Лекарство Клофелин - что такое? Заменители Клофелина

Знают ли все люди, слышавшие о препарате «Клофелин», что такое лекарство обеспечивает человеческому организму? К сожалению, нет. А это прекрасное средство, способное снижать артериальное давление. Препарат успокаивающе воздействует на центральную нервную систему. Лекарство «Клофелин» также способно снижать внутриглазное давление. Кроме того, оно уменьшает частоту сокращений сердца.

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

• уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
• понижает у пациентов внутриглазное давление;
• сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность - несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Данное средство выпускается в трех лекарственных видах:

• таблетки;
• глазные капли;
• раствор для в/в введения.

Крайне востребовано для купирования у человека гипертонического криза средство «Клофелин». Симптомы, свидетельствующие о подъеме давления, позволяют устранить вовремя принятое вышеназванное лекарство.

Таким образом, препарат «Клофелин» назначается при следующих состояниях:

• гипертонический криз;
• артериальная гипертония (в т. ч. патология почек);
• феохромоцитома (для диагностики);
• острый инфаркт миокарда (без симптоматики кардиогенного шока);
• дисменорея;
• головные боли сосудистой природы;
• абстинентный синдром у людей с наркозависимостью (в комплексной терапии);
• никотиновая зависимость.

Рекомендуется применять средство «Клофелин» (капли), для лечения открытоугольной первичной глаукомы.

Должны обязательно запомнить больные, которым назначено средство «Клофелин», что такое лекарство запрещено к употреблению при следующих факторах:

• гиперчувствительности;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• атеросклерозе сосудов мозга;
• облитерирующих патологиях периферических артерий;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• выраженной синусовой брадикардии;
• депрессии;
• порфирии;
• синдроме слабости синусного узла;
• беременности;
• периоде лактации;
• повышенной чувствительности к клонидину;
• воспалительных болезнях передних отделов глаз (для капель).

Недопустим одновременный прием препарата с этанолом и других средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС. Запрещено употреблять совместно лекарство «Клофелин» и алкоголь!

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

Инструкция приводит следующие рекомендации по приему препарата в таблетированной форме:

1. Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
2. Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
3. Терапию следует начинать с малой дозы – 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
4. Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
5. Пожилым пациентам, особенно при наличии склероза сосудов мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Для данной лекарственной формы инструкция приводит следующие рекомендации:

1. Ампулы используются для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.
2. В случае гипертонического криза рекомендовано 0,5-1,5 мл 0,01%-ного раствора. Введение осуществляется внутримышечно либо подкожно. Если необходимый эффект слабо выражен, инъекции назначаются по 3-4 раза в сутки.
3. Для внутривенного ввода 0,5-1,5 мл 0,01%-ного препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида – 10-20 мл. Инъекцию производят крайне медленно.

Для данного препарата рекомендуется инструкцией следующее применение:

1. В конъюнктивальный мешок закапывают 2-4 раза в день по 1-2 капле.
2. Терапия начинается с 0,25%-ного раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления рекомендуется к применению 0,5%-ный препарат.
3. Если у пациента развились побочные эффекты, то ему назначают 0,125%-ный раствор. А иногда и полностью отменяют препарат.

У пациентов во время приема препарата «Клофелин» могут наблюдаться достаточно различные реакции.

1. Лимфатическая система, кровь. Может наблюдаться повышенный уровень сахара.
2. ЦНС. Некоторые пациенты испытывают неприятную головную боль, временную спутанность сознания, парестезию, тремор, галлюцинации, повышенную утомляемость, слабость. Иногда возникает сонливость, нервозность, замедление психомоторных реакций, тревожность, депрессия, головокружение. Больные могут видеть яркие или кошмарные сновидения. Известны случаи развития анорексии.
3. Сердечно-сосудистая система. Препарат способен спровоцировать брадикардию, отечность, синдром Рейно, ортостатическую гипотензию, AV блокаду.
4. Органы зрения. Может наблюдаться снижение выработки секрета слезных желез.
5. Органы слуха. Ощущается болевой дискомфорт в околоушной железе.
6. Дыхательная система. Пациент может испытывать заложенность носа. Иногда возникает нарушение дыхания.
7. ЖКТ. В этом случае у больного снижается аппетит, возникает тошнота, сухость во рту, рвота, запоры. Наблюдается уменьшение желудочной секреции.
8. Кожные покровы. Возникает зуд, алопеция. Иногда появляется кожная сыпь. Крайне редко происходит отечность слизистых.
9. Мочевыводящая система, почки. В организме задерживается жидкость. Заметно снижается мочеиспускание. Задержка натрия и воды приводят к увеличению массы тела.
10. Репродуктивная система. Нарушается половая функция. Может наблюдаться снижение потенции. У мужчин способна развиться гинекомастия.

