатит гранулематозный, гепатонекроз;

    2. Сердечно-сосудистая система: брадикардия, перикардит, васкулит, повышение артериального давления;

    3. Опорно-двигательный аппарат: миалгия. миопатия, артралгия;

    4. Нервная система: невропатия периферическая, головные боли, парестезии, депрессия, невриты, сонливость;

    5. Органы чувств: потеря ощущений вкуса, катаракта. конъюнктивит, нарушения зрения, амблиопия;

    6. Мочеполовая система: нефрит интерстициальный, гематурия. снижение потенции, отеки периферический, бесплодие, увеличение количества мочевины у больных со сниженной работоспособностью почек;

    7. Кроветворная система: анемия. эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

    8. Аллергические проявления: сыпь и зуд кожных покровов, эритема мультиформная экссудативная, крапивница. зуд кожных покровов, некролиз токсический, эпидермальный, буллезный, экзематозный и эксфолиативный дерматиты. бронхоспазмы (редко), пурпура;

    12. Сахарный диабет;

    14. Кровотечения носовые;

    Симптомы при передозировке Аллопуринола: диарея, головокружение, тошнота, олигурия, рвота .

    Для устранения последствий применения Аллопуринола в завышенных дозировках следует провести диализ гемо - и перитонеальный, диурез форсированный.

    Противопоказания

    Противопоказано применение Аллопуринола при:

    • гиперчувствительности;
    • хроническая почечная недостаточность в стадии азотемии;
    • гемохроматозе идиопатическом;
    • печеночной недостаточности;
    • гиперурикемии бессимптомной;
    • острых подагрических приступах;
    • беременности и в период лактации.

    По инструкции Аллопуринол не назначают детям до 14 лет. кроме случаев проведения цитостатической терапии злокачественных образований, лечения тяжелых ферментных нарушений.

    При хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, почечной недостаточности, сахарном диабете возможно применение Аллопуринола, но с осторожностью, под контролем врача.

    Понравилась статья? Поделись с друзьями.