Каптоприл: инструкция по применению

В одной таблетке «Каптоприла» содержится 25 или 50 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния и тальк.

«Каптоприл» оказывает сосудорасширяющее действие, за счет которого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, а также увеличиваются минутный объем кровотока и толерантность к физической нагрузке. При длительном лечении препарат способствует уменьшению выраженности гипертрофии миокарда и улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.

Таблетки «Каптоприл» следует принимать за час до еды. Доза устанавливается индивидуально.

Рекомендуемая инструкцией к «Каптоприлу» начальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем она может быть увеличена. Повышение дозы проводится постепенно, с соблюдением интервалов от 2 до 4 недель.

При артериальной гипертензии мягкой и умеренной формы поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Максимально допустимая разовая доза «Каптоприла» в этом случае составляет 50 мг. При артериальной гипертензии тяжелой формы пациенту может быть назначена максимальная доза препарата: по 50 мг 3 раза в сутки.

При лечении хронической сердечной недостаточности применяется доза 25 мг, которую следует принимать 2 или 3 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена вплоть до максимальной.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек в начале терапии следует назначать не более 12,5–25 мг препарата в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена с соблюдением длительных интервалов между повышениями.

Применение препарата противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам, в период беременности и грудного вскармливания, а также при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. Кроме того, «Каптоприл» не назначают при следующих заболеваниях и нарушениях:

- ангионевротический отек в анамнезе;

- заболевания почек, нарушения функции почек и печени выраженной формы;

- митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, в результате которых нарушается отток крови из левого желудочка сердца;

«Каптоприл» с осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых аутоиммунных заболеваниях, сахарном диабете, ишемии сердца и головного мозга, угнетении костномозгового кровообращения, гемодиализе, а также состояниях, при которых снижается объем циркулирующей крови, в том числе рвоте и диарее.

Побочные действия препарата могут проявляться в виде тахикардии, выраженного снижения артериального давления, ортостатической гипотензии, периферических отеков, нарушения функции почек и протеинурии. Также возможны головокружение, головная боль, сонливость, астения, чувство усталости, нарушения зрения, кашель, бронхоспазм, отек легких и аллергические реакции. В ряде случаев у пациентов возникают сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, стоматит и снижение аппетита.

Каптоприл – инструкция по применению, показания, дозы

Каптоприл – ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие.

Лекарственная форма Каптоприл – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в полимерных банках по 20, 30 или 40 шт. по 1 банке в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – каптоприл, в 1 таблетке его может содержаться 12,5, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза и магния стеарат.

• Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
• Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).

• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
• Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
• Выраженные нарушения функции печени;
• Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
• Кардиогенный шок;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
• Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

Каптоприл следует принимать внутрь за час до еды.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) начинают с дозы 25 мг 2 раза в сутки. Если терапевтического эффекта недостаточно, ее постепенно (с интервалами 2-4 недели) увеличивают. Максимально допустимая суточная доза при тяжелой АГ – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, если предшествующее применение диуретиков не смогло обеспечить должного эффекта. Лечение начинают с дозы 6,25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем ее постепенно (с минимальными интервалами 2 недели) увеличивают до 25 мг 2-3 раза в сутки. Если и в этом случае терапевтического эффекта недостаточно, возможно дальнейшее плавное повышение до максимально допустимой суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Пациентам с умеренной степенью нарушений функции почек (при КК не менее 30 мл/минуту/1,73 м 2 ) препарат можно применять в суточной дозе 75-100 мг. При более выраженных нарушениях функции почек прием Каптоприла следует начинать с дозы 12,5-25 мг/сутки. При необходимости в дальнейшем возможно еще большее повышение дозы, но с достаточно длинными интервалами. При этом максимальная доза должна быть меньше, чем обычная суточная доза для пациентов без функциональных нарушений почек.

Доза Каптоприла для пожилых людей подбирается индивидуально. Лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности стараются поддерживать ее на этом уровне.

• Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (АД), периферические отеки, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• Мочевыделительная система: протеинурия, функциональные нарушения почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови);
• Центральная нервная система: парестезии, атаксия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, астения головокружение, чувство усталости;
• Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, тошнота; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• Дыхательная система: сухой кашель (в большинстве случаев проходит после отмены Каптоприла) бронхоспазм, отек легких;
• Система кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, сыпь (обычно макулопапулезная, реже буллезная и везикулярная);
• Аллергические и иммунопатологические реакции: лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, глотки и/или гортани; редко – интестинальный отек, появление антиядерных антител в крови;
• Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз. Известны отдельные случаи развития гипогликемии у больных сахарных диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты и инсулин;
• Прочие: парестезии.

