Винпоцетин (раствор) (Vinpocetine)

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении V_d составляет 5.3 л/кг. T_1/2 составляет около 5 ч.

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме.

Беременность, повышенная чувствительность к винпоцетину.

Для парентерального применения: тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия, тахикардия; редко - экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков.

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Винпоцетин раствор инструкция по применению

Винпоцетин улучшает кровообращение головного мозга, расширяет сосуды головного мозга, снижает артериальное давление. Положительно влияет на снабжение мозга кислородом. Улучшает общую работу сердечно-сосудистой системы. Отпускается по рецептуре.

• Вторичная глаукома.
• Болезнь Меньера.
• Заболевания сосудов глаз и сетчатки.
• Нарушение слуха, вызванное медикаментозными или возрастными причинами.
• Посттравматическая энцефалопатия.
• Дисциркуляторная энцефалопатия.
• Дегенерация желтого пятна.
• Восстановление после инсульта, транзиторной ишемической атаки.
• Лабиринтное головокружение.

Внутрь, внутривенно. Таблетки принимаются после еды. Дозу препарата следует снижать постепенно.

Раствор для инъекций:

Принимать 3 раза в сутки по 5-10 мг. Курс лечения в среднем длится 2 месяца. Через некоторое время курс можно повторить, но не более 2-3 раз в год.

Начальная доза 20 мг в сутки. Затем средняя суточная доза составляет 50 мг (при массе тела не менее 70 кг). Если препарат переносится организмом пациента хорошо, в течение нескольких дней дозу увеличивают до 1 мг на 1 кг массы тела в сутки. Лечение длится 10-14 дней. После улучшения состояния больного внутривенное введение заменяют на прием препарата внутрь.

Поскольку винпоцетин применялся для лечения несовершеннолетних пациентов ограничено, точных рекомендаций по дозировкам нет. Окончательное решение зависит от лечащего врача.

• Тахикардия.
• Пониженное артериальное давление.
• Сонливость или бессонница.
• Экстрасистолия.
• Головная боль.
• Ухудшение проходимости желудочков.
• Изжога.
• Головокружение.
• Тошнота, возможна рвота.
• Вялость.
• Аллергическая реакция.
• Сухость во рту.

• Ишемическая болезнь сердца в тяжелой форме.
• Лактазная недостаточность.
• Беременность и лактация.
• Гиперчувствительность.
• Выраженные аритмии.
• Внутримозговое кровоизлияние (острый период).
• Высокое внутричерепное давление.

Прием с повышенной осторожностью:

• Несовершеннолетие.
• Нарушение функции печение.
• Нарушение функции почек.
• Сердечно-сосудистые патологии.
• Лечение препаратами, удлиняющими интервал QT.

Во время беременности лечение винпоцетином противопоказано. При лечении препаратом в период лактации требуется отказ от грудного вскармливания.

ВИНПОЦЕТИН-ЭСКОМ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 3 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 100 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

Средство, улучшающее метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (торможение Са 2+ - зависимой фосфодиэстеразы и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного, мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление, частоту сердечных сокращений, минутный объем).

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10-20 нг/мл, объем распределения — 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0.25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. T_1/2 - 4.74-5 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

— неврология: в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

— офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки);

— снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (растворить в 0.5-1 л 0.9 % раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинноследственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая ишемическая болезнь сердца;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— возраст до 18 лет;

Для лекарственных форм, содержащих сорбитол (дополнительно): непереносимость фруктозы, дефицит 1,6-дифосфатазы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови. В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоту.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

ВИНПОЦЕТИН-ЭСКОМ концентрат для приготовления раствора инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 3 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 100 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Средство, улучшающее метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (торможение Са 2+ - зависимой фосфодиэстеразы и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного, мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление, частоту сердечных сокращений, минутный объем).

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10-20 нг/мл, объем распределения — 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0.25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. T_1/2 - 4.74-5 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

— неврология: в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

— офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки);

— снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (растворить в 0.5-1 л 0.9 % раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинноследственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая ишемическая болезнь сердца;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

Для лекарственных форм, содержащих сорбитол (дополнительно): непереносимость фруктозы, дефицит 1,6-дифосфатазы.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови. В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Раствор винпоцетина для инъекций фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоту.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Здоровье и медицина

Винпоцетин (Vinpocetine) — полусинтетический препарат улучшающий мозговое кровообращение и уменьшающий риск тромбообразования.

Винпоцетин оказывает сосудорасширяющее действие (преимущественно на сосуды головного мозга).

Код АТХ: N06B X18. Средства, улучшающие мозговое кровообращение.

• Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (состояния после инсульта, травм и ушибов головного мозга и пр.), дисциркуляторная энцефалопатия (расстройство мозгового кровообращения) с вазовегетативными симптомами и такими проявлениями, как нарушение памяти, афазия, головокружение, головные боли.
• Сосудистые заболевания глаз (вторичная глаукома, артериосклеротические и ангиопластические изменения сетчатки и сосудистой оболоски и т. п.).
• Старческая тугоухость, ухудшение слуха вследствие сосудистых нарушений или токсических воздействий, болезнь Меньера, головокружение и нарушение координации, выраженные нарушениями вестибулярного аппарата.
• Климактерический период.

Винпоцетин принимают по 1-2 таблетки 3 раза в сутки. Поддерживающая доза препарата — 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени.

Проходящее снижение артериального давления; редко — учащение сердечных сокращений и появление экстрасистолии (неритмичных сердечных сокращений).

Беременность, лактация, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Винпоцетин противопоказан в периоды беременности и лактации.

Людям с тяжёлыми формами аритмий (с нарушениями сердечного ритма), а также больным со стенокардией следует перед приёмом препарата проконсультироваться у кардиолога.

• Таблетки по 0,005 г, по 20 или 50 штук в упаковке. 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина.
• 0,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 10 ампул в картонной упаковке. 1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина.

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности Винпоцетина: раствор — 2 года, таблетки — 5 лет.

Винпоцетин раствор - инструкция и аналоги препарата - медицинский портал UaDoc

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества. кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06В Х18.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозному) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должен превышать 80 капель / мин).

Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Винпоцетин раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Готовый раствор винпоцетин необходимо использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Со стороны системы крови и лимфатической системы. тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Со стороны иммунной системы. гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм. гиперхолестеринемия, сахарный диабет; анорексия.

Психические расстройства. эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, ощущение жара.

Со стороны органов зрения. гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.

Со стороны сердца. ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы. артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания артериального давления, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта. дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. эритема, гипергидроз, крапивница; зуд, дерматит.

Общие расстройства. ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование. снижение артериального давления; повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови; повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Случаев передозировки не отмечалось.

На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода проявляется в низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Препарат не применять детям.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Любых данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или инших нарушений со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, Пиндолол), клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и α-метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмическими, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са2 + - каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Са2 + -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергических систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитет О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 ч после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / час) превышает значение в плазме и в печени (50 л / час), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки в крыс и собак оказывалась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК??, дигидрокси-АВК??-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделяется в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, несмотря на метаболизм препарата и отсутствие к накоплению.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком цвета прозрачная жидкость.

Не применять растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введения в одном шприце. В то же время допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Винпоцетина.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.