Руководства, Инструкции, Бланки

Metforminum инструкция img-1

Metforminum инструкция

Рейтинг: 4.8/5.0 (1884 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Список лекарств, препарат МЕТФОРМИН

МЕТФОРМИН препарат

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

МЕТФОРМИН: Фармакологическое действие

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 таблеток ).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таб.).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

МЕТФОРМИН: Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин — при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, ?-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

МЕТФОРМИН: Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

МЕТФОРМИН: Побочные действия

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

МЕТФОРМИН: Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности — 3 года.

— сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с инсулином — при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— нарушение функции почек;

— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

— нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

— повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

МЕТФОРМИН: Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

МЕТФОРМИН: Применение при нарушении функции почек

— нарушение функции печени.

МЕТФОРМИН: Применение при нарушении функции печени

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

ЖЕНАЛЕ

Другие статьи

Метформин (Metforminum) инструкция по применению, описание препарата

Метформин (Metforminum) Фармакологическая группа
  • Гипогликемические синтетические и другие средства
Фармакологическое действие

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со возможностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.
Понижает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения лекарства наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия лекарства наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая является одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не замечено. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.
Метформин так же оказывает фибринолитическое воздействие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена).
Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: понижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.
Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно воздействует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.
После перорального приема наибольшая концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из лекарства оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.
Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из лекарства. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения - около 6,5 ч. При внутреннем использовании метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет где-то 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозировки (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Показания к применению

Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа. Метформин используется в роли дополнения к основной терапии инсулином или иными противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно предлогается при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.

Способ применения

Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием лекарства нужно осуществлять только после приема пищи. Если больной испытывает трудности с глотанием таблетки (в частности, таблетки по 850 мг), то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части. При этом принимать обе половинки нужно сразу, одну за другой.
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Дозировка Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу лекарства подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента. Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки. Максимально допустимая дозировка – 3000 мг/сутки.
Прием лекарства пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.
Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема лекарства.
Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего лекарства надлежит прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки.
При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно снижают - в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки больной получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозировки на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.

Побочные действия

Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту.
Зачастую эти нежелательные действия возникают в начале приема лекарства. В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина.
При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко). Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное воздействие).
При продолжительном использовании лекарства у некоторых заболевших наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови. Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.

Противопоказания

• Детский возраст (до 15 лет);
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина;
• диабетическая прекома;
• почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше);
• диабетический кетоацидоз;
• гангрена;
• дегидратация организма (при рвоте или диарее);
• синдром диабетической стопы;
• некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (в частности, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок);
• острый инфаркт миокарда;
• недостаточность функции надпочечников;
• соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал;
• печеночная недостаточность;
• лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз);
• тяжелые инфекционные заболевания;
• хронический алкоголизм;
• острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (в частности, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• лихорадка;
• обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин);
• внутриартериальное или внутривенное использование рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод;
• острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью.

Беременность

Метформин противопоказан. Кормление грудью прекращают, если нужно лечение препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку имеется риск развития гипогликемии. Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза увеличивет этанол, поэтому при приеме лекарства потребление алкоголя нужно избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.
Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск появления молочнокислого ацидоза.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты ?2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический результат Метформина. Внутривенное или внутриартериальное использование йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой Метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Прием лекарства прекращают до, во время и в течении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств, содержащих йод. После этого терапию Метформином запрещено восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.
Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах увеличивет сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозировки Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).
Не предлогается комбинация даназола с Метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества лекарства на 60%.
Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин, что сопровождается снижением его эффективности. Эти препараты нужно принимать только через несколько часов после приема Метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов.

Передозировка

Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г. При этом гипогликемия не развилась, но был констатирован лактатацидоз. Лактатацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются: рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушения сознания и кома. В диагностике важны следующие лабораторные тесты: увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.
Прием лекарства прекращают при подозрении на метаболический ацидоз, причем больного надлежит срочно госпитализировать. Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и понизить уровень лактата. В дальнейшем лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500; 850 мг. В блистере – 30; 120 таблеток.

Условия хранения

Список Б. При температуре 25 градусов Цельсия. Срок хранения – 3 года. Беречь от детей.

Синонимы

Метформин, Метфогамма, Глюкофаж, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Сиофор, Формин Плив, Веро-Метформин, Глиформин, Гликон, Гликомет, Метформин-БМС, Новоформин, Глиминфор, Дианормет, Глюкофаг, Багомет, Орабет, Метформина гидрохлорид, Метоспанин.

Состав

Активное вещество: метформин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал, тальк.

Дополнительно

Достаточного опыта назначения в педиатрии не накоплено. При монотерапии Метформин не вызывает гипогликемию, поэтому возможно управлять автотранспортом или работать со сложными аппаратами. Однако если препарат принимается в сочетании с инсулином или иными лекарственными средствами для лечения сахарного диабета (рипаглинид, производные сульфонилмочевины), то пациента информируют о возможности гипогликемии, которая может нарушать координацию движений и психические реакции.
Назначение таблеток пациентам в возрасте 60 лет и старше не предлогается, если они выполняют тяжелую физическую работу. Это может привести к лактатацидозу. Уровень креатинина в сыворотке крови нужно определять как до лечения, так и регулярно в течение терапии (один раз в год при нормальном показателе). Если начальный уровень креатинина был выше нормы или на верхней границе, то рекомендуемая частота исследования – 2-4 раза в год. У пожилых лиц может быть бессимптомное течение почечной недостаточности, поэтому у них определение уровня креатинина проводят так же 2-4 раза в год.
При избыточной массе тела нужно придерживаться энергетически сбалансированной диеты.
Во время приема лекарства пациенты должны соблюдать индивидуально назначенную диету, которая учитывает корректное распределение поступления углеводов в пищей в течение суток. В начале приема диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств и гипотензивных препаратов может быть такое осложнение, как почечная недостаточность. У таких пациентов Метформин использовать с осторожностью в связи с возможным ухудшением почечных функций.
После хирургических операций терапию препаратом возобновляют через 2 суток. Ранее этого срока принимать Метформин не надлежит. Общепринятые лабораторные тесты по контролю за течением сахарного диабета проводят тщательно и регулярно, соблюдая определенные промежутки времени.

