Руководства, Инструкции, Бланки

леворекс инструкция по применению

Рейтинг: 4.0/5.0 (244 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Леволет Р - инструкция по применению, отзывы, цены

Леволет Р - инструкция по применению, цены, отзывы

Нужна на Леволет Р инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

Производители: Dr. Reddy's Laboratories Inc. Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Действующие вещества
  • Левофлоксацин

Класс заболеваний
  • Острый синусит
  • Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • Пневмония неуточненная
  • Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • Хронический бронхит неуточненный
  • Перитонит
  • Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • Болезнь мягких тканей неуточненная
  • Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • Септицемия неуточненная
  • Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • Воспалительные болезни предстательной железы
  • Острый простатит

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Противомикробное
  • Антибактериальное действие широкого спектра
  • Бактерицидное

Фармакологическая группа
  • Хинолоны/фторхинолоны
Показания к применению препарата Леволет Р

Общие для обеих лекарственных форм

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);

осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

простатит, в т.ч. бактериальный;

септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

инфекции ЛOP-органов (острый синусит);

инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);

инфекции кожи и мягких тканей.

Форма выпуска препарата Леволет Р

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; блистер 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК. 2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis ?+/?- (продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Salmonella spp. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp. Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК?4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides oralis, Prevotella spp. Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК?8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг). После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax — (1,0±0,1) ч. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2 при приеме таблеток — 6–8 ч. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.

Использование препарата Леволет Р во время беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;

повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;

поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

период лактации (грудного вскармливания).

пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%), иногда (менее 0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрывы сухожилия (в т.ч. Ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Местные реакции (для раствора для инфузий дополнительно): часто — боль, покраснение, флебит.

Способ применения и дозы

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Простатит, в т.ч. бактериальный (раствор для инфузий): по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки (500–1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения — до 3 мес.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина.

Режим дозирования, в зависимости от величины Cl креатинина

Cl креатинина, мл/мин Дозы для приема внутрь* и в/в введения
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50–20 затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19–10 затем 125 мг/48ч затем 125 мг/24ч затем 125 мг/12ч
<10 (включая гемодиализ и
постоянный амбулаторный затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч
перитонеальный диализ)
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.

Применение при нарушениях функции печени. При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

Препарат Леволет®Р в форме раствора для инфузий вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Леволет®Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет®Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Общие для обеих лекарственных форм

Увеличивает Т1/2 циклоспорина.

НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Для раствора для инфузий (дополнительно)

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.

Особые указания при приеме препарата Леволет Р

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть неэффективен.

В/в введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс. При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Видео

леворекс инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Леволет Р, тбл п

    Описание и инструкция: к "ЛЕВОЛЕТ Р. тбл п/пл/о 500мг №10"

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

    Чувствительные микроорганизмы (МПК менее 2 мг/мл)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, лейкотоксинсодержащие штаммы), включая Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veilonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

    Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp. Porphyromonas spp.

    Устойчивые микроорганизмы (МПК более 8 мг/л)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

    Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного внутривенного введения в дозе 500 мг). Связь с белками плазмы - 30-40%. После внутривенной часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина пиковой концентрации (Стах) в плазме составила 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения пиковой концентрации (Тшах) - 1,0±0,1 ч. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. После разового внутривенного введения в дозе 500 мг период полувыведения (Тш) составляет 6,4±0,7 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч - 87% введенной дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% введенной дозы.

    При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

    Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

    инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония) (для таблеток);

    внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);

    инфекции ЛОР-органов (острый синусит) (для таблеток);

    инфекции кожи и мягких тканей (для таблеток);

    в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;

    осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

    неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

    септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

    Таблетки принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

    Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин ) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

    При синусите - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

    При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

    При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

    При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

    При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

    При простатите - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

    При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

    При интраабдоминальной инфекции - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

    При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250 мг 1-2 раза/сут. или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

    В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения - до 3 мес.

    Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

    Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеальногодиализа не требуется введения дополнительных доз.

    При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.

    Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

    Препарат вводят в/в.

    Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

    При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

    При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) - 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней.

    При бактериальном простатите - 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

    При септицемии/бактериемии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

    При интраабдоминальных инфекциях - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

    В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - по 500 мг 1-2 раз/сут. (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения - до 3 мес.

    Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

    Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.

    После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

    При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

    Препарат Леволет Р, в форме раствора для инфузий, вводят в/в капельно медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

    Раствор препарата Леволет Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

    При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

    Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

    Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

    Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко - психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.

    Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

    Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - гиперкреатининемия; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

    Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также - в редких случаях - отеки лица, гортани); очень редко - резкое снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

    Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

    Прочие: иногда - астения; очень редко - стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

    Местные реакции: часто при в/в введении - боль, покраснение, флебит.

    поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

    Леволет таблетки, покрытые оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг и 512,466 мг

    вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,

    состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная

    Описание

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

    Код АТХ J01MA12

    Фармакологические свойства Фармакокинетика

    Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

    После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг.

    Фармакокинетика

    левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

    На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

    На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

    Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

    Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 - 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

    После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

    Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

    Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

    Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

    Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

    Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

    Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

    Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

    Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

    Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

    Фармакокинетика

    у отдельных групп пациентов.

    Фармакокинетика

    левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

    Фармакокинетика

    у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

    При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

    Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Таваник ® представлены в таблице.

    Cl креатинина, мл/мин

    Фармакодинамика

    Леволет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Представляет собой левовращающий изомер офлоксацин а, блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Леволет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:

    - аэробные грамположительные микроорганизмы. Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci

    - аэробные грамотрицательные микроорганизмы. Acinetobacter spp. включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp. включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp. включая Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella sppю. Serratia spp. включая Serratia marcescens

    - анаэробные микроорганизмы. Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. Veillonella spp

    - другие микроорганизмы. Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp. включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum

    Показания к применению

    - инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит)

    - воспаления нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

    - неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), простатит

    - инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз,)

    - инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

    - септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

    Способ применения и дозы

    Леволет в таблетках принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При синусите - по 500 мг 1 раз в сутки; при обострении хронического бронхита - по 250 - 500 мг 1 раз в сутки. При пневмонии - по 250 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки (500 - 1000 мг/сутки). При инфекциях мочевыводящих путей - 500 мг 1 раз в сутки. При хроническом простатите -500 мг один раз в сутки, в течение 28 дней. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250 - 500 мг внутрь 1 - 2 раза в сутки. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина 20 - 50 мл/мин - по 125 - 250 мг 1 - 2 раза в сутки; при 10 - 19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12 - 48 часов; меньше 10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 часов. Длительность лечения – 7 - 10 (до 14) дней

    Побочные действия

    - тошнота, рвота, потеря аппетита,

    - повышение активности ферментов печени (АлАТ, АсАТ), повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, печеночные реакции

    в некоторых случаях

    - головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушение сна,

    - боли в животе, диарея, нарушение пищеварения

    - гемолитическая анемия, панцитопения

    - поражения мышц (рабдомиолиз)

    - зуд, покраснение кожи, повышение чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема

    - колит, в том числе псевдомембранный (проявляется гемморагической диареей)

    - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания

    - тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс

    - поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий

    - нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям)

    - анафилактические и анафилактоидные реакции, (крапивница, бронхоспазм, отек Квинке)

    - агранулоцитоз, гемолитическая анемия(учитывать при сахарном диабете)

    - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

    - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности

    Другие побочные действия; в единичных случаях астения

    - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

    Противопоказания

    - гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

    - поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

    - беременность и период лактации

    - детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    Препарат Леволет, снижает действие препаратов - угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминий содержащие антацидные средства и соли железа, препарат следует принимать не менее, чем за 2 часа до или после приема этих средств. Совместный прием препарата Леволет и нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина повышает судорожную готовность. Циметидин и препараты блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата Леволет. Леволет увеличивает период полувыведения циклоспорина. При сочетании препарата Леволет с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение или оцепенение, сонливость, расстройства зрения), ухудшая реакционную способность и способность к концентрации внимания

    Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

    Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «

    Особые указания

    » Удлинение интервала QT).

    В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

    Другие виды взаимодействия

    Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, Леволет в таблетках можно принимать независимо от приема пища.

    Особые указания

    Во время лечения необходимо избегать сильного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Леволет и начать соответствующее лечение. При появлении признаков тендинита Леволет немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных препаратом Леволет следует проводить с большой осторожностью. При назначении прапарата Леволет больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии.

    Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения препарата Леволет

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

    Удлинение интервала QT

    Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

    - врожденный синдром удлинения интервала QT

    - сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

    - нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

    - заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

    Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов (см. «

    Способ применения и дозы

    » Пациенты пожилого возраста, «

    Лекарственные взаимодействия Побочные действия Передозировка Передозировка

    Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT

    Лечение. симптоматическое, специфического антидота не существует. Леволет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

    Условия хранения

    Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!