Если у пациента наблюдаются такие реакции организма, следует немедленно сообщить о них врачу. Ни в коем случае нельзя самостоятельно отказываться от приема лекарства «Клофелин». Последствия внезапного прекращения употребления препарата могут носить серьезный характер. Не исключено развитие гипертонического криза.

Во время использования капель могут проявляться побочные реакции в виде:

• сухости конъюнктивы;
• жжения в глазах.

Нельзя исключать и возможность проявления некоторых описанных выше симптомов.

Как и у любого другого препарата, имеются аналоги у средства «Клофелин». Заменители лекарства никогда не стоит выбирать самостоятельно. Крайне сложно осуществить точный подбор.

Только доктор сможет правильно подобрать к лекарству «Клофелин» заменители. Он учтет и форму выпуска, и дозировку. Не забывайте, что полноценный аналог данного средства, который не навредит здоровью, порекомендует исключительно врач.

Итак, чем заменить «Клофелин»? Медики приводят перечень препаратов, способных стать отличным аналогом:

• «Апо-Клонидин».
• «Атензина».
• «Бапресан».
• «Барклид».
• «Гемитон».
• «Гипозин».
• «Капрезин».
• «Ипотензин».
• «Катапресан».
• «Катапрес».
• «Клонидина гидрохлорид».
• «Клонилон».
• «Клонидин».
• «Клонизин».
• «Клофелин-М».
• «Нормопресан».
• «Наместин».
• «Прескатан».
• «Хлорнидин».
• «Хлофазолин».

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

• неукротимая рвота;
• сонливость;
• вялость;
• гипотермия;
• нарушение сознания;
• ксеростомия;
• угнетение дыхания;
• коллапс;
• возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• повышение либо снижение давления;
• брадикардия;
• миоз (сужение зрачков);
• синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

1. При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
2. Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
3. В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
4. При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
5. Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

В современной лечебной терапии лекарство «Клофелин» практически не используется. Его не применяют из-за характерного резкого уменьшения давления. Такой эффект является кратковременным. В последующем наблюдается повышение давления. Речь идет о гемитоновом кризе.

Не рекомендован препарат в случае абстинентного синдрома у больных с наркозависимостью. Не назначается он при вазомоторных сбоях на фоне дисменореи и менопаузы. Нежелательно применение лекарства при остром инфаркте миокарда. В таких случаях лучше употреблять агонисты имидазолиновых рецепторов.

В случае длительного приема средства «Клофелин» необходимо контролировать внутриглазное давление.

Препарат способен усиливать воздействие лекарств, оказывающих угнетение функционирования ЦНС, этанола. Диуретики, вазодилататоры, антигистаминовые медикаменты усиливают воздействие клонидина на организм. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные средства, НПВС, симпатомиметики действие лекарства «Клофелин» ослабляют.

Глазные капли рекомендуется не использовать в комбинации с антидепрессантами и нейролептиками.

Применяйте любые лекарства, в том числе и препарат «Клофелин», только посоветовавшись с доктором. Поставить диагноз, подобрать эффективную терапию может только опытный специалист. Во избежание неприятных последствий не следует заниматься самолечением. Доверяйте свое здоровье профессионалам!

