Трифлуоперазин - инструкция по применению, 6 аналогов

Раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.
Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение, рвота (центрального генеза).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне ЛС) и коматозные состояния любой этиологии, ЧМТ, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину МОК (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст. Пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и др. изменения психики, в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС - тропацин, циклодол и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запоры (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.
Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.

Внутрь: при лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг, в течение не более 12 нед.
При психотических нарушениях - по 2.5-5 мг 2 раза в день, в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.
В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза - 10 мг/сут.
Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.
Детям старше 6 лет - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии.
У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.
Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина.
Усиливает действие этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС (общие анестетики, опиаты, барбитураты), а также атропина.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
При одновременном назначении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

• Апо-Трифлуоперазин
  
• Стелазин
  
• Тразин
  
• Трифтазин
  
• Трифтазин-Дарница
  
• Эсказин
  

Трифлуоперазин - инструкция по применению, отзывы, цены

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза – 1-5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15-80 мг (суточную дозу делят на 2-4 приема), максимальная суточная доза – 100-120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 месяцев, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5-20 мг). Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной. В качестве противорвотного средства: по 1-4 мг в сутки.

Повышенная чувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, лактация. Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения; нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия; агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Нейролептики - производные фенотиазина

Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное. Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию. Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение. Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа, при в/м введении – через 1-2 часа. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 15-30 часов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

Действующее вещество - трифлуоперазин.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом. В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация. Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Трифлуоперазин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

раствор для внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Психозы, шизофрения, галлюцинаторное и аффективно-бредовое состояние, психомоторное возбуждение, рвота (центрального генеза).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне ЛС) и коматозные состояния любой этиологии, ЧМТ, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину МОК (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст. Пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и др. изменения психики, в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС - тропацин, циклодол и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина). Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия. Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запоры (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника. Со стороны органов чувств: нарушение зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия. Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности). Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек. Прочие: окрашивание кожи и конъюнктивы, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения. Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу - контактный дерматит.Передозировка. Симптомы: злокачественный нейролептический синдром, коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит. Лечение: симптоматическое: при коллапсе вводят никетамид, кофеин, фенилэфрин. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы, а также назначением циклодола; при развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и психостимуляторы. Диализ малоэффективен.

Трифлуоперазин принимают внутрь: при лечении тревожного синдрома - по 1-2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг, в течение не более 12 нед. При психотических нарушениях - по 2.5-5 мг 2 раза в день, в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза; при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают. В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч, максимальная доза - 10 мг/сут. Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза. Детям старше 6 лет - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу. Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии. У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить. Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции). На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию. Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Ослабляет эффекты леводопы и фенаминов, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС (общие анестетики, опиаты, барбитураты), а также атропина. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание. Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. При одновременном назначении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Трифлуоперазин инструкция по применению

Лекарственные формы
таблетки 5мг

ФармГруппа
Нейролептики - производные фенотиазина

Международное непатентованное наименование
Трифлуоперазин

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Апо-Трифлуоперазин, Стелазин, Тразин, Трифтазин, Трифтазин-Дарница, Эсказин

Состав
Действующее вещество - трифлуоперазин.

Фармакологическое действие
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа, при в/м введении – через 1-2 часа. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 15-30 часов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

Показания к применению Трифлуоперазин
Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания Трифлуоперазин
Повышенная чувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, лактация.Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочное действие
Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения; нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия; агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Передозировка
Нет сведений.

Способ применения и дозировка
Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза – 1-5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15-80 мг (суточную дозу делят на 2-4 приема), максимальная суточная доза – 100-120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 месяцев, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5-20 мг).Детям 6 лет и старше – по 1 мг 1-2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.В качестве противорвотного средства: по 1-4 мг в сутки.

Особые указания
Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.

Лит. данные производителя

Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011