Руководства, Инструкции, Бланки

мотилиум сублингвальный инструкция

Рейтинг: 4.2/5.0 (227 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Мотилиум инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

МОТИЛИУМ ИНСТРУКЦИЯ

Противорвотный препарат Мотилиум стимулирует перистальтику кишечника и обладет эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.

Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.

Показания к применению:
• Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);
• тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
• тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
• циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.

Способ применения:
Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум. покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.

Мотилиум при хронических диспептических состояниях
Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза - 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.
Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

Мотилиум при тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

Мотилиум при почечной недостаточности
При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

Правила применения суспензии
Суспензия Мотилиум находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:
1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
2. Отвинченную крышку снять.
3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
7. Флакон закрыть.

Правила применения лингвальных таблеток
Лингвальные таблетки Мотилиум выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.

Побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.
Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.

Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).

Противопоказания:
• Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);
• пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
• прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.

Беременность:
Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.

Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.
При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин. Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.

По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.

Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.

Передозировка:
Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

Форма выпуска:
Таблетки Мотилиум
Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.

Суспензия Мотилиум
Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.

Лингвальные таблетки Мотилиум
Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.

Условия хранения:
При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.

Синонимы:
Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.

Состав:
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.

Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.

Дополнительно:
Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.

Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.

мотилиум сублингвальный инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Мотилиум - инструкция, применение, показания

    Мотилиум

    Мотилиум относится к препаратам, применяемым для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

    Фармакологическое действие Мотилиума

    Мотилиум – стимулятор кишечной перистальтики, обладающий противорвотным эффектом. Благодаря действию Мотилиума увеличивается тонус, а также давление на сфинктер, находящийся в нижней части пищевода. Установлено, что препарат не влияет на выработку желудочного сока.

    Домперидон – действующее вещество Мотилиума, имеет свойства некоторых нейролептиков, однако, в отличие от них, не провоцирует возникновение экстрапирамидных побочных действий таких, как паркинсонизм, тремор, дистония. атетоз, хорея, тик, акатизия, стереотипия, миоклония.

    Домперидон также способствует усилению выделения пролактина – пептидного гормона, стимулирующего выработку молока.

    Форма выпуска

    Препарат выпускают в виде обычных таблеток, таблеток лингвальных (для рассасывания) и суспензии Мотилиум.

    Показания к применению Мотилиума

    По инструкции Мотилиум используют при диспепсических расстройствах, вызванных желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом, характеризующимся рвотой. метеоризмом, ощущением вздутия и переполнения, отрыжкой, изжогой. тошнотой, болью в эпигастрии.

    Кроме того, согласно инструкции, Мотилиум назначают пациентам с болезнью Паркинсона, в случае тошноты, рвоты, спровоцированных применением ряда лекарственных средств – агонистов дофамина (к примеру, Бромокриптина, Леводопа), в случае тошноты и рвоты органического, функционального или инфекционного происхождения. Также препарат эффективен при рвоте и тошноте, вызванных радио- или лекарственной терапией, а также нарушением диеты.

    Мотилиум у детей применяют при синдроме срыгивания, рвоте циклической, желудочно-пищеводном рефлюксе, а также при иных нарушениях желудочной моторики.

    Противопоказания

    Препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к действующему или вспомогательным компонентам лекарственного средства, при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации кишечника или желудка, пролактиноме .

    Применение Мотилиума в виде таблеток противопоказано детям до пяти лет и с весом до двадцати килограммов. Препарат запрещен женщинам: беременным и кормящим, его с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

    По вышеперечисленным показаниям Мотилиум не применяют одновременно с некоторыми препаратами: кетоконазолом, вориконазолом, эритромицином, амиодароном, флуконазолом, телитромицином, кларитромицином.

    Способ применения и дозировка

    Мотилиум для детей с массой тела тридцать пять килограммов и выше рекомендуют принимать в виде таблеток, покрытых оболочкой.

    По показаниям Мотилиум в виде подъязычных таблеток назначают детям пяти лет и старше, а также взрослым. Детям младше пяти лет рекомендован прием суспензии Мотилиум.

    В случае хронических диспепсических расстройств, Мотилиум по показанию рекомендовано принимать детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослым за пятнадцать минут или полчаса до еды по десять миллиграммов три-четыре раза в сутки.