    Срок хранения

    По истечении срока годности не применять

    «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

    Қабықпен қапталған таблеткалар 250 және 500 мг

    Құрамы

    Бір таблетканың құрамында

    белсенді зат – левофлоксацин гемигидраты 256,233 мг және 512,466 мг

    қосымша заттар. микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 101), микрокристалды целлюлоза (Авицел РН 102), жүгері крахмалы, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты,

    қабығының құрамы: ақ опадри OY 58900, гипромеллоза 5 сР, титанның қостотығы Е 171, макрогол/PEG 400, тазартылған су

    Сипаттамасы

    Бір жағында «DRY» және екінші жағында «279» (250 мг доза үшін) өрнегі бар екі беті дөңес капсула пішінді ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

    Бір жағында «DRY» және екінші жағында «280» (500 мг доза үшін) өрнегі бар екі беті дөңес капсула пішінді ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

    Фармакотерапиялық тобы

    Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин.

    АТХ коды J01MA12

    Фармакологиялық қасиеттері

    Сіңірілуі. Левофлоксацин ішке қабылданғанда жылдам және толық дерлік сіңіріледі, тағам қабылдау абсорбция жылдамдығына және толықтығына аз ықпал етеді, тағам қабылдау оның абсорбциясына аз ықпал етеді. Ішке қабылдағандағы абсолютті биожетімділігі 99–100% құрайды.

    Бір рет қабылдағаннан кейін левофлоксациннің қан плазмасындағы Cmax 1–2 сағ ішінде қол жетеді және 250 мг доза үшін (2,8±1,2) мкг/мл және 500 мг доза үшін (5,2±1,2) мкг/мл құрайды. Левофлоксацин фармакокинетикасы 50-ден 1000 мг дейінгі доза диапазонда дозаға тәуелді болып табылады. Тәулігіне 1 немесе 2 рет 500 мг левофлоксацинді қабылдағанда қан плазмасындағы левофлоксациннің Css 48 сағ ішінде қол жетеді.

    Тәулігіне 1 рет 500 мг левофлоксацинді қабылдаудың 10-күні қан плазмасындағы левофлоксациннің Cmax (5,7±1,4) мкг/мл құрады, ал левофлоксациннің қан плазмасындағы Cmin (кезекті дозаны қабылдау алдындағы концентрация) (0,5±0,2) мкг/мл құрады.

    Тәулігіне 2 рет 500 мг левофлоксацинді қабылдаудың 10-күні қан плазмасындағы левофлоксациннің Cmax (7,8±1,1) мкг/мл, ал Cmin — (3±0,9) мкг/мл құрады.

    Таралуы. Қан сарысуының ақуыздарымен байланысы 30–40% құрайды. 500 мг левофлоксацинді бір рет немесе қайта қабылдаудан кейін Vd орташа есеппен шамамен 100 л құрайды, бұл левофлоксациннің адам организмінің ағзалары мен тіндеріне жақсы өтетінін көрсетеді.

    Бронхтардың шырышты қабығына, эпителиальді қабаттың сұйықтығына, альвеолярлы макрофагқа өтуі. 500 мг левофлоксацинді бір рет ішке қабылдағаннан кейін левофлоксациннің Cmax бронхтардың шырышты қабығына және эпителиальді қабаттың сұйықтығына 1 - 4 сағ ішінде қол жетеді және тиісінше 1,1–1,8 және 0,8–3 құрайтын қан плазмасындағы концентрациямен бронхтардың шырышты қабығының және эпителиальді қабат сұйықтығының пенетрация коэффициенттерімен салыстырғанда тиісінше 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл құрады.

    500 мг левофлоксацинді 5 күн ішке қабылдағаннан кейін препаратты эпителиальді қабаттың сұйықтығына соңғы қабылдаудан кейін 4 сағ соң левофлоксациннің орташа концентрациялары 9,94 мкг/мл және альвеолярлы макрофагтарда – 97,9 мкг/мл құрады.

    Өкпе тініне өтуі. 500 мг левофлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін өкпе тініндегі Cmax шамамен 11,3 мкг/г құрады және 2–5 пенетрация коэффициенттерін қан плазмасындағы концентрациямен салыстырғанда препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағ соң қол жеткізілді.