Клофелин таблетки инструкция - интересные подробности

Содержание: Действующее вещество В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид Clonidini hydrochloridum или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами. Клонидин относится к группе производных имидазолина, имеет химическую формулу C 9H 9Cl 2N 3. По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире. Механизм действия Клофелин — гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно — на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий артериол. Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД. Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам контактам между нейронами обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических находящихся перед синапсом нейронах. Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра. В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется. Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых — гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений. С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается. Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ гематоэнцефалический барьер между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами. Прежде всего, это аналгезия — обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов — ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных вспомогательных средств во время проведения общей анестезии. Кроме того, под действием Клофелина развивается седация — успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т. При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика. Из периферических эффектов Клофелина — улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД внутриглазного давления. Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией. Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения. При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию — к болезни Альцгеймера. Интересные факты Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы. Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ. В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин инъекционный раствор, глазные капли лучше растворяется в этиловом спирте. История создания Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства. Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами — с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии. В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти. Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время. Технология синтеза Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей. Формы выпуска Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г 75 мкг и 0,00015г 150 мкг ; Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций; Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель. Препарат под названиями Клонидин и Клофелин Апо-Клонидин, Клофелин М производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине. Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин: Катапресан — таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм ГерманияЗдравле Югославия ; Хлофазолин — таблетки, Фармахим Болгария ; Барклид — таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция; Гемитон — таблетки, АВД, Германия. Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги. Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин Альбарел, ГипердиксМоксонидин Тензотран, Физиотенз. Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина. Дозировки Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками. Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т. Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор. Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат — возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами. Фармакодинамика Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками 40-60% и через кишечник 20%. Период полувыведения — 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа. Показания Артериальная гипертензия — первичная, почечная, гипертонические кризы; Алкогольная и наркотическая абстиненция; Открытоугольная первичная глаукома глазные капли. Побочные эффекты Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко — брадикардия, отечный синдром; ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций; Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах; Кожа: аллергическая сыпь, зуд; ЛОР органы: заложенность носа; Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо. Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. Взаимодействие с другими препаратами Бета-адреноблокаторы, Каптоприл — внезапная отмена Клофелина приводит к резкому повышению АД; Гормональные контрацептивы — усилении седативного эффекта Клонидина; Блокаторы кальциевых каналов — нарушение проводимости в миокарде; Трициклические антидепрессанты — уменьшение гипотензивного действия; Леводопа, Пирибедил — снижение противопаркинсонического эффекта этих препаратов; Празозин — нарушение гипотензивного действия Клофелина; Пропранолол, Атенолол — усиление гипотензивного эффекта, сухость во рту, седация; Циклоспорин — повышение концентрации этого препарата в плазме крови; Этиловый спирт — выраженная гипотензия, токсическое поражение ЦНС. Беременность и лактация Клонидин способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом может вызывать негативные изменения в сердечно-сосудистой системе и ЦНС у плода. Поэтому данный препарат противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания. Хранение Хранить при температуре не выше 25 0С. Сроки хранения: таблетки — 4 года, ампулы — 3 года, тюбик-капельницы — 2 года. Препарат не отпускается без рецепта врача.

Побочные эффекты Со стороны сердца и сосудов: брадикардия выраженная, атриовентрикулярная блокада, нарушение оттока жидкости, зябкость пальцев, боль, побледнение синдром Рейно ; ортостатические расстройства кровообращения.

Клофелин - раствор, таблетки - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Курс лечения Клофелином зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяется врачом. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза ('синдром отмены'). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему клофелина и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

Во время лечения Клофелином запрещается употребление спиртосодержащих напитков.

Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности, поэтому лечение таких больных допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и другие) усиливают гипотензивный эффект Клофелина.

При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается их токсичность.

Пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Уменьшают антигипертензивный эффект клофелина трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин. пирлинбдол, амфетамин.

Усиливают эффект антигистаминные препараты а нестероидные противовоспалительные препараты - ослабляют.

Клофелин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом опийной наркомании .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки. брадикардия .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия. головокружение. парестезии .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь. зуд.

Прочие: заложенность носа.

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Гиперчувствительность к клофелину, кардиогенный шок. артериальная гипотензия. выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия. AV-блокада II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Симптомы: нарушение сознания, коллапс. брадикардия. уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.