СУЛЬЦЕФ: инструкция, отзывы, состав, противопоказания, побочные действия, СУЛЬЦЕФ применение, дозировка, препарат, лечение

Ваша Аптека - Житомир, Житомирская, Город не указан.

Теперь у Вас, как и у остальных жителей Усть-Каменогорска, появилась возможность приобрести лекарств

36,6, Медлюкс - Житомир, Киевская область, Город не указан.

Модуль "Рекламные места" позволит организовать показ рекламных материалов (баннеры, flash

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L. - Житомир, Киевская область.

A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE, S.r.L.

48 ЦНИИ МИНОБОРОНЫ РОССИИ ФГУ - Житомир, Киевская область.

Федеральное Государственное Учреждение 48 Центральный научно-исследовательский институт Министерства

3M ESPE, AG - Житомир, Киевская область, Global.

Компания образована в октябре 2000 г. в результате объединения \\\"3M Dental Products\\\"

J01DD62 (Цефоперазон в комбинации с другими препаратами)

06.012 (Цефалоспорин III поколения с ингибитором бета-лактамаз)

Для препарата СУЛЬЦЕФ существуют формы выпуска:

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

цефоперазон (в форме натриевой соли)

сульбактам (в форме натриевой соли)

2.18 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
2.18 г - флаконы стеклянные (100) - пачки картонные.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей-

— инфекции мочевыводящих путей-

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит, холангит)-

— инфекции кожи и мягких тканей-

— инфекции костей и суставов-

— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит)-

— инфекции половых путей-

Комбинированный противомикробный препарат.

Цефоперазон - цефалоспорин III поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, присутствием которых обусловлена устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому комбинация сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Сульцеф активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, препарат обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp. Staphylococcus spp. Acinetobacter colcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Препарат in vitro активенв отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов, в т.ч. грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), большинства других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки)- грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp. Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp. Shigella spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis- Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica- анаэробных грамотрицательных палочек. в т.ч. Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.- грамположительных и грамотрицательных кокков ( включая Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.)- грамположительных палочек (включая Clostridium spp. Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Всасывание и распределение

C_max цефоперазона и сульбактама в плазме крови после в/в введения комбинации цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) в дозе 2 г в течение 5 мин составляют в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (V_d - 18-27.6 л) по сравнению с цефоперазоном (V_d - 10.2-11.3 л).

Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы грубы, яичники, матку. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении цефоперазона/сульбактама выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона активно выводится, в основном, с желчью. При парентеральном введении цефоперазона/сульбактама T_1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 цефоперазона обычно увеличивается, а экскреция препарата с мочой возрастает у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T_1/2 увеличивается в 2-4 раза.

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности у пациентов выявлено значительное увеличение T_1/2 до 6.9-9.7 ч. Гемодиализ вызывает значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_d сульбактама.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени наблюдается увеличение длительности T_1/2. снижение клиренса и повышение V_d как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению со взрослыми. Средний T_1/2 сульбактама у детей составляет от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона - от 1.44 до 1.88 ч.

Препарат вводят в/в или в/м.

Взрослым назначают 2-4 г/сут с интервалом 12 ч- при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 8 г/сут. Максимальная суточная доза - 8 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначают по 1 г 2 раза/сут, при КК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2 раза/сут.

При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Детям препарат назначают в дозе 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения- при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут (рассчитанных по содержанию цефоперазона) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в/в капельно течение 15-60 мин- в/в струйно в течение 3 мин. При в/м введении для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.

Симптомы: эпилептический приступ.

Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока - в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, применение ГКС.

При приеме этанола на фоне применения препарата и в течение последующих 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией ( пациентов следует предупреждать о возможности появления таких реакций при употреблении алкоголя во время лечения). У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Растворы Сульцефа и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Сульцефом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервал между введением Сульцефа и аминогликозида в течение дня должен быть как можно большим.

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата-

— повышенная чувствительность к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Для препарата СУЛЬЦЕФ:

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины), описаны случаи анафилактических реакций. Риск таких реакций выше при указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. По показаниям назначают кислород, в/в – ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При лечении цефоперазоном (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К.

При длительном лечении Сульцефом (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Во время проведения терапии пациентам требуется тщательный контроль врача.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов (включая почки, печень) и системы кроветворения.

Учитывая широкий спектр противомикробной активности, можно проводить адекватную монотерапию.

При одновременном применении аминогликозидов следует контролировать функцию почек.

При обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г) требуется коррекция дозы Сульцефа и контроль концентрации цефоперазона в плазме крови.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Использование в педиатрии

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск. При применении препарата у детей младшего возраста требуется тщательный контроль функций внутренних органов (в т.ч. почек, печени) и системы кроветворения.