    Альвеолярлы сұйықтыққа өтуі. 500 мг левофлоксацинді тәулігіне 1 немесе 2 рет 3 күн қабылдаудан кейін левофлоксациннің альвеолярлы сұйықтағы Cmax тиісінше 4 және 6,7 мкг/мл құрады, қан плазмасындағы концентрациямен 1 пенетрация коэффициентін салыстырғанда препаратты қабылдағаннан кейін 2-4 сағ соң қол жеткізілді.

    Сүйек тініне өтуі. Левофлоксацин жамбас сүйегінің проксимальді, сондай-ақ дистальді бөлімдерінде де кортикальді және кеуекті сүйек тініне 0,1–3 пенетрация коэффициентімен (сүйек тіні/қан плазмасы) жақсы өтеді. 500 мг препаратты ішке қабылдағаннан кейін жамбас сүйегінің проксимальді бөлігінің кеуекті сүйек тініндегі левофлоксациннің Cmax шамамен 15,1 мкг/г (препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағ соң) құрады.

    Жұлын-ми сұйықтығына өтуі. Левофлоксацин жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді.

    Қуық асты безінің тініне өтуі. 500 мг левофлоксацинді 3 күн бойы тәулігіне 1 рет ішке қабылдағаннан кейін левофлоксациннің қуық асты безінің тініндегі орташа концентрациясы 8,7 мкг/г құрады, қуық асты безі/қан плазмасы концентрацияларының орташа арақатынасы 1,84 құрады.

    Несептегі концентрациялар. Левофлоксациннің 150, 300 және 600 мг дозаларын ішке қабылдағаннан кейін 8-12 сағ соң несептегі орташа концентрациялар тиісінше 44, 91 және 162 мкг/мл құрады.

    Метаболизмі. Левофлоксацин болмашы деңгейде (қабылданған дозаның 5%) метаболизденеді. Оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылатын деметиллевофлоксацин және N-оксидлевофлоксацин болып табылады. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыдан тұрақты және хиральді айналыстарға ұшырамайды.

    Шығарылуы. Ішке қабылдағаннан кейін левофлоксацин қан плазмасынан салыстырмалы түрде баяу шығарылады (T1/2 — 6–8 сағ). Шығарылуы көбінесе (қабылданған дозаның 85% астамы) бүйрек арқылы жүзеге асады. Бір рет 500 мг қабылдаудан кейін левофлоксациннің жалпы клиренсі (175±29,2) мл/мин құрады.

    Левофлоксацинді к/і енгізгендегі және ішке қабылдағандағы фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, бұл к/і енгізу мен ішке қабылдауды өзара алмастыруға болатынын растайды.

    Пациенттердің жеке топтарындағыфармакокинетикасы. Левофлоксациннің еркектер мен әйелдердегі фармакокинетикасында айырмашылық жоқ.

    Егде жастағы пациенттердегі фармакокинетикасы креатинин клиренсіндегі өзгешеліктермен байланысты фармакокинетиканың өзгешеліктерін қоспағанда жас пациенттердегі осындайдан айырмашылығы жоқ.

    Бүйрек жеткіліксіздігінде левофлоксациннің фармакокинетикасы өзгермейді. Бүйрек функциясының төмендеуіне қарай бүйрек арқылы шығарылу және бүйрек клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

    Бүйрек жеткіліксіздігінде 500 мг Таваник ® препаратын бір рет ішке қабылдағаннан кейінгі фармакокинетикалық көрсеткіштер кестеде келтірілген.

    Креатинин Cl. мл/мин

    Леволет - әсер ету ауқымы кең фторхинолондар тобының антибиотигі. Офлоксациннің солға бұрайтын изомері болып табылады, ДНҚ-гиразаны (топоизомеразаны II) және топоизомеразаны IV бөгейді, суперспирализацияны және ДНҚ үзілуінің тігілуін бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және микроорганизм жарғақшаларында терең морфологиялық өзгерістер туындатады. Леволет микроорганизмдердің көптеген штаммдарына қатысты белсенді:

    - аэробты грамоң микроорганизмдер. Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. оған қоса Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (C, G топтары), Viridans group streptococci

    - аэробты грамтеріс микроорганизмдер. Acinetobacter spp. оған қоса Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. оған қоса Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. оған қоса Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp. оған қоса Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp. оған қоса Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp, оған қоса Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella sppю. Serratia spp. оған қоса Serratia marcescens

    - анаэробты микроорганизмдер. Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. Veillonella spp