    При необходимости возможен дополнительный прием препарата перед сном. В случае выраженной тошноты и рвоты дозировку удваивают. Допустимая максимальная доза – не выше восьмидесяти миллиграммов в сутки.

    При хронических диспепсических явлениях детям до пяти лет назначают суспензию Мотилиум в дозе из расчета 2,5 миллилитра на десять килограммов веса трижды в сутки, при необходимости – дополнительный прием перед сном.

    Симптомы выраженной тошноты и рвоты снимают с помощью удвоенной дозы препарата. Применение Мотилиума в такой дозировке допустимо только для детей в возрасте более одного года.

    По инструкции Мотилиум детям от пяти до двенадцати лет в виде суспензии назначают из расчета пять миллилитров на десять килограммов массы тела. Принимают препарат до еды, а так же перед сном, от трех до четырех раз в сутки.

    Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции дозы. Кратность приема – не чаще одного-двух раз в день.

    Побочные действия Мотилиума

    Применение Мотилиума может спровоцировать появление аменореи. гиперпролактинемии (заболевания, вызывающего повышение уровня пролактина), гинекомастии. обратимых экстрапирамидных патологий у детей, которые исчезают после отмены препарата, расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта, спастических кишечных сокращений, аллергических реакций (кожной сыпи, крапивницы ).

    При передозировке Мотилиума отмечаются: дезориентация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (особенно часто у детей). Чтобы снять симптомы, необходимо принимать активированный уголь, кроме того, в случае экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические лекарственные средства, антигистаминные или противопаркинсонические лекарственные средства с антихолинергическими свойствами.

    Препарат принадлежит к категории лекарств безрецептурного отпуска.

    МОТИЛИУМ - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

    МОТИЛИУМ

    Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188.

    10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    МОТИЛИУМ ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
    Описание препарата утверждено компанией-производителем.

    Противорвотный препарат, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

    При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

    Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

    Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

    При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

    Связывание с белками плазмы - 91-93%.

    Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

    Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

    Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.

    Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

    T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

    — комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

    — тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

    — тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

    При хронической диспепсиивзрослым и детямстарше 5 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

    Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

    При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

    При тошноте и рвотевзрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

    Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

    Мотилиум ® в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® .

    При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

    Правила применения таблеток для рассасывания

    Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

    Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

    Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.

    Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко - у детей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

    Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорее.

    Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

    — механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

    — пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

    — одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

    — детский возраст до 5 лет (для данной лекарственной формы);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Данных о применении Мотилиума ® при беременности недостаточно.

    К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума ® при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    При сочетанном применении Мотилиума ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом ® .

    При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Мотилиум ® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

    Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

    Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума ® .

    Биодоступность Мотилиума ® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом ®. т.к. они снижают его биодоступность.

    Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

    При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

    Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум ® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

    Мотилиум ® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

    Мотилиум (Motilium)

    Мотилиум

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, поливидон (К-90) - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло хлопковое гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа?с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).

    10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

    Фармакологические свойства:

    Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

    Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

    Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

    При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

    Связывание с белками плазмы - 91-93%.

    Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

    Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.

    Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

    T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

    Показания к применению:

    Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
    замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

    — чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

    — изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

    Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

    Относится к болезням: Противопоказания:

    — пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

    — одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;

    — желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ. при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;

    — масса тела менее 35 кг;

    — установленная непереносимость препарата и его компонентов.

    С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

    Способ применения и дозы:

    Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза - 80 мг.

    Детям назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.

    Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.

    При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

    Побочное действие:

    Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

    Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко - преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.

    Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

    Психические расстройства: очень редко - ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

    Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

    Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

    Со стороны кожных покровов: очень редко - зуд, сыпь.

    Передозировка:

    Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

    Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Данных о применении домперидона при беременности недостаточно.

    К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

    Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

    Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

    В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

    При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

    В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

    В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

    В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

    Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

    Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

    Особые указания и меры предосторожности:

    При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

    Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.

    Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

    При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

    Использование в педиатрии

    Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

    При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

    Применение в детском возрасте

    С осторожностью следует назначать препарат детям. Противопоказан при массе тела менее 35 кг.

    Условия хранения:

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 5 лет.