При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначаютпо 1 г 2 раза/сут, приКК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2 раза/сут. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г

Препарат отпускается по рецепту.

Для препарата СУЛЬЦЕФ:

• порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+1 г: фл. 1 или 100 шт. ЛС-001677 (2016-06-06 – 2016-06-11)

Сульцеф инструкция схема лечения дозировка

№ UA/11158/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015

фармакодинамика. Антибактериальным компонентом комбинации сульбактам/цефоперазон является цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, действующий на чувствительные микроорганизмы в стадии активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает антибактериальной активностью только относительно Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили наличие у сульбактама способности к необратимому угнетению важнейших β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к β-лактамным антибиотикам. Потенциал сульбактама относительно предупреждения деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях на целостных штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, при применении указанной комбинации наблюдается синергизм действия ее компонентов (снижение МПК в ≈4 раза по сравнению с МПК для каждого ее компонента в отдельности) в отношении таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp. Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы:Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или непродуцирующие пеницилиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А); Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов β-гемолитических стрептококков; многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы:Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp.,Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri), Providencia spp. Serratia spp. ( включая S. marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp. Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы:
грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и Fusobacterium spp.) ;
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.);
грамположительные бациллы (включая Clostridium spp. Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Фармакокинетика. Приблизительно 84% сульбактама и 25% при введении препарата выделяются через почки. Большая часть цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний Т_½ сульбактама составляет 1 ч, а цефоперазона — 1,7 ч. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют фармакокинетическим параметрам компонентов при их раздельном применении.
Средние значения C_max сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в/в на протяжении 5 мин составляют 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα=18,0–27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα=10,2–11,3 л).
И сульбактам, и цефоперазон интенсивно распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, маточные трубы, яичники, матку и др.
Данных о каком-либо фармакокинетическом взаимодействии между сульбактамом и цефоперазоном при их одновременном применении в комбинации сульбактам/цефоперазон отсутствуют.
После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и любой их кумуляции при применении через каждые 8–12 ч.
Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. Т_½ цефоперазона из сыворотки крови увеличивается, а степень выделения с мочой обычно повышается у пациентов с болезнями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже в случаях тяжелого нарушения функции печени количество препарата в желчи достигает терапевтической концентрации в то время, как Т_½ препарата из плазмы крови увеличивается только в 2–4 раза. Средний Т_½ цефоперазона составляет 1,6–2,4 ч, он увеличивается до 4,3–11 ч при обструкции желчных путей. У недоношенных детей он составляет 6,9 ч, у детей в возрасте 2 мес–11 лет — 2,2 ч. Средний Т_½ сульбактама — 0,91–1,42 ч.

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости; инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей; септицемия; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

р-р Сульцефа можно вводить в/м, в/в и в виде в/в инфузий.
В/м введение. Р-р готовят с использованием стерильной воды для инъекций и 2% р-ра лидокаина. Но р-р лидокаина нельзя использовать для первичного разведения. Поэтому р-р готовят в два этапа: вначале во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют 2,6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а затем добавляют 0,8 мл 2% р-ра лидокаина.
В/в введение. Для в/в инъекции содержимое флакона Сульцефа разводят с помощью любого совместимого растворителя. Сульбактам/цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% р-ром глюкозы, 0,9% р-ром натрия хлорида. Вводят на протяжении по крайней мере 3 мин.
Для в/в капельной инфузии содержимое каждого флакона Сульцефа необходимо растворить в соответствующем количестве 5% р-ра декстрозы в воде, 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением развести до 20 мл аналогичным р-ром, после чего вводят капельно на протяжении 15–60 мин. Р-р Рингера лактат приемлем для разведения Сульцефа при в/в инфузии, но не для первичного разведения. Поэтому р-р готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций, а затем к полученному р-ру добавляют р-р Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл.
Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых — 2–4 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза Сульцефа может быть повышена до 8 г при соотношении 1:1. У пациентов, получающих препараты в соотношении 1:1, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона.
Курс лечения — 7 дней, при тяжелых инфекциях курс лечения может длиться 14 дней.
Дети. Для детей рекомендуется такой режим дозирования Сульцефа: 40–80 мг/кг массы тела в сутки (по 20–40 мг/кг/сут), вводить каждые 6–12 ч равными частями. При тяжелых инфекциях доза может быть повышена до 160 мг/кг/сут при соотношении 1:1. Дозу необходимо вводить, распределяя ее на 2–4 равные дозы.
Дети грудного возраста. Детям в возрасте 1 нед препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для детей грудного возраста не должна превышать 80 мг/кг.
Для пациентов пожилого возраста схему дозирования необходимо подбирать индивидуально.
Нарушение функции почек. Дозовый режим при применении Сульцефа у пациентов со значительным снижением функций почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) подлежит коррекции с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза — 2 г), а пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза — 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения цефоперазона.
Фармакокинетический профиль сульбактама изменяется при применении гемодиализа. Т_½ цефоперазона из плазмы крови при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен быть откорректирован.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек требуется контроль концентрации цефоперазона в плазме крови и при необходимости — соответствующая коррекция дозы. В случаях невозможности регулярного контроля за концентрацией препарата в плазме крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.
Может потребоваться коррекция дозы препарата в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда подобная патология сопровождается нарушением функции почек.