    - басқа да микроорганизмдер. Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp. оған қоса Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. оған қоса Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum

    Қолданылуы

    - ЛОР-жүйелерінің инфекциялары (синусит, ортаңғы отит)

    - төменгі тыныс алу жолдарының қабынуы: созылмалы бронхиттің өршуі, ауруханадан тыс пневмония

    - несеп шығару жолдарының асқынбаған және асқынған инфекциялары (оған қоса пиелонефрит), простатит

    - жыныс мүшелерінің инфекциялары (оның ішінде урогенитальді хламидиоз)

    - тері мен жұмсақ тін инфекциялары (іріңдеген атерома, абсцесс, фурункулдар)

    - жоғарыда тізілген көрсетілімдермен байланысты септицемия

    Қолдану тәсілі және дозалары

    Леволет таблеткаларын ішке, тамақтануға дейін немесе тағам қабылдаулар арасында, шайнамай, жеткілікті мөлшердегі сумен қабылдайды. Синусит кезінде – тәулігіне 1 рет 500 мг; созылмалы бронхиттің асқынуында - тәулігіне 1 рет 250 - 500 мг. Пневмонияда - тәулігіне 1-2 рет 250 - 500 мг (тәулігіне 500 - 1000 мг). Несеп шығару жолдарының инфекцияларында - тәулігіне 1 рет 500 мг. Созылмалы простатитте - тәулігіне бір рет 500 мг, 28 күн бойы. Тері мен жұмсақ тін инфекцияларында - тәулігіне 1-2 рет ішке 250 - 500 мг. Бүйрек ауруларында дозаны функцияның бұзылу деңгейіне сәйкес төмендетеді: креатинин клиренсі 20 - 50 мл/мин болғанда - тәулігіне 1-2 рет 125 - 250 мг; 10 - 19 мл/мин болғанда – 1 рет 125 мг 12 - 48 сағат; 10 мл/мин аз болғанда- 24 немесе 48 сағаттан соң 125 мг. Емдеу ұзақтығы – 7 - 10 (14 дейін) күн

    Жағымсыз әсерлері

    - жүрек айнуы, құсу, тәбеттің төмендеуі,

    - бауыр ферменттері (АлАТ, АсАТ) белсенділігінің жоғарылауы, билирубин мен қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, бауырлық реакциялар

    - бас ауыруы, бас айналуы, мелшию, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы,

    - іш ауыруы, диарея, ас қорытудың бұзылуы

    - гемолитикалық анемия, панцитопения

    - бұлшықеттің зақымдануы (рабдомиолиз)

    - қышыну, терінің қызаруы, күн және ультракүлгін сәулеленуге сезімталдықтың жоғарылауы, (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), экссудативті көп формалы эритема

    - колит, оның ішінде жалған жарғақшалы (гемморагиялық диареямен байқалады)

    - қол ұшындағы парестезия, діріл, мазасыздық, қорқынышты күй, құрысу ұстамалары, сананың шатасуы

    - тахикардия, артериялық қысымның түсуі, қантамырлық коллапс

    - сіңірлердің зақымдануы (тендинитті қоса), бұлшықет әлсіздігі, буын және бұлшықет ауыруы, сіңірлердің жыртылуы

    - нейтропения, тромбоцитопения (қан құйылуға немесе қан кетуге бейімдік)

    - анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар, (есекжем, бронх түйілуі, Квинке ісінуі)

    - агранулоцитоз, гемолитикалық анемия (қант диабетінде ескеру керек)

    - көру мен естудің бұзылуы, дәм және иіс сезудің бұзылуы, тактильді сезімталдықтың төмендеуі, елестеулер мен депрессиялар типті психоздық реакциялар, қозғалыстың, оның ішінде жүру кезіндегі бұзылуы