АЛФАВИТНЫЙ УКАЗАТЕЛЬ

Метформин таблетки: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Метформин таблетки инструкция по применению Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество метформина гидрохлорид - 500 мг, вспомогательные вещества', повидон К-25, кальция стеарат, гипромеллоза 2208, опадрай II белый, состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553); титана диоксид (Е171).

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета,

Фармакологическое действие

Метформин — это бигуанид, оказывающий сахароснижающее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и потому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающее действие метформина вероятно обусловлено такими механизмами: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышении чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; угнетение всасывания глюкозы в печени. Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, снижает уровень ХС, ХСЛПНП, ТГ в плазме крови. Снижая содержание ТГ в сыворотке крови, он также оказывает противотромботическое действие.

После перорального приема метформина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24-48 ч. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты. Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме крови и устанавливается приблизительно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальный клиренс метформина >400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 ч. При ухудшении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая таким образом период полувыведения и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии особенно в случаях, сопровождающихся ожирением:

• Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими

пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.

• Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Метформин выступает в качестве препарата первой линии для снижения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

• нарушения функции почек;

• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек:

• дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,

• состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);

• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

• нарушение функции печени;

• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

• повышенная чувствительность к препарату;

• молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

• период беременности и кормление грудью;

С остороэюностъю: детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 60 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Беременность и период лактации

при планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения метформином, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. За матерью и новорожденным устанавливается наблюдение. Так как данных о поступлении в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые. Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки внутрь, во время или непосредственно после еды.

Через 10-15 дней лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки. При этом дозу инсулина подбирают в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Дети. Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Применять у детей старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг 1 в сутки во время или непосредственно после еды.

Через 10-15 дней лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

По причине возможного ухудшения функции почек, дозу метформина необходимо подбирать на основе регулярной оценки функции почек (уровень креатинина в сыворотке не менее двух-четырех раз в год).

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Метформин - инструкция по применению, 25 аналогов

Метформин - инструкция по применению Групповая принадлежность

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела.
При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Показания

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Применение и дозировка

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, - по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза - 1-2 г.
Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза - 3 г.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Особые указания

При лечении необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.
Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.
При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Взаимодействие

Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.
Несовместим с этанолом (лактоацидоз).
С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.
Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Аналоги
  • Багомет
  • Веро-Метформин
  • Гликомет-500
  • Гликон
  • Глиминфор
  • Глиформин
  • Глюкофаг
  • Глюкофаж
  • Дианормет
  • Диформин
  • Ланжерин
  • Метадиен
  • Метоспанин
  • Метфогамма
  • Метфогамма 1000
  • Метфогамма 500
  • Метформин-БМС
  • Метформин-Рихтер
  • НовоФормин
  • Сиофор 1000
  • Сиофор 500
  • Сиофор 850
  • Софамет
  • Форметин
  • Формин Плива

Отзывов о лекарстве Метформин: 0

Метформин показания к применению - инструкция - описание препарата

Метформин инструкция по применению

Метформин – лекарственное средство, назначаемое при сахарном диабете как 1 го, так и 2 го типа.

Медицинские показания к применению

Применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а также в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 го типа используется только в сочетании с инсулином).

Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль над показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.

Инструкция по применению Метформин

Таблетки метформина глотают целиком, запивая достаточным количеством воды, обязательно после приема пищи. Если проглотить таблетку целиком трудно, ее делят на две части. При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.

Начальная дозировка метформина – 1000 мг в сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Ее подбирают с учетом данных глюкозного профиля.

Поддерживающая дозировка – от 1500 до 2000 мг в сутки (максимально допустимая доза – 3000 мг в сутки). Прием препарата пожилыми лицами должен проводиться только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек. Полная терапевтическая активность заметна через 2 недели после приема препарата.

Если нужно перейти на метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением метформина в пределах рекомендуемой дозировки. При комбинации инсулина и метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, ее постепенно понижают в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ.

Препарат противопоказан при:

повышенной чувствительности к активному веществу или любому из его компонентов, диабетической прекоме, почечной дисфункции или недостаточности (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин – 110 мкмоль/л и выше), диабетическом кетоацидозе, гангрене, дегидрации организма (при диарее, рвоте), синдроме диабетической стопы, острых состояниях, которые могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (шок, обезвоживание, тяжелые инфекционные заболевания), остром инфаркте миокарда, недостаточности функции надпочечников, соблюдении диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал, печеночной недостаточности, лактатацидозе, хроническом алкоголизме, острых и хронических патологических состояниях, которые вызывают тканевую гипоксию, обширных травмах и серьезных хирургических вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин), остром отравлении алкоголем, в детском возрасте (до 15 лет), при беременности и в период лактации.

При приеме метформина возможны побочные действия:

тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боль в животе, металлический привкус во рту. Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (содержание молочной кислоты в сыворотке крови стойко превышает 5 ммоль/л, что сопряжено со снижением рН артериальной крови; очень редкое побочное действие). При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12).

Противоположным действием обладает гормон глюкагон, который повышает в крови концентрацию глюкозы.