Сульцеф противопоказан пациентам с аллергией на сульбактам, цефоперазон или любой цефалоспориновый антибиотик.

Сульцеф обычно хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль. Цефоперазон может вытеснять билирубин из связи с альбуминами плазмы крови, что повышает риск развития билирубиновой энцефалопатии у новорожденных с желтухой.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота и рвота.
Со стороны системы крови: возможно незначительное уменьшение количества нейротрофилов, развитие обратимой нейтропении, снижение уровня гемоглобина или гематокрита, эозинофилия, тромбоцитопения и гипопротромбинемия, лейкопения, кровотечение, дефицит витамина К.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, васкулит.
Изменения лабораторных показателей: отмечалось временное повышение показателей функциональных печеночных проб — активности АсАТ, АлАТ, ЩФ и уровня билирубина.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Прочие проявления: изредка возможны боль и раздражение в месте инъекции.

повышенная чувствительность. Во время лечения препаратом сообщалось о развитии тяжелых аллергических (анафилактических) реакций у пациентов. Такие реакции чаще развиваются у лиц с гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе. При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленной неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям рекомендовано применение оксигенотерапии, в/в введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи.
Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые продолжительное время находятся на парентеральном питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время. Аналогичный контроль следует осуществлять у больных, применяющих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях необходимо дополнительное применение витамина К.
Как и при применении других антибиотиков, продолжительное лечение препаратом Сульцеф может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения пациенты должны находиться под врачебным контролем. При развитии суперинфекции препарат требуется отменить и/или назначить соответствующую терапию.
При длительном лечении препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и кроветворную систему.
Нарушение функции печени. При обструкции желчевыводящих путей, тяжелом заболевании печени или при наличии сопутствующего нарушения функции почек может понадобиться коррекция дозы препарата.
При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 ч после прекращения лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как гиперемия лица, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 3 сут после его отмены необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Дети. До начала лечения недоношенных детей или новорожденных необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска терапии.
Период беременности и кормления грудью. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Не применять препарат в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сульбактам и цефоперазон экскретируются в грудное молоко в небольших количествах. С осторожностью назначают препарат в период кормления грудью.
Неизвестно влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

аминогликозиды: при одновременном применении с Сульцефом могут развиваться нефротоксические реакции. Необходимо избегать сочетанного применения этих препаратов у пациентов с заболеваниями почек. При необходимости одновременного применения следует контролировать функцию почек.
Если предполагается проведение комбинированного лечения Сульцефом и аминогликозидом, его следует проводить чередованием в/в вливаний. Перед введением второго препарата требуется тщательно промыть всю инфузионную систему соответствующим р-ром. Необходимо, чтобы временной интервал между введением Сульцефа и аминогликозида был как можно больше.
Антикоагулянты: одновременное применение с кумарином, производными индандиона, гепарином, тромболитическими средствами может повышать риск кровотечения. При нарушении свертываемости крови комбинированное лечение назначают с осторожностью. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов во время лечения Сульцефом и после его окончания для поддержки нормального уровня свертывания крови.
Петлевые диуретики: комбинированный прием с Сульцефом может вызвать нефротоксический эффект. Требуется избегать одновременного применения у пациентов с заболеванием почек.
Алкоголь: при употреблении алкоголя во время курса лечения и на протяжении 72 ч после окончания лечения цефоперазоном отмечали дисульфирамоподобные реакции. Необходимо избегать употребления алкоголя, алкогольсодержащих препаратов во время лечения Сульцефом и в течение 72 ч после его окончания.
Лабораторные тесты: возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при ее определении с использованием реактивов Бенедикта или Феллинга.
У некоторых пациентов в процессе лечения может определятся прямая положительная реакция Кумбса.
Сульцеф фармацевтически несовместим с аминогликозидами, амифостином, филграстимом, лабеталолом, мепередином, никардипином, ондансетроном, перфеназином, прометазином, сарграмостином, винорелбином.

может проявляться усиленными побочными эффектами. Следует учитывать, что высокая концентрация β-лактамных антибиотиков в СМЖ может служить причиной развития неврологической симптоматики, в частности судорожных припадков.
Возможно нарушение функции почек и увеличение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (поддержка витальных функций и водно-электролитного баланса). Необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости применять витамин К. В случае развития судорожных припадков — седативная терапия.
Поскольку цефоперазон и сульбактам выводятся из системной циркуляции при проведении гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 16/05/2013
Дата изменения: 08/06/2016

СУЛЬЦЕФ - описание препарата

При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначаютпо 1 г 2 раза/сут, приКК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2 раза/сут. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г

Противопоказан к применению при кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности

Комбинированный противомикробный препарат.

Цефоперазон - цефалоспорин III поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, присутствием которых обусловлена устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому комбинация сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Сульцеф активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, препарат обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp. Staphylococcus spp. Acinetobacter colcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Препарат in vitro активенв отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов, в т.ч. грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), большинства других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp. Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp. Shigella spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных грамотрицательных палочек. в т.ч. Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; грамположительных и грамотрицательных кокков ( включая Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.); грамположительных палочек (включая Clostridium spp. Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Всасывание и распределение

C_max цефоперазона и сульбактама в плазме крови после в/в введения комбинации цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) в дозе 2 г в течение 5 мин составляют в среднем 130.2 и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (V_d - 18-27.6 л) по сравнению с цефоперазоном (V_d - 10.2-11.3 л).

Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы грубы, яичники, матку. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечается. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдается.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении цефоперазона/сульбактама выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона активно выводится, в основном, с желчью. При парентеральном введении цефоперазона/сульбактама T_1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 цефоперазона обычно увеличивается, а экскреция препарата с мочой возрастает у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T_1/2 увеличивается в 2-4 раза.

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности у пациентов выявлено значительное увеличение T_1/2 до 6.9-9.7 ч. Гемодиализ вызывает значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_d сульбактама.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени наблюдается увеличение длительности T_1/2. снижение клиренса и повышение V_d как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.

У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению со взрослыми. Средний T_1/2 сульбактама у детей составляет от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона - от 1.44 до 1.88 ч.

Препарат вводят в/в или в/м.

Взрослым назначают 2-4 г/сут с интервалом 12 ч; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 8 г/сут. Максимальная суточная доза - 8 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция дозы: при КК 15-30 мл/мин препарат назначают по 1 г 2 раза/сут, при КК менее 15 мл/мин - по 500 мг 2 раза/сут.

При тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени может потребоваться коррекция дозы препарата, максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2 г. У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование концентрации цефоперазона в плазме крови и коррекция дозы препарата в случае необходимости. Если регулярное мониторирование концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

Детям препарат назначают в дозе 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут (рассчитанных по содержанию цефоперазона) увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в/в капельно течение 15-60 мин; в/в струйно в течение 3 мин. При в/м введении для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.

При приеме этанола на фоне применения препарата и в течение последующих 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией ( пациентов следует предупреждать о возможности появления таких реакций при употреблении алкоголя во время лечения). У пациентов, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Растворы Сульцефа и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Сульцефом и аминогликозидом, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервал между введением Сульцефа и аминогликозида в течение дня должен быть как можно большим.

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка, макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, лейкопения и тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; при длительном лечении (как и при применении других бета-лактамных антибиотиков) возможна обратимая нейтропения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия, кровотечения (дефицит витамина К).

Местные реакции: после в/м инъекции возможна преходящая боль; при в/в введении препарата (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0.1%); возможны боли при инъекции.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, гематурия, васкулит.

Препарат хорошо переносится при в/м введении.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей;

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

— инфекции половых путей;

У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины), описаны случаи анафилактических реакций. Риск таких реакций выше при указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина. По показаниям назначают кислород, в/в – ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При лечении цефоперазоном (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначить витамин К.

При длительном лечении Сульцефом (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Во время проведения терапии пациентам требуется тщательный контроль врача.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов (включая почки, печень) и системы кроветворения.

Учитывая широкий спектр противомикробной активности, можно проводить адекватную монотерапию.

При одновременном применении аминогликозидов следует контролировать функцию почек.

При обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г) требуется коррекция дозы Сульцефа и контроль концентрации цефоперазона в плазме крови.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Использование в педиатрии

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск. При применении препарата у детей младшего возраста требуется тщательный контроль функций внутренних органов (в т.ч. почек, печени) и системы кроветворения.