    - бүйрек функциясының жедел бүйрек жеткіліксіздігіне дейін нашарлауы

    Басқа да жағымсыз әсерлер; жекелеген жағдайларда астения

    - қызба, аллергиялық пневмонит, васкулит

    Қолдануға болмайтын жағдайлар

    - левофлоксацинге немесе басқа да хинолондарға аса жоғары сезімталдық

    - хинолондармен бұрын ем жүргізгендегі сіңірлердің зақымдануы

    - жүктілік және лактация кезеңі

    - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

    Дәрілермен өзара әрекеттесуі

    Леволет препараты ішек моторикасын бәсеңдететін препараттардың, сукральфаттың, құрамында магний- және алюминий бар антацидті дәрілердің және темір тұздарының әсерін азайтады, препаратты бұл дәрілерді қабылдағанға дейін 2 сағат бұрын немесе кейін қабылдау керек. Леволет препараты мен стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды, теофиллинді біріктіріп қабылдағанда құрысулық дайындықты жоғарылатады. Циметидин және өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар Леволет препаратының шығарылуын баяулатады. Леволет циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңін ұлғайтады. Леволет препаратын К витаминінің антагонистерімен біріктіргенде қан ұю жүйесін бақылау қажет. Глюкокортикоидтар сіңірлердің жыртылу қаупін жоғарылатады. Алкоголь реакциялық қабілетті және зейін шоғырландыру қабілетін нашарлата отырып, ОЖЖ тарапынан болатын жағымсыз әсерлерді (бас айналуы немесе мелшию, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы) күшейтуі мүмкін.

    QT аралығыныңұзаруын туындататын дәрілік заттар

    Левофлоксацинді, басқа да фторхинолондар сияқты QT аралығының ұзаруын туындататын преапарттарды (мысалы, IA және III класты аритмияға қарсы препараттар, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдайтын пациенттерге қолданғанда сақ болу керек («

    Айрықша нұсқаулар

    » қар. QT аралығының ұзаруы).

    Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу бойынша зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің (маркерлік субстрат CYP1A2) фармакокинетикасына ықпал көрсетпеді, бұл левофлоксацин CYP1A2 тежегіші болып табылмайтынын көрсетеді.

    Басқа да өзара әрекеттесу түрлері

    Тағаммен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулері белгіленбеді. Осылайша, Леволет таблеткаларын тағамға қарамай қабылдауға болады.

    Айрықша нұсқаулар

    Емдеу кезінде фотосенсибилизацияға жол бермеу үшін қатты күн және жасанды ультракүлгін сәулеленуден аулақ болу қажет. Жалған жарғақшалы колитке күдік болғанда Леволетті дереу тоқтатып, тиісті ем бастау керек. Тендинит белгілері пайда болғанда Леволет қабылдауды дереу тоқтатады. Сыртартқысында миы зақымданған (инсульт, ауыр жарақат) науқастарда құрысудың дамуы, глюкoза-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіздігінде - гемолиз даму қаупі болуы мүмкін екенін ескеру керек. Осыған байланысты, мұндай науқастарды Леволет препаратымен емдеуді үлкен сақтықпен жүргізу керек. Леволет прапаратын қант диабетімен ауыратын науқастарға тағайындағанда гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру қажет.

    Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қолдану

    Препаратты бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені мұндай науқастарда Леволет препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

    Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

    Емделу кезеңінде жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің аса қауіпті түрлерімен айналысудан бас тарта тұру қажет.

    QT аралығының ұзаруы

    Фторхинолондарды, оған қоса левофлоксацинді QT аралығының ұзару қаупінің төмендегідей белгілі факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек:

    - QT аралығы ұзаруының туа біткен синдромы

    - QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік заттарды (мысалы, IA және III класты аритмияға қарсы препараттар, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қатар қолдану

    - электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылыстары (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

    - жүрек ауруы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркты, брадикардия).

    Егде жастағы науқастар мен әйелдер QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарға аса сезімтал болуы мүмкін. Демек, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды аталған пациенттер тобында сақтықпен қолдану керек («

    Қолдану тәсілі және дозалары

    » қар. Егде жастағы пациенттер, «

    Дәрілермен өзара әрекеттесуі

    », «Жағымсыз әсерлер», «

    Артық дозалануы Артық дозалануы

    Симптомдары: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы, құрысу ұстамалары; асқазан-ішек бұзылыстары, шырышты қабықтың зақымдануы; QT аралығының ұзаруы

    Емі. симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ. Леволет гемодиализ және перитонеальді диализ арқылы шығарылмайды.

    Шығарылу түрі және қаптамасы

    10 таблеткадан таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

    1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

    Сақтау шарттары

    25 ºС-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

    Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

    Сақтау мерзімі

    Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

    «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Үндістан Контекстная реклама

    Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

    Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

    Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

    Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

    Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

    Цены
    • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
    • За 1000 показов - 500 тг
    • Таргетинг по региону +10%
    • Таргетинг по разделам +5%
    • Таргетинг конкурентам +5%

    Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

    Как заказать?

    Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

    Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949