Симптомы передозировки каптоприла: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. В том случае, если пациент принял слишком высокую дозу препарата, следует уложить его в горизонтальное положение и слегка приподнять нижние конечности. Лечение передозировки симптоматическое. Назначаются мероприятия, направленные на восстановление АД. При необходимости проводят гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.

Перед назначением препарата необходимо провести обследование функции почек и затем контролировать ее весь период лечения.

С исключительной осторожностью Каптоприл назначают пациентам, получающим иммунодепрессанты, прокаинамид или аллопуринол, особенно если у них имеются нарушения функции почек, а также больным с системными васкулитами и диффузными заболеваниями соединительной ткани. До начала лечения, каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев и периодически весь последующий период терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При недостаточности эффекта от применения одного Каптоприла дополнительно могут быть назначены петлевые диуретики, но только не тиазидные!

С осторожностью препарат следует применять пациентам, в анамнезе которых имеются указания на заболевания почек, поскольку у них высок риск развития протеинурии. Им первые 9 месяцев лечения ежемесячно необходимо контролировать концентрацию белка в моче. Если уровень превышает 1 г/сутки, врач должен решить, целесообразен ли дальнейший прием Каптоприла.

Вероятность развития артериальной гипотензии можно снизить, если за 4-7 дней до начала приема Каптоприла отменить диуретики или существенно снизить их дозу.

После приема препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В этом случае следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае повышения уровня креатинина или мочевины в крови у пациентов со стенозом почечных артерий снижают дозу препарата, а в некоторых случаях вообще отменяют его.

При назначении гемодиализа больным, получающим Каптоприл, не следует применять диализные мембраны с высокой проницаемостью, т.к. возрастает риск развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека Каптоприл отменяют и проводят тщательное медицинское обследование. Если наблюдается отек лица, специальное лечение, как правило, не требуется, для уменьшения симптомов могут быть назначены антигистаминные средства. Если же отек распространяется на гортань, глотку и язык либо есть угроза обструкции дыхательных путей, показано незамедлительное подкожное введение эпинефрина.

Каптоприл может стать причиной ложноположительной реакции анализа мочи на ацетон.

Во время лечения данным препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобиля.

Каптоприл противопоказан во время беременности. Следует иметь в виду, что при приеме во втором и третьем триместрах препарат может вызвать серьезные нарушения развития и даже гибель плода.

В том случае если беременность подтверждается во время лечения, препарат нужно немедленно отменить.

Гипотензивное действие каптоприла усиливают вазодилататоры и диуретические средства, перголид, миноксидил, нитропруссид, снижают – эстрогены, эритропоэтины, индометацин и, предположительно, другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Антигипертензивное действие препарата может замедлять клонидин.

При одновременном применении с солями лития Каптоприл может увеличивать концентрацию лития в сыворотке крови.

При комбинированном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли и БАДами, содержащими калий, триметопримом имеется риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек); с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами – гипогликемии; с аллопуринолом и прокаинамидом – синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении; с иммунодепрессантами и цитостатиками – гематологических нарушений; с интерлейкином-3 – артериальной гипотензии; со средствами наркоза – тяжелой артериальной гипотензии; с прокаинамидом – лейкопении; с хлорпромазином – ортостатической гипотензии; с азатиоприном – анемии; с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета – тяжелой гранулоцитопении.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция анализа мочи на ацетон.

Есть сообщения о развитии симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и снижение АД, у пациентов, которые одновременно с Каптоприлом принимали препараты золота (натрия ауротиомалат).

Почечный клиренс каптоприла уменьшается при применении пробенецида.

Орлистат может значительно снижать эффективность препарата, что может привести к повышению АД и гипертоническому кризу. Известен случай кровоизлияния в мозг.

Каптоприл может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, особенно высок риск у пациентов с нарушениями функции почек.

Биодоступность каптоприла снижают магния карбонат, магния гидроксид и алюминия гидроксид.

Хранить при температуре до 30 ?С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Каптоприл: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства КАПТОПРИЛ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату КАПТОПРИЛ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить КАПТОПРИЛ, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C_max наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

— артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза - 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Состороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Состороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Состороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Состороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Состороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

— ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);

— выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

— стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

— выраженные нарушения функции печени;

— артериальная гипотензия;

— кардиогенный шок;

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Каптоприл: инструкция по применению препарата

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Таблетки 1 табл.
каптоприл 50 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

— ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
— выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
— стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
— выраженные нарушения функции печени;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.
Прочие: парестезии.

Внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы — 12,5 мг 2 раза в день (редко — 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день; максимальная доза — 50 мг 2 раза в день. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в день.

При сердечной недостаточности возможно сочетание с диуретиками и/или с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в день, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг за 2–3 приема. При инсулиннезависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые (но не тиазидные) диуретики.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 30°C. (предохранять от